Diklak

Diclac er inkluderet i kategorien antirheumatiske lægemidler, og derudover er et stof fra NSAID-undergruppen.

Sammensætningen af lægemidlet indeholder den aktive lægemiddelkomponent - diclofenacnatrium. Dette stof har en udtalt ikke-steril struktur og er et derivat af a-toluinsyre. Blandt de lægemiddelegenskaber, som denne terapeutiske komponent har: udtalt analgetisk, antirheumatisk, antiinflammatorisk og også anti-pyretisk.

Indikationer Diklaka

Medikamenttabletter anvendes til sådanne lidelser:

• at have inflammatorisk og desuden degenerativ aktivitet af en patologi af reumatisk oprindelse (for eksempel artrose eller arthritis af en reumatoid variant);
• smerte symptomer forekommer i vertebrale regionen;
• blød vævs-påvirkning af reumatisme (for eksempel ekstra-artikulær);
• udbrud af gigtgigt i den aktive fase;
• opstår i forbindelse med operationer eller smerter, hvor der er puffiness og betændelse (blandt dem smerter, der udvikler sig i forbindelse med tand- eller ortopædiske procedurer);
• gynækologiske sygdomme, hvor smerte og tegn på inflammation forekommer (for eksempel dysmenorré med primær form eller adnexitis);
• alvorlig patologi, der påvirker ENT-organer, mod hvilke der er smerte (lægemidlet anvendes som et hjælpestof).

Den intramuskulære opløsning af lægemidlet anvendes til følgende lidelser:

• reumatiske sygdomme med inflammatoriske eller degenerative former (for eksempel reumatoid arthritis eller slidgigt);
• udbrud af gigtgigt (aktiv fase);
• biliær smerte;
• kolik i nyrerne
• smerter forårsaget af skader, mod hvilke væv edemaer og betændelser observeres;
• smerter der opstår efter operationer
• migræneanfald med alvorlig sværhedsgrad.

Lægemidlet injiceres intravenøst for at forebygge eller behandle enhver smerte, der udvikler sig efter operationen.

Tabletter anvendes i sådanne tilfælde:

• gigt;
• fjernelse af smerte efter skader eller operationer
• smertefulde tilstande observeret i nogle gynækologiske patologier.

Rektalt suppositorium er ordineret til følgende lidelser:

• aktiv eller normal inflammation i reumatisme med degenerativ aktivitet (for eksempel i tilfælde af neuritis, polyarthritis, som har en kronisk form eller neuralgi);
• have en reumatisk ætiologi af skade på området blødt væv;
• smerter forbundet med skader eller operationer, der forårsager smertefuldt væv hævelse og betændelse;
• inflammatorisk smerte, der har en ikke-reumatisk genese.

Gelen er ordineret for at eliminere smerte, inflammatoriske manifestationer og vævsødem i sådanne sygdomme:

• skader af forskellig art, beskadigende lag af blødt væv (blandt disse er forstuvninger med muskel- eller senespræner, hæmatomer osv.);
• lokaliserede inflammationer, der er af reumatisk art (for eksempel periarthropati eller senititis);
• lokaliserede reumatismetyper, hvor degenerative processer registreres (for eksempel ved vertebral eller slidgigt, der påvirker perifere led).

[1], [2],

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelstoffet er i form af:

• enteriske tabletter (20 hver);
• væsker til i / m injektioner (ampuller med et volumen på 3 ml, 5 hver);
• tabletter med en modificeret frigivelse af det aktive element (volumen på 0,075 og 0,15 g, 20 eller 100 stykker);
• 5% gel (indvendige rør på 50 eller 100 g);
• rektale suppositorier (50 mg i volumen, 10 hver).

[3]

Farmakodynamik

Diclofenac har følgende terapeutiske virkninger:

• hæmmer aktiviteten af COX-enzymet, som er involveret i binding af prostanoider og også i kaskade af vekselvirkningerne af arachidonsyre;
• hæmmer biosyntese af PG, som er de vigtigste årsagsmidler til at udvikle inflammation, feber og smerte;
• styrker kapillarstyrken
• stabiliserer lysosomale vægge
• hæmmer blodpladeaggregering, som udvikler sig under virkningen af nukleotid ADP, såvel som kollagen (fibrillar protein).

Brugen af Diclofenac Na hjælper med at forbedre de berørte ledders motoriske aktivitet, øger motorens volumen og reducerer den smertefulde sværhedsgrad under bevægelser og i rolige omgivelser.

In vitro-tests udført under anvendelse af det aktive element af lægemidler i portioner svarende til dem, der anvendes til behandling af patienter, viste, at lægemidlet ikke fører til inhibering af proteoglycanbiosyntese inde i bruskvæv.

[4], [5]

Farmakokinetik

Efter oral indtagelse af enteriske tabletter absorberes den aktive bestanddel af lægemidlet fuldt ud fra mavetarmkanalen ved høj hastighed. Fødevarer påvirker absorptionshastigheden (det går langsommere), men volumenet af det absorberede element forbliver det samme.

Ved en injektion af en portion svarende til 75 mg af et stof begynder absorptionen straks. Samtidig registreres plasma Cmax værdier svarende til 2,5 μg / ml efter 20 minutter fra procedurens tidspunkt.

Der er en linearitet mellem volumenerne af den absorberede komponent og størrelsen af delen af lægemidlet.

AUC-værdier efter i / m injektion eller intravenøs injektion er ca. Dobbelt så høj som dem, der observeres efter rektal eller oral brug. Dette skyldes det faktum, at med den sidstnævnte metode til at indføre ca. 50% af elementet, deles metaboliske processer med den første intrahepatiske passage.

Ved gentagen brug af lægemidlet ændres dets farmakokinetiske egenskaber ikke. Overholdelse af de foreskrevne intervaller mellem injektioner af lægemidler giver dig mulighed for at undgå akkumulering af dets aktive element inde i kroppen.

Med orale piller absorberes stoffet fuldt ud i mavetarmkanalen. Det når plasmakoncentrationen Cmax i intervallet 1-16 timer fra lægemiddeladministrationens øjeblik (i gennemsnit når lægemidlet dets højdeværdier efter 2-3 timer fra brugstidspunktet).

Efter indtagelse af kroppen er stoffet næsten fuldstændigt (99,7%) syntetiseret med intraplasma protein (det meste med albumin). Fordelingsvolumenet er i området 120-170 ml / kg.

Indikatorer af diclofenac inden for synovia, der er placeret i ledhulen, efter oral administration af Diclac tabletter registreres efter 3-6 timer; med indførelsen af narkotika gennem injektion - efter 2-4 timer.

Udtrykket eliminationshalveringstid for en komponent fra en synovia svinger i et interval på 3-6 timer.

Efter 2 timer fra at nå plasma Cmax, øges værdierne af diclofenac inden for synovia over plasmaværdierne, og denne virkning fortsætter med at fortsætte i de næste 12 timer.

Efter indtagelse af tabletten er omkring 50% af den 1-foldede del af lægemidlet involveret i den første intrahepatiske passage. Kun 35-70% af det absorberede element under den post-hepatiske cirkulation har en uændret tilstand.

Delvis biotransformation af komponenten forekommer under glukuroniseringen af det oprindelige molekyle, men for det meste under methoxylerings- og hydroxyleringsprocesserne.

Disse processer fører til dannelsen af flere phenolske metaboliske elementer (kun to af dem viser bioaktivitet, men det er stadig svagere end det oprindelige elements indflydelse).

Lægemidlets halveringstid er 1-2 timer, mens denne indikator ikke påvirker lever eller nyres funktionelle tilstand.

Plasmaniveauet af Dicklaks samlede clearance ligger i området 207-319 ml pr. Minut.

Udskillelse af det meste af lægemidlet (ca. 60%) sker gennem nyrerne i form af metaboliske komponenter; mindre end 1% af stoffet udskilles uændret, og resten - med gal i form af metaboliske elementer.

[6], [7],

Dosering og indgivelse

I tilfælde af anvendelse af enhver form for frigivelse af medicinen bestemmes doseringen personligt ved anvendelse af minimumet, der har en positiv klinisk effekt. Samtidig bør behandlingscyklusens varighed også være så kort som muligt.

Enteric Diclac tabletter.

Lægemidlet anvendes til unge fra 15 år og voksne. Indledningsvis den dag, der kræves for at anvende 0,1-0,15 g af lægemiddelstoffet.

Med et mildt sygdomsforløb, og hvis du har brug for langtidsbehandling, skal du bruge 75-100 mg af stoffet om dagen. Adskil denne dosering til 2-3 applikationer.

Anvend om nødvendigt 75 mg medicin. I løbet af dagen kan du bruge maksimalt 0,15 g diclofenac.

I tilfælde af primær dysmenoré, anvendes en portion på 0,05-0,15 g af lægemidlet. I disse tilfælde kan doseringen i begyndelsestrinnet af behandlingen variere i intervallet 0,05-0,1 g. Med behovet for at øge delen udføres denne procedure i løbet af flere menstruationscyklusser, men samtidig kan den maksimalt være 0,2 g pr. Dag..

Begynd at bruge stoffet skal være efter udviklingen af de første tegn på smerte. Varigheden af behandlingscyklusen bestemmes af intensiteten af de kliniske symptomer og overstiger ofte ikke flere dage.

Tablets forbruges inden spisning, uden at tygge og vaskes med rent vand (1 kop).

Anvendelse af injektionsvæske.

Delen vælges individuelt under hensyntagen til de særlige forhold i sygdomsforløbet. Det terapeutiske kursus bør fortsætte i det mindste mulige antal dage i den minimale effektive del.

Intramuskulære injektioner må tillades maksimalt 2 dage i træk. Yderligere, med behovet for at fjerne smerte, fortsættes terapi med anvendelse af tabletter.

I løbet af dagen får injektioner af 75 mg diclofenac Na (svarende til den første ampul af lægemidlet) gives gennem injektionerne. Nålen til injektioner indsættes dybt inde i den ydre øvre del af musklerne i skinkerne.

Under ekstremt svære forhold, hvor der opstår alvorlige smerter, er det tilladt at fordoble den daglige dosis af medicinen. Det er nødvendigt at opretholde en pause mellem injektioner i mindst adskillige timer. Lægemidlet injiceres i de forskellige muskler i skinkerne (venstre og derefter til højre).

Et alternativt terapeutisk regime kan også anvendes, når Diclofenac Na, i stedet for den anden injektion, indgives i en anden form for frigivelse. En del skal beregnes således, at den i alt ikke er mere end 0,15 g pr. Dag.

I tilfælde af migræneanfald skal injektionen af lægemidlet i en dosis på 75 mg udføres hurtigst muligt. Desuden er det på samme dag muligt at administrere Diclac rektal suppositorier (0,1 g pr. Dag). For den første dag med en lignende ordning kræves højst 175 mg af stoffet.

Infusion udføres normalt på en bolus måde. Under hensyntagen til varigheden af proceduren blandes væsken fra den første ampul af lægemidlet med 0,9% NaCl eller 5% glucosevæske; 8,4% infusionsvæske (natriumbicarbonat) er også involveret i denne kombination. Mængden af opløsningsmiddel anvendt - 0,1-0,5 liter af stoffet. Det er kun muligt at anvende kun transparente væsker opløsningsmidler.

For alvorlig eller moderat smerte, der opstår efter operationen, kræver patienten indførelse af 75 mg medicin. Denne infusion varer inden for 0,5-2 timer.

Om nødvendigt kan proceduren gentages efter flere timer. Vi må ikke glemme, at patienten i en dag ikke kan administrere mere end 0,15 g af lægemidlet.

Til profylakse efter proceduren for operationen administreres efter 25-60 minutter 25-50 mg af lægemidlet til patienten (lastdel af lægemidlet). Derefter udføres en kontinuerlig infusion (med en hastighed på maksimalt 5 mg / time) for at opnå et volumen på 0,15 g af lægemidlet.

Tabletter med en modificeret frigivelsesform.

For det første tager patienterne 75-150 mg om dagen (1 eller 2 tabletter under hensyntagen til sværhedsgraden af smerte).

Når behovet for langvarig terapi er nødvendig for at indtaste 75 mg af lægemidlet om dagen.

For mennesker, hvis sygdomsangivelser hovedsagelig forekommer om morgenen og om natten, er medicinen ordineret til modtagelse om natten, før sengetid.

Dagligt må man forbruge maksimalt 0,15 g Diklaka. Dette behandlingsforløb skal vare i højst 14 dage. Kursuslægen skal vælge kursets varighed under hensyntagen til patientens tilstand og det kliniske billede.

Det er nødvendigt at sluge tabletter helt uden deres foreløbige knusning; Skal vaskes med et glas almindeligt vand. Det anbefales at bruge medicinen med mad.

Brug af medicinske stearinlys.

At introducere stoffet til voksne. Forskellige behandlingsregimer anvendes - 1 gang om dagen i en dosis på 0,1 g af stoffet, 2 gange dagligt i en dosis på 50 mg eller 3-4 gange om dagen i en dosis på 25 mg.

En dag må ikke bruge mere end 0,15 g af lægemidlet.

Til børn fra 12 år administreres suppositorier i 0,05-0,1 g til 1 eller 2 ansøgninger samt 75 mg til 2 eller 3 administrationer.

Anvendelsen af stoffer i form af en gel.

Lægemidlet påføres 2-3 gange om dagen i huden i den mængde der kræves til behandling af det betændte område. For eksempel er 2-4 g medicin tilstrækkelig til at behandle området af epidermis, som har et areal på 0,4-0,8 m ². Anvendelsen udføres med et tyndt lag, med en lille gnidning af stoffet i epidermis.

Efter afslutning af behandlingen skal du vaske dine hænder grundigt med sæbe. De eneste undtagelser er situationer, hvor stoffet anvendes på dette bestemte område af hænderne.

Det er tilladt at anvende gelen i kombination med iontoforese procedurer. Denne fremgangsmåde giver en dybere passage af stoffet i epidermis med en mere intens medicinsk effekt. Påfør den medicin du har brug for under elektroden med en negativ ladning.

Behandlingscyklusens varighed vælges under hensyntagen til oplysninger om effektiviteten af terapien. Dybest set er det 10-14 dage. Under hensyntagen til den menneskelige sundhedstilstand kan et andet kursus foreskrives (men det kan afholdes mindst efter 2 uger fra tidspunktet for færdiggørelsen af den første).

I tilfælde af læsioner inden for blødt væv (der også har reumatisk karakter), anvendes gelen i maksimalt 14 dage. Terapi hos mennesker, hvis smerte skyldes udvikling af arthritis, varer 21 dage (medmindre den behandlende læge har ordineret en anden varighed).

Når der anvendes en medicin uden recept, hvis der ikke er nogen forbedring hos en person efter 7 dages behandling, bør en læge konsulteres.

[14], [15]

Brug Diklaka under graviditet

Det er forbudt at bruge stoffet under amning og på 3. Trimester.

[8], [9], [10], [11], [12]

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer af opløsningen, tabletter og suppositorier:

• stærk personlig følsomhed med hensyn til diclofenac eller andre lægemiddelkomponenter;
• mavesår, der påvirker mave-tarmkanalen i den aktive fase
• blødning, der udvikler sig i mave-tarmkanalen;
• mave- eller tarmperforation
• alvorlig svigt i hjertet, nyrerne eller leveren
• hæmatopoietisk lidelse med uforklarlig ætiologi.

Det er forbudt at anvende Diclac til mennesker, der ved anvendelse af aspirin eller andre NSAID'er udvikler tegn på urticaria og akut rhinitis samt angreb af astma.

Rektale suppositorier bør ikke anvendes til personer med manifestationer af proktitis (inflammation i rektalområdet).

Gelen anvendes ikke i sådanne tilfælde:

• øget personlig intolerance med hensyn til diclofenac eller hjælpekomponenter af lægemidlet
• tilstedeværelsen i patientens urticaria, astmaanfald samt akut form for rhinitis
• polypper inde i næse (også tilgængelig i historien);
• en historie med angioødem
• alvorlig intolerance forbundet med smertestillende stoffer (blandt dem antirheumatiske lægemidler).

[13]

Bivirkninger Diklaka

Former af stoffet, der anvendes oralt, kan forårsage sådanne bivirkninger:

• lidelser i forbindelse med kredsløbssystemet og lymfekirken: en enkelt forekomst af anæmi af forskellig art (hæmolytisk eller aplastisk) eller fald i mængden af blodplader, leukocytter eller granulocytter af neutrofil karakter;
• immune læsioner: lejlighedsvis symptomer på intolerance, anafylaktoid manifestationer eller quincke ødem;
• psykiske lidelser: sjældent, mareridt, tilstande af depression, rumlig desorientering, øget irritabilitet og forskellige psykotiske problemer;
• problemer i arbejdet i nationalforsamlingen: svimmelhed eller hovedpine forekommer ofte. Lejlighedsvis, alvorlig døsighed. En enkelt udvikling er en krænkelse af smag eller følsomhed, hukommelsesforstyrrelser, tremor, aseptisk meningitis, mareridt, forstyrrelser i cerebral blodgennemstrømning og alvorlig irritabilitet;
• visuelle manifestationer: lejlighedsvis dobbelt vision, sløret syn eller hans lidelse;
• auditiv læsioner: svimmelhed opstår ofte. Auditorisk svækkelse og øreringe ses ensartet;
• problemer med hjerteaktivitet: smerter, der påvirker brysthinden, forøget hjertefrekvens, myokardieinfarkt eller tegn på CH;
• lidelser, der påvirker blodkarets arbejde: enkelt vaskulitis eller en stigning i blodtryksindikatorer;
• symptomer forbundet med åndedrætsorganerne: astmaanfald (blandt dem også dyspnø) og manifestationer af bronkospastisk syndrom ses sjældent. Enhed udvikler læsioner af det interstitielle lungevæv eller væggene i alveolerne, mod hvilke fibrose er noteret;
• læsioner i mave-tarmkanalen og fordøjelsessystemet: Abdominalsmerter, anoreksi symptomer, dyspeptiske lidelser, opkastning, øget hævelse og kvalme observeres ofte. Lejlighedsvis forekommer blødning i mave-tarmkanalen, gastritis, blodig diarré eller opkastning af blod, sår i mavetarmkanalen (dette kan udvikle blødning eller perforering) og melena. Kolitis (dets hæmoragiske eller ulcerative variation), stomatitis, forstoppelse, pankreatitis, en række lidelser relateret til spiserøret, og intestinale membranlignende strenge udvikler sig spontant;
• problemer i hepatobiliærsystemet: en stigning i ALT-intracellulære enzymer sammen med AST (transaminaser). Af og til bemærkes manifestationer af nedsat leverfunktion eller hepatitis. Hepatitis af lynkarakter, utilstrækkelig leverfunktion eller hepatonekrose observeres entydigt;
• urinveje: tegn på akut nyresvigt, nekrotiserende papillitis, udseende af blod i urinen, en stigning i proteinindikatorer inde i urinen, tegn på nefrotisk syndrom og tubulointerstitial nefritis;
• Symptomer på lægemiddeladministration: abscesser forekommer i injektionsområdet. Ofte kan der være smerte eller hærdning på indgivelsesstedet for lægemidlet. Lejlighedsvis udvikler vævsnekrose og ødem på injektionsstedet;
• andre lidelser: lejlighedsvis brugen af medicin kan forårsage udviklingen af edemaer. Nogle patienter kan opleve tegn på aseptisk meningitis (feber, livmoderhalskræft og bevidsthedsundertrykkelse blandt dem). De fleste af disse lidelser observeres hos mennesker med autoimmune patologier.

Brug af gel kan føre til forekomsten af sådanne overtrædelser:

• epidermale tegn: Sommetider forekommer papiller og vesikler med pustler, brændende og kløe, symptomer på kontaktdermatitis i gelens behandlingsområde, og skrælning og en øget tørhed i epidermis forekommer. Af og til er der manifestationer af bullous dermatitis. Eksem, alvorlig fotofobi og generaliseret epidermal udslæt rapporteres sjældent;
• immunforstyrrelser: sjældent forekomst af intolerance symptomer (for eksempel angioødem) og dyspnø. Astma udvikler sjældent udvikling.

Anvendelsen af gelen i store portioner eller dens anvendelse på store områder af kroppen kan medføre udvikling af systemiske bivirkninger og manifestationer af intolerance i form af åndenød eller angioødem.

Overdosis

Når forgiftning medicin for den mulige forekomst af afføring lidelser (fx diarré), emesis, blødning i mave-tarmkanalen zone anfald kramper, hovedpine med spontan natur trækninger og muskelsammentrækninger (myokloniske typen krampeanfald, hovedsagelig observeret i børn), og svimmelhed.

Diclofenakforgiftning kan forårsage leverskade og udvikling af manifestationer af akut nyresvigt.

Som ved overdosering af andre stoffer fra kategorien af NSAID'er involverer behandling af diclofenacforgiftning udførelsen af symptomatiske og støttende medicinske procedurer.

Sådanne foranstaltninger er nødvendige i situationer hvor en person har udtalt tegn på nyresvigt, et fald i blodtryksværdier, en række lidelser forbundet med mave-tarmkanalen og et fald i respiratorisk aktivitet.

Specifikke procedurer, der anvendes som afgiftningsforanstaltninger (for eksempel hæmosorption eller tvungen diurese) er ineffektive, fordi de aktive stoffer i NSAID-stoffer kan syntetiseres i store mængder med intraplasma-proteinet og deltage i intensive metaboliske processer.

Hvis en mængde medikament gel absorberes ved et uheld, kræves symptomatiske procedurer - maveskylling, anvendelse af sorbenter og gennemførelse af foranstaltninger, der udføres ved behandling af tegn på forgiftning med NSAID'er.

[16], [17]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af lægemidlet med antikonvulsive lægemidler phenytoin, digoxin og lithium-lægemidler kan føre til en stigning i plasmaniveauerne af disse terapeutiske lægemidler.

Brug af Diclak sammen med diuretiske lægemidler sænker stoffernes effektivitet af disse stoffer.

Anvendelsen af diclofenac i kombination med diuretiske lægemidler med kaliumsparrende karakter kan fremkalde tegn på hyperkalæmi.

Brug sammen med aspirin fører til et fald i plasmaindikatorer for diclofenac. Derudover øger denne kombination signifikant sandsynligheden for negative bivirkninger.

Virkningen af diclofenac forstærker den toksiske aktivitet mod nyrerne, der udøves af cyclosporin.

Diclofenacholdige produkter kan forårsage udvikling af tegn på hyper- eller hypoglykæmi, som i kombination med antidiabetika kræver regelmæssig overvågning af blodsukkerniveauer.

Det cytostatiske stof methotrexat kan, når det anvendes dagen før eller efter brugen af diclofenac, fremkalde en stigning i plasma-værdierne af methotrexat og forøgelsen af intensiteten af dets toksiske virkninger.

Hvis du har brug for den kombinerede brug af medicin og antikoagulantia, skal du under konstant behandling overvåge ændringer i blodkoagulationsværdierne.

[18], [19], [20], [21]

Opbevaringsforhold

Diklak indeholder i mørke, lukket fra indtrængen af små børn, tørt sted. Tabletter og suppositorier opbevares ved temperaturer på ikke over 25 ° C, og gelen (som er forbudt at fryse) kan opbevares ved en temperatur i området 8-15 ° C.

Holdbarhed

Diklak tilladt at bruge i en 3-årig periode fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

[22]

Ansøgning om børn

Tabletter bør ikke gives til personer under 15 år. Løsningen er uacceptabel for at introducere personer, hvis alder er under 18 år. Rektale suppositorier anvendes ikke til børn under 12 år.

[23], [24], [25], [26]

Analoger

Analoger af stoffer er stoffer Ortofen, Diclo-F, Olfen med Voltaren og desuden Diclofenacnatrium, Diklogen, Almiral med Dikloberlo, Rapten med Naklofen, Diklovit og Dikloran.

[27], [28], [29], [30], [31]

Anmeldelser

Diclac modtager normalt gode anmeldelser fra patienter - når det bruges, sker der en hurtig forbedring af tilstanden. Men det skal huske på, at symptomerne efter sygdommen efter terapiens afslutning ofte vises igen. På grund af dette anvendes stoffet normalt som et stof til symptomatiske procedurer.

[32]