Allohexal

Allohexal er et lægemiddel, der hæmmer produktionen af urinsyre.

Stoffet allopurinol er en strukturel analog af hypoxanthinkomponenten. Det forstyrrer bindingen af urinsyre og har urostatisk aktivitet, hvilket hovedsageligt virker på grund af det faktum, at allopurinol er i stand til at hæmme enzymet xanthinoxidase. Som et resultat katalyseres oxidationen af hypoxanthin med dannelsen af xanthin, hvorfra urinsyre dannes. Dette gør det muligt at sænke urinsyreværdierne og hjælper med at opløse urater. [1]

Indikationer Allohexal

I pædiatri bruges det til sådanne overtrædelser:

• nefropati af urattypen, som udviklede sig under behandlingen af leukæmi;
• hyperuricæmi af den sekundære form, som har en anden karakter;
• medfødt enzymmangel - for eksempel Lesch -Nyhan syndrom eller medfødt mangel på APRT -komponenten.

Hos voksne bruges det i sådanne tilfælde:

• hyperuricæmi (serumurinsyreværdier- 500+ μmol), som ikke kan kontrolleres med diæt
• psoriasis;
• sygdomme forbundet med en stigning i urinsyre i blodet (især i tilfælde af nefropati eller urinsyre urolithiasis samt urinsyregigt);
• sekundær type hyperuricæmi af en anden art;
• hyperurikæmi af den sekundære eller primære type, der opstår på baggrund af forskellige hæmoblastoser (myeloid leukæmi af kronisk art, leukæmi i den aktive fase og lymfosarkom);
• stråling eller cytostatiske procedurer til behandling af neoplasmer;
• brugen af GCS i store mængder.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelstoffet sker i form af tabletter - 10 stykker inde i cellepakken; i en æske - 5 sådanne pakker.

Farmakokinetik

Når det administreres oralt, absorberes allopurinol fuldt ud og ved høj hastighed i blodet. Gastrisk absorption er næsten ikke observeret. Egnede betingelser for absorption observeres i den øvre del af tyndtarmen og tolvfingertarmen. Efter at have taget en standardterapeutisk dosis på 0,3 g, registreres plasma Cmax for allopurinol cirka efter 1 time og er lig med 1-2,6 μg / ml (gennemsnitsværdi er 1,8 μg / ml).

Metabolske transformationer gør det muligt at opnå det metaboliske element oxypurinol, som har en terapeutisk virkning. Det når sine Cmax-værdier efter 3-4 timer (de er 5-11 μg / ml (gennemsnittet er 8,4 μg / ml)). Dannelseshastigheden bestemmes af hastigheden og intensiteten af en persons præ-systemiske metaboliske processer.

Allopurinol, sammen med oxypurinol, deltager næsten ikke i syntesen med blodprotein.

Udtrykket plasma-halveringstid for allopurinol er cirka 40 minutter, og oxypurinol er inden for 17-21 timer. Hos næsten en tredjedel af patienterne er oxypurinols forventede halveringstid 9-16 timer.

80% af de ovennævnte komponenter udskilles gennem nyrerne, og yderligere 20% - via tarmene. Hos personer med nedsat nyrefunktion øges halveringstiden for oxypurinol.

Dosering og indgivelse

I en alder af 3-6 år bruges medicinen i en portion på 5 mg / kg. For personer 6-10 år - 10 mg / kg. Du skal tage medicinen 3 gange om dagen.

For en voksen vælges den daglige dosis personligt under hensyntagen til serumindikatorerne for urinsyre; ofte svarer det til 0,1-0,3 g medicin om dagen. Om nødvendigt kan serveringen gradvist øges med 0,1 g med 1-3 ugers mellemrum, indtil det maksimale resultat er opnået.

Størrelsen af vedligeholdelsesdelen er 0,2-0,6 g pr. Dag; nogle gange kan det øges til 0,6-0,8 g. Med daglige doser over 0,3 g er det nødvendigt at opdele dem i 2-4 lige store portioner til forbrug. I tilfælde af en dosisforøgelse er det nødvendigt at overvåge serumniveauerne af oxypurinol (de bør ikke være højere end 15 μg / ml).

Personer med nedsat nyrefunktion.

Det er nødvendigt at starte behandlingen med en daglig dosis på 0,1 g; det er kun tilladt at øge det i tilfælde, hvor effekten opnået fra medicinen er for svag. Doseringsvalgsordninger:

• CC -niveau over 20 ml pr. Minut - 0,1-0,3 g medicin pr. Dag;
• indikator i området 10-20 ml pr. Minut-0,1-0,2 g allopurinol pr. Dag;
• værdier under 10 ml pr. Minut - 0,1 g af stoffet eller højere portioner, men med indtagelse efter længere pauser (f.eks. 1-2 + dage - under hensyntagen til patientens tilstand og nyrefunktion).

Hos mennesker i hæmodialyse administreres 0,3 g Allohexal ved hver session (2-3 gange om ugen).

For at forhindre udvikling af hyperurikæmi under kemoterapi og strålebehandling af neoplasmer bruges der i gennemsnit 0,4 g om dagen. Det er nødvendigt at begynde at tage det 2-3 dage før starten eller samtidigt med antiblastoma-behandlingen; brug af lægemidler bør fortsættes i flere dage efter afslutningen af den specifikke behandling.

Tabletterne skal tages uden at tygge, med en stor mængde væske efter et måltid.

Varigheden af behandlingscyklussen bestemmes af forløbet af den underliggende patologi.

• Ansøgning til børn

Medicinen bruges ikke til personer under 3 år.

Brug Allohexal under graviditet

Det er forbudt at ordinere Allohexal under graviditet eller hepatitis B.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• stærk følsomhed over for allopurinol eller andre elementer i medicinen;
• alvorlig lever / nyre dysfunktion.

Bivirkninger Allohexal

I den indledende fase af behandlingen er udviklingen af et reaktivt gigtanfald mulig.

Nogle gange er der problemer med funktionen af mave -tarmkanalen (opkastning, diarré og kvalme) eller epidermale lidelser (urticaria, erytem eller kløe).

Af og til opstår træthed, parese, synsforstyrrelser, svaghed, depression og neuropati. Desuden noteres ataksi, grå stær, kramper, svimmelhed, paræstesier, hovedpine, smagsforstyrrelser og døsighed.

Hos mennesker med nyreinsufficiens (når doseringen af lægemidler ikke reduceres) kan vaskulitis med epidermale ændringer samt involvering af lever og nyrer forekomme. Hvis en patient har vaskulitis, skal behandlingen straks afbrydes.

Blandt andre sideskilte:

• symptomer på intolerance - epidermale manifestationer, feber, artralgi og kuldegysninger;
• ændringer i blodtal (leukocytose eller leukopeni samt eosinofili) og alvorlig knoglemarvsskade (agranulocytose, trombocytopeni eller aplastisk anæmi), især hos mennesker med nyresvigt;
• epidermale læsioner - TEH eller MEE;
• nedsat leverfunktion (en helbredelig stigning i transaminase- og alkalisk fosfatasekoncentration i blodet), stomatitis og hepatitis;
• alopeci;
• perifer neuritis eller myalgi;
• lægemiddelrelateret tubulointerstitiel nefritis forbundet med lymfocytisk infiltration;
• hæmaturi eller uræmi;
• cholangitis i den aktive fase;
• xanthogene sten;
• gynækomasti eller erektil dysfunktion;
• en stigning i blodtryksværdier, diabetes mellitus eller bradykardi.

Overdosis

Tegn på forgiftning: opkastning, svimmelhed, diarré, oliguri og kvalme.

Peritoneal- og hæmodialyseprocedurer udføres samt tvungen diurese.

Interaktioner med andre lægemidler

Den terapeutiske virkning af allopurinol svækkes, når den bruges sammen med stoffer, der har en urikosurisk virkning (probenecid, sulfinpyrazon og benzbromaron), samt med store portioner salicylater.

Allopurinol er i stand til at forstærke virkningerne af mange lægemidler. På grund af det faktum, at allopurinol kan bremse virkningen af xanthinoxidase, sænkes metaboliske processer af purinderivater (mercaptopurin med azathioprin). På grund af dette skal du reducere deres standardandel med 50-75%. På samme tid hæmmer store portioner Allohexal udskillelsen af probenecid og metabolismen af theophyllin.

Anvendelsen af lægemidler sammen med kumarinantikoagulanter kræver en reduktion i andelen af sidstnævnte; du skal også regelmæssigt overvåge værdierne af blodpropper.

Doseringsstørrelsen af hypoglykæmiske midler af chlorpropamid bør også reduceres.

Medicinen kan øge intensiteten af de negative manifestationer af visse lægemidler.

Kombination med captopril øger sandsynligheden for at udvikle epidermale symptomer, især ved kronisk nyresvigt.

Administration i kombination med cytostatika øger hyppigheden af ændringer i blodmålinger, hvorfor det er nødvendigt ofte at tage en blodprøve.

Indtagelse med amoxicillin eller ampicillin øger sandsynligheden for allergisymptomer.

Opbevaringsforhold

Allohexal skal opbevares på et sted, der er lukket for indtrængning af små børn. Temperaturværdier- ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Allohexal kan bruges inden for en 5-årig periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stof.

Analoger

Analogerne af medicinen er stofferne Febux og Allopurinol.