Cefotaxim-Norton

Cefotaxim-norton er et semi-kunstigt antibiotikum med en bred vifte af terapeutiske virkninger. Det administreres parenteralt.

Lægemidlets bakteriedræbende egenskaber udvikles, når processerne for binding af bakteriecellemembranen bremses. Lægemidlet har et højt stabilitetsindeks under påvirkning af β-laktamaser. Samtidig demonstrerer det aktiviteten af et relativt stort antal patogener, der er resistente over for aktiviteten af ampicillin, andre cephalosporiner, gentamicin og andre antimikrobielle lægemidler.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Cefotaxim-Norton

Det anvendes til alvorlige infektioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for cefalosporiner:

• læsioner i luftvejene (lungebetændelse af bakteriel oprindelse, bronkitis i aktiv eller kronisk fase, lungeabces, bronkiektatisk patologi af infektiøs oprindelse og komplikationer forårsaget af infektion efter operationer i brystbensområdet);
• bakteriæmi eller sepsis;
• meningitis (undtagen listeria) og andre infektioner, der påvirker centralnervesystemet;
• infektioner i led med knogler (osteomyelitis eller septisk arthritis);
• læsioner i det subkutane væv med epidermis;
• obstetriske og gynækologiske infektioner (betændelser, der påvirker bækkenområdet);
• infektioner i bughinden (herunder peritonitis);
• læsioner i urinvejene (blærebetændelse, pyelonefritis i aktiv eller kronisk fase og bakteriuri, der opstår uden udvikling af symptomer);
• gonoré.

Forebyggelse af infektioner hos mennesker efter gynækologiske eller urologiske operationer, samt procedurer i mave-tarmkanalen.

[ 3 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af et injektionslyofilisat; 1 eller 10 hætteglas med pulver i pakken.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamik

Cefotaxim viser generelt aktivitet mod visse bakterier i kliniske omgivelser og in vitro-tests.

Gram-positive aerober: Staphylococcus aureus (inklusive stammer, der producerer og ikke producerer penicillinase), enterokokker, epidermale stafylokokker, pneumokokker, pyogene streptokokker (β-hæmolytiske fra undergruppe A) og agalactiae streptokokker.

Gram-negative aerober: enterobacter, meningokokker, Citrobacter-arter, Haemophilus influenzae (inklusive ampicillinresistente), Klebsiella (inklusive Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonokokker (med stammer, der producerer og ikke producerer penicillinase), Morgan-bakterier, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii og Serratia-arter.

Mange stammer af de ovenfor beskrevne bakterier, som er resistente over for andre antibiotika (f.eks. cephalosporiner, penicilliner og aminoglykosider), er følsomme over for cefotaxim Na.

Cefotaxim udviser aktivitet mod visse stammer af Pseudomonas aeruginosa.

Anaerober: bakteroider (inklusive individuelle stammer af Bacteroides fragilis), peptokokker, clostridier (de fleste stammer af Clostridium difficile er resistente), Fusobacterium-arter (inklusive Plauts bacillus) og peptostreptokokker.

Cefotaxim har aktivitet mod Providence, Salmonella-arter (inklusive S. typhi) og Shigella in vitro, men den kliniske betydning af dette er endnu ikke fastlagt.

Cefotaxim udøver sammen med aminoglykosider en synergistisk effekt in vitro mod individuelle stammer af Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Cefotaxim-komponenten trænger let ind i væv med væsker og opnår værdier, der betydeligt overstiger MIC'en for et stort antal patogene mikrober. Ved en enkelt anvendelse af 1 g cefotaxim er de gennemsnitlige plasmaværdier for Cmax 23,5 mg/l efter en halv time.

Stoffets halveringstid er 1,2 timer. Efter 12 timer fra lægemidlets administration er antibiotikaindikatorerne stadig ret høje og tillader at afsløre den bakteriedræbende effekt på følsomme bakterier.

Lægemidlet udskilles gennem nyrerne (ca. 20-36% i uændret tilstand). 15-25% udskilles i form af det primære metaboliske element desacetylcefotaxim (har bakteriedræbende aktivitet). Yderligere 20-25% af lægemidlet udskilles i form af 2 inaktive metaboliske komponenter. Noget af lægemidlet udskilles også med galden.

[ 10 ]

Dosering og indgivelse

Påføringsmetoden, doseringsstørrelserne og intervallerne mellem påføringerne bestemmes af graden af følsomhed hos de bakterier, der forårsagede patologien, og læsionens sværhedsgrad.

Lægemidlet kan anvendes intravenøst (via infusion eller bolus) såvel som intramuskulært efter udførelse af en hudtest for antibiotikatolerance.

Bolus (jet) påføring.

Det er nødvendigt at fortynde 0,25, 0,5 eller 1 g lyofilisat i steril injektionsvæske (4 ml). Hvis der tages 2 g pulver, kræves 10 ml væske. Medicinen administreres ved strålemetoden ved lav hastighed (3-5 minutter).

Administration af intravenøse infusioner.

Det er nødvendigt at fortynde 1-2 g af medicinen i 0,9% NaCl eller 5% glukoseopløsning (Ringer's laktatopløsning eller anden infusionsvæske, eksklusive Na-carbonat) - 40-100 ml væske er påkrævet.

En kort infusion (2 g pulver pr. 40 ml væske) varer 20 minutter. En længere infusion (2 g lyofilisat pr. 0,1 l væske) administreres inden for 50-60 minutter.

Intramuskulære injektioner.

1 g af lægemidlet skal fortyndes i en steril væske eller 1% lidokainopløsning (4 ml; eller 2 ml pr. 0,25-0,5 g af stoffet). Lægemidlet injiceres dybt i glutealmusklen.

Doseringsportionsstørrelser til forskellige sygdomme.

For voksne:

• gonoré i den aktive fase uden komplikationer – 1-gangs intramuskulær injektion af 1 g af lægemidlet;
• infektioner, der påvirker urinvejene, og ukomplicerede læsioner - intravenøs eller intramuskulær injektion af 1 g af stoffet med 12 timers intervaller;
• læsioner af moderat sværhedsgrad: 1-2 g af lægemidlet administreres intramuskulært eller intravenøst med 12-timers pauser;
• meget alvorlige former for infektion (for eksempel meningitis): intravenøs administration af 2 g af lægemidlet med 6-8 timers intervaller;
• For at forhindre infektiøse komplikationer efter operationer: Sammen med indførelsen af anæstesi anvendes 1 g af lægemidlet intravenøst én gang. Om nødvendigt kan en gentagen injektion udføres efter 6-12 timer.

Det er tilladt at bruge højst 12 g Cefotaxime-Norton pr. dag.

Børn over 1 måned og op til 12 år (vægt under 50 kg): 0,1-0,15 g/kg af stoffet administreres intramuskulært eller intravenøst pr. dag (kun til børn over 2,5 år). Denne portion fordeles på 3-4 injektioner (med et interval på 6-8 timer) under hensyntagen til infektionens intensitet. I tilfælde af alvorlige infektionsstadier kan daglige portioner på 0,2 g/kg anvendes.

Børn, der vejer over 50 kg, får ordineret standarddoser til voksne med en maksimal daglig dosis på 12 g.

Spædbørn i alderen 1-4 uger og for tidligt fødte babyer: intravenøs administration af 50 mg/kg pr. dag er tilladt (i 3-4 injektioner med 6-8 timers intervaller). Ved alvorlige lidelser er 0,15-0,2 g/kg af lægemidlet tilladt pr. dag.

Spædbørn op til 7 dage og for tidligt fødte babyer: intravenøs injektion af 50 mg/kg dagligt, fordelt på 2 injektioner i lige store portioner (12-timers intervaller).

Behandlingscyklussens varighed vælges individuelt.

Ved problemer med nyrefunktionen vælges portionsstørrelsen under hensyntagen til sværhedsgraden af nyresygdommen. I den indledende fase af anuri (niveauet af CC er mindre end 10 ml pr. minut) halveres standardportionen af lægemidlet uden at ændre intervallet mellem doserne.

[ 13 ], [ 14 ]

Brug Cefotaxim-Norton under graviditet

Cefotaxime-Norton er forbudt at ordinere til gravide kvinder, især i første trimester. De eneste undtagelser er situationer med brug i henhold til strenge indikationer. Dette skyldes, at der ikke er bekræftede data om lægemidlets sikkerhed for gravide kvinder.

En lille mængde af lægemidlet udskilles i modermælk, derfor er det nødvendigt at stoppe amningen i behandlingsvarigheden, hvis det er nødvendigt at administrere komponenten under amning.

Kontraindikationer

Kontraindikationer omfatter: alvorlig intolerance over for virkningerne af cephalosporin-antibiotika.

I tilfælde hvor den injicerede væske indeholder lidokain:

• personlig intolerance over for lidokain;
• intrakardiale blokader hos personer uden pacemaker;
• har alvorlig hjertesvigt;
• intravenøse injektioner.

[ 11 ]

Bivirkninger Cefotaxim-Norton

Vigtigste bivirkninger:

• Tegn på allergi: udslæt, bronkospasme, urticaria, kløe og angioødem. Lejlighedsvis observeres SJS, MEE, anafylaksi, eosinofili, TEN og feber;
• Lever- og fordøjelsessystemskader: opkastning, diarré, appetitløshed, mavesmerter og kvalme observeres lejlighedsvis, samt en stigning i transaminase eller bilirubin, alkalisk fosfatase og LDH. Ved brug af Cefotaxim Norton eller efter behandlingens afslutning kan pseudomembranøs colitis forårsaget af Clostridium difficile forekomme;
• lidelser i hæmatopoietiske processer: trombocyt-, neutro- eller leukopeni, hæmolytisk anæmi, agranulocytose og eosinofili;
• urindysfunktion: tubulointerstitiel nefritis;
• problemer med centralnervesystemet: hovedpine eller behandlingsbar encefalopati (ved brug af store doser, især hos personer med nyreinsufficiens);
• Bivirkninger forårsaget af biologiske påvirkninger: Langvarig behandling kan føre til candidiasis, dysbakteriose eller superinfektion forårsaget af lægemiddelresistente stammer;
• Andre: candidiasis, der påvirker slimhinderne, og en stigning i temperaturen. For høj væskeindtagelse kan forårsage arytmi;
• lokale symptomer: smerter i injektionsområdet, samt flebitis, der opstår i tilfælde af intravenøs injektion.

[ 12 ]

Overdosis

Mulige tegn på forgiftning omfatter: trombocytopeni eller leukopeni, feber, dyspnø, aktiv hæmolytisk anæmi, anoreksi, gastrointestinale eller epidermale manifestationer og levermanifestationer, samt stomatitis, tab af rumlig orientering, nyresvigt, forbigående høretab og encefalopati (især i tilfælde af nyresvigt).

Lægemidlet har ingen modgift. De nødvendige symptomatiske foranstaltninger træffes for at understøtte kroppens vitale funktioner.

[ 15 ], [ 16 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug af lægemidlet med aminoglykosider forårsagede en øget nefrotoksisk effekt. Lignende virkninger udøves også af diuretika - derivater af ethacrynsyre med pyrethadin og andre diuretiske lægemidler (f.eks. furosemid).

Kombination med nifedipin øger cefotaxims biotilgængelighed med 70 %.

Ved brug af probenecid blokeres udskillelsen af cefotaxim gennem tubuli, og halveringstiden forlænges.

Administration sammen med NSAID'er (såsom diclofenac, aspirin eller indomethacin) øger sandsynligheden for blødning (også i fordøjelsessystemet).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Opbevaringsforhold

Cefotaxime-Norton skal opbevares mørkt og utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - højst 25 °C. Den tilberedte opløsning forbliver stabil i 24 timer ved temperaturer på 2-8 °C.

[ 21 ]

Holdbarhed

Cefotaxime-Norton kan anvendes i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen af lægemidlet.

[ 22 ], [ 23 ]

Ansøgning til børn

Lægemidlet kan kun gives til spædbørn i alderen 1-12 måneder, hvis der er strenge indikationer. Lægemidlet bør heller ikke gives intramuskulært til børn under 2,5 år.

[ 24 ], [ 25 ]

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Loraxim, Cefotaxim med Taxtam, og derudover Sefotak, Cefantral og Fagocef med Tax-O-Bid.

[ 26 ]