Atenolol

Atenolol er en medicin, der hører til klassen af beta-adrenoblockere. Det bruges til behandling af forskellige kardiovaskulære tilstande, herunder hypertension (højt blodtryk), angina (brystsmerter) og til at håndtere visse typer arytmier (hjerterytmeforstyrrelser).

Atenolol blokerer beta-1 adrenergiske receptorer i hjertet, hvilket resulterer i følgende effekter:

• Reduktion af hjerterytme: Atenolol reducerer stimulering af hjertet, hvilket hjælper med at reducere hjerterytmen.
• Sænkning af blodtryk: Ved at reducere styrken og hastigheden af hjerteslag hjælper atenolol med at sænke blodtrykket.
• Reduktion af hjertets behov for ilt: Dette er især nyttigt til behandling af angina pectoris, da det reducerer risikoen for smerter i brystet.

Indikationer Atenolol

1. Hypertension (arteriel hypertension): Atenolol bruges til at sænke blodtrykket hos patienter med højt blodtryk.
2. Angina: Denne tilstand er kendetegnet ved smerte eller ubehag i brystområdet forårsaget af utilstrækkelig blodforsyning til hjertemuskelen. Atenolol kan hjælpe med at reducere frekvensen og styrken af anginalangreb.
3. Hjertesvigt: Atenolol kan bruges som en supplerende medicin til at forbedre hjertets funktion og reducere symptomer på hjertesvigt.
4. Profylakse af myokardieinfarkt: Hos patienter med høj risiko for myokardieinfarkt eller efter en tidligere infarkt kan atenolol anvendes til forebyggelse af tilbagevendende hjerte-kar-komplikationer.
5. Tachycardia: Atenolol kan bruges til at reducere hjerterytmen, når hjerterytmen accelereres.
6. Migræneprofylakse: Hos nogle patienter kan atenolol anvendes som et profylaktisk middel til at reducere hyppigheden og sværhedsgraden af migræneanfald.

Udgivelsesformular

1. Orale tabletter:

   • Den mest almindelige form for frigivelse.
   • Tabletter indeholder normalt 25 mg, 50 mg eller 100 mg atenolol.
   • Tabletter kan enten være regelmæssig virkende eller langvarigvirkende (langtidsvirkende).

2. Overtrukne tabletter:

   • Overtrukne tabletter hjælper med at forhindre maveirritation og giver en mere vedvarende frigivelse af den aktive ingrediens i kroppen.

Farmakodynamik

1. Selektivitet til beta-1 adrenoreceptorer:

   • Atenolol er en selektiv beta-1 adrenoreceptorblokker. Dette betyder, at det fortrinsvis blokerer for beta-1-receptorer, som overvejende er placeret i hjertet.
   • Blokering af beta-1 adrenoreceptorer reducerer stimulering af hjertemuskelen, hvilket resulterer i et fald i hjerterytmen og hjertekontraktionens kraft.

2. Reduceret hjertearbejdsbelastning:

   • Blokering af beta-1-adrenoreceptorer fører til et fald i hjertets ilt- og energibehov ved at sænke hjerteproduktionen og blodtrykket.
   • Det er især nyttigt til behandling af hypertension og koronar hjertesygdom, fordi det reducerer belastningen på hjertet.

3. Nedsat tryk i arterierne:

   • Atenolol sænker blodtrykket ved at reducere hjertets minutvolumen og reducere perifer vaskulær resistens.
   • Denne mekanisme hjælper med at kontrollere blodtrykket og reducerer risikoen for hjerte-kar-komplikationer.

4. Langvarig effekt:

   • Atenolol har en langvarig effekt, som gør det muligt at bruge den i former med en enkelt daglig dosis.

5. Antiarytmisk handling:

   • Blokering af beta-1-adrenoreceptorer kan forhindre arytmier ved at reducere automatik og ledning af hjertet i hjertet.

Farmakokinetik

Absorption

• Biotilgængelighed: Atenolol har en relativt lav oral biotilgængelighed på ca. 40-50%, hvilket skyldes dens dårlige lipofilicitet og lav permeabilitet på tværs af lipidmembraner.
• Thetime for at nå maksimal plasmakoncentration efter oral administration er cirka 2-4 timer.

Fordeling

• THEVOLUME AF DISTRIBUTION AF ATENOLOL er relativt lille, hvilket indikerer dens begrænsede fordeling uden for den vaskulære seng. Dette forklares med dets hydrofilicitet.
• Atenolol trænger dårligt ind i blod-hjerne-barrieren, hvilket gør sine centrale nervøse bivirkninger mindre alvorlige end nogle andre betablokkere.

Metabolisme

• Atenolol metaboliseres i meget lille omfang og udskilles for det meste uændret.
• Dette gør atenolol mere forudsigelig end betablokkere, som i vid udstrækning metaboliseres i leveren, især ved indstillingen af samtidig leversygdom.

Udskillelse

• Nyrer er den vigtigste rute for udskillelse af atenolol, ca. 85-100% af dosis udskilles af nyrerne i uændret form. Dette gør det nødvendigt at justere dosis i tilfælde af nyredysfunktion.
• TheLimination Half-Life of Atenolol er cirka 6-7 timer i raske forsøgspersoner, men kan stige med nedsat nyrefunktion.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode

• Atenolol tages oralt, normalt en gang om dagen.
• Tabletterne skal sluges hel, uden at tygge eller knuse med nok vand. Det kan tages med eller uden mad, men det er bedst at tage medicinen på samme tid hver dag at opretholde et jævnt niveau af medicinen i blodet.

Dosering

For voksne

• Hypertension: Startdosis er normalt 50 mg en gang dagligt. Afhængig af responsen på behandlingen kan dosis øges til 100 mg en gang dagligt.
• Angina pectoris: Standarddosis er 50-100 mg en gang dagligt.
• Forebyggelse af migræne og behandling af hjertefladder: Dosering kan variere, men starter normalt ved 50 mg en gang dagligt.

For ældre patienter

• En dosisreduktion kan være påkrævet afhængigt af nyrefunktion og generel sundhed.

For børn

• Brugen af atenolol hos børn skal kontrolleres strengt af en læge, og doseringen afhænger af det specifikke tilfælde og barnets tilstand.

Særlige instruktioner

• Blodtryk og hjerterytme skal overvåges regelmæssigt for at vurdere effektiviteten og sikkerheden ved behandlingen.
• Atenolol bør ikke stoppes pludselig, da dette kan føre til en forværring af tilstanden. Eventuelle ændringer i regimet skal diskuteres med din læge.
• Patienter med astma eller andre bronchiale sygdomme bør tage atenolol med ekstrem forsigtighed, fordi betablokkere kan forårsage bronchospasme.

Brug Atenolol under graviditet

Atenololbrug under graviditet kan være kontraindiceret på grund af potentiel risiko for føtalesundhed. Atenolol hører til gruppen af betablokkere og kan have en negativ effekt på føtaludvikling, især med langvarig og/eller overdreven anvendelse.

Kontraindikationer

1. Bradycardia:

   • Atenolol kan forårsage yderligere afmatning af hjerterytmen, hvilket er farligt hos patienter med allerede eksisterende bradykardi (langsom hjerteslag).

2. AV-blok af II eller III grad (uden en installeret pacemaker):

   • Atenolol kan øge blokaden, hvilket resulterer i betydelig svækkelse af hjerte ledning.

3. Dekompenseret hjertesvigt:

   • Anvendelsen af atenolol kan forværre tilstanden for patienter med ustabil eller dekompenseret hjertesvigt, da betablokkere reducerer styrken og hastigheden af hjertekontraktioner.

4. Chok, inklusive kardiogent chok:

   • I stater med chok, hvor vedligeholdelse af hjerterytme er vigtig, kan brugen af atenolol være kontraproduktiv.

5. Alvorlig bronchial astma eller kronisk obstruktiv lungesygdom (KOLS):

   • Atenolol kan forårsage bronchokonstriktion (indsnævring af luftvejene), hvilket er især farligt for patienter med lungesygdom.

6. Alvorlige former for perifer arteriel sygdom:

   • Atenolol kan forværre symptomer såsom bensmerter og kulde af ekstremiteterne på grund af nedsat blodgennemstrømning.

7. Metabolisk acidose:

   • En tilstand, hvor syreniveauet er forhøjet i blodet, kan forværres ved anvendelse af atenolol.

8. Hypotension (lavt blodtryk):

   • Brugen af atenolol kan yderligere sænke blodtrykket, hvilket er farligt for hypotensive patienter.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol kan maske symptomer på hypoglykæmi (lavt blodsukker), hvilket er især vigtigt at overveje hos diabetikere.

Bivirkninger Atenolol

1. Døsighed og træthed: Mange patienter kan opleve døsighed, træthed eller generel svaghed, mens de tager atenolol.
2. Kolde ekstremiteter: Nogle mennesker kan opleve en kold fornemmelse i hænder og fødder på grund af indsnævring af blodkar.
3. Tør hals eller næse: tør hals eller næse kan forekomme.
4. Nedsat seksuel lyst: DEC-øget seksuel lyst eller erektil dysfunktion kan forekomme hos nogle patienter, mens man tager atenolol.
5. Bradykardi: Dette er en tilstand, hvor hjerterytmen falder til lavere værdier, hvilket kan forårsage følelser af træthed eller svimmelhed.
6. Hovedpine: Nogle patienter kan opleve hovedpine eller svimmelhed.
7. Ikke-specifikke klager: Disse inkluderer vage symptomer såsom kvalme, mavesmerter eller generel ubehag.
8. Fald i blodtrykket: Når man bruger atenolol, kan der forekomme et fald i blodtrykket, hvilket kan føre til svimmelhed eller en følelse af svaghed.
9. Specifikke bivirkninger: Medtag bronchospasme (forværring af respirationsfunktion i astmatikere), maskering af hypoglykæmi (maskeringssymptomer på lavt blodsukker hos diabetespatienter), øget reaktion på allergener og andre.

Overdosis

1. Kardiovaskulære komplikationer:

   • En af hovedeffekterne af atenolol overdosis er et fald i hjerterytmen og blodtrykket til farlige niveauer.
   • Dette kan føre til alvorlige kredsløbsproblemer, herunder hypotension, bradykardi og endda chok.

2. Centralnervesystem (CNS) depression:

   • Overdosering af atenolol kan forårsage døsighed, besvimelse, svimmelhed, nedsat respons på ekstern stimuli og endda koma.
   • Dette skyldes dets evne til at trykke aktiviteten i det centrale nervesystem.

3. Åndedrætsforstyrrelser:

   • Overdreven depression i centralnervesystemet kan også føre til nedsat åndedrætsfrekvens og endda åndedrætsstop.

4. Metaboliske lidelser:

   • Overdosering af atenolol kan forårsage metaboliske forstyrrelser, såsom hyperglykæmi (øget blodsukker) og hypokalæmi (nedsat blodkalium).

5. Andre uønskede effekter:

   • Andre mulige effekter af atenolol overdosis inkluderer kolde ekstremiteter, sved, vægtøgning og nedsat styrke.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Andre antihypertensive medikamenter: Anvendelse af atenolol med andre antihypertensive lægemidler, såsom diuretika, angiotensin-konverterende enzyminhibitorer (ACEIS) eller calciumantagonister kan resultere i en øget hypotensiv effekt og en øget risiko for hypotensive reaktioner, såsom Dizziness og Syncope.
2. Sympatiomimetik: Samforvaltning af atenolol med sympatomimetik såsom adrenalin eller albuterol kan reducere deres effektivitet på grund af blokering af beta-adrenoreceptorer.
3. Hjerterytmepressive lægemidler: Atenolol kan øge den depressive effekt på hjerterytmen for andre lægemidler, såsom amidaron eller digoxin, hvilket kan resultere i nedsat hjerterytme og øgede antiarytmiske effekter.
4. Antidepressiva og angstdæmpende
5. Insulin og hypoglykæmiske lægemidler: Atenolol kan maskere symptomerne på hypoglykæmi og reducere dens forekomst, hvilket kan forsinke diagnosen hypoglykæmiske tilstande hos patienter med diabetes mellitus.