Emetron

Emetron - et antiemetisk lægemiddel, der hjælper med at fjerne kvalme.

Indikationer Emetrona

Det bruges til at eliminere opkastning med kvalme, der stammer fra strålebehandling eller kemoterapiprocedurer af cytostatisk natur, samt at forebygge og eliminere opkastning med kvalme, der udvikler sig efter udførelse af kirurgiske operationer.

Udgivelsesformular

Frigivelsen finder sted i form af en opløsning i ampuller på 4 ml. Inde i boksen er der 5 sådanne ampuller.

Farmakodynamik

Ondansetron er en endeantagonist (5-HT3), som har en høj selektivitet. Der findes ingen præcise oplysninger om mekanismen, der gør det muligt for lægemidlet at nedsætte opkastning med kvalme. Kemoterapeutiske lægemidler af cytostatisk natur samt strålebehandling kan føre til en stigning i serotoninværdierne i tyndtarmen. Og dette element, der aktiverer vagale fibre af afferent type, hvori endelserne af 5-HT3 er indeholdt, stimulerer en gagrefleks. Medicin forhindrer udviklingen af denne refleks.

Som et resultat af excitation af aktiviteten af de afferente fibre i regionen af vagusnerven, er det muligt at forøge serotoninindekset i området postrema lokaliseret i den nedre region af den fjerde cerebrale ventrikel. Denne proces, frem til slutningen af 5-HT3, fremkalder også opkastning. Den antagonistiske virkning af ondansetron på slutningen af 5-HT3, der ligger inden for neuroner i centralnervesystemet og PNS, forhindrer udviklingen af opkastning. Denne mekanisme ligner den, som virker ved behandling eller forebyggelse af postoperativ opkastning eller kvalme (under påvirkning af cytostatika).

Det medicinske element har ingen effekt på plasmakoncentrationerne af prolactin.

Farmakokinetik

Fordelingen af lægemidlet efter administrationen indenfor eller i / i eller / m indledning har de samme indikatorer. Terminal halveringstid er ca. 3 timer, og ligevægtsfordelingsvolumenet er ca. 140 liter.

Syntesniveauet med et plasmaprotein er ca. 70-76%.

Udskillelse af stoffet fra den systemiske blodgennemstrømning sker via flere metaboliske processer, der involverer enzymer - hovedsageligt inden for leveren. Mindre end 5% af den uændrede komponent udskilles i urinen.

Fraværet af CYP2D6-enzymet (polymorfisme med hensyn til spaltning af debrisoquin) har ingen effekt på ondansetronets farmakokinetiske egenskaber. Ændringer i disse parametre observeres ikke ved gentagne injektioner af lægemidler.

Teste effektiviteten af lægemidlet hos børn, som blev gennemført med deltagelse af det 21. Barn 3-12 år, som undergik planlagte kirurgiske indgreb under bedøvelse, viste, at efter en enkelt servering stof (2 mg for 3-7-årige, og også 4 mg for 8-12-årige) var der et fald i fordelingsvolumen og absolutte clearance. Størrelsen af disse ændringer blev bestemt ved patientens alder og clearanceværdier lå fra 300 ml / minut (12-årige) til 100 ml / minut (3-årige). Indikatoren for fordelingsvolumen hos 12-årige patienter var 75 liter, og hos 3-årige patienter - 17 liter. Portioner udvalgt med vægt (0,1 mg / kg, ikke over 4 mg) hjælper med at afbalancere disse forskelle og stabilisere indikatoren for systemisk eksponering af lægemidler hos børn.

Mennesker med moderat nedsat nyrefunktion (QC indikatorer udgør 15-60 ml / minut) sænkede niveau af volumen distribution og systemisk clearance, som følge af hvilken der var en lille stigning på en halveringstid (op til 5,4 timer).

Hos patienter med leverinsufficiens blev der observeret et signifikant fald i systemisk clearance af ondansetron, hvilket medførte en forøgelse af eliminationshalveringstiden (ved 15-32 timer).

Dosering og indgivelse

Anvendelse efter strålebehandling eller kemoterapi procedurer af cytostatisk natur.

Voksne.

Størrelsen af del af lægemidlet bestemmes af behandlingens emetogene aktivitet. Ofte kræves 8 mg pr. Dag. Hvis der er behov, kan denne dosis øges til 32 mg i sådanne tilfælde:

• brug af et emetogent stof eller en procedure til strålebehandling - inden du anvender det cytotoksiske lægemiddel skal du injicere 8 mg af lægemidlet med langsom hastighed. For at forhindre forekomsten af angreb af forsinket eller sen opkastning er det nødvendigt at bruge lægemidler i tabletter efter de første 24 timer.
• brug af stærkt emetiske lægemidler (for eksempel store dele af cisplatin) - før anvendelsen af det cytostatiske middel, 8 mg LS i IV-metoden, med en langsommere hastighed indgives til patienten.

En portion, der overstiger 8 mg (men ikke over 32 mg), ind / i metoden må kun indtaste infuzionno. Den krævede del af Emetron opløses i en egnet opløsning til infusioner (50-100 ml). Klar opløsning indføres med langsom hastighed i mindst 15 minutter.

Der er også en alternativ metode - før proceduren for administration af cytotoksiske lægemidler injiceres en 8 mg dosis medicin (med langsom hastighed) iv. Derefter får 2 yderligere doseringer af lægemidlet (8 mg) infunderes med mellemrum på 2-4 timer eller i en kontinuerlig infusion af 24 timer (hastighed er 1 mg / time).

Dosisstørrelsen er valgt ud fra graden af opkastning. Ved brug vysokoemetogennyh cytostatika kan øge virkningen af ondansetron ved hjælp af en enkelt I / injektion kortikosteroider (fx 20 mg dexamethason), som indføres inden begyndelsen af cytostatisk terapi.

For at forhindre sent opkastning, der opstår 24 timer efter anvendelse af medium- eller højemetiske cytotoksiske lægemidler, er det nødvendigt at tage lægemidlet i tabletter (8 mg to gange om dagen) i 5 dage.

Børn.

Børn, hvis kropsoverfladestørrelse er> 1,2 m ², skal gives en IV injektion på 8 mg LS (indledende dosis) inden kemoterapi udføres. Patienten skal derefter tage Emetron tabletter (8 mg) i intervaller på 12 timer. Efter behandlingens afslutning, tager 8 mg tabletter sted to gange om dagen og varer op til 5 dage.

Forebyggelse af kvalme med opkastning i perioden efter operationen.

Voksne.

For at forebygge kvalme med kvalme forårsaget af kirurgiske indgreb er det nødvendigt at injicere IV langsomt eller IV ved anvendelse af 4 mg lægemidlet under patientens optagelse i anæstesi. For at fjerne kvalme med opkastning bør du bruge de samme doser og indgivelsesmåder.

Børn.

For at forhindre forekomsten af kvalme opkastning efter operation udført under generel anæstesi, er det nødvendigt at indføre medikamentet i dosis på 0,1 mg / kg (maksimal enkelt dosis på 4 mg) ved langsom hastighed - før påføring narkose eller efter starten af administrationen.

Om sikker brug af stoffer til babyer under 2 år er der meget lidt information.

Anvendelse i leverpatologier.

Da der i leverforstyrrelser er et signifikant fald i clearance af ondansetron, er halveringstiden i blodplasma forlænget - på grund af dette er det nødvendigt at reducere den daglige del af lægemidlet til 8 mg.

Brug af medicin til infusion.

Fremstilling af opløsningen udføres umiddelbart før indgivelsen af lægemidlet. Om nødvendigt må den fremstillede blanding opbevares ved 2-8 ° C, men ikke længere end 24 timer. Den færdige medicin bevarer sine egenskaber stabile, når de opbevares under tilstande af lys.

Ved opløsning af et lægemiddelstof er det tilladt at anvende sådanne opløsninger:

• 0,9% opløsning af natriumchlorid;
• 10% opløsning af mannitol;
• 5% glucoseopløsning;
• Ringers løsning,
• 0,3% KCl-opløsning sammen med 0,9% NaCl-opløsning;
• 0,3% KCl-opløsning sammen med 5% glucoseopløsning.

Andre infusionsblandinger Emetron opløses er forbudt. Lægemidlet må heller ikke blandes inden i en sprøjte med andre lægemidler. Infusion af lægemidlet indgives med en hastighed på 1 mg / time.

Med medicinskoncentrationer på 16-160 μg / ml (f.eks. 8 mg / 0,5 l eller 8 mg / 50 ml) kan den administreres ved hjælp af den Y-formede mekanisme af infusionsanordninger med tilsvarende midler.

Brug af cisplatin: til en koncentration på 0,48 mg / ml (f.eks. 240 mg / 0,5 l) under administration af lægemidler i 1-8 timer.

Anvendelse af 5-fluorouracil: til en koncentration på 0,8 mg / ml (f.eks. 2,4 g / 3 liter eller 0,4 g / 0,5 liter) på administrationstidspunktet med en hastighed på mindst 20 ml / time ( 0,5 l / 24 timer). Ved anvendelse af høje koncentrationer af fluorouracil er udfældning af Emetron muligt. Inden for opløsningen kan fluorouracil ikke indeholde mere end 0,045% magnesiumchlorid sammen med andre almindelige elementer.

Anvendelse af carboplatin: til et koncentrationsniveau på 0,18-9,9 mg / ml (f.eks. 90 mg / 0,5 l eller 990 mg / 0,1 l) under injektionen i 10-60 minutter .

Anvendelsen af etoposid: til et koncentrationsindeks på 0,144-0,25 mg / ml (f.eks. 72 mg / 0,5 liter eller 0,25 g / 1 liter) under administration i 0,5-1 time .

Ansøgning ceftazidim: værdierne af koncentration på 0,25-2 g efter opløsning i destilleret vand, følge instruktionerne (fx 0,25 g / ml eller 2,5 til 2 g / 10 ml), under jetinjektion for 5 minutter.

Brug cyklophosphamid: til et koncentrationsniveau på 0,1-1 g efter opløsning med destilleret injicerbart vand (fx 0,1 g / 5 ml), efter instruktionerne under administrationen i 5 minutter.

Doxorubicin administrering: Efter en opløsning på 10-100 mg efter opløsning ved anvendelse af en destilleret injektionsvæske (f.eks. 10 mg / 5 ml) efter instruktionerne under udstødningen i 5 minutter.

Anvendelsen af dexamethason: et stof i en dosis på 20 mg indgives intravenøst ved langsom hastighed, end 2-5 minutter, ved Y-formet mekanisme af en infusionsindretning gennem hvilket over en 15-minutters infusion indgives opløst i væske (0,05-0 , 1 l) Emetron (i dosis 8-32 mg).

Det er forbudt at sterilisere ved hjælp af en autoklav de ampuller, hvori medicinen er indeholdt.

Brug Emetrona under graviditet

Dyreforsøg viste manglen på teratogene egenskaber hos ondansetron. Men der er ingen oplysninger om fraværet af teratogene virkninger på mennesker, derfor er Emetron under graviditeten forbudt (især i 1. Trimester).

Ondansetron udskilles med modermælk, hvorfor det er forbudt at amme, mens du bruger det.

Kontraindikationer

Kontraindikation er intolerance med hensyn til medicinske elementer.

Bivirkninger Emetrona

Brug af lægemidlet forårsager normalt udviklingen af sådanne bivirkninger:

• Immunforstyrrelser: Lejlighedsvis udvikles øjeblikkelige symptomer på øget følsomhed (dette inkluderer anafylaksi);
• læsioner, der påvirker Nationalforsamlingens arbejde: Hovedpine forekommer ofte. Af og til observeres konvulsioner, ekstrapyramidale lidelser (såsom dystoniske manifestationer eller oculomotorisk krise) og svimmelhed (med hurtig indgift af lægemiddelindsprøjtning);
• problemer med visuel funktion: lejlighedsvis er der en forbigående synshandicap (f.eks. Dens turbiditet) og midlertidig blindhed (normalt med / injektion), som ofte opstår 20 minutter efter procedurens afslutning;
• lidelser i hjertets arbejde: udvikler lejlighedsvis bradykardi eller arytmi samt smerter i brystbenet (med eller uden ST-depression);
• forstyrrelser i vaskulær funktion: ofte markeret med varmetok og følelse af varme samt rødme. Lejlighedsvis kan der være et fald i blodtrykket;
• krænkelser af lungerne samt mediastinum og brystben: lejlighedsvis er der hiccough;
• lidelser, der påvirker fordøjelsens funktion: Lejlighedsvis er der forstoppelse (fordi ondansetron forlænger perioden for afføring i afføringen i tyktarmen);
• læsioner, der påvirker hepatobiliærsystemet: Der er ofte en transient stigning i niveauet af transaminaser inde i blodserumet, der finder sted uden symptomer (normalt hos personer behandlet med cisplatin);
• systemiske lidelser: ofte er der symptomer på injektionsstedet.

Overdosis

Nu er der meget lidt information om Emetrons forgiftning. Normalt i dette tilfælde ligner manifestationerne de ovennævnte bivirkninger.

Lægemidlet har ingen modgift, og derfor bør symptomatiske og støttende foranstaltninger udføres i tilfælde af overdosis.

Interaktioner med andre lægemidler

Der er ingen tegn på, at stoffet kan blokere eller fremkalde de metaboliske processer af andre lægemidler, der anvendes i kombination med det.

Specifikke testdata viste, at lægemidlet ikke interagerer med furosemid, propofol, såvel som tramadol og temazepam og i tillæg til alkoholholdige drikkevarer.

Personer, der anvendes i kombination med den orale indtagelse af medicin potent inducer af CYP3A4 element (såsom carbamazepin, phenytoin eller rifampicin), var der en stigning i udskillelsen af det aktive element LS, og hans præstation i blodet - tværtimod faldet.

Data baseret på test udført med deltagelse af et begrænset antal patienter viste, at Emetron er i stand til at svække tramadols analgetiske egenskaber.

[1], [2], [3]

Opbevaringsforhold

Emetron bør opbevares på et sted, der er lukket fra indtrængning af sollys, såvel som små børn. Temperaturen er inden for 30 ° C.

[4]

Holdbarhed

Emetron kan anvendes i 4 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Ansøgning om børn

Lægemidlet er tilladt til brug (eliminering af kvalme, der opstår efter kirurgiske operationer) hos børn over 2 år.

[5], [6]

Analoger

Analoger af sådanne lægemidler er lægemidler: Vero ondansetron, Zofran og Atossa med Domeganom og tilsætning Ondansetron, Latran Lazaranom med HMW og Ondansetron-Altfarm og Ondazan og Ondansetron-ESCOM. Listen omfattede Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon med Osetronom og Ondantorom, men bortset fra at Ondansetron-Verein og Emeset.