Atarax

Atarax (hydroxyzin) er et lægemiddel, der tilhører klassen af anxiolytika (angstdæmpende midler) og førstegenerations antihistaminer. Det bruges i vid udstrækning til behandling af angst og spændinger, samt som et beroligende middel og til at reducere kløe ved allergiske reaktioner. Hydroxyzin bruges også til beroligende virkning før medicinske procedurer.

Farmakologiske egenskaber

1. Anxiolytisk virkning:

   • Hydroxyzin reducerer aktiviteten i visse områder af centralnervesystemet, hvilket resulterer i en reduktion af angst og spændinger uden at hæmme åndedrætssystemet væsentligt, hvilket ofte er en bivirkning af stærkere beroligende midler såsom benzodiazepiner.

2. Sedation:

   • Det hjælper med at reducere ophidselse og gøre det lettere at falde i søvn, hvilket gør det nyttigt til behandling af angstrelaterede søvnforstyrrelser.

3. Antihistaminvirkning:

   • Hydroxyzin blokerer histaminreceptorer i kroppen, hvilket hjælper med at reducere allergiske reaktioner såsom kløe, udslæt og nældefeber.

Indikationer Ataraxa

1. Allergiske reaktioner: Lægemidlet kan bruges til at lindre symptomer på allergiske reaktioner såsom kløe, nældefeber, allergisk løbende næse og hududslæt.
2. Stress og angst: Hydroxyzin kan bruges som et angstdæmpende middel til at lindre angst, spændinger og nervøsitet.
3. Søvnløshed: På grund af sin beroligende virkning kan Atarax bruges til at forbedre søvnen hos patienter med søvnløshed.
4. Andre tilstande: I nogle tilfælde kan Atarax ordineres som et antiemetikum (mod opkastning) eller til at reducere anfaldsaktivitet ved epilepsi. Det kan også bruges som præmedicinering før operationer eller procedurer.
5. Dermatologiske sygdomme: Hydroxyzin kan bruges til at behandle kløe og hudirritation, såsom eksem eller kontaktdermatitis.

Udgivelsesformular

1. Piller:

   • Atarax er mest almindeligt tilgængelig som orale tabletter.
   • Tabletter kan indeholde 10 mg, 25 mg eller 50 mg hydroxyzin, afhængigt af doseringen.

2. Kapsler:

   • I nogle lande kan Atarax være tilgængelig som kapsler, som også er beregnet til oral administration.

3. Sirup:

   • For børn og voksne, der har svært ved at synke tabletter, kan Atarax muligvis fås i sirupform, hvilket gør medicinen lettere at tage.

4. Injektionsvæske, opløsning:

   • I nogle tilfælde kan en intramuskulær opløsning være tilgængelig til brug hos indlagte patienter til hurtig sedering.

Farmakodynamik

1. Antihistaminvirkning:

   • Hydroxyzin er et antihistaminlægemiddel, der blokerer perifere og centrale H1-histaminreceptorer.
   • Dette har den effekt, at det reducerer frigivelsen af histamin og undertrykker dets virkning, hvilket reducerer symptomerne på allergiske reaktioner såsom kløe, rødme, løbende næse og hævelse.

2. Anxiolytisk virkning:

   • Hydroxyzin har anxiolytiske virkninger, det vil sige evnen til at reducere angst og spændinger.
   • Dette skyldes dets evne til at blokere centrale H1-receptorer, såvel som dets virkninger på serotonin og adrenerge systemer.

3. Sedation:

   • Hydroxyzin har beroligende egenskaber, der hjælper med at reducere excitation af centralnervesystemet.
   • Dette gør det nyttigt til at lindre søvnløshed og hjælper med at forbedre søvnkvaliteten.

4. Muskulospasmolytisk virkning:

   • Hydroxyzin har også evnen til at reducere muskelspændinger og spasmer på grund af dets virkning på centralnervesystemet.

5. Antiemetisk virkning:

   • I nogle tilfælde kan hydroxyzin bruges til at lindre kvalme og opkastning, især når det kombineres med antihistaminegenskaber.

6. Antiemetisk virkning:

   • Hydroxyzin kan også bruges som et antiemetikum til at lindre kvalme og opkastning, især i tilfælde af histamin eller andre faktorer, der forårsager kvalme.

Farmakokinetik

1. Absorption: Hydroxyzin absorberes normalt hurtigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Maksimale blodkoncentrationer nås normalt 1-2 timer efter indtagelse.
2. Distribution: Det er godt fordelt i kroppens organer og væv, herunder hjernevæv. Hydroxyzin har høj affinitet til blodplasmaproteiner (ca. 90%).
3. Metabolisme: Hydroxyzin metaboliseres i leveren med dannelse af den aktive metabolit cetirozin med deltagelse af cytokrom P450-enzymer. Cetirozin har antihistaminegenskaber og er i stand til at trænge ind i blod-hjerne-barrieren.
4. Udskillelse: Hydroxyzinmetabolitter udskilles hovedsageligt med urin som konjugater og frie former.
5. Halveringstid: Halveringstiden for hydroxyzin er omkring 20 timer, hvilket kan resultere i behovet for at tage lægemidlet flere gange i løbet af dagen for at opretholde et konstant niveau i blodet.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode

• Oral administration: Atarax tabletter eller kapsler tages oralt, uanset fødeindtag, men med tilstrækkeligt vand til at lette synkningen.
• Sirup: Anvendes for at lette doseringen, især til børn eller voksne med synkebesvær.

Dosering

For voksne

• Angst: Den sædvanlige startdosis er 25 mg taget 3-4 gange dagligt. Dosis kan tilpasses i henhold til klinisk respons og tolerabilitet op til en maksimal dosis på 100 mg dagligt.
• Sedation før medicinske procedurer: Normalt ordineret 50-100 mg 30 minutter før proceduren.

For børn

• Angst og sedation: Dosis til børn er baseret på kropsvægt - cirka 1 mg/kg kropsvægt pr. dag. Denne dosis er normalt opdelt i flere doser (f.eks. 12,5 mg tre gange dagligt).
• Kløe og allergiske reaktioner: Også 1 mg/kg kropsvægt pr. dag, fordelt på flere doser.

Særlige instruktioner

• Hydroxyzin kan øge effekten af alkohol og andre midler, der hæmmer centralnervesystemet. Alkoholindtagelse bør undgås under behandlingen.
• Det anbefales ikke at køre bil eller betjene maskiner under behandling med hydroxyzin, da det kan forårsage døsighed eller svimmelhed.
• Der bør udvises forsigtighed ved brug af hydroxyzin til patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion og til ældre patienter på grund af risikoen for bivirkninger.

Brug Ataraxa under graviditet

Ved brug under graviditet skal der udvises ekstra forsigtighed, da dets sikkerhed for gravide kvinder og det udviklende foster ikke er fuldt fastslået.

Effekt på graviditet

1. Teratogene virkninger:

   • Hydroxyzin trænger ind i placenta. Dyreforsøg har vist mulige teratogene virkninger, men kontrollerede studier hos gravide kvinder er ikke udført. Af denne grund anbefales brugen af hydroxyzin under graviditet, især i første trimester og før fødslen, ikke.

2. Virkninger på fosteret og nyfødte:

   • Indtagelse af hydroxyzin i de sidste uger af graviditeten kan forårsage depression af centralnervesystemet hos den nyfødte. Der er også information om mulig udvikling af abstinenssyndrom hos nyfødte, hvis moderen tog hydroxyzin i slutningen af graviditeten.

Anbefalinger

• Brug af hydroxyzin under graviditet er kun acceptabelt, når den potentielle fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret. En læge bør altid konsulteres, før behandling med denne medicin påbegyndes.
• Under graviditet bør kvinder undgå at bruge medicin, medmindre det er absolut nødvendigt og efter lægens anvisning, idet de mulige risici og fordele overvejes.

Alternativer

• Hvis angst eller allergier skal behandles under graviditeten, kan andre sikrere alternativer overvejes. Der findes antihistaminer og angstdæmpende medicin, der anses for at være sikrere under graviditet. Kontakt altid din læge for den mest passende og sikre behandlingsmulighed.

Kontraindikationer

1. Allergi over for hydroxyzin eller andre komponenter i lægemidlet: Patienter med kendt overfølsomhed over for hydroxyzin bør undgå brugen af det.
2. Tidlig graviditet og amning: Hydroxyzin anbefales ikke til brug under graviditet og amning, da dets sikkerhed for fosteret eller barnet ikke er blevet fastslået.
3. Porfyri: Lægemidlet kan fremkalde forværring af denne sygdom.
4. Forlænget QT-interval: Hydroxyzin kan forlænge QT-intervallet, hvilket er farligt hos patienter med en tilhørende prædisposition eller præeksisterende QT-forlængelse.
5. Alvorlig levernedsættelse: Hydroxyzin metaboliseres i leveren, og dets anvendelse er muligvis ikke sikker ved alvorlig levernedsættelse.
6. Svært nedsat nyrefunktion: Da hydroxyzin udskilles gennem nyrerne, kan dosisjustering være nødvendig ved svær nyrefunktionsnedsættelse.
7. Glaukom: Hydroxyzin kan øge det intraokulære tryk, hvilket gør dets brug risikabelt for patienter med glaukom.
8. Urinretention: Da hydroxyzin kan forværre dette problem, bør det anvendes med forsigtighed hos patienter med urinvejssygdom.

Bivirkninger Ataraxa

Almindelige bivirkninger

• Døsighed: Dette er en af de mest almindelige bivirkninger, da hydroxyzin kan virke beroligende.
• Svimmelhed: Kan forekomme på baggrund af generel deprimerende effekt på centralnervesystemet.
• Træthed: Følelse af træthed eller sløvhed er også en almindelig konsekvens af at tage hydroxyzin.

Fordøjelsessystemet

• Mundtørhed: Hydroxyzin kan nedsætte spytproduktionen, hvilket resulterer i en følelse af tørhed.
• Kvalme: Kvalme kan forekomme i nogle tilfælde, selvom dette er en mindre almindelig bivirkning.
• Forstoppelse: Hydroxyzin kan påvirke fordøjelsessystemet og forårsage forstoppelse.

Nervesystemet

• Hovedpine: Nogle gange kan hovedpine forekomme som en bivirkning.
• Tremor eller øget agitation: Disse symptomer er mindre almindelige, men kan forekomme hos nogle patienter.

Kardiovaskulært system

• Takykardi: En hurtig hjerterytme kan forekomme som en reaktion på medicin.

Allergiske reaktioner

• Urticaria: Udslæt på huden, der kan være ledsaget af kløe.
• Quinckes ødem: En livstruende tilstand karakteriseret ved hævelse af væv, herunder strubehovedet.

Andre sjældne bivirkninger

• Dyskinesi: Ufrivillige bevægelser, især ansigts tics eller gestikulationer.
• Fotosensibilisering: Øget følsomhed over for sollys.

Alvorlige bivirkninger

Selvom de er sjældne, kan nogle bivirkninger være alvorlige og kræve øjeblikkelig lægehjælp:

• Respirationsdepression: Især hos patienter med præeksisterende luftvejssygdom.
• Krampeanfald: Kan i særligt sjældne tilfælde forårsage krampereaktioner.

Overdosis

1. Depression af centralnervesystemet (CNS):

   • En af hovedvirkningerne af en overdosis af hydroxyzin er sedation og depression af centralnervesystemet.
   • Dette kan manifestere sig som dyb søvnighed, nedsat reaktion på eksterne stimuli, døsighed, langsommere vejrtrækning og endda koma.

2. Hjerte-kar-lidelser:

   • En overdosis af hydroxyzin kan forårsage arteriel hypotension (lavt blodtryk), hvilket kan føre til svimmelhed, svaghed, besvimelse og endda kollaps.
   • Det er også muligt at udvikle hjertearytmier, herunder nedsat hjertefrekvens (bradykardi) eller forlænget QT-interval, hvilket kan føre til alvorlige hjerterytmeforstyrrelser.

3. Andre uønskede virkninger:

   • Andre mulige virkninger af overdosis af hydroxyzin inkluderer udvidede pupiller (mydriasis), mundtørhed, forstoppelse, urinretention, agitation, rastløshed og anfald.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Centralt virkende midler: Atarax kan øge den dæmpende virkning af andre centralt virkende lægemidler, såsom beroligende midler, alkohol, sovepiller, antidepressiva og narkotika. Dette kan resultere i øget sedation og muskelafslapning.
2. Antikolinerge lægemidler: Atarax kan øge den antikolinerge virkning af andre lægemidler, såsom antihistaminer, antipsykotika, antidepressiva, antiparkinsonmedicin og antitremormedicin. Dette kan føre til forringelse af tarmfunktion, vandladning, syn og kognitiv funktion.
3. M-kolinerge midler: Atarax kan øge effekten af m-kolinerge midler, såsom antikolinerge lægemidler, antipsykotika, antidepressiva og antiparkinsonmidler. Dette kan øge risikoen for bivirkninger forbundet med m-kolinerg receptorblokering.
4. Centralstimulerende midler: Atarax kan reducere virkningen af centralstimulerende midler såsom amfetamin og dexamfetamin på grund af dets beroligende virkning.
5. Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4)-hæmmere: CYP3A4-hæmmere, såsom ketoconazol og ritonavir, kan øge blodkoncentrationen af atarax og forstærke dens virkning.