Tizanidin ratiopharm

Tizanidine er et muskelafslappende middel med en central effekt på skeletmusklerne.

Tizanidin bruges som et antispasmodisk middel til behandling af smertefulde akutte muskelspasmer samt spastiske spasmer af cerebral type i kronisk form. Lægemidlet reducerer modstand mod passive bevægelser, hæmmer kloniske kramper med spasmer og kan samtidig forbedre frivillig muskelstyrke. [1]

Indikationer Tizanidin ratiopharm

Det bruges til krampeanfald af den kroniske type, fremkaldt af dysfunktioner i centralnervesystemet. Derudover er det ordineret i tilfælde af lokale muskelkramper .

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af tabletter - 10 stykker inde i cellepladen; inde i pakken - 3 sådanne tallerkener.

Farmakodynamik

Lægemidlet har en direkte effekt på rygmarven, hvor det bremser frigivelsen af excitatoriske aminosyrer, der stimulerer afslutningerne af NMDA. Denne effekt er sandsynligvis forbundet med stimulering af aktiviteten af α2-enderne. Som et resultat undertrykkes den polysynaptiske transmission af signaler gennem de interneuronale forbindelser inde i rygmarven (denne transmission fører til overdreven muskeltonus), hvilket gør det muligt at svække muskeltonen. [2]

Farmakokinetik

Absorption og biotilgængelighed.

Absorptionen af tizanidin er hurtig og næsten fuldstændig, men på grund af omfattende metaboliske processer i 1. Passage er stoffets gennemsnitlige biotilgængelighed kun ca. 34%. Indikatorer for plasma Cmax noteres efter 1 time fra det tidspunkt, hvor man tager medicin. [3]

Distributionsprocesser.

Den gennemsnitlige værdi af det stabile fordelingsvolumen (Vss) ved intravenøs administration af stoffet er 2,6 l / kg. Proteinsyntese - 30%.

Ved lægemiddeladministration i 4-12 mg portioner observeres lineære farmakokinetiske parametre. Den lave variation af AUC- og Cmax -værdier hos forskellige mennesker forenkler processen med pålidelig vurdering af plasmaniveauet af LA efter oral administration.

Udvekslingsprocesser.

Tizanidin gennemgår omfattende intrahepatiske metaboliske processer med høj hastighed. Metabolisme realiseres in vitro hovedsageligt med deltagelse af hæmoproteinet P4501A2. De metaboliske komponenter i tizanidin har ingen terapeutisk aktivitet.

Udskillelse.

Den sidste halve periode med eliminering af lægemidler fra kredsløbssystemet er i gennemsnit 2-4 timer. Tizanidin udskilles hovedsageligt gennem nyrerne (ca. 70% af doseringen) i form af metaboliske elementer. Cirka 2,7% af den udskillede komponent er det uændrede aktive stof.

Hos personer med utilstrækkelig nyrefunktion (CC -niveau under 25 ml / minut) er Cmax -indikatoren 2 gange højere end hos en rask person. Halveringstidens sidste periode forlænges også til næsten 14 timer, hvorfor AUC-niveauet også stiger (næsten seksdoblet).

Dosering og indgivelse

Voksne bør bruge 2-6 mg af medicinen 3-4 gange om dagen. Startportionsstørrelsen bør ikke overstige 6 mg 3 gange om dagen. Doseringen af medicinen øges gradvist med 2-4 mg, 1-2 gange om ugen.

Den medicinske effekt udvikler sig normalt ved at tage en daglig dosis på 12-24 mg, opdelt i 3-4 anvendelser i lige store portioner. Højst 36 mg af stoffet er tilladt om dagen.

Behandlingsvarigheden vælges individuelt.

I tilfælde af nyre / leverdysfunktioner reduceres dosis af lægemidler. Det er påkrævet at starte med en portion på 2 mg, en gang dagligt. Dosis bør øges gradvist. Hvis der ikke er nogen effekt fra den første portion, øges den daglige dosis, der bruges til 1 brug, først, og derefter øges antallet af doser.

• Ansøgning til børn

Lægemidlet bruges ikke i pædiatri, fordi der ikke er tilstrækkelig information om dets anvendelse til børn.

Brug Tizanidin ratiopharm under graviditet

Dyreforsøg har ikke bestemt tilstedeværelsen af teratogene virkninger. Kontrolleret test af lægemidlet under graviditet er ikke blevet udført, hvorfor Tizanidine-ratiopharm ikke bruges i den angivne periode (undtagen tilfælde, hvor de mulige fordele ved behandling er mere sandsynlige end nogen risiko).

Eksperimentelle test har vist, at små mængder tizanidin udskilles med mælk hos dyr; medicinen må ikke bruges til HB.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for tizanidin eller andre elementer i lægemidlet
• alvorlig nedsat leverfunktion
• bulbar syndrom af asthenisk type;
• kombineret brug med fluvoxamin eller ciprofloxacin.

Bivirkninger Tizanidin ratiopharm

Blandt sideskiltene:

• psykiske lidelser: lejlighedsvis udvikler søvnløshed, søvnproblemer og hallucinationer;
• problemer med NA's arbejde: svimmelhed eller døsighed observeres ofte;
• lidelser i CVS -funktionen: ofte er der et fald i blodtryk og bradykardi;
• symptomer forbundet med fordøjelsesaktivitet: xerostomi forekommer ofte. Dyspeptiske lidelser og kvalme observeres lejlighedsvis;
• læsioner i det hepatobiliære system: hepatitis forekommer enkeltvis;
• lidelser i området af bindevæv, muskler med knogler og led: lejlighedsvis opstår muskelsvaghed;
• systemiske manifestationer: øget træthed bemærkes ofte;
• ændring i testmålinger: ofte sker der et fald i blodtrykket. Lejlighedsvis stiger serumtransaminaseværdier.

Overdosis

Tegn på forgiftning: opkastning, svimmelhed, kvalme, nedsat blodtryk, miose og koma.

Symptomatiske handlinger udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med ciprofloxacin eller fluvoxamin (hvert af disse lægemidler nedsætter effekten af humant CYP4501A2), fordi dette øger AUC -værdien af tizanidin (henholdsvis 10 og 33 gange). Som et resultat heraf udvikles et langvarigt, klinisk signifikant fald i blodtrykket, hvis symptomer er svimmelhed, døsighed og svækkelse af psykomotorisk aktivitet.

Tizanidin ratiopharm må ikke kombineres med andre lægemidler, der bremser aktiviteten af CYP1A2. Blandt dem er visse antiarytmiske lægemidler (mexeletin med amiodaron og propafenon), rofecoxib, cimetidin med ticlopidin, visse fluoroquinoloner (pefloxacin og norfloxacin med enoxacin og også ciprofloxacin) og oral prævention.

Administration sammen med antihypertensiv medicin (herunder diuretika) kan føre til bradykardi og et fald i blodtrykket.

Beroligende midler og alkohol kan forstærke den beroligende virkning af tizanidin.

Opbevaringsforhold

Tizanidine tabletter bør opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Tizanidin ratiopharm kan bruges i en 3-årig periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske produkt.

Analoger

Analoger af lægemidler er Tizalud -præparater med Sirdalud.