Tizanidine-ratiopharm

Tizanidin ratiopharm er et muskelafslappende middel med en central effekt på skeletmuskulaturen.

Tizanidin anvendes som et antispasmodisk middel i behandlingen af smertefulde akutte muskelspasmer, såvel som kroniske cerebrale spastiske spasmer. Lægemidlet reducerer modstanden mod relativt passive bevægelser, undertrykker kloniske spasmer med spasmer og kan også forbedre den frivillige muskelstyrke. [ 1 ]

Indikationer Tizanidine-ratiopharm

Det bruges til kroniske krampetilstande forårsaget af lidelser i centralnervesystemet. Derudover ordineres det i tilfælde af lokale kramper, der påvirker musklerne.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af tabletter - 10 stykker inde i en celleplade; inde i en pakke - 3 sådanne plader.

Farmakodynamik

Lægemidlet har en direkte effekt på rygmarven, hvor det bremser processerne med excitatorisk aminosyrefrigivelse, der stimulerer NMDA-ender. Denne effekt er højst sandsynligt forbundet med stimuleringen af aktiviteten af α2-ender. Som følge heraf er der en undertrykkelse af polysynaptisk signaltransmission langs interneuronale forbindelser i rygmarven (denne transmission fører til overdreven muskeltonus), hvilket muliggør en svækkelse af muskeltonus. [ 2 ]

Farmakokinetik

Absorption og biotilgængelighed.

Absorptionen af tizanidin er hurtig og næsten fuldstændig, men på grund af omfattende førstepassage-metaboliske processer er stoffets gennemsnitlige biotilgængelighed kun cirka 34 %. Plasma-Cmax-værdier observeres 1 time efter lægemiddeladministration. [ 3 ]

Distributionsprocesser.

Den gennemsnitlige værdi af det stabile fordelingsvolumen (Vss) ved intravenøs administration af stoffet er 2,6 l/kg. Proteinsyntesehastigheden er 30%.

Når lægemidlet administreres i doser på 4-12 mg, observeres lineære farmakokinetiske parametre. Lav variabilitet af AUC- og Cmax-værdier mellem individer forenkler processen med pålidelig vurdering af plasmaniveauer af LA efter oral administration.

Udvekslingsprocesser.

Tizanidin gennemgår omfattende intrahepatisk metabolisme med høj hastighed. Metabolisme sker in vitro hovedsageligt med deltagelse af hæmoprotein P4501A2. De metaboliske komponenter i tizanidin har ingen terapeutisk aktivitet.

Udskillelse.

Den endelige halveringstid for lægemidlets elimination fra kredsløbssystemet er i gennemsnit 2-4 timer. Tizanidin udskilles hovedsageligt via nyrerne (ca. 70 % af dosis) i form af metaboliske elementer. Omkring 2,7 % af den udskilte komponent er uændret aktivt stof.

Hos personer med nyreinsufficiens (CC-niveau under 25 ml/min) er Cmax-værdien 2 gange højere end hos en rask person. Den endelige halveringstid forlænges også til næsten 14 timer, hvilket er grunden til, at AUC-niveauet også stiger (næsten seks gange).

Dosering og indgivelse

Voksne bør tage 2-6 mg af lægemidlet 3-4 gange dagligt. Den initiale dosis bør ikke overstige 6 mg 3 gange dagligt. Dosis øges gradvist med 2-4 mg, 1-2 gange om ugen.

Den medicinske effekt udvikles normalt ved indtagelse af en daglig dosis på 12-24 mg, fordelt på 3-4 lige store doser. Maksimalt 36 mg af stoffet er tilladt pr. dag.

Terapiens varighed vælges individuelt.

Ved nedsat nyre-/leverfunktion reduceres lægemidlets dosis. Det er nødvendigt at starte med en portion på 2 mg, 1 gang dagligt. Dosis bør øges gradvist. Hvis der ikke er nogen effekt fra den første portion, øges den daglige dosis først til 1 gang, og derefter øges antallet af doser.

• Ansøgning til børn

Lægemidlet anvendes ikke i pædiatri, da der ikke er tilstrækkelig information om dets anvendelse hos børn.

Brug Tizanidine-ratiopharm under graviditet

Dyreforsøg har ikke vist nogen teratogene virkninger. Kontrolleret testning af lægemidlet under graviditet er ikke udført, hvorfor Tizanidine-ratiopharm ikke anvendes i denne periode (undtagen i tilfælde, hvor den mulige fordel ved behandlingen er mere sandsynlig end eventuelle risici).

Eksperimentelle forsøg har vist, at små mængder tizanidin udskilles i mælk hos dyr; lægemidlet er forbudt til brug under amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for tizanidin eller andre komponenter i lægemidlet;
• alvorlig leverdysfunktion;
• bulbært syndrom af astenisk type;
• kombineret brug med fluvoxamin eller ciprofloxacin.

Bivirkninger Tizanidine-ratiopharm

Bivirkninger omfatter:

• psykiske lidelser: søvnløshed, søvnproblemer og hallucinationer udvikler sig lejlighedsvis;
• problemer med nervesystemets funktion: svimmelhed eller døsighed observeres ofte;
• forstyrrelser i kardiovaskulær funktion: et fald i blodtrykket og bradykardi observeres ofte;
• symptomer relateret til fordøjelsesaktivitet: xerostomi forekommer ofte. Dyspeptiske lidelser og kvalme observeres lejlighedsvis;
• læsioner i hepatobiliærsystemet: hepatitis forekommer sporadisk;
• lidelser i bindevæv, muskler med knogler og led: muskelsvaghed forekommer lejlighedsvis;
• systemiske manifestationer: øget træthed ses ofte;
• Ændringer i testresultater: Blodtrykket falder ofte. Serumtransaminaseniveauer stiger lejlighedsvis.

Overdosis

Tegn på forgiftning: opkastning, svimmelhed, kvalme, nedsat blodtryk, myose og koma.

Symptomatiske handlinger udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med ciprofloxacin eller fluvoxamin (hvert af disse lægemidler sænker virkningen af humant CYP4501A2), da dette øger tizanidins AUC (henholdsvis 10 og 33 gange). Som følge heraf udvikles et langvarigt, klinisk signifikant fald i blodtryksværdierne, hvis symptomer er svimmelhed, døsighed og svækkelse af psykomotorisk aktivitet.

Tizanidin-ratiopharm bør ikke kombineres med andre lægemidler, der hæmmer CYP1A2-aktivitet. Disse omfatter visse antiarytmika (mexetin med amiodaron og propafenon), rofecoxib, cimetidin med ticlopidin, visse fluorquinoloner (pefloxacin og norfloxacin med enoxacin, samt ciprofloxacin) og oral prævention.

Administration sammen med antihypertensive lægemidler (herunder diuretika) kan føre til bradykardi og et fald i blodtrykket.

Beroligende midler og alkohol kan forstærke tizanidins beroligende virkning.

Opbevaringsforhold

Tizanidin-ratiopharm skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - ikke over 25°C.

Holdbarhed

Tizanidin-ratiopharm kan anvendes i en periode på 3 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske produkt.

Analoger

Analoger af lægemidlet er lægemidlerne Tisalud og Sirdalud.