Eldepryl

Eldepryl er et antiparkinsonlægemiddel, der tilhører gruppen af MAO-hæmmere type B.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Eldepryl

Det bruges til at behandle rysteparese eller symptomatisk parkinsonisme (som monoterapi i den indledende fase af patologiens udvikling eller samtidig med levodopa-lægemidler, og også i kombination med lægemidler, der sænker aktiviteten af perifer decarboxylase, eller uden dem).

Udgivelsesformular

Medicinen frigives i tabletter, i en mængde på 100 stk. i 1 flaske. Der er 1 sådan flaske i en pakke.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Selegilin er et selektivt lægemiddel fra kategorien MAO-B-hæmmere. Det har også evnen til at bremse genoptagelsen af dopamin sammen med dets præsynaptiske endepunkter. Denne effekt forstærker den dopaminerge aktivitet i hjernen.

Selegilin forlænger og forstærker levodopas virkning, hvilket gør det muligt at reducere dosis. I kombination med levodopa-medicin forlænger lægemidlet "on"-perioden og forkorter "off"-perioden, og reducerer også sværhedsgraden af udmattelsesfænomenet, der observeres efter den sidste dosis.

Det aktive stof forstærker ikke den hypertensive effekt af stoffer som tyramin – den såkaldte "tyramineffekt".

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Selegilin absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen. Peakniveauer observeres 30-45 minutter efter oral administration. Elementets biotilgængelighed er ret lav. Omkring 10% af det uændrede stof (i gennemsnit) når den store kredsløb af systemisk blodgennemstrømning (men der er en mærkbar forskel i denne komponent mellem forskellige patienter).

Selegilin er et lipofilt og let alkalisk stof, der let trænger ind i væv, herunder hjernen. Stoffets distributionsprocesser i kroppen sker hurtigt, og distributionsvolumenet er cirka 500 liter ved indtagelse af 10 mg af lægemidlet. Efter brug af lægemidlet i medicinske doser syntetiseres omkring 75-85% af dets aktive komponent med blodplasmaprotein.

Lægemidlet gennemgår hurtige metaboliske processer, primært i leveren, og omdannes under disse til desmethylselegilin, såvel som 1-methamfetamin med 1-amfetamin. Disse metaboliske produkter forekommer i urin og blodplasma ved enkelt og gentagen administration af lægemidlet.

Lægemidlets halveringstid er 1,5-3,5 timer. Dets samlede clearancehastighed er cirka 240 l/time. Produkterne fra lægemidlets metabolisme udskilles hovedsageligt i urinen, og cirka 15% findes i afføringen.

På grund af den irreversible MAO-B-bremsningsprocessen afhænger varigheden af lægemidlets virkning ikke af stoffets udskillelsesperiode, hvilket gør det muligt at tage medicinen én gang dagligt.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Eldepril i monoterapi anvendes i et tidligt stadie af patologien eller i kombination med levodopa-lægemidler (sammen med perifere lægemidler, der sænker aktiviteten af decarboxylase, eller uden dem). Startdosis for enhver ordning er 5 mg - det skal tages om morgenen. Det er tilladt at øge den daglige dosis af lægemidlet til 10 mg (det kan opdeles i 2 doser, eller hele dosis kan tages om morgenen).

[ 11 ]

Brug Eldepryl under graviditet

Da der ikke er tilstrækkelig information om sikkerheden ved at tage Eldepril under graviditet eller amning, er det forbudt at ordinere det til disse patientgrupper.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for selegilin eller andre yderligere elementer af lægemidlet;
• forværret mavesår;
• kombination med SSRI'er og SNRI'er (venlafaxin), samt sympatomimetika, tricykliske antidepressiva, opioider (såsom pethidin) og MAO-hæmmere (såsom linezolid).

Ved samtidig indtagelse med levodopa skal dets kontraindikationer også tages i betragtning.

[ 9 ]

Bivirkninger Eldepryl

Indtagelse af medicin kan medføre forskellige bivirkninger:

• Psykiske lidelser: hallucinationer og en følelse af forvirring ses ofte. Humørsvingninger forekommer undertiden. Impuls- og tvangskontrol kan være nedsat (såsom hyperseksualitet);
• problemer med nervesystemets funktion: hovedpine, dyskinesi og svimmelhed ses ofte. Nogle gange udvikles midlertidige søvnforstyrrelser (såsom søvnløshed). Lejlighedsvis opstår en følelse af ophidselse;
• Hjertedysfunktion: bradykardi optræder ofte. Nogle gange observeres en supraventrikulær form for takykardi. Arytmier forekommer lejlighedsvis;
• læsioner, der påvirker det karsystem: ortostatisk kollaps udvikler sig lejlighedsvis;
• fordøjelsesforstyrrelser: kvalme observeres ofte. Nogle gange forekommer tørhed i mundslimhinden;
• symptomer fra hepatobiliærsystemet: leverenzymernes aktivitet øges ofte;
• læsioner i det subkutane lag og hudoverfladen: lejlighedsvis forekommer udslæt;
• Nyre- og urinvejsforstyrrelser: urinvejsforstyrrelser observeres lejlighedsvis. Urinretention er også mulig.

Under brug af Eldepril kan der opstå negative symptomer som tremor, svimmelhed, depression og psykose, samt smerter i ryg, hals, bryst og led, samt opkastning, synsforstyrrelser, diarré og forstoppelse.

Samtidig brug med levodopa.

Da lægemidlet forstærker levodopas egenskaber, kan dets negative virkninger (herunder hyperkinesi, agitation, en følelse af angst eller forvirring, arytmi med atypiske bevægelser, samt dysfoni, ortostatisk kollaps og hallucinationer) yderligere forstærkes ved kompleks behandling (det anbefales at ordinere levodopa sammen med et lægemiddel, der bremser perifer decarboxylase).

Hvis der opstår levodopa-associerede bivirkninger med denne kombination af lægemidler, bør dosis reduceres. For eksempel, når man starter med at bruge selegilin, bør dosis af levodopa reduceres med gennemsnitligt 30%.

[ 10 ]

Overdosis

Der er ingen tegn på klinisk signifikant toksicitet. Virkningerne af selegilin som en selektiv MAO-B-hæmmer opstår ved doser, der kræves til behandling af rysteparese (5-10 mg/dag).

Tegn på overdosis kan ligne tegnene på ikke-selektiv MAO-hæmmerforgiftning. Disse omfatter irritabilitet, døsighed, hyperaktivitet, rastløshed og agitation, samt svimmelhed, rysten, hallucinationer, svære muskelspasmer og hovedpine. Andre symptomer omfatter brystsmerter, vaskulært kollaps, nedsat eller forhøjet blodtryk, uregelmæssig eller hurtig puls, respirationsdepression, feberagtig eller komatøs tilstand, respirationssvigt, anfald og hyperhidrose. Tegn på forgiftning kan opstå inden for 24 timer.

Lægemidlet har ingen modgift. Symptomatiske foranstaltninger træffes.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Forbudte lægemiddelkombinationer.

Kombination med sympatomimetika kan føre til en kraftig stigning i blodtryksværdierne.

Brug sammen med pethidin er forbudt, fordi disse lægemidler vides at interagere og kan forårsage død, selvom mekanismen bag denne kombination endnu ikke er undersøgt.

Tramadol kan også interagere med lægemidlet.

Brug i kombination med fluoxetin fører til hyperæmi, tremor, kramper, hypertermi, hyperhidrose, ataksi og en følelse af forvirring eller ophidselse. Svimmelhed, hallucinationer, øget hjertefrekvens, nedsat eller forhøjet blodtryk, komatøs tilstand og delirium kan også forekomme. Da fluoxetin med dets aktive metaboliske produkter har en lang halveringstid, bør der være et interval på mindst 5 uger mellem ophør af brugen og påbegyndelse af behandling med Eldepryl. Selegilin med dets metaboliske produkter har en kort halveringstid, hvorfor fluoxetin kan påbegyndes efter 14 dage efter ophør af brugen.

Kombination med tricykliske lægemidler fører til forekomst af toksiske symptomer fra centralnervesystemet (udvikling af tremor, svimmelhed eller kramper). Nogle gange kan hyperhidrose forekomme, eller blodtryksindikatoren kan stige. Da mekanismen for udvikling af sådanne tegn er dårligt undersøgt, kan sådanne lægemidler ikke kombineres.

Samtidig brug af MAO-hæmmere kan føre til et kraftigt og skarpt fald eller stigning i blodtrykket.

Ikke anbefalede lægemiddelkombinationer.

Det er nødvendigt at kombinere Eldepryl med kombinerede orale præventionsmidler (herunder ethinylestradiol med gestagen eller ethinylestradiol med levonorgestrel) med forsigtighed, da disse lægemidler kan øge lægemidlets biotilgængelighed.

Brug sammen med mad.

Selegilin er en specifik MAO-B IM, der adskiller sig fra standard MAO IM'er, der hæmmer både MAO-A og MAO-B elementer.

Brug af lægemidlet i anbefalede doser efter måltider med et lavt tyraminniveau førte ikke til udvikling af en hypertensive effekt ("tyramineffekt"). Dette gør det muligt at tage lægemidlet uden at overholde en bestemt diæt.

Men når man kombinerer Eldepryl med standard MAO-hæmmere eller MAOI-A, kræves en streng diæt (du skal undgå at spise fødevarer, der indeholder store mængder tyramin - produkter, der indeholder gær, samt moden ost).

[ 15 ], [ 16 ]

Opbevaringsforhold

Eldepril bør opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturværdier bør være inden for intervallet 15-25 °C.

[ 17 ]

Holdbarhed

Eldepryl kan bruges i 3 år fra udgivelsesdatoen for det terapeutiske middel.

Ansøgning til børn

Der er ingen data om brugen af lægemidlet til børn, hvorfor det ikke kan ordineres til denne patientgruppe.

[ 18 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Pronoran med Cyclodol, Neomidantan, Madopar og Stalevo, og udover Bromcriptine-kv, Parlodel, Pramipexol Orion og Azilect med Yumex. Listen omfatter også Vinpotropil, Bromergon og Pk-merz, og udover Bromocriptine, Midantan og Amantadin.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]