Cyclodol

Cyclodol er et lægemiddel mod parkinsonisme; indeholder den aktive ingrediens trihexyphenidyl. Lægemidlet har en central antikolinerg virkning og bryder de bindinger, der dannes mellem acetylcholin og dopamin i centralnervesystemet.

Eksponering for trihexyphenidil fører til en svækkelse af den kolinerge aktivitet forbundet med mangel på dopamin i centralnervesystemet. Lægemidlet har en kraftig central n-antikolinerge og derudover perifer m-antikolinerge lægemiddeleffekt.[1]

Indikationer Cyclodol

Det bruges til mono- og kompleks behandling (sammen med levodopa) for parkinsonisme , som har en anden karakter.

I tabletter med et volumen på 5 mg kan det bruges til sådanne lidelser:

• ekstrapyramidale tegn forbundet med brug af antipsykotika eller lægemidler, der har en lignende virkning;
• spastisk diplegi;
• Parkinsons sygdom;
• spastisk lammelse forårsaget af lidelser, der påvirker det ekstrapyramidale system;
• undertiden hjælper med at reducere tonen og forbedre motorisk aktivitet med pyramideformet parese.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af et terapeutisk stof sker i tabletter med et volumen på 2 og 5 mg - 10 stykker inde i en cellepakke; inde i kassen - 4 sådanne pakker.

Farmakodynamik

I tilfælde af parkinsonisme svækker Cyclodol, ligesom andre antikolinergika, rysten. Mindre aktivt stof påvirker muskelstivhed med bradykinesi.

Den antikolinerge effekt af medicinen svækker svedtendens, savlen og talg. [2]

Den antispasmodiske aktivitet af lægemidler er også forbundet med antikolinerge virkninger og direkte myotrope virkninger. [3]

Farmakokinetik

Når det administreres oralt, absorberes lægemidlet ved høj hastighed; det aktive element overvinder BBB. Gennemsnitværdierne for halveringstiden er inden for 6-10 timer.

Dosering og indgivelse

Lægemiddeldoseringen vælges individuelt, startende med minimum og stigning til den laveste effektive.

I tilfælde af Parkinsons syndrom er størrelsen af den indledende portion lig med 1 mg trihexyphenidilhydrochlorid pr. Dag (for en dosis på 1 mg bruges Cyclodol ikke). Med 3-5 dages mellemrum øges denne portion gradvist med 1-2 mg pr. Dag, indtil den optimale terapeutiske effekt opnås. Vedligeholdelsesdosis er i området 6-16 mg pr. Dag (opdelt i 3-5 applikationer). Der kan maksimalt tages 20 mg medicin om dagen.

For at eliminere ekstrapyramidale lidelser forårsaget af brug af medicin skal du bruge 2-16 mg af lægemidlet om dagen (portionsstørrelsen afhænger af sværhedsgraden af manifestationerne). Det er tilladt at bruge ikke mere end 20 mg medicin om dagen.

Under antikolinerg behandling af andre ekstrapyramidale lidelser justeres doseringen af lægemidlet gradvist, dagligt øges den første portion (2 mg) til den laveste effektive vedligeholdelsesdosis (den kan overstige den maksimale mængde, der bruges til andre indikationer). Højst 50 mg er tilladt om dagen.

For børn i alderen 5-17 år er stoffet kun ordineret til behandling af ekstrapyramidal dystoni. Samtidig kan de ikke tage mere end 40 mg medicin om dagen.

Anvendelsen af medicinen er ikke knyttet til fødeindtagelse. Tabletten skal tages med rent vand (0,15-0,2 l). I tilfælde af hypersalivation, bemærket før behandlingens start, tages medicinen efter at have spist mad. Hvis xerostomi udvikler sig under behandlingen, bruges lægemidler før måltider (forudsat at der ikke er kvalme).

Det er nødvendigt at afbryde behandlingen gradvist og reducere doseringen af trihexyphenidil i løbet af 1-2 uger, indtil den er helt afbrudt. I tilfælde af en skarp tilbagetrækning af lægemidler kan patientens tilstand forværres - en forværring af symptomerne på sygdommen vil begynde.

Varigheden af det terapeutiske forløb vælges af lægen personligt.

• Ansøgning til børn

Lægemidlet bruges til pædiatri hos børn over 5 år og kun til behandling af ekstrapyramidal dystoni.

Brug Cyclodol under graviditet

Cyclodol bør ikke bruges under graviditet.

På grund af den manglende information om eliminering af trihexyphenidil med modermælk, skal du stoppe amningen, hvis du skal tage medicin.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for trihexyphenidil eller andre elementer i lægemidlet;
• forsinkelse i vandladning
• glaukom;
• hypertrofi af prostata, hvor der er en krænkelse af urinudstrømning og prostata adenom;
• stenoserende former for sygdomme, der påvirker mave -tarmkanalen (achalasi, pyloroduodenal stenose osv.);
• tarmatoni, tarmobstruktion af en paralytisk eller mekanisk type, atoniske former for forstoppelse og megacolon;
• takyarytmi, herunder atrieflimren;
• dekompenseret kardiopati.

Bivirkninger Cyclodol

Psykiske og NS -relaterede problemer: hovedpine, irritabilitet, svaghed og søvnforstyrrelser (herunder døsighed) samt svimmelhed, opkastning og kvalme. Der kan være en forværring af forløbet af myasthenia gravis.

I tilfælde af at tage for høje doser eller alvorlig medicinintolerance, nervøsitet, kognitiv dysfunktion (forstyrrelse i korttids- og øjeblikkelig hukommelse, forvirring), angst, eufori og uro, og derudover kan delirium, søvnløshed, hallucinationer og paranoide tegn være bemærket (især hos ældre og personer med åreforkalkning).

Der er information om udviklingen af dyskinesi i form af ufrivillige bevægelser af krop, læber, ansigt og ekstremiteter (især hos mennesker, der bruger levodopa), der har en chorea-lignende karakter. Hvis der opstår psykiske lidelser, kan det være nødvendigt at annullere Cyclodol. Der er rapporter om misbrug af trihexyphenidil forbundet med dets hallucinogene og euforiske aktivitet.

Virkning forbundet med antikolinerg effekt: tørhed i slimhinderne og epidermis (også udviklingen af xerostomi med mulig udseende af dysfagi), hypohidrose, tørst, hedeture og hypertermi; derudover svækkelse af bronkial sekretion, takykardi, urinforstyrrelse (urinretention og besvær i begyndelsen af processen) og forstoppelse. Overnatningsforstyrrelse (dette inkluderer cycloplegia), visuel slørhed, mydriasis, en stigning i IOP, fotofobi og udviklingen af vinkellukkende glaukom (undertiden med blindhed) kan observeres.

Der er tegn på forekomst af paradoksal sinus bradykardi, isolerede tilfælde af udvikling af en purulent form for parotitis, som er sekundær til overdreven xerostomi, og derudover udseendet af tarmobstruktion og dilatation af tyktarmen.

Immunforstyrrelser: tegn på intolerance, herunder et epidermalt udslæt.

I tilfælde af pludselig tilbagetrækning af lægemidlet er der en forværring af parkinsonismens manifestationer og begyndelsen af ZNS.

Børnene viste psykose, chorea, hyperkinesi, vægttab, hukommelse og søvnforstyrrelser og angst.

De fleste af de beskrevne tegn forsvinder under behandlingen eller forsvinder efter en dosisreduktion eller en stigning i intervallet mellem lægemiddelanvendelser.

Overdosis

Brug af for store portioner trihexyphenidil kan fremkalde farlig forgiftning.

Blandt tegn på forgiftning med antikolinergika er tørhed i slimhinderne og epidermis, hyperæmi i ansigtet, imødekommende lammelse, mydriasis, og derudover en stigning i blodtryk og temperatur, synke- og pulsforstyrrelser (blandt dem takykardi), opkastning, hurtig vejrtrækning og kvalme. Udslæt på overkroppen og i ansigtet er muligt. Ved alvorlig forgiftning forekommer urinforstyrrelser, muskelsvaghed og svækkelse af intestinal peristaltik.

Tegn på irritation af centralnervesystemet er: desorientering, forvirring, delirium, uro, hallucinationer og hyperaktivitet; derudover er der angst, ataksi, inkoherens, aggressivitet og paranoide lidelser; nogle gange vises der kramper. Progression kan udvikle sig og nå depression af centralnervesystemet, respiratorisk og kardiovaskulær svigt samt koma og død.

Terapien skal startes meget hurtigt og sikre, at luftvejene er åbne. Hæmodialyse hæmoperfusion kan udelukkende udføres i de første par timer efter forgiftning. Antiarytmiske stoffer bør ikke ordineres til udvikling af arytmier. Diazepam kan bruges til at kontrollere anfald og uro, men risikoen for CNS -depression skal tages i betragtning. Det er nødvendigt at kompensere for acidose med hypoxi. Brug af laktat eller natriumbicarbonat er påkrævet for at eliminere komplikationer, der påvirker CVS.

Physostigmin administreres for at fjerne nogle tegn på forgiftning (koma, delirium, ekstrapyramidale lidelser), hyppige ventrikulære ekstrasystoler, takyarytmier og forskellige blokeringer. Stoffet administreres under EKG-overvågning (2-8 mg, via infusion). I tilfælde af forgiftning med fysostigmin (halveringstiden er 20-40 minutter), er atropin det foretrukne lægemiddel-for at modvirke 1 mg fysostigmin kræves 0,5 mg atropin.

Interaktioner med andre lægemidler

Cannabinoid barbiturater, alkohol, opiater og andre CNS -depressiva kan føre til udvikling af en additiv effekt, når det bruges sammen med trihexyphenidil, samt til en stigning i sedation. Der er risiko for misbrug.

Clozapin, nefopam, phenothiaziner (blandt dem chlorpromazin), disopyramid, antihistaminer (dette inkluderer diprazin med diphenhydramin) og amantadin kan forstærke kolinolytiske bivirkninger.

Tricykliske midler med antikolinerge virkninger og MAO -hæmmere kan føre til forstærkning af lægemidlets antikolinerge virkning på grund af udviklingen af en additiv effekt. Blandt manifestationerne af denne effekt er forstoppelse, xerostomi, urinretention, aktivt glaukom, sløret syn, vanskeligheder ved begyndelsen af urinprocessen og paralytisk tarmblokering (især hos ældre). Antikolinergika bruges meget omhyggeligt i kombination med MAO -hæmmere eller tricykliske midler. Når du bruger antidepressiva, skal du begynde at tage trihexyphenidil med en reduceret dosis; i dette tilfælde skal du konstant overvåge patientens tilstand.

Når det administreres med beroligende midler, øges sandsynligheden for en sen form for dyskinesi, hvorfor brug af Cyclodol til forebyggelse af lægemiddelinduceret parkinsonisme under behandling med beroligende midler er forbudt. Dyskinesi forbundet med brugen af beroligende midler forstærkes, når de administreres i kombination med trihexyphenidyl.

Lægemidlet reducerer effekten af domperidon med metoclopramid i forhold til mave -tarmkanalen.

Anvendelsen af lægemidlet i kombination med levodopa svækker dets absorption og reducerer systemiske parametre; i denne henseende kræves en korrektion af dens portion. På grund af det faktum, at denne kombination er i stand til at forstærke lægemiddelinduceret dyskinesi (især i begyndelsen af behandlingen), skal standarddosis af trihexyphenidil eller levodopa reduceres, når de kombineres.

Den terapeutiske virkning af lægemidlet kan være antagonistisk over for den aktivitet, der udvises af parasympathomimetika.

Antiarytmiske antikolinergika (blandt dem kinidin) forstærker den antikolinerge effekt på hjertets arbejde (bremser AV -ledning).

Reserpine reducerer antiparkinsonaktiviteten af trihexyphenidil, hvorfor Parkinsons syndrom forstærkes.

Opbevaringsforhold

Cyclodol skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - ikke højere end 25 ° С.

Holdbarhed

Cyclodol kan bruges inden for en 5-årig periode fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Lægemidlets analoger er Romparkin, Parkopan med Tryfen og Trihexyphenidil.