Emeset

Emeset har antiemetiske egenskaber. Det tilhører gruppen af 5HT3 serotonin-endeantagonister.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Emeseta

Det bruges til at forebygge og eliminere opkastning med kvalme, der opstår på grund af strålebehandling og cytostatiske kemoterapiprocedurer, samt opkastning med kvalme, der opstår efter kirurgiske indgreb.

Udgivelsesformular

Frigivelsen udføres i form af en medicinsk opløsning til injektioner. Inde i blisteren er der 5 ampuller med en kapacitet på 2 eller 4 ml. Inde i æsken er der 1 blister med ampuller.

Farmakodynamik

Ondansetron er en yderst selektiv antagonist af serotonin 5HT3-ender. Udførelse af strålebehandling og kemoterapi af cytostatisk karakter kan føre til en stigning i serotoninværdierne - som følge af irritation af slimhinderne i tyndtarmen og maven. Denne effekt forårsager aktivering af vagusfibre af den afferente type, som indeholder 5HT3-ender, der fremkalder en gagrefleks. Når disse fibre er irriterede, kan serotoninniveauet også stige inde i området postrema, der er placeret i den nedre del af den 4. hjerneventrikel. En sådan effekt forårsager også opkastning, fordi den stimulerer de 5HT3-ender, der er placeret der.

Ondansetron bremser starten af gagrefleksen ved antagonistisk at virke på 5HT3-ender placeret i neuronområdet i PNS og CNS. Det ser ud til, at denne mekanisme forebygger og eliminerer kvalme og opkastning forårsaget af cytostatisk behandling og kirurgisk indgreb.

Farmakokinetik

Efter intravenøs injektion observeres peak plasmaniveauer efter 10 minutter. Niveauet af proteinsyntese i plasmaet er 70-76%.

Størstedelen af den indtagne dosis metaboliseres i leveren.

Mindre end 5% af det uændrede stof udskilles i urinen. Halveringstiden er cirka 3 timer (hos ældre er dette tal 5 timer, og i tilfælde af alvorlig leversygdom - 15-32 timer).

[ 3 ]

Dosering og indgivelse

Det emetogene potentiale ved kræftbehandling varierer afhængigt af doseringen og kombinationen af stråle- og kemoterapiregimer. Valget af behandlingsregime afhænger af sværhedsgraden af den emetogene effekt.

Strålebehandling og kemoterapi af emetogen karakter.

Den anbefalede dosis til intramuskulær eller intravenøs administration er 8 mg (langsom injektionshastighed). Proceduren udføres umiddelbart før behandlingsstart.

For at forhindre udvikling af forsinket eller langvarig opkastning bør lægemidlet administreres i maksimalt 5 dage (rektalt eller oralt) efter de første 24 timer.

Emetogen kemoterapi med en kraftig effekt.

For personer, der gennemgår stærkt emetogen kemoterapi (f.eks. brug af cisplatin i store doser), kan ondansetron administreres i en enkelt dosis på 8 mg (im eller intravenøst) umiddelbart før kemoterapiproceduren. Doser over 8 mg (maksimalt 32 mg) må kun administreres i form af en intravenøs infusion (stoffet opløses i 0,9% isotonisk opløsning (50-100 ml) eller et andet passende opløsningsmiddel). En sådan infusion fortsætter i mindst 15 minutter.

En anden metode er en intramuskulær eller intravenøs injektion af 8 mg af lægemidlet ved en langsom hastighed, som udføres umiddelbart før kemoterapiens start. Dette efterfølges af en to-ganges intravenøs eller intramuskulær administration af 8 mg af lægemidlet (efter 2 og 4 timer), eller en kontinuerlig infusion, der varer 24 timer (dosering 1 mg/time).

Effekten af Emeset ved højemetogen kemoterapi kan øges ved yderligere en enkelt intravenøs injektion af dexamethason (20 mg dosis) før kemoterapiproceduren.

Brug hos børn.

Børn over 4 år, hvis kropsoverfladeareal er 0,6-1,2 m², kan få ordineret en enkelt injektion af lægemidlet i en dosis på 5 mg/m² ^, som administreres umiddelbart før kemoterapiproceduren. Derefter, 12 timer senere, anvendes Emeset-tabletter i en dosis på 4 mg. Oral administration kan fortsætte i yderligere 5 dage efter afslutningen af behandlingsforløbet.

For børn med en kropsoverflade på over 1,2 m² bør en initial dosis på 8 mg administreres intravenøst før kemoterapistart. Derefter, 12 timer senere, bør patienten tage 8 mg tabletter. Orale doser på 8 mg to gange dagligt kan fortsættes i yderligere 5 dage efter kurens afslutning.

Alternativt kan lægemidlet i en dosis på 0,15 mg/kg (maksimalt 8 mg) anvendes som en enkelt injektion før starten af kemoterapiproceduren. Denne dosis kan gentages med intervaller på 4 timer, men maksimalt 3 gange. Oral administration af 4 mg af lægemidlet to gange dagligt kan fortsætte i yderligere 5 dage efter behandlingens afslutning.

Anbefalede doser for voksne bør ikke overskrides.

For at forebygge eller eliminere postoperativ opkastning med kvalme hos børn over 4 år, der opereres under fuld narkose, må medicinen administreres i doser på 0,1 mg/kg (maksimalt 4 mg) ved langsom infusion - før, under og efter induktion af anæstesi.

Opkastning med kvalme, der opstår efter operationen.

For at forhindre postoperativ opkastning med kvalme (for voksne) kræves en enkelt intramuskulær eller langsom intravenøs injektion af 4 mg af lægemidlet under anæstesiprocessen. For at fjerne de ovenfor beskrevne ubehagelige symptomer, der allerede er opstået, skal 4 mg af lægemidlet også administreres ved hjælp af de ovenfor angivne metoder.

Personer med leversvigt.

Hos patienter med moderate eller svære funktionelle leversygdomme er clearance-hastigheden for ondansetron signifikant reduceret, mens halveringstiden fra blodserum er øget. Sådanne patienter bør ikke administreres mere end 8 mg af lægemidlet pr. dag.

Lægemidlet må administreres intramuskulært i samme område af kroppen ad gangen i doser på højst 2 ml.

Infusionsopløsningen skal administreres umiddelbart efter tilberedning. Følgende opløsningsmidler kan bruges til at opløse lægemidlet:

• 0,9% natriumkloridopløsning;
• 5% glukoseopløsning;
• Ringers løsning;
• 10% opløsning af mannitol;
• 0,3% KCl-opløsning med 0,9% natriumklorid-infusionsopløsning;
• 0,3% KCl-opløsning med 5% glukoseopløsning.

Medicinen må ikke opløses ved hjælp af andre infusionsmidler.

Brug Emeseta under graviditet

Emeset bør ikke gives til ammende mødre eller gravide kvinder.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Bivirkninger Emeseta

Brug af lægemidlet kan forårsage visse bivirkninger:

• manifestationer af allergi: symptomer på øjeblikkelig intolerance, varierende i sværhedsgrad. Anafylaksi udvikler sig lejlighedsvis;
• CNS-lidelser: forekomst af ekstrapyramidale lidelser (f.eks. okulogyr krise), hovedpine, dystoniske symptomer uden vedvarende komplikationer, samt anfald. Svimmelhed forekommer lejlighedsvis (i tilfælde af hurtig injektion);
• synshandicap: efter intravenøs injektion observeres forbigående synshandicap. Midlertidig blindhed udvikles lejlighedsvis (observeres normalt hos personer, der har modtaget kemoterapi med cisplatin, hvis varighed var maksimalt 20 minutter);
• læsioner i det kardiovaskulære system: forekomsten af smertefulde fornemmelser i hjertet (med eller uden depression i ST-segmentet), arytmi, ansigtshyperæmi, bradykardi og en følelse af varme, samt et fald i trykket;
• problemer med åndedrætsfunktionen: forekomsten af hikke;
• fordøjelsesforstyrrelser: udvikling af forstoppelse;
• lever- og galdevejsdysfunktion: øgede leverfunktionsværdier, der opstår uden symptomer. Sådanne virkninger observeres normalt hos personer, der bruger kemoterapimidler, der indeholder cisplatin;
• Systemiske lidelser: forekomst af lokale symptomer på injektionsstedet.

[ 4 ]

Overdosis

Forgiftning behandles som følger: det er nødvendigt at overvåge patientens tilstand for at bestemme udviklingen af symptomer på lidelsen i tide og derefter udføre symptomatiske procedurer under hensyntagen til deres retning. Emeset har ingen modgift.

Interaktioner med andre lægemidler

Ondansetron hverken sænker eller fremskynder metabolismen af andre lægemidler, når det kombineres med dem. Specielle tests har vist, at lægemidlet ikke interagerer med stoffer som furosemid, propofol, temazepam og tramadol, samt med alkoholholdige drikkevarer.

Ondansetron metaboliseres af forskellige enzymer fra P450-hæmoproteinet, såvel som elementer fra CYP3A4 og CYP2D6 med CYP1A2. Mangfoldigheden af metaboliske enzymer gør det muligt, i tilfælde af et fald eller en afmatning i aktiviteten af en af dem (for eksempel en genetisk mangel på CYP2D6-stoffet), at kompensere for det under standardbetingelser med andre enzymer, hvilket næsten ikke har nogen effekt på de samlede indikatorer for CC.

Hos personer, der modtager behandling med stoffer, der potentielt inducerer CYP3A4-elementet (såsom carbamazepin og phenytoin med rifampicin), observeres en stigning i clearance af ondansetron sammen med et fald i dets niveauer i blodet.

Dokumentation fra nogle kliniske forsøg tyder på, at Emeset kan reducere tramadols smertelindrende virkning.

[ 5 ], [ 6 ]

Opbevaringsforhold

Emeset skal opbevares mørkt og utilgængeligt for børn. Temperaturindikatorerne bør ikke overstige 25 °C.

[ 7 ]

Holdbarhed

Emeset kan bruges i 3 år fra lægemidlets udgivelsesdato.

Ansøgning til børn

Der er kun begrænsede data om brugen af lægemidler til børn under 4 år.

Analoger

Følgende lægemidler er analoger af lægemidlet: Domegan og Granitron med Zofran og Zoltem, og derudover Zofetron, Omtron og Navoban med Isotron, samt Ondansetron og Tropisetron. Derudover omfatter listen Osetron, Emetron, Setronon og Emtron med Emesetron.

[ 8 ]

Anmeldelser

Emeset har en yderst effektiv effekt, der eliminerer opkastning og kvalme, der opstår efter kemoterapibehandlinger. Anmeldelser fra mange patienter tyder på, at lægemidlet virkelig hjælper med at eliminere disse lidelser.