Allopurinol

Allopurinol tilhører kategorien af lægemidler, der undertrykker dannelsen af urinsyre. Det er en anti-gigt medicin, der hæmmer bindingen af urinsyre og dets salte inde i kroppen.

Lægemidlet er i stand til at bremse aktiviteten af xanthinoxidaseenzymet, som er en deltager i transformationsprocesserne for hypoxanthin / xanthin og xanthin / urinsyre. Som et resultat af sådanne interaktioner falder serumværdien af urater, hvilket forhindrer deres aflejring inde i nyrerne og vævene. [1]

Indikationer Allopurinol

Hos voksne bruges medicinen til sådanne overtrædelser:

• hyperurikæmi (med en urinsyreaflæsning i serum på 500+ μmol / l), som ikke kan kontrolleres af diæt
• patologier forbundet med en stigning i urinsyrens blodværdier (især uratnephropati, gigt og urat urolithiasis);
• sekundær type hyperuricæmi af en anden art (også psoriasis);
• forbundet med forskellige hæmoblastoser (lymfosarkom, aktiv form for leukæmi og kronisk myeloid leukæmi), primær eller sekundær hyperuricæmi;
• cytotoksisk behandling af sygdomme af myeloproliferativ og neoplastisk karakter.

Børn ordineres til sådanne sygdomme:

• urat form for nefropati, som udviklede sig under behandlingen af leukæmi;
• sekundær type hyperuricæmi af forskellig oprindelse;
• medfødt enzymatisk insufficiens (herunder fuldstændig eller delvis mangel på HGFT; Lesch-Nien syndrom) og medfødt mangel på ATPT.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelstoffet realiseres i form af tabletter - 10 stykker inde i cellepakken. Der er 5 sådanne pakker inde i æsken.

Farmakodynamik

Inde i kroppen omdannes allopurinol til oxypurinol, hvilket forhindrer dannelse af urinsyre, men dets aktivitet er svagere end allopurinol.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes lægemidlet fuldt ud og med en høj hastighed. Der er næsten ingen absorption inde i maven, absorption finder sted inde i tolvfingertarmen og i den øvre del af tyndtarmen.

Metabolske processer fører til dannelsen af den vigtigste lægemiddelaktive metaboliske komponent i oxypurinol. Indikatorer Cmax oxypurinol noteres efter 3-4 timer; dannelseshastigheden er forbundet med hastigheden og graden af personlige presystemiske udvekslingsprocesser. Oxypurinol med allopurinol er næsten ikke involveret i proteinsyntese.

Plasmahalveringstiden for allopurinol er cirka 40 minutter, og oxypurinol er 17-21 timer. 80% af begge elementer udskilles gennem nyrerne; tarmene udskilles 20%. Hos personer med nedsat nyrefunktion forlænges udtrykket oxypurinol halveringstid.

Dosering og indgivelse

Allopurinol skal tages oralt efter et måltid; tabletterne sluges hele med rent vand. Du kan ikke tygge tabletterne. Under behandlingen skal patienten tage meget væske for at opretholde en stabil diurefunktion. Nogle gange foretages urinalkalinisering for at forbedre udskillelsen af urinsyre.

Doseringsstørrelserne og behandlingsvarigheden vælges personligt af den behandlende læge under hensyntagen til patologiens sværhedsgrad og den kliniske situation.

Under valg af den daglige dosis af medicinen er det bydende nødvendigt at tage plasmaindikatoren for urinsyre i betragtning. Patienten kan tage 0,1-0,3 g medicin om dagen. Dosisjustering udføres 1 gange på 1 eller 3 uger. Højst 0,8 g af lægemidlet er tilladt om dagen.

• Ansøgning til børn

Det er forbudt at bruge medicinen til personer under 3 år.

Brug Allopurinol under graviditet

Der er ingen tilgængelige oplysninger om brugen af Allopurinol under graviditet. Da lægemidlets aktive element påvirker purins metaboliske processer, og der ikke er oplysninger om de potentielle risici for mennesker, er det forbudt at ordinere stoffet til gravide.

Medicinen udskilles i modermælk, hvorfor den ikke bruges til hepatitis B. Det er nødvendigt at nægte amning under behandlingen.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for allopurinol eller andre elementer i medicinen;
• alvorlig lever / nyre dysfunktion (CC -værdier under 2 ml pr. Minut);
• aktiv fase af et urinsygtigt angreb.

Bivirkninger Allopurinol

Blandt sideskiltene:

• metaboliske lidelser: i den indledende fase af behandlingen kan der udvikles et aktivt gigtanfald, som er forbundet med mobilisering af urinsyre i området med urinsyregnoder og andre depoter;
• problemer med leveren og mave -tarmkanalen: opkastning, helbredelse af forøgelse af alkalisk fosfatase og transaminaser i blodet, stomatitis, kvalme, hepatitis, diarré og aktiv form for cholangitis;
• lidelser i hæmatopoietiske processer: leukocytose, leukopeni eller eosinofili. Alvorlig knoglemarvsskade (agranulocytose, trombocytopeni og aplastisk anæmi), især hos mennesker med nedsat nyrefunktion;
• symptomer forbundet med CVS -aktiviteten: forhøjet blodtryk og bradykardi;
• læsioner i centralnervesystemet: døsighed, cephalalgi, træthed, svimmelhed, ataksi, svaghed, kramper og neuropati, samt myalgi, depression, paræstesi og parese, samt en perifer form for neuritis;
• manifestationer forbundet med sanseorganerne: grå stær, smag eller synsforstyrrelse
• forstyrrelser i urinprocesser: uræmi, tubulointerstitiel nefritis, ledsaget af infiltration af lymfocytter, xanthogene calculi og hæmaturi;
• tegn på allergi: urticaria, varmeelementer, kuldegysninger, MEE, kløe, erytem, feber og artralgi;
• andre: impotens, diabetes mellitus, skaldethed og gynækomasti.

Hos personer med nedsat nyrefunktion kan der forekomme vaskulitis med epidermale ændringer ved brug af en standarddosis; senere kan denne proces gå til leveren med nyrer. Hvis der opstår vaskulitis, skal du straks stoppe med at tage Allopurinol.

Overdosis

Nogle gange oplever mennesker, der ikke har nedsat nyrefunktion, der tager 20 g medicin om dagen opkastning, afføring, kvalme og svimmelhed.

Langvarig brug af lægemidler til mennesker med nedsat nyrefunktion forårsager undertiden eosinofili, hypertermi, epidermal udslæt og forværring af nyrepatologier. Der er ingen modgift mod stoffet, hvorfor symptomatiske handlinger skal udføres i tilfælde af forgiftning.

Interaktioner med andre lægemidler

Virkningen af medicinen svækkes ved brug af lægemidler med urikosurisk effekt (probenecid, sulfinpyrazon og benzbromaron) samt ved store doser salicylater.

Allopurinol er i stand til at bremse aktiviteten af xanthinoxidase såvel som metaboliske processer af purinderivater (blandt dem mercaptopurin og azathioprin), hvorfor deres standard servering bør reduceres med 50-75%.

Store doser af lægemidlet reducerer udskillelseshastigheden af probenecid og hæmmer metabolismen af theophyllin.

Kombinationen af lægemidlet med chlorpropamid kræver et fald i dosis af sidstnævnte.

Indførelsen af Allopurinol i kombination med coumarin -antikoagulantia kræver et fald i deres portion. Derudover skal du regelmæssigt overvåge blodpropper.

Brug af medicinen sammen med captopril øger sandsynligheden for at udvikle epidermale symptomer, især hvis patienten har CRF.

Kombination med cytostatika kan fremkalde en stigning i hyppigheden af ændringer i blodparametre (i sammenligning med separat brug af disse lægemidler), hvorfor det anbefales at foretage en blodprøve oftere end normalt.

Kombination af lægemidlet med amoxicillin og ampicillin øger sandsynligheden for at udvikle tegn på allergi.

Opbevaringsforhold

Allopurinol skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturværdier- ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Allopurinol kan bruges inden for en 5-årig periode fra fremstillingsdatoen for lægemiddelstoffet.

Analoger

En analog af lægemidlet er lægemidlet Allohexal.