Endoksan

Endoxan demonstrerer antitumor terapeutisk aktivitet.

Cyklophosphamidkomponenten er et cytostatisk middel af en alkyleringstype eksponering. Inden i tumorcellerne undergår stoffet biotransformation med dannelsen af aktive metaboliske elementer, der ødelægger bindingsprocesserne for RNA og DNA ved at danne tværgående ledbånd mellem strengene af disse strukturer. Samtidig blokerer metabolitter processerne for mitotisk division og nedsætter proteinbindingen.

[1], [2]

Indikationer Endoksana

Det bruges til at eliminere sådanne lidelser:

• Hodgkins sygdom;
• lymfosarcom;
• multiple myelom;
• lymfoblastisk leukæmi type i den aktive fase;
• osteosarkom;
• ikke-Hodgkins lymfomer;
• neuroblastom ;
• brystcarcinom;
• lymfocytisk leukæmi, der har kronisk karakter
• ovarie carcinom;
• retinoblastoma.

I kombination med andre kræftmidler, der anvendes til behandling af carcinom i livmoderhalsen, lunger og urinveje og desuden sarkom, der påvirker prostata eller blødt væv samt reticulosarkom.

Som et immunosuppressivt middel er det foreskrevet i tilfælde af arthritis af en psoriatisk eller reumatoid variant, progressiv kollagenose, nefrotisk syndrom og også for at forhindre mulig afvisning af et transplanteret organ.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelelementet er implementeret i tabletter - 50 stykker inde i kassen. Det fremstilles også i form af et lyofilisat til fremstilling af en væske, der anvendes i / i injektioner.

[3]

Farmakokinetik

Absorptionen af cyclophosphamid fra mavetarmkanalen er fuld.

Udvekslingsprocesser finder sted inde i leveren; på samme tid dannet med de aktive metaboliske komponenter af en alkylerende natur. Delvist omdannes disse elementer til metabolitter, der ikke har aktivitet, og resten omdannes til metaboliske komponenter, der har en cytotoksisk virkning. Efter IV injektion registreres Cmax metabolitter efter 2-3 timer.

Udskillelsen af metaboliske elementer realiseres gennem nyrerne; 5-25% af dosis som uændret stof udskilles i urinen. Hos voksne er halveringstiden lig med 7 timer og i et barn, 4 timer.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dosering og indgivelse

Doseringsordningen vælges individuelt på baggrund af det kliniske billede. Tabletter skal tages oralt, en halv time før måltider eller efter 2 timer efter. Ofte påføres 1-4 tabletter af lægemidler (0,05-0,2 g) pr. Dag. Kurset varer 14-21 dage.

For præstationer i / in pricks er det nødvendigt at opløse det medicinske stof. Hver dag skal du indtaste ved 0,05-0,1 g / m ². I løbet af de 3-fold injektioner ugentligt dosering lig 0,1-0,2 g / m ²; Ved udførelse af procedurer 1 gang pr. 2 uger - 0,6-0,75 g / m ². Når injektioner administreres 1 gang om måneden er påkrævet del af 1,5-2 g / m ². Den samlede dosering for hele behandlingsforløbet er 6-14 år.

For at kontrollere sværhedsgraden af myelosuppression (blodplade tæller med leukocytter) udføres en regelmæssig blodprøve. Det er også nødvendigt at kontrollere tilstedeværelsen af røde blodlegemer inde i urinen (dette er et tegn på hæmoragisk blærebetændelse, hvis det er nødvendigt at afbryde behandlingen). Afslutning af behandlingen udføres også med udseende af sekundære infektioner - komplikationer af alvorlig myelosuppression.

Under behandling kan du ikke drikke alkohol.

[12], [13]

Brug Endoksana under graviditet

Det er forbudt at anvende Endoxan under graviditet.

Cyclophosphamid udskilles i modermælk, hvorfor ammende bør opgives i løbet af behandlingen. Udviklingen af blodplader og neutropeni samt diarré og et fald i hæmoglobinindeks blev observeret hos spædbørn, der blev ammet af mødre under behandlingen.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• undertrykkelse af knoglemarvsaktivitet
• cystitis;
• cachexia, som udtales
• urinretention
• aktive faseinfektioner;
• patologi i terminalfasen;
• alvorlig intolerance forbundet med medicinering.

Forsigtighed i brug er påkrævet i tilfælde af gigt, nefroluritiasis, adrenalektomi, knoglemarvsundertrykkelse og alvorlig nyre, lever eller hjertesygdom.

[9], [10]

Bivirkninger Endoksana

Blandt de bivirkninger:

• blodplader, leuko- eller neutropeni;
• opkastning, mavesmerter, obstipation eller diarré, kvalme, appetitløshed og desuden stomatitis, gulsot og colitis;
• alopeci;
• epidermal kløe, udslæt og urticaria;
• hudpigmentering;
• blærebetændelse eller urethrit af hæmoragisk natur, nefropati, hyperuricæmi og lidelse i nyrernes arbejde
• myokarditis af hæmoragiske arter (lejlighedsvis);
• pulmonal fibrose (langvarig behandling med store portioner);
• amenoré og lidelse af spermatogenese og oogenese (kan undertiden være uhelbredelig).

[11]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning er der potentielle negative tegn, herunder kardiotoksicitet eller myelosuppression.

Modgiften mangler. Symptomatiske behandlingsprocedurer udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Brug af anti-gouty-stoffer sammen med en uricosurisk natur øger sandsynligheden for nefropati, fordi cyclophosphamid øger mængden af dannet urinsyre.

Kombinationen med allopurinol forstærker den toksiske virkning på knoglemarven.

Stoffer, der fremkalder oxidationen af mikrosomer, forstærker de metaboliske processer af cyclophosphamid, hvilket resulterer i, at mængderne af metaboliske komponenter dannes øges, og virkningen udøvet af lægemidlet forstærkes.

Cyclophosphamid forbedrer lægemidlets antikoagulerende egenskaber såvel som forstærker den kardiotoksiske aktivitet af anti-infektiv antitumor natur, daunorubicin og doxorubicin.

Kombination med immunsuppressiva stoffer (blandt andet azathioprin, GCS, mercatopurin med cyclosporin og chlorambucil) øger sandsynligheden for at udvikle infektioner såvel som sekundære tumorer.

Ved anvendelse af Endoxan sammen med stoffer, der forårsager myelosuppression, såvel som med strålebehandling, forbedres knoglemarvsundertrykkelse.

Indførelsen af cyclophosphamid med lovastatin hos mennesker med et transplanteret hjerte har stor risiko for at udvikle ARF- eller skeletmuskelnekrose.

[14], [15], [16]

Opbevaringsforhold

Endoxan skal opretholdes ved temperaturer i området 25 ° C.

[17], [18],

Holdbarhed

Endoxan kan anvendes i en 36-måneders periode fra datoen for salg af lægemidlet.

[19], [20]

Ansøgning om børn

Erfaringerne med at bruge lægemidler i pædiatri er ekstremt begrænsede.

[21], [22], [23], [24]

Analoger

Analoger af lægemidler er cyclophosphamid, ledoxin, cytoxan med cyclophosphamid og endoxan-asta.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Anmeldelser

Endoxan modtager mange anmeldelser, der nævner udviklingen af uønskede symptomer som følge af dets anvendelse. Næsten alle patienter taler om skylning til huden på ansigtet efter IV injektion. De klager over hyperhidrose med hovedpine. Desuden er undertrykkelse af hæmatopoietiske processer og fuldstændig eller delvis skaldethed noteret blandt de hyppige negative manifestationer i brugerkommentarer (hår begynder at vokse efter behandlingens afslutning).

[36], [37], [38], [39], [40]