Irbetan

Irbetan er en medicin, der har en antihypertensiv virkning. Når det bruges, er der en svækkelse af systemisk perifer vaskulær modstand, og derudover et fald i de samlede værdier af blodtryk, tryk i den lille cirkel af blodgennemstrømning og hjerteefterbelastning.

Udviklingen af lægemidlets maksimale aktivitet udvikler sig efter 3-6 timer fra administrationstidspunktet, og den terapeutiske effekt varer i en periode på 24 timer. For at opnå en stabil klinisk effekt er det nødvendigt at tage lægemidlet i en periode på 1-2 uger. [1]

Indikationer Irbetan

Det bruges til sygdomme som primær hypertension og forhøjet blodtryk hos mennesker med nyrepatologier.

Det kan også ordineres i kombination til antihypertensiv behandling af type 2 diabetes mellitus .

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof realiseres i tabletter - 10 stykker inde i cellepakken; inde i æsken - 2 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Irbesartan fungerer, når det tages oralt, som en selektiv antagonist for afslutningerne af angiotensin-2 (AT1) med en stærk aktiv indflydelse. Komponenten er i stand til at blokere enhver virkning af angiotensin-2, som medieres ved afslutningen af AO1, uanset metode eller kilde til binding af angiotensin-2.

Selektiv antagonisme af enderne af angiotensin-2 (AT1) forårsager en stigning i renins indeks med angiotensin-2 inde i blodplasmaet samt et fald i plasmaværdierne af aldosteron. [2]

På serumkaliumniveauet har irbesartan i sig selv ikke en signifikant effekt (med indførelsen af de anbefalede doser). Stoffet bremser ikke under påvirkning af ACE (kininase-2), et enzym, der katalyserer dannelsen af angiotensin-2, samt nedbrydning af bradykinin til en tilstand af metaboliske elementer, der ikke har en terapeutisk virkning. Irbesartan er aktivt uden metabolisk stimulering. [3]

Farmakokinetik

Indtaget irbesartan absorberes godt, med biotilgængelighed i området 60-80%. Spise med mad ændrer ikke lægemidlets biotilgængelighed.

Intraplasmisk proteinsyntese af irbesartan er cirka 96%, men syntesen med cellulære blodelementer er meget svag. Lægemidlets fordelingsvolumen ligger i området 53-93 liter.

Ved indtagelse eller intravenøs administration af 14C-irbesartan fra radioaktive partikler, der cirkulerer inde i blodplasmaet, er 80-85% uændret irbesartan.

Intrahepatiske metaboliske processer opstår ved oxidation og glucuronidkonjugering. Glucuronid er den vigtigste cirkulerende metaboliske komponent i lægemidler (ca. 6%). Der er tegn på, at oxidationen af irbesartan hovedsageligt realiseres gennem CYP2C9 -enzymet af hæmoproteinet P450; isoenzymet CYRZA4 har en meget ubetydelig effekt på metaboliske processer.

Irbesartans farmakokinetik er lineær og afhænger af doseringens størrelse (i området 0,01-0,6 g). Der var en svagere dosisrelateret stigning i lægemiddelabsorption, når den indtages oralt i portioner på mere end 0,6 g (dette er to gange den maksimalt tilladte dosis), men mekanismen for denne reaktion er ikke blevet bestemt. Indikatorer for plasma Cmax når efter 1,5-2 timer fra tidspunktet for lægemiddeladministration.

Niveauet for nyre og systemisk clearance af lægemidlet er 3-3,5 samt 157-176 ml pr. Minut.

Den terminale halveringstid for irbesartan er 11-15 timer. En intraplasmisk indikator for ligevægt noteres efter 3 dage efter behandlingsstart (1 dosis pr. Dag). Multiple administration af lægemidler en gang om dagen fører til begrænset ophobning af lægemidlet inde i blodplasmaet (<20%).

Irbesartans udskillelse med dets metaboliske elementer realiseres med galde og urin. Efter oral administration og administration af 14C-irbesartan udskilles ca. 20% af de radioaktive komponenter i urinen, og resten udskilles i afføring. Mindre end 2% af en portion udskilles i form af et uændret element i urinen.

Dosering og indgivelse

Du skal indtage Irbetan 1 gang om dagen på samme tid, uanset fødeindtagelse. Tabletterne sluges uden at tygge, vaskes med rent vand.

Størrelsen af den mest almindeligt anvendte start- og vedligeholdelsesdosis er 0,15 g af lægemidlet. Om nødvendigt efter 3-4 uger kan det øges til 0,3 g. Med en efterfølgende dosisforøgelse øges lægemidlets effektivitet ikke.

• Ansøgning til børn

Ikke ordineret til pædiatri (under 18 år).

Brug Irbetan under graviditet

Irbetan er forbudt at bruge under graviditet, da det har en effekt på RAAS -aktiviteten, hvilket kan påvirke fostrets intrauterine udvikling negativt, forårsage udvikling af oligohydraminoser, forsinket kranialbenifikation og nedsat nyrefunktion.

Det er også muligt, at barnet udvikler en neonatal toksisk reaktion - et fald i blodtryk, hyperkalæmi og svigt i nyrefunktionen.

Hvis du bliver gravid, mens du tager medicin, skal du straks afbryde behandlingen. Samtidig er det nødvendigt via ekkografi at kontrollere nyrefunktionen og kranietilstanden hos fosteret - hvis patienten utilsigtet fortsatte med at bruge medicinen i lang tid allerede under graviditeten.

Når man planlægger at blive gravid, er det nødvendigt at vælge en alternativ behandlingsmetode.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for stoffets elementer;
• amning og drægtighed;
• mangel på lactase, galactosæmi og glucose-galactosemalabsorption.

Med ekstrem forsigtighed bruges medicinen i sådanne situationer:

• stenose, der påvirker arterierne i begge nyrer eller arterien i den eneste fungerende nyre;
• utilstrækkelig leverfunktion eller alvorligt hjertesvigt;
• dehydrering;
• et overskud af Na -element inde i kroppen;
• langvarig diarré eller opkastning
• saltfri diætregime;
• dialyseprocedurer;
• aldosteronisme i sin primære form;
• mitral eller aortastenose;
• hypertrofisk type kardiomyopati, som har en obstruktiv karakter.

Bivirkninger Irbetan

Bivirkninger forbundet med lægemiddeladministration er normalt midlertidige og moderate. Blandt dem:

• takykardi, øget træthed, ortostatisk kollaps, svimmelhed, tinnitus og hovedpine;
• opkastning, forstoppelse, dyspepsi, kvalme, halsbrand, diarré og dysgeusi;
• leverdysfunktion og hepatitis;
• nedsat nyrefunktion
• hoste;
• artralgi eller smerter, der påvirker leddene, brystbenet eller musklerne
• epidermal hyperæmi, Quinckes ødem, vaskulitis af leukocytoklastisk type, urticaria og udslæt;
• impotens;
• hyperkalæmi eller nedsatte hæmoglobinværdier i blodet;
• myalgi eller kramper, der påvirker musklerne.

Overdosis

Til dato er der ikke rapporteret om tilfælde af Irbetan -forgiftning. Ved ekstreme høje doser (mere end 0,9 g pr. Dag) kan takykardi eller bradykardi udvikle sig, og blodtryksniveauet kan også falde dramatisk.

Ved sådanne overtrædelser udføres mave -skylning og indtag af aktivt kul. Derudover er det nødvendigt at etablere medicinsk overvågning af patienten og om nødvendigt udføre symptomatiske handlinger.

Hæmodialyseprocedurer for lægemiddelforgiftning vil være ineffektive.

Interaktioner med andre lægemidler

Irbetan må kombineres med diuretika af thiazidtypen, stoffer, der blokerer virkningen af Ca-kanaler samt med ACE-hæmmere.

I tilfælde, hvor patienten blev behandlet med store portioner diuretika i lang tid før administration af lægemidler, øges risikoen for et fald i blodtrykket på det indledende behandlingsstadium på grund af dehydrering af kroppen.

Kombination med kaliumbesparende diuretika og kaliumholdige kosttilskud kan øge plasmakaliumindholdet.

Lægemidlet bør ikke kombineres med amiodaron, fluconazol og rifamipicin og derudover med cimetidin, lithium, sulfafenozol, omeprazol og ketoconazol.

Indførelsen af lægemidlet sammen med NSAID'er kan føre til en svækkelse af dets terapeutiske aktivitet.

Opbevaringsforhold

Irbetan skal opbevares på et mørkt sted, lukket for børns indtrængning. Temperaturværdier er ikke højere end + 25oC.

Holdbarhed

Irbetane kan bruges i en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Konverium, Votum og Irsar med Angizar, og udover dette, Aprovel, Diosar og Ibertan med Valzar, samt Coaprovel og Diostar.