Irbetan

Irbetan er et lægemiddel med en hypotensiv effekt. Når det anvendes, svækker det den systemiske perifere vaskulære modstand og reducerer desuden det samlede blodtryk, trykket i lungekredsløbet og den kardiale efterbelastning.

Udviklingen af maksimal lægemiddelaktivitet sker efter 3-6 timer fra administrationstidspunktet, og den terapeutiske effekt varer i 24 timer. For at opnå en stabil klinisk effekt er det nødvendigt at tage lægemidlet i en periode på 1-2 uger. [ 1 ]

Indikationer Irbetan

Det bruges til sygdomme som primær hypertension og forhøjet blodtryk hos personer med nyrepatologier.

Det kan også ordineres i kombination med antihypertensive midler mod type 2-diabetes.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof sker i tabletter - 10 stk. i en cellepakning; i en æske - 2 sådanne pakninger.

Farmakodynamik

Når irbesartan indtages oralt, virker det som en potent, selektiv antagonist af angiotensin-2 (AT1)-terminalen. Komponenten er i stand til at blokere enhver effekt af angiotensin-2, der medieres af AO1-terminalen, uanset metoden eller kilden til angiotensin-2-binding.

Selektiv antagonisme af angiotensin-2 (AT1)-terminaler resulterer i en stigning i plasma-renin- og angiotensin-2-niveauer og et fald i plasma-aldosteronniveauer. [ 2 ]

Ved serumkaliumniveauet har irbesartan i sig selv ingen signifikant effekt (ved de anbefalede doser). Stoffet hæmmes ikke af ACE (kininase-2), et enzym der katalyserer dannelsen af angiotensin-2, såvel som nedbrydningen af bradykinin til en tilstand af metaboliske elementer, der ikke har en terapeutisk effekt. Irbesartan er aktiv selv uden metabolisk stimulering. [ 3 ]

Farmakokinetik

Oralt administreret irbesartan absorberes godt med en biotilgængelighed på 60-80 %. Indtagelse sammen med mad ændrer ikke lægemidlets biotilgængelighed.

Den intraplasmatiske proteinsyntese af irbesartan er cirka 96%, men syntesen med cellulære blodelementer er meget svag. Lægemidlets distributionsvolumen ligger i området 53-93 l.

Når 14C-irbesartan administreres oralt eller intravenøst, er 80-85% af de radioaktive partikler, der cirkulerer i blodplasmaet, uomdannet irbesartan.

Intrahepatiske metaboliske processer forekommer gennem oxidation og glucuronidkonjugering. Glucuronid er lægemidlets primære cirkulerende metaboliske komponent (ca. 6%). Der er tegn på, at oxidationen af irbesartan hovedsageligt sker via enzymet CYP2C9 fra hæmoprotein P450; isoenzym CYP3A4 har meget lille effekt på metaboliske processer.

Irbesartans farmakokinetik er lineær og afhænger af dosisstørrelsen (i området 0,01-0,6 g). En svagere dosisrelateret stigning i lægemiddelabsorptionen blev observeret ved oral administration af portioner større end 0,6 g (dette er det dobbelte af den maksimalt tilladte dosis), men mekanismen for denne reaktion er ikke fastslået. Plasma Cmax-værdier nås efter 1,5-2 timer fra lægemiddeladministrationstidspunktet.

Niveauet af renal og systemisk clearance af lægemidlet er 3-3,5 og også 157-176 ml pr. minut.

Den terminale halveringstid for irbesartan er 11-15 timer. Det intraplasmatiske ligevægtsindeks observeres 3 dage efter behandlingsstart (1 administration dagligt). Gentagen administration af lægemidlet 1 gang dagligt fører til begrænset akkumulering af lægemidlet i blodplasmaet (<20%).

Irbesartan og dets metaboliske komponenter udskilles via galde og urin. Efter oral administration og administration af 14C-irbesartan udskilles cirka 20% af de radioaktive komponenter via urin og resten via fæces. Mindre end 2% af dosis udskilles som uomdannet stof via urin.

Dosering og indgivelse

Irbetan skal tages én gang dagligt, på samme tid, uanset madindtag. Tabletterne synkes uden at tygges og skylles ned med almindeligt vand.

Den mest almindeligt anvendte initial- og vedligeholdelsesdosis er 0,15 g af lægemidlet. Om nødvendigt kan den øges til 0,3 g efter 3-4 uger. Med en efterfølgende dosisøgning øges lægemidlets effektivitet ikke.

• Ansøgning til børn

Ikke ordineret til pædiatri (under 18 år).

Brug Irbetan under graviditet

Irbetan er forbudt til brug under graviditet, da det påvirker aktiviteten af RAAS, hvilket kan have en negativ indflydelse på fosterets intrauterine udvikling, hvilket kan forårsage udvikling af oligohydraminose, forsinket kraniel ossifikation og forringelse af nyrefunktionen.

Det er også muligt, at barnet vil udvikle en neonatal toksisk reaktion – nedsat blodtryk, hyperkaliæmi og nyresvigt.

Hvis der opstår graviditet under behandling med medicinen, skal behandlingen straks stoppes. Samtidig bør fosterets nyrefunktion og kraniets tilstand kontrolleres ved ultralyd - hvis patienten på grund af uforsigtighed har fortsat med at bruge medicinen i lang tid allerede under graviditeten.

Når man planlægger undfangelsen, er det nødvendigt at vælge en alternativ behandlingsmetode.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for lægemidlets komponenter;
• amning og graviditet;
• laktasemangel, galaktosæmi og glukose-galaktosemalabsorption.

Medicinen anvendes med særlig forsigtighed i følgende situationer:

• stenose, der påvirker arterierne i begge nyrer eller arterien i den eneste fungerende nyre;
• leversvigt eller alvorlig hjertesvigt;
• dehydrering;
• overskud af grundstoffet Na i kroppen;
• langvarig diarré eller opkastning;
• saltfri kost;
• dialyseprocedurer;
• primær aldosteronisme;
• mitral- eller aortastenose;
• hypertrofisk type kardiomyopati, der har en obstruktiv karakter.

Bivirkninger Irbetan

Bivirkninger forbundet med lægemiddeladministration er normalt midlertidige og milde. Disse omfatter:

• takykardi, øget træthed, ortostatisk kollaps, svimmelhed, tinnitus og hovedpine;
• opkastning, forstoppelse, dyspepsi, kvalme, halsbrand, diarré og dysgeusi;
• leverdysfunktion og hepatitis;
• nyresvigt;
• hoste;
• ledsmerter eller smerter i led, bryst eller muskler;
• epidermal hyperæmi, angioødem, leukocytoklastisk vaskulitis, urticaria og udslæt;
• impotens;
• hyperkaliæmi eller nedsat hæmoglobinniveau i blodet;
• muskelsmerter eller kramper, der påvirker musklerne.

Overdosis

Der er til dato ikke rapporteret tilfælde af irbetanforgiftning. Ved indtagelse af ekstremt høje doser (mere end 0,9 g pr. dag) kan der udvikles takykardi eller bradykardi, samt et kraftigt fald i blodtrykket.

I sådanne tilfælde udføres maveskylning og aktivt kul. Derudover er det nødvendigt at etablere lægeligt tilsyn med patienten og udføre symptomatiske handlinger, hvis det er nødvendigt.

Hæmodialyseprocedurer vil være ineffektive i tilfælde af forgiftning med lægemidlet.

Interaktioner med andre lægemidler

Irbetan kan kombineres med thiazid-type diuretika, stoffer der blokerer virkningen af Ca-kanaler, og også med ACE-hæmmere.

I tilfælde hvor patienten, før lægemidlet blev indgivet, er blevet behandlet i lang tid med store doser diuretika, øges risikoen for et fald i blodtrykket i den indledende fase af behandlingen på grund af dehydrering af kroppen.

Kombination med kaliumbesparende diuretika og kaliumholdige kosttilskud kan øge plasmakaliumniveauet.

Lægemidlet kan ikke kombineres med amiodaron, fluconazol og rifamipicin, såvel som med cimetidin, lithium, sulfaphenazol, omeprazol og ketoconazol.

Administration af lægemidlet sammen med NSAID'er kan føre til en svækkelse af dets terapeutiske aktivitet.

Opbevaringsforhold

Irbetan skal opbevares mørkt og utilgængeligt for børn. Temperaturværdier - ikke højere end +25 °C.

Holdbarhed

Irbetan kan anvendes i en periode på 36 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er stofferne Converium, Votum og Irsar med Angizar, samt Aprovel, Diosar og Ibertan med Valzar, samt Coaprovel og Diostar.