Emend

Emend er et antiemetisk lægemiddel.

[ 1 ]

Indikationer Emenda

Det anvendes til monoterapi eller kompleks behandling sammen med andre antiemetiske midler for at forebygge akut og forsinket opkastning, som udvikler sig på grund af brugen af antitumorlægemidler med varierende grader af emetogenicitet.

Udgivelsesformular

Produktet fremstilles i form af kapsler på 125 mg, i blisterpakninger. I en æske med 1, 2, 4 eller 5 og 10 kapsler.

Farmakodynamik

Lægemidlet er en selektiv antagonist af NK-1 og substans P-ender med høj affinitet. Det har en effekt på opkastningscentrets funktion og forhindrer opkastning, der opstår som følge af brug af kemoterapeutiske lægemidler.

Emend trænger ind i hjernen, syntetiserer der med NK-ender og forhindrer udviklingen af akutte og forsinkede stadier af opkastning forårsaget af cisplatin. Samtidig forstærker lægemidlet de antiemetiske egenskaber af ondansetron og dexamethason.

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen og når sin maksimale værdi i blodet 3 timer efter administration. Stoffets biotilgængelighed er 60%. Indtagelse af mad har ingen mærkbar effekt på biotilgængelighedsindikatorerne.

Syntesen med blodprotein er høj, 95%. Stoffet passerer gennem BBB. Biotransformationsprocesser sker ved oxidation af det medicinske element inde i leveren.

Udskillelse af metaboliske produkter udføres gennem nyrerne og tarmene.

Dosering og indgivelse

Emend tages oralt, uanset måltider. Kapslerne skal tages i 3 dage, kombineret med GCS samt serotonin-endeantagonister. Ved en 3-dages brugsregime er dosis 125 mg. På den første dag er det nødvendigt at tage lægemidlet 1 time før brug af kemoterapeutiske midler, og på den 2. og 3. dag - om morgenen med 80 mg.

Behandlingsregimet for lægemidler bestemmes af graden af emetogenicitet af kemoterapeutiske lægemidler.

Brug Emenda under graviditet

Der findes ingen tilstrækkelige kontrollerede forsøg med Emend hos gravide kvinder. Lægemidlet bør kun ordineres, når fordelene ved dets anvendelse er mere sandsynlige end risikoen for komplikationer for fosteret eller kvinden.

Studier på rotter har vist, at lægemiddelkomponenten udskilles i modermælk. Der er ingen data om tilstedeværelsen/fraværet af risiko for ammede spædbørn.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for lægemidlet;
• kombineret brug med stofferne astemizol, pimozid, samt terfenadin og cisaprid;
• alvorlig leversvigt.

[ 2 ]

Bivirkninger Emenda

Brug af medicinen kan føre til følgende bivirkninger:

• hovedpine med svimmelhed, fotofobi, døsighed og alvorlig træthed;
• hævelse, kløe, hyperhidrose, hedeture;
• løbende næse, nysen, hoste;
• smagsforstyrrelser, kvalme, anoreksi, dyspeptiske symptomer, tørst, luft i maven, forstoppelse og mundtørhed;
• myalgi, hyperglykæmi, bradykardi, samt muskelspasmer og dysuri.

Overdosis

Emend tolereres generelt uden komplikationer. Kun lejlighedsvis observeres hovedpine og døsighed.

Interaktioner med andre lægemidler

Emend inducerer metabolismen af warfarin med tolbutamid. Aprepitant har ingen signifikant effekt på de farmakokinetiske egenskaber af 5HT3-antagonistlægemidler (såsom hydrodolasetron, granisetron og ondansetron).

Kombination med hormonel prævention svækker deres medicinske virkning.

Når det kombineres med lægemidler, der inducerer CYP3A4-elementet (såsom rifampicin), kan den terapeutiske effekt af Emend reduceres.

[ 3 ]

Opbevaringsforhold

Emend bør opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdierne er inden for 25°C.

Holdbarhed

Emend kan bruges i 4 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Ansøgning til børn

Der er ingen information om effektiviteten og sikkerheden ved at bruge lægemidlet til børn, hvorfor det er forbudt for denne patientkategori.

[ 4 ]

Analoger

Følgende lægemidler er analoger til lægemidlet: Emeset med Emetron og Emtron, og derudover Osetrin med Tropisetron, Navoban, Setronon og Zofetron. Listen omfatter også Omstrone, Isotron, Do-megan, Ondansetron, Zofran og Granitron.

Anmeldelser

Emend bruges ofte til at forebygge kvalme, samt til at forhindre udvikling af forsinket eller akut opkastning. Anmeldelser viser, at lægemidlets kraftige antiemetogene effekt er yderst effektiv. Lægemidlet betragtes som det foretrukne lægemiddel, når man skal vælge et lægemiddel, der kræves under kemoterapiprocedurer.