Atarax

Atarax (hydroxyzin) er en medicin, der hører til klassen af angstdæmpende stoffer (anti-angstemidler) og første generation af antihistaminer. Det er vidt brugt til behandling af angst og spænding såvel som et beroligende middel og til at reducere kløe i allergiske reaktioner. Hydroxyzin bruges også til sedation inden medicinske procedurer.

Farmakologiske egenskaber

1. Anxiolytisk handling:

   • Hydroxyzin reducerer aktiviteten i visse områder af det centrale nervesystem, hvilket resulterer i en reduktion i angst og spænding uden signifikant deprimeret luftvejssystemet, hvilket ofte er en bivirkning af stærkere beroligende midler, såsom benzodiazepiner.

2. Sedation:

   • Det hjælper med at reducere ophidselse og gøre det lettere at falde i søvn, hvilket gør det nyttigt til behandling af angstrelaterede søvnforstyrrelser.

3. Antihistamin-handling:

   • Hydroxyzin blokerer histaminreceptorer i kroppen, hvilket hjælper med at reducere allergiske reaktioner såsom hud kløe, udslæt og nældefeber.

Indikationer Ataraxa

1. Allergiske reaktioner: Lægemidlet kan bruges til at lindre symptomer på allergiske reaktioner såsom kløe, nældefeber, allergiske løbende næse og hududslæt.
2. Stress og angst: Hydroxyzin kan anvendes som angstdæmpende til at lindre angst, spænding og nervøsitet.
3. Søvnløshed: På grund af dens beroligende virkning kan Atarax bruges til at forbedre søvn hos patienter med søvnløshed.
4. Andre forhold: I nogle tilfælde kan Atarax ordineres som en antiemetisk (mod opkast) eller for at reducere anfaldsaktiviteten i epilepsi. Det kan også bruges som premedikering før operationer eller procedurer.
5. Dermatologiske sygdomme: Hydroxyzin kan bruges til behandling af kløe og hudirritation, såsom eksem eller kontaktdermatitis.

Udgivelsesformular

1. Piller:

   • Atarax er oftest tilgængelig som orale tabletter.
   • Tabletter kan indeholde 10 mg, 25 mg eller 50 mg hydroxyzin, afhængigt af doseringen.

2. Kapsler:

   • I nogle lande kan Atarax være tilgængelig som kapsler, som også er beregnet til mundtlig administration.

3. Sirup:

   • For børn og voksne, der har svært ved at sluge tabletter, kan Atarax muligvis være tilgængelig i sirupform, hvilket gør medicinen lettere at tage.

4. Løsning til injektion:

   • I nogle tilfælde kan en intramuskulær løsning være tilgængelig til brug hos indlagte patienter til hurtig sedation.

Farmakodynamik

1. Antihistamin-handling:

   • Hydroxyzin er et antihistamin-lægemiddel, der blokerer perifere og centrale H1-histaminreceptorer.
   • Dette har effekten af at reducere frigivelsen af histamin og undertrykke dens virkning, hvilket reducerer symptomerne på allergiske reaktioner, såsom kløe, rødme, løbende næse og hævelse.

2. Anxiolytisk handling:

   • Hydroxyzin har angstdæmpende virkninger, det vil sige evnen til at reducere angst og spænding.
   • Dette skyldes dets evne til at blokere centrale H1-receptorer såvel som dens virkninger på serotonin og adrenergiske systemer.

3. Sedation:

   • Hydroxyzin har beroligende egenskaber, der hjælper med at reducere excitation af centralnervesystemet.
   • Dette gør det nyttigt til at lindre søvnløshed og hjælper med at forbedre søvnkvaliteten.

4. Muskulospasmolytisk handling:

   • Hydroxyzin har også evnen til at reducere muskelspænding og spasmer på grund af dens virkning på centralnervesystemet.

5. Antiemetisk handling:

   • I nogle tilfælde kan hydroxyzin bruges til at lindre kvalme og opkast, især når de kombineres med antihistaminegenskaber.

6. Anti-emetisk handling:

   • Hydroxyzin kan også anvendes som en antiemetisk til at lindre kvalme og opkast, især i tilfælde, der involverer histamin eller andre faktorer, der forårsager kvalme.

Farmakokinetik

1. Absorption: Hydroxyzin absorberes normalt hurtigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Maksimale blodkoncentrationer nås normalt 1-2 timer efter indtagelse.
2. Distribution: Det er godt fordelt i organer og væv i kroppen, inklusive hjernevæv. Hydroxyzin har høj affinitet til blodplasmaproteiner (ca. 90%).
3. Metabolisme: Hydroxyzin metaboliseres i leveren med dannelse af aktiv metabolit cetirozin med deltagelse af cytochrome P450-enzymer. Cetirozin har antihistaminegenskaber og er i stand til at trænge ind i blod-hjerne-barrieren.
4. Udskillelse: Hydroxyzinmetabolitter udskilles hovedsageligt med urin som konjugater og frie former.
5. Halveringstid: Halveringstiden for hydroxyzin er ca. 20 timer, hvilket kan resultere i behovet for at tage lægemidlet flere gange i løbet af dagen for at opretholde konstante niveauer i blodet.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode

• Oral administration: Atarax-tabletter eller kapsler tages mundtligt, uanset fødeindtag, men med nok vand til at lette slukning.
• Sirup: Bruges til let dosering, især hos børn eller voksne med slugeproblemer.

Dosering

For voksne

• Angst: Den sædvanlige startdosis er 25 mg taget 3-4 gange dagligt. Dosis kan tilpasses i henhold til klinisk respons og tolerabilitet op til en maksimal dosis på 100 mg dagligt.
• Sedation før medicinske procedurer: normalt foreskrevet 50-100 mg 30 minutter før proceduren.

For børn

• Angst og sedation: Doseringen for børn er baseret på kropsvægt - ca. 1 mg/kg kropsvægt pr. Dag. Denne dosis er normalt opdelt i flere doser (f.eks. 12,5 mg tre gange om dagen).
• Kløe og allergiske reaktioner: også 1 mg/kg kropsvægt pr. Dag, opdelt i flere doser.

Særlige instruktioner

• Hydroxyzin kan øge effekten af alkohol og andre depressiva i centralnervesystemet. Alkoholforbrug bør undgås under behandlingen.
• At køre køretøjer eller betjeningsmaskiner under behandling med hydroxyzin anbefales ikke, da det kan forårsage døsighed eller svimmelhed.
• Der skal udvises forsigtighed, når man bruger hydroxyzin hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion og hos ældre patienter på grund af risikoen for bivirkninger.

Brug Ataraxa under graviditet

Når det bruges under graviditet, skal der udøves ekstra forsigtighed, da dens sikkerhed for gravide kvinder og det udviklende foster ikke er blevet fuldt ud etableret.

Effekt på graviditet

1. Teratogene effekter:

   • Hydroxyzin trænger ind i morkagen. Dyreforsøg har vist mulige teratogene virkninger, men kontrollerede undersøgelser hos gravide kvinder er ikke blevet udført. Af denne grund anbefales brugen af hydroxyzin under graviditet, især i første trimester og før levering, ikke.

2. Effekter på fosteret og nyfødte:

   • At tage hydroxyzin i løbet af de sidste uger af graviditeten kan forårsage depression i centralnervesystemet hos det nyfødte. Der er også oplysninger om mulig udvikling af tilbagetrækning syndrom hos nyfødte, hvis moren tog hydroxyzin i slutningen af graviditeten.

Anbefalinger

• Brugen af hydroxyzin under graviditet er kun acceptabel, når den potentielle fordel for moderen overstiger den potentielle risiko for fosteret. En læge skal altid konsulteres, inden du starter denne medicin.
• Under graviditet bør kvinder undgå at bruge medicin, medmindre det er absolut nødvendigt og på råd fra en læge i betragtning af de mulige risici og fordele.

Alternativer

• Hvis angst eller allergi skal behandles under graviditet, kan andre sikrere alternativer overvejes. Der er antihistaminer og medicin mod angst, der betragtes som sikrere under graviditet. Konsulter altid din læge for den mest passende og sikre behandlingsmulighed.

Kontraindikationer

1. Allergi mod hydroxyzin eller andre komponenter i lægemidlet: patienter med kendt overfølsomhed over for hydroxyzin bør undgå dets anvendelse.
2. Tidlig graviditet og amning: Hydroxyzin anbefales ikke til brug under graviditet og amning, fordi dets sikkerhed for fosteret eller barnet ikke er blevet etableret.
3. Porphyria: Lægemidlet kan provokere forværring af denne sygdom.
4. Langvarig QT-interval: Hydroxyzin kan forlænge QT-intervallet, hvilket er farligt hos patienter med en tilknyttet disponering eller allerede eksisterende QT-forlængelse.
5. Alvorlig nedskrivning i leveren: Hydroxyzin metaboliseres i leveren, og dens anvendelse er muligvis ikke sikker i alvorlig nedskrivning i leveren.
6. Alvorlig nedsat nyrefunktion: Da hydroxyzin udskilles gennem nyrerne, kan dosisjustering være nødvendig ved alvorlig nedsat nyrefunktion.
7. Glaukom: Hydroxyzin kan øge det intraokulære tryk, hvilket gør brugen risikabel for patienter med glaukom.
8. Urinretention: Fordi hydroxyzin kan forværre dette problem, skal det bruges med forsigtighed hos patienter med urinvejssygdom.

Bivirkninger Ataraxa

Almindelige bivirkninger

• Døsighed: Dette er en af de mest almindelige bivirkninger, da hydroxyzin kan virke safferet.
• Svimmelhed: kan forekomme på baggrund af generel deprimerende virkning på det centrale nervesystem.
• Træthed: At føle sig træt eller sløv er også en almindelig konsekvens af at tage hydroxyzin.

Fordøjelsessystem

• Tørmund: Hydroxyzin kan reducere spytproduktionen, hvilket resulterer i en følelse af tørhed.
• Kvalme: Kvalme kan i nogle tilfælde forekomme, selvom dette er en mindre almindelig bivirkning.
• Forstoppelse: Hydroxyzin kan påvirke fordøjelsessystemet og forårsage forstoppelse.

Nervesystem

• Hovedpine: Sometimesheadache kan forekomme som en bivirkning.
• Rysten eller øget agitation: Disse symptomer er mindre almindelige, men kan forekomme hos nogle patienter.

Kardiovaskulært system

• Tachycardia: En hurtig hjerteslag kan forekomme som en reaktion på en medicin.

Allergiske reaktioner

• Urticaria: Udslæt på huden, der kan ledsages af kløe.
• Quinckes ødem: En livstruende tilstand, der er kendetegnet ved hævelse af væv, inklusive strubehovedet.

Andre sjældne bivirkninger

• Dyskinesi: ufrivillige bevægelser, især ansigtstik eller gestikuleringer.
• Fotosensibilisering: Øget følsomhed over for sollys.

Alvorlige bivirkninger

Selvom de er sjældne, kan nogle bivirkninger være alvorlige og kræver øjeblikkelig lægehjælp:

• Luftvejsdepression: Især hos patienter med allerede eksisterende luftvejssygdom.
• Anfald: I særligt sjældne tilfælde kan der forårsage krampagtige reaktioner.

Overdosis

1. Centralnervesystem (CNS) depression:

   • En af hovedeffekterne af hydroxyzin overdosering er sedation og depression i centralnervesystemet.
   • Dette kan manifestere sig som dyb søvnighed, nedsat reaktion over for ekstern stimuli, døsighed, bremset vejrtrækning og endda koma.

2. Kardiovaskulære lidelser:

   • En overdosis af hydroxyzin kan forårsage arteriel hypotension (lavt blodtryk), hvilket kan føre til svimmelhed, svaghed, besvimelse og endda kollaps.
   • Det er også muligt at udvikle hjertearytmier, herunder nedsat hjerterytme (bradykardi) eller øget QT-interval, hvilket kan føre til alvorlige hjerterytmeforstyrrelser.

3. Andre uønskede effekter:

   • Andre mulige effekter af hydroxyzin overdosis inkluderer udvidede elever (mydriasis), tør mund, forstoppelse, urinretention, agitation, rastløshed og anfald.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Centralt fungerende depressiva: Atarax kan øge tedepressivaeffekterne af andre centralt fungerende stoffer såsom beroligende midler, alkohol, sovepiller, antidepressiva og narkotika. Dette kan resultere i øget sedation og muskelafslapning.
2. Antikolinergiske lægemidler: Atarax kan øge de antikolinerge virkninger af andre lægemidler, såsom antihistaminer, antipsykotika, antidepressiva, antiparkinsoniske lægemidler og antitremorlægemidler. Dette kan føre til forringelse af tarmfunktion, vandladning, syn og kognitiv funktion.
3. M-cholinoblockere: Atarax kan øge effekten af M-cholinoBlockere, såsom antikolinergiske lægemidler, antipsykotika, antidepressiva og antiparkinson-midler. Dette kan øge risikoen for bivirkninger forbundet med M-kolinergisk receptorblokering.
4. Centrale stimulanter: Atarax kan reducere effektiviteten af centrale stimulanter, såsom amfetamin og dexamphetamin på grund af dets beroligende virkning.
5. Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) -inhibitorer: CYP3A4-hæmmere, såsom ketoconazol og ritonavir, kan øge blodkoncentrationen af Atarax og styrke dens virkninger.