Daxas

Daxas tilhører ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, der anvendes som vedligeholdelsesbehandling til kronisk obstruktiv lungesygdom. Eftersom kronisk obstruktiv lungesygdom (forkortet COPD) forekommer hovedsagelig efter 40 år, er udnævnelsen af lægemidlet til patienter under 40 år først efter bekræftelse af diagnosen.

Indikationer Daxas

Daxas ordineres under svære forhold med KOL og hyppig eksacerbation af hævelse som vedligeholdelsesbehandling.

[1]

Udgivelsesformular

Daxas fås i form af tabletter pakket i blister i papemballager.

[2]

Farmakodynamik

Daxas tilhører gruppen af antiinflammatoriske lægemidler. Handlingsprincippet tager sigte på at fjerne inflammation i lungerne. Lægemidlet reducerer aktiviteten af det basale enzym PDE4, hvilket forårsager betændelse og er hovedlinket, der fremkalder sygdommen.

Daxas nedsætter aktiviteten af PDE4, hvilket som følge heraf fører til en normalisering af leukocyternes funktion, glatte muskelceller i lungekar og luftvejene mv.   

In vitro-undersøgelser har vist, at lægemidlet stopper frigivelsen af inflammatoriske mediatorer.

Hos patienter med COPD reducerer lægemidlet antallet af neutrofiler i sputum, og undersøgelser har også vist, at hos raske patienter falder tilstrømningen af neutrofiler og eosinofiler ind i luftvejene.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Den vigtigste aktive bestanddel Daxas er roflumilast, som ved indtagelse danner en aktiv metabolit af Roflumilast N-oxid. Lægemidlet reducerer aktiviteten af phosphodiesterase (PDE4).

Efter at have taget stoffet efter ca. En time når den højeste koncentration i blodet (underlagt modtagelse på tom mave). Fra fødeindtaget er ikke afhængig af lægemidlets hæmmende virkning på PDE4, men der er en forsinkelse i stoffets højeste koncentration i blodplasmaet.

Lægemidlet er ca. 97% bundet til blodproteiner. Det aktive stof i en forholdsvis kort tid vil blive distribueret til alle væv og organer, herunder. Trænger ind i fedtvæv.

Prækliniske undersøgelser viser, at roflumilast trænger ind i blodhjernebarrieren ved meget lave koncentrationer.  

Halveringstiden for roflumilast i plasma er ca. 16-17 timer.  

Inhiberende aktivitet af medikamentet er reduceret hos rygere, ældre, en stigning inhiberende aktivitet af Roflumilast, men er ikke påkrævet justering af doser i denne patientgruppe, fordi alle ændringer ikke anses for at være klinisk signifikante indikatorer. 

Ved svær nyreinsufficiens reduceres lægemidlets inhiberende aktivitet med ca. 9%, men det er ikke nødvendigt at justere dosen.

Ved leverinsufficiens øges den hæmmende aktivitet af roflumilast afhængigt af Child-Pugh-klassifikationen.

[6], [7], [8]

Dosering og indgivelse

Daxas er ordineret til 500 mg (1 tablet) pr. Dag. I nogle tilfælde kræver en maksimal terapeutisk effekt langvarig behandling (op til 1 år).

Hvis der er en krænkelse af nyrerne, såvel som hos de ældre, er der ikke behov for at justere doseringen.

Tabletten vaskes med en tilstrækkelig mængde vand, og det er nødvendigt at forsøge at tage stoffet ad gangen.

[11], [12]

Brug Daxas under graviditet

Daxas er kontraindiceret hos gravide og ammende kvinder. Meget små data om brugen af stoffet under graviditeten.

Desuden er lægemidlet ikke ordineret til kvinder i den fødedygtige alder, der ikke bruger pålidelige præventionsmidler.

Det er muligt, at Daxas kan trænge ind i modermælken, så om nødvendigt skal lægemidlet afstå fra amning.

Kontraindikationer

Daxas er ikke ordineret med øget modtagelighed over for visse stoffer i lægemidlet, nedsat leverfunktion. Desuden er sikkerheden ved brug af stoffet før 18 år ikke etableret.

Der er utilstrækkelige data om behandling med immunodefektive infektionssygdomme, onkologiske tumorer, hjertesvigt, sjældne arvelige sygdomme, alvorlig depression.

Daxas bruges med forsigtighed til psykiske lidelser i fortiden og behandling med visse hæmmere.

[9]

Bivirkninger Daxas

Daxas provokerer ofte forstyrret af afføringen, mavesmerter, vægttab, kvalme. Sådanne bivirkninger opstår som regel i begyndelsen af behandlingen, så tilstanden normaliseres.

Også stoffet kan forårsage dyspepsi, søvnløshed, depression, hjertebanken.

Lægemidlet kan fremkalde infektionssygdomme i luftvejene, hovedpine, rysten, udslæt på huden.

Sjældent er der spasmer eller svaghed i musklerne, en generel ulempe.

[10]

Overdosis

Daxas, når der tages mere end den anbefalede dosis, forårsager forstyrrelse af fordøjelseskanalen, hjertebanken, hovedpine, sved osv.

Når en overdosis er symptomatisk behandling.

[13]

Interaktioner med andre lægemidler

Daxas anvendes med forsigtighed i samtidig behandling af ketokanazol, erythromycin, enoxacin, cimetidin. I dette tilfælde kan kombineret terapi øge stoffets aktivitet og fremkalde intolerance.

Rifampicin, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin reducerer lægemidlets inhiberende aktivitet.

Interaktion med theophyllin, orale præventionsmidler, der indeholder ethinylestradiol og gestoden, fører til en stigning i hæmmende aktivitet.

Inhalationsmidler (salbutamol, formoterol og lignende) samt præparater til oral indgivelse (warfarin, montelukast, midazolam, digoxin), behøver antacida ikke påvirke den terapeutiske virkning Daxas.

[14]

Opbevaringsforhold

Daxas® skal beskyttes ved en temperatur under 30 ⁰ C. Lægemidlet skal opbevares på et sted, beskyttet mod fugt, sollys og utilgængeligt for børn.

[15]

Specielle instruktioner

Daxas er ikke beregnet til behandling af akut bronkospasme. I dette tilfælde skal patienten bruge et specielt lægemiddel, der hjælper med at fjerne angrebet. Ved behandling af Daxas er der ofte et fald i kropsvægt, men efter at lægemidlet er stoppet, vender vægten som regel tilbage til normal.

[16], [17]

Holdbarhed

Daxas er godt i tre år fra produktionsdatoen. Hvis opbevaringsbetingelserne overtrædes eller emballagens integritet overtrædes, anbefales det ikke at bruge stoffet.

[18]