Alzepil

Alzepil er et reversibelt selektivt stof, der nedsætter acetylcholinesteraseaktiviteten (det er den vigtigste type af cholinesterase, som er placeret i den menneskelige hjerne).

Når hjernekolinesterase sænkes, forekommer nedbrydning af acetylcholin (under indflydelse af donepezil), som overfører neuronal excitationspulser til indersiden af centralnervesystemet. Afbremsningen af AChE-aktivitet under virkning af donepezil er mere kraftig mere end tusind gange end under påvirkning af butyrylcholinesterase, som er placeret inde i strukturerne, der hovedsagelig bestemmes uden for centralnervesystemet.

[1], [2], [3]

Indikationer Alzepila

Det bruges som en kur mod tegn på demens hos personer med svag eller moderat Alzheimers sort.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof fremstilles i tabletter - 14 stykker inde i blisterpakningen. I kassen - 2 eller 4 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Ved 1 gangs brug af lægemidler i en dosis på 5 eller 10 mg vurderes inhiberingshastigheden for AChE-aktivitet inden for erythrocytemembraner og når henholdsvis 63,6% og 77,3%.

Inhiberingen af acheaktivitet inde i erythrocytterne under den terapeutiske indflydelse af Alzepil korrelerer med de ændringer, der finder sted på spektret af ADAS-cog (det angivne spektrum evaluerer den kognitive aktivitet hos personer med Alzheimers).

Farmakokinetik

Intra-plasma Cmax-værdier bestemmes efter 3-4 timer fra tidspunktet for lægemiddeladministration. Cmax-niveauet og AUC-værdierne stiger i takt med dosisforøgelsen. Betegnelsen halveringstid er ca. 70 timer, så i tilfælde af genbrug 1 gange bliver der opnået ligevægtsindikatorer pr. Dag (i løbet af den 21. Dag siden kursets start). Ved ligevægtsforhøjelser observeres kun ubetydelige ændringer i plasmaniveauet af donepezil og tilsvarende terapeutisk aktivitet i løbet af dagen. Absorptionen af stoffer ændres ikke med fødeindtagelse.

Protein-intraplasmesyntese af lægemidlet er 95%. Mønsteret for distribution af stoffer inden for forskellige væv er blevet undersøgt i begrænset omfang. I teorien kan det aktive element, sammen med nedbrydningsprodukterne, bevare aktivitet i kroppen i ca. 10 dage.

Udvekslingsprocesser og udskillelse.

Donepezil hydrochlorid udskilles uændret sammen med urin og transformeres under påvirkning af hæmoprotein P450 struktur (dette giver et stort antal metaboliske komponenter, hvoraf nogle er umulige at etablere).

Når 1 gangs brug af 5 mg donepezil, der er mærket 14C, bemærkes følgende indikationer:

• en del af det ubemandede plasmaelement er lig med 30% af den accepterede del;
• en del af 6-O-desmetyldonepesil-komponenten - 11% (kun han har lægemiddelaktivitet svarende til donepezil);
• En del af stoffet donepezil-cis-N-oxid - 9%;
• en del af elementet 5-0-desmethyl-doxepesil - 7%;
• en del af glucuron-konjugatet (komponent 5-0-desmethyldonepezil) - 3%.

Ca. 57% af den anvendte dosis bestemmes inde i urinen (hvoraf 17% er i form af donepezil), og yderligere 14,5% er i afføringen. Herfra kan vi konkludere, at de primære veje for udskillelse af stoffer er biotransformation samt udskillelse med urin.

Dosering og indgivelse

Det er nødvendigt at tage medicin oral, før sengetid.

Terapi begynder med introduktionen af 5 mg af lægemidlet 1 gang pr. Dag (taget i henhold til denne ordning skal være i mindst 1 måned). Efter denne måned kan dosis af lægemidlet øges til 10 mg med 1 gangs brug pr. Dag (dette er den maksimale daglige dosis).

Terapi udføres under streng overvågning af den behandlende læge, som har erfaring inden for diagnostik og behandling af demens af Alzheimers type.

Det er kun muligt at starte behandlingen, hvis der er mennesker, der er i stand til at passe de syge og konstant overvåger at han tager medicinen i tide.

Gennemførelsen af vedligeholdelsesbehandlingen gennemføres, indtil den terapeutiske virkning forbliver (effektiviteten af terapien skal konstant evalueres). I fravær af lægemiddeleksponering bør den behandlende læge overveje hensigtsmæssigheden af den efterfølgende brug af Alzepil.

[7], [8]

Brug Alzepila under graviditet

Det er forbudt at ordinere medicin under graviditet, undtagen i situationer hvor behandling er afgørende.

Der er ingen oplysninger om, hvorvidt lægemidlet kan udskilles med modermælk. Når det er nødvendigt at bruge det under HB, kan den behandlende læge beslutte at suspendere amning.

[4], [5], [6]

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at anvende stoffet i tilfælde af intolerance over for dets komponenter.

Bivirkninger Alzepila

Oftest forårsager stoffet udviklingen af bivirkninger som diarré, opkastning, træthed, muskelkramper, kvalme og søvnløshed. Derudover er der tegn på koldt, smerte, svimmelhed og hovedpine. Typisk går disse symptomer på egen hånd uden at kræve afbrydelse af medicinen.

Endvidere modtagelse Alzepila ovenfor beskrevne lidelser kan fremkalde: rhinitis, ekstrapyramidale symptomer, synkope, bradykardi og hallucinationer, og desuden, mareridt, anoreksi, dyspepsi, aggressiv adfærd, udslæt, sense excitation, epidermal kløe og urininkontinens.

Overdosis

I tilfælde af narkotikabekæmpelse udvikler en kolinergisk krise, hvor symptomer som hyperhidrose, opkastning og svær kvalme, kvældning, bradykardi, anfald, nedsat blodtryk, sammenbrud og respirationsdepression er noteret. Derudover kan der være en stærk svaghed i muskulaturen.

Generelle supportprocedurer udføres. Atropin anvendes som modgift: Du skal injicere det i / i metoden i stigende portioner (indtil den ønskede effekt er opnået).

Interaktioner med andre lægemidler

Den aktive komponent af lægemidlet, sammen med dets metabolitter, reducerer mængden af metaboliske processer af sådanne elementer som warfarin og theophyllin med digoxin eller cimetidin. Endvidere forbliver udvekslingsprocesserne for Alzepil i tilfælde af en kombination med cimetidin eller digoxin uændret. In vitro-test viste, at metabolismen af donepezil realiseres under virkningen af et enzym som ZA4 fra strukturen af hæmoproteinet P450, og samtidig 2D6 (intensiteten er lavere).

Ved bestemmelse af lægemiddelinteraktionen i form af in vitro blev det konstateret, at quinidin sammen med ketoconazol (dette henholdsvis inhibitorer af 2D6 med CYP3A4) nedsætter udvekslingen af donepezil. Heraf kan det konkluderes, at disse og andre hæmmere af CYP3A4-aktivitet (blandt dem erythromycin og itraconazol med det) og med dem hæmmere af CYP2D6-aktivitet (for eksempel fluoxetin) kan også bremse de metaboliske processer af donepezil. Under testning, hvor frivillige deltog, øgede ketoconazol gennemsnitsniveauet af Alzepil med ca. 30%.

Stoffer, der fremkalder enzymernes aktivitet (blandt andet carbamazepin med rifampicin, såvel som phenytoin og alkoholholdige drikkevarer) er i stand til at sænke indikatorerne for donepezil. På grund af det faktum, at graden af indikatorer for inducerende eller hæmmende virkning ikke er defineret, bør sådanne kombinationer af lægemidler anvendes med ekstrem forsigtighed.

Donepezil har potentialet til at interagere med stoffer, der har en antikolinerg virkning.

Derudover er der risiko for gensidig potensiering, når Alzepil kombineres med succinylcholin og andre neuromuskulære blokkere og desuden med kolinerge agonister eller β-blokkere, som kan påvirke processerne ved hjerteledning.

Indledning sammen med andre cholinomimetika og 4-tychny holinoliticheskie komponenter (for eksempel glycopyrolat) kan provokere atypiske ændringer i pulsindikatorer samt blodtryk.

[9], [10]

Opbevaringsforhold

Alzepil skal holdes på de steder, der er lukket fra adgangen til det lille barn. Temperaturniveau - højst + 30 ° C.

[11]

Holdbarhed

Alzepil har lov til at anvende inden for en 5-årig periode siden salget af lægemiddelsubstansen.

[12]

Ansøgning om børn

Alzepil bør ikke anvendes til pædiatri (til personer under 18 år).

Analoger

Analoger af lægemidler er lægemidler Arizil, Aricept med Alzamed, Divara med Almer og desuden Servonex og Donerum med Doenza-Sanovel og Jasnal med Palixid-Richter.