Tigofast

Tigofast er et antihistaminlægemiddel, der systemisk bruges til allergi terapi.

Dets aktive element er stoffet fexofenadin (den vigtigste metaboliske komponent i elementet terfenadin). Det er et antihistaminelement, der virker på kroppen i form af en selektiv perifer antagonist af H-1-enderne. [1]

Lægemidlet viser en betydelig antihistaminaktivitet, hvilket hjælper med hurtigt at forhindre forekomsten af visse allergiske reaktioner. [2]

Indikationer Tigofast

Det bruges til behandling af sygdomme af allergisk art. Dens terapeutiske aktivitet bestemmes af størrelsen af lægemiddeldoseringen: tabletter med et volumen på 0,12 g bruges til at fjerne tegn på en allergisk rhinitis , og tabletter med et volumen på 0,18 g bruges til at behandle symptomer på idiopatisk urticaria (i kronisk fase).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medicinen sker i tabletter - 10 stykker inde i en blisterpakning; inde i æsken - 1 eller 3 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Fexofenadinhydrochlorid er et ikke-sedativt antihistaminstof fra undergruppen af antagonister med specifikke H1-ender; denne komponent fungerer som et metabolisk element i terfenadin og har medicinsk aktivitet. Det stabiliserer mastcellevæggene og forhindrer udskillelse af histamin. Derudover fjerner det tegn på allergi: rhinoré, tåreflåd, kløe med nysen og rødme i øjnene. Har ingen beroligende virkning.

Antihistamineffekten af fexofenadinhydrochlorid, påført 1-2 gange om dagen, udvikler sig over en periode på 1 time og når et maksimumsniveau efter 6 timer. Dens virkning varer i en periode på 24 timer. [3]

Man viste ikke intolerance efter 28 dages medicinbrug. Den terapeutiske virkning udvikledes med en 1-gangs servering af en portion i området 0,01-0,13 g. En dosis på 0,12 g er tilstrækkelig til at opnå en 24-timers effekt.

Selv i tilfælde af at opnå plasmaværdier 32 gange højere end de terapeutiske indikatorer, påvirkede fexofenadin ikke de relativt langsomme hjerte -tubuli af kalium.

Fexofenadinhydrochlorid lindrer efter oral administration af en portion på 5-10 mg / kg bronkialkrampe, som er af antigen karakter, hos sensibiliserede dyr og fører også til værdier, der overstiger terapeutisk (10-100 μmol), frigivelse af histamin fra peritoneale mastceller.

Farmakokinetik

Fexofenadinhydrochlorid absorberes ved høj hastighed efter oral administration. Det når Cmax-niveauet efter 1-3 timer. Ved anvendelse af en daglig dosis på 0,12 g er den gennemsnitlige Cmax ≈ 427 ng / ml; med en daglig portion på 0,1 g er ≈ 494 ng / ml.

Proteinsyntese af fexofenadin er 60-70%. Det aktive element overvinder ikke BBB.

Fexofenadin deltager praktisk talt ikke i metaboliske processer (i og uden for leveren): kun fexofenadin noteres i store mængder inde i afføring og urin fra mennesker og dyr.

Plasmaudskillelse af fexofenadin realiseres med et biexponentielt fald og en terminal halveringstid inden for 11-15 timer ved gentagen brug.

Farmakokinetiske parametre med 1-fold og gentagen administration er lineære (ved oral administration af 0,12 g portioner 2 gange dagligt).

I mætningstrinnet førte lægemiddeldoser op til 0,24 g to gange dagligt til en stigning i AUC -niveauet, hvilket var lidt mere end den proportionelle indikator (8,8%). Ud fra dette kan det konkluderes, at ved daglige doser på 0,04-0,24 g er fexofenadins farmakokinetiske egenskaber praktisk talt lineære.

Grundlæggende udskilles stoffet i galden; i uændret tilstand udskilles ikke mere end 10% i urinen.

Dosering og indgivelse

Medicinen skal ordineres af den behandlende læge. I tilfælde af eliminering af tegn på urticaria, som har en kronisk form, er det nødvendigt at bruge 0,18 g medicin 1 gang om dagen. Ved behandling af manifestationer af en sæsonbetonet rhinitis af allergisk art bruges 0,12 g af lægemidlet 1 gang om dagen.

Det anbefales at tage medicinen på samme tidspunkt af dagen.

Varigheden af behandlingscyklussen vælges under hensyntagen til patologiens art og sværhedsgrad samt kroppens reaktion på behandlingen.

• Ansøgning til børn

Du kan ikke ordinere medicin til pædiatri (personer under 12 år).

Brug Tigofast under graviditet

Tigofast kan ikke bruges under graviditet, da test, der kan bekræfte dets sikkerhed i denne patientgruppe, ikke er blevet udført.

Hvis du har brug for at tage medicin under hepatitis B, skal du stoppe amningen i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at bruge i situationer, hvor en person har en stærk intolerance over for hovedstoffet eller yderligere elementer.

Bivirkninger Tigofast

De vigtigste sidesymptomer:

• manifestationer, der påvirker NA's arbejde: døsighed, hovedpine og svimmelhed;
• lidelser i mave -tarmkanalen: diarré, kvalme og epigastriske spasmer;
• systemiske lidelser: en følelse af øget træthed;
• problemer med immunfunktionen: tegn på intolerance, herunder kompression i brystbenet, hedeture, Quinckes ødem, dyspnø, rødme i ansigtet og generelle anafylaktiske manifestationer;
• psykiske lidelser: øget irritabilitet, søvnløshed og søvnforstyrrelser eller mærkelige drømme;
• lidelser i hjertet: øget puls og takykardi;
• læsioner i det subkutane lag og epidermis: udslæt, kløe og urticaria.

Overdosis

Forgiftning med medicin bemærkes kun lejlighedsvis. Ved akut forgiftning eller utilsigtet overdosis kan der opstå træthed, døsighed, xerostomi og svimmelhed.

I sådanne situationer er symptomatiske og støttende handlinger påkrævet - gastrisk skylning og brug af enterosorbenter.

Interaktioner med andre lægemidler

I tilfælde af kombineret administration af lægemidlet med ketoconazol eller erythromycin fordobles / tredobles plasmaniveauet af Tigofast. Dette skyldes øget absorption i mave -tarmkanalen og et fald i galdeeliminering. De beskrevne ændringer ændrer ikke QT-intervallet og fører ikke til en stigning i antallet af negative tegn (i sammenligning med antallet af bivirkninger, når hver medicin bruges separat).

Ved brug af antacida indeholdende elementet Mg eller Al, 15 minutter før brug af lægemidlet, falder indikatoren for dets biotilgængelighed (på grund af synteseprocesser inde i mave -tarmkanalen). Det er påkrævet at observere et 2-timers interval mellem introduktionen af disse lægemidler.

Opbevaringsforhold

Tigofast skal opbevares et sted lukket for små børn; temperaturindikatorer - ikke mere end 25oС.

Holdbarhed

Tigofast kan påføres inden for en 24-måneders periode fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Analoger af lægemidler er stofferne Claritin, Agistam, Ketotifen og Allergo med Ds-lor, og derudover Fexofast, Allergostop, Loridin og Astemizole med Eweik. Desuden indeholder listen også Lorano, Desorus, Semprex, Aeol og Flondian.