Eldepril

Eldepril er en antiparkinsonisk medicin, der tilhører MAO-gruppen af type B.

[1], [2]

Indikationer Eldeprila

Det anvendes til behandling paralysis agitans eller symptomatiske former af parkinsonisme (som monoterapi i tidligt udviklingstrin eller patologi samtidigt med lægemidler levodopa, samt endvidere i kombination med lægemidler, der inhiberer perifer decarboxylase aktivitetstype, eller uden dem).

Udgivelsesformular

Frigivelse af medicinen forekommer i tabletter i en mængde på 100 stykker inde i det 1. Hætteglas. I en pakke - 1 sådan en flaske.

[3]

Farmakodynamik

Selegilin er et elektive lægemiddel fra IMAO-B-kategorien. Det har også evnen til at bremse processerne for genoptagelse af dopamin sammen med dens presynaptiske slutninger. Denne effekt øger dopaminerg aktivitet i hjernen.

Selegilin forlænger og intensiverer virkningen af levodopa, således at dens dosis kan reduceres. Når det kombineres med levodopa-lægemidler, forlænger lægemidlet "on" -perioden og forkorter "off" -perioden og reducerer desuden manifestationen af fænomenet udmattelse observeret efter slutdosis.

Det aktive element øger ikke de hypertensive virkninger af stoffer som tyramin, den såkaldte "tyramin effekt".

[4], [5], [6], [7]

Farmakokinetik

Selegilin gennemgår hurtig absorption i mave-tarmkanalen. Peak-værdier noteres efter et forløb på 30-45 minutter efter oral administration. Niveauet af biotilgængeligheden af elementet er ret lavt. Omkring 10% af uændret stof (i gennemsnit) når en stor mængde systemisk blodgennemstrømning (men mellem forskellige patienter er der en mærkbar forskel i denne komponent).

Selegilin er et lipofilt og let alkalisk element, der let passerer ind i vævene, herunder hjernen. Distributionsprocesser af stoffet inde i kroppen opstår hurtigt, og fordelingsvolumenet er ca. 500 liter med indtagelse af 10 mg LS. Efter anvendelse af lægemidlet i medicinske doser syntetiseres omkring 75-85% af dets aktive komponent med et blodplasmaprotein.

Lægemidlet passerer hurtigt de metaboliske processer, hovedsageligt inden i leveren, omdannelse under dem til desmethylselegilin og desuden 1-methamphetamin med 1-amfetamin. Disse metaboliske produkter optræder i urinen og blodplasmaet til en engangs- og multipeldosbrug.

Halveringstiden for lægemidler er 1,5-3,5 timer. Indikatoren for total clearance er ca. 240 liter / time. De metaboliske produkter af lægemidlet udskilles hovedsageligt i urinen, og ca. 15% findes i afføringen.

På grund af irreversibiliteten af MAO-B retardationsprocessen afhænger varigheden af lægemiddeleksponeringen ikke af udskillelsesperioden for stoffet, hvilket gør det muligt at tage medicinen en gang om dagen.

[8], [9]

Dosering og indgivelse

Eldepril i monoterapi anvendes i et tidligt stadium af patologien eller i kombination med levodopa medicin (sammen med perifere lægemidler, der nedsætter decarboxylaseaktiviteten eller uden dem). Størrelsen af startdosis for en hvilken som helst ordning er 5 mg - tag det om morgenen. Det er tilladt at øge den daglige dosis af lægemidlet til 10 mg (det kan opdeles i 2 anvendelser eller tage hele dosen om morgenen).

[12]

Brug Eldeprila under graviditet

Da der ikke er nok information om sikkerheden ved at tage Eldepril under graviditet eller amning, er det forbudt at overdrage det til disse patientgrupper.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• Tilstedeværelsen af intolerance i forhold til selegilin eller andre yderligere stoffer af lægemidler;
• forværret mavesår
• kombination med SRI'er og nris (venlafaxin) og sympatomimetika, tricykliske, opioider (såsom pethidin) og MAO-hæmmere (såsom linezolid).

Ved samtidig behandling med levodopa er det også nødvendigt at tage hensyn til dets kontraindikationer.

[10]

Bivirkninger Eldeprila

Medikamenter kan føre til udseende af forskellige sidesymptomer:

• psykiske lidelser: ofte hallucinere og fornemmelse af forvirring. Nogle gange er der ændringer i humør. Mulig overtrædelse af kontrol inden for impulser og tvangsforanstaltninger (såsom hypersexualitet);
• problemer i arbejdet i nationalforsamlingen: markerer ofte hovedpine, dyskinesi og svimmelhed. Nogle gange udvikler midlertidige søvnforstyrrelser (som f.eks. Søvnløshed). Af og til vises en følelse af spænding;
• krænkelse af hjertefunktion: ofte er der en bradykardi. Nogle gange er den supraventrikulære form af takykardi noteret. Lejlighedsvis forekommer arytmier;
• læsioner, der påvirker det vaskulære system: ortostatisk sammenbrud udvikler lejlighedsvis;
• fordøjelsesfunktionsforstyrrelser: ofte er der kvalme. Sommetider er der tørhed i mundslimhinden;
• symptomer fra hepatobiliærsystemet: aktiviteten af virkningen af leverenzymer øges ofte;
• læsioner i det subkutane lag og hudoverfladen: lejlighedsvis er der udslæt;
• nedsat nyrefunktion og problemer med urinfunktionen: lejlighedsvis er der en urolig vandladning. Der kan også være forsinkelse i vandladningen.

Under brug Eldeprila pogut vises negative symptomer såsom rysten, svimmelhed, depression og psykose, og derudover, smerter i ryg, nakke, brystbenet og samlinger, samt opkastning, synsforstyrrelser, diarré og forstoppelse.

Samtidig brug med levodopa.

Fordi lægemidlet forstærker egenskaberne af levodopa, dens negative manifestationer (herunder hyperkinesi, agitation, en fornemmelse af angst og forvirring, arytmi med atypiske bevægelser og udover dysfoni, ortostatisk hypotension og hallucinationer) kan forværres yderligere ved den kombinerede behandling (anbefales at foreskrive levodopa sammen med et lægemiddel, der bremser perifer decarboxylase).

Når det er forbundet med levodopa bivirkninger forbundet med en sådan kombination af lægemidler, er det nødvendigt at reducere dosis. For eksempel, når du begynder at anvende selegilin, skal størrelsen af delen af levodopa reduceres med 30% i gennemsnit.

[11]

Overdosis

Der er ingen oplysninger om klinisk signifikant forgiftning. Selegilins virkning i form af selektiv MAOI-B udvikler under anvendelse af de dele, der kræves til behandling af tremorlamning (5-10 mg / dag).

Tegn på overdosering kan være som manifestationer af forgiftning med misbillige MAOI'er. Blandt sådanne følelser af irritabilitet, døsighed, hyperaktivitet, angst og spænding samt svimmelhed, rysten, hallucinationer, svære muskelspasmer og hovedpine. Listen indeholder også brystsmerter, kollaps, der påvirker det kardiovaskulære system, sænke eller hæve blodtrykket, ujævn og accelereret puls, respiratorisk undertrykkelse, feber eller koma, respirationssvigt, kramper og udslæt. Symptomer på forgiftning kan forekomme inden for 24 timer.

Lægemidlet har ingen modgift. Symptomatiske foranstaltninger udføres.

[13], [14], [15]

Interaktioner med andre lægemidler

Forbudte medicinske kombinationer.

Kombination med sympatomimetika kan føre til en kraftig stigning i blodtrykket.

Anvendelsen med pethidin er forbudt, fordi det vides at disse lægemidler kan føre til døden under interaktionen, selv om mekanismen for denne kombination endnu ikke er blevet undersøgt.

Tramadol kan også indgå i et lægemiddelinteraktion med lægemidlet.

Anvendelse i kombination med fluoxetin fører til forekomsten af hyperæmi, tremor, anfald, hypertermi, hyperhidrose, ataksi og foruden fornemmelse af forvirring eller ophidselse. Desuden kan svimmelhed, hallucinationer, hurtig hjerterytme, nedsættelse eller forøgelse af blodtryk, koma og delirium forekomme. Da fluoxetin med dets aktive metaboliske produkter har en lang halveringstid, mellem ophør af brugen og begyndelsen af behandlingen med Eldepril, bør der være et interval på mindst 5 uger. Med selegilin og dets stofskifteprodukter, en kort halveringstid, hvilket er grunden til, at indtagelse af fluoxetin efter 14 dage efter afbrydelsen af dets indtag kan påbegyndes.

Kombination med tricykliske led resulterer i udseende af toksiske symptomer fra siden af centralnervesystemet (udvikling af tremor, svimmelhed eller kramper). Nogle gange kan der være hyperhidrose eller en stigning i blodtrykket. Fordi mekanismen for udvikling af sådanne funktioner er dårligt forstået, er det umuligt at kombinere sådanne lægemidler.

Optagelse samtidig med MAOI kan føre til et stærkt og dramatisk fald eller forøgelse af trykket.

Ikke anbefalede kombinationer af lægemidler.

Forsigtighed bør kombineres med svangerskabsforebyggende Eldepril kombineret tegn (herunder ethinylestradiol med progestogen levonorgestrel eller ethinylestradiol med), fordi disse midler er i stand til at øge biotilgængeligheden af indikatorerne narkotika.

Spise med mad.

Selegilin er en specifik MAOI-B, som adskiller sig fra standard MAOI'er, der har en deprimerende effekt på elementerne MAO-A og MAO-B.

Brug af stoffer i anbefalede portioner efter indtagelse af mad med lavt niveau af tyramin førte ikke til udvikling af en hypertensive virkning ("tyramin effekten"). Dette giver dig mulighed for at tage stoffet uden at overholde en bestemt diæt.

Men her er en kombination af Eldeprila standard MAO-hæmmere eller MAO-A kræver en streng diæt (du skal opgive et måltid, der indeholder store mængder af tyramin - produkter, som en del af, der indeholder gær og moden ost).

[16], [17]

Opbevaringsforhold

Eldepril skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturværdier ligger inden for grænserne 15-25 ° C.

[18]

Holdbarhed

Eldepril kan anvendes i 3 år efter frigivelsen af det terapeutiske middel.

Ansøgning om børn

Der er ingen data om brugen af stoffer til børn på grund af, hvad det ikke kan tildeles denne gruppe af patienter.

[19],

Analoger

Analoger lægemidler er lægemidler med pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar og Stalevo og tilsætning Bromkriptin-q, Parlodel, Pramipexol Orion Azilekt med Yumeksom. Listen indeholder også Vinpotropil, Bromergon og Pk-Merz, og foruden Bromocriptine, Midantan og Amantadine.

[20], [21], [22]