Simvatin

Simvatin er et lipidsænkende lægemiddel, der reducerer værdierne af serumtriglycerider og kolesterol.

Lægemidlet reducerer sandsynligheden for at udvikle større vaskulære komplikationer og behovet for revaskularisering inden for ikke-koronar og perifere kar. Det reducerer også risikoen for større koronar lidelser og behovet for koronar revaskularisering (PTCA og AS) og reducerer sandsynligheden for slagtilfælde. Derudover reducerer lægemidlet den samlede dødelighed, reducerer dødeligheden forbundet med koronar hjertesygdom og reducerer antallet af indlæggelser på grund af angina pectoris. [1]

Lægemidlet sænker andelen af LDL-C / HDL-C og andelen af totalt kolesterol / HDL-C. [2]

Indikationer Simvatin

Det bruges til personer med stor sandsynlighed for koronararteriesygdom (med eller uden hyperlipidæmi) - for eksempel hos diabetikere, personer med slagtilfælde eller andre cerebrovaskulære sygdomme samt hos patienter med perifere vaskulære læsioner eller kranspulsår.

Det er ordineret som et kosttilskud for at reducere det øgede niveau af totalt kolesterol, triglycerider, LDL-C og apo B og ud over at øge niveauet af HDL-C hos mennesker med primær form for hyperkolesterolæmi (familiær type hyperkolesterolæmi af en heterozygot natur eller blandet type hyperkolesterolæmi) - i situationer, hvor kun diæt og brugen af andre ikke -lægemiddelbehandlingsmetoder er ineffektive.

Lægemidlet bruges til hypertriglyceridæmi og den primære form for dysbetalipoproteinæmi.

Derudover kan det bruges i form af at supplere kosten og andre behandlingsmetoder hos personer med en familiær type homozygot hyperkolesterolæmi - for at reducere det øgede niveau af totalt kolesterol, LDL -C og apolipoprotein B.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medicinen sælges i tabletter - 10 stykker inde i en blisterpakning. Pakken indeholder 3 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Simvastatin er et kolesterolsænkende stof. Det bremser virkningen af HMG-CoA-reduktase (et enzym involveret i intrahepatisk kolesterolbinding).

Lægemidlet reducerer værdierne af totalt intrahepatisk kolesterol, plasma triglycerider og LDL -kolesterol. Sammen med dette falder niveauet af VLDL-C, såvel som en moderat stigning i HDL-C-niveauet. [3]

Derudover forbedrer lægemidlet aktiviteten af det vaskulære endotel i kredsløbssystemet, har antioxidantegenskaber og undertrykker cellemigration og spredning under aterosklerotiske processer.

Farmakokinetik

Simvastatin, som er en inaktiv laktion, absorberes ganske godt inde i mave -tarmkanalen og omdannes til sit aktive lægemiddel.

Med den første intrahepatiske passage tilbageholdes over 79% af det absorberede stof inde i leveren og gennemgår metaboliske processer.

Udskillelse udføres hovedsageligt med afføring og galde.

Lægemiddeleffekten udvikler sig inden for en periode på 14 dage med opnåelse af den maksimale effekt efter 1-2 måneder fra behandlingsstart.

Dosering og indgivelse

Størrelsen af daglige portioner af lægemidler er inden for 10-80 mg; medicinen tages om aftenen, en gang om dagen. Når du vælger en dosis, kan den justeres med mindst 1 måneds intervaller. Ændringer udføres, indtil den maksimale dosis pr. Dag er nået - 80 mg.

Anvendelse til personer med iskæmisk hjertesygdom eller stor sandsynlighed for at udvikle denne sygdom.

Størrelsen af standard initialdosis for den angivne patientgruppe er 40 mg, med 1 dosis om dagen (om aftenen). Medicinbehandling kan startes samtidig med fysioterapi og kost.

Personer med hyperkolesterolæmi, der ikke er omfattet af de ovenfor beskrevne risikogrupper.

Inden behandlingen påbegyndes, udføres en standard diæt for hypocholesterol, som også observeres i hele behandlingsperioden.

Den første portion om dagen er ofte 20 mg, taget en gang om aftenen. Personer, der har brug for en signifikant (over 45%) sænkning af LDL -værdier, kan ordineres en startdosis på 40 mg.

Hos mennesker med mild til moderat hyperkolesterolæmi anvendes Simvatin i en startdosis på 10 mg. Korrektion af portioner udføres om nødvendigt i henhold til skemaet beskrevet ovenfor.

Personer med en familiær type homozygot hyperkolesterolæmi.

I betragtning af dataene fra kontrolleret klinisk test, for patienter med denne type sygdom, bør du bruge daglige portioner på 40 mg (1 gang om aftenen) eller 80 mg (opdelt i 3 anvendelser - 20 mg hver morgen og eftermiddag samt 40 mg om aftenen).

Hos disse patienter bruges medicinen som et supplement til et andet behandlingsregime, der sænker kolesterolværdien (f.eks. LDL-plasmaferese-proceduren) eller uden anden behandling, når den ikke er tilgængelig.

Kombinerede ordninger.

Simvatin er effektivt både i monoterapi og i kombination med galdesyresekvestranter.

Personer, der bruger cyclosporin eller gemfibrozil med andre fibrater eller lipidsænkende doser (≥1 g pr. Dag) af niacin sammen med medicin, bør ikke administreres mere end 10 mg medicin pr. Dag.

Personer, der bruger verapamil eller amiodaron, bør have en maksimal daglig portion på 20 mg.

• Ansøgning til børn

Der er ingen oplysninger om den terapeutiske effekt og sikkerhed ved brug af lægemidlet til børn, hvorfor det ikke er ordineret til pædiatri.

Brug Simvatin under graviditet

Det er umuligt at bruge Simvatin til HB eller graviditet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for nogen af elementerne i medicinen;
• aktiv fase af leversygdom;
• udvikler sig af en uforklarlig årsag, en stigning i værdierne af serumtransaminaser.

Bivirkninger Simvatin

Ofte tolereres medicinen uden komplikationer, men til tider forekommer bivirkninger:

• epidermale og allergiske lidelser: kløe, epidermal udslæt og alopeci;
• fordøjelsesproblemer: kvalme, dyspepsi, oppustethed, forstoppelse, opkastning, diarré, mavesmerter og pancreatitis. Lejlighedsvis udvikler gulsot eller hepatitis;
• lidelser i NA's arbejde: paræstesier, hovedpine, polyneuropati, svimmelhed, asteni og kramper;
• tegn forbundet med aktiviteten af ODA: myalgi. Rabdomyolyse eller myopati er sjælden;
• læsioner i kredsløbssystemet: anæmi;
• andre: lejlighedsvis forekommer vaskulitis, artralgi, reumatisk polymyalgi og gigt, ud over dette forekommer urticaria, feber, fotofobi, angioødem, hedeture og lupuslignende syndrom. Desuden udvikler lejlighedsvis utilpashed, dyspnø, eosinofili, trombocytopeni og øgede ESR -niveauer.

Overdosis

Flere situationer blev registreret med forgiftning med simvastatin -stoffer (med den maksimale dosis, der blev brugt, var 0,45 g), men patienterne viste ikke specifikke komplikationer og tegn.

Overdosering kræver symptomatisk handling.

Interaktioner med andre lægemidler

De metaboliske processer af simvastatin udføres med deltagelse af CYP3A4, men det har ikke en hæmmende virkning på dette enzym. I denne henseende ændrer indførelsen af lægemidler ikke plasmaværdierne for lægemidler, hvis metaboliske processer sker under påvirkning af CYP3A4. Lægemidler, der stærkt hæmmer aktiviteten af CYP3A4, øger sandsynligheden for myopati, da de bremser eliminationen af simvastatin. Disse omfatter ketoconazol med itraconazol, cyclosporin, HIV -proteasehæmmere, clarithromycin med erythromycin og nefazodon.

Samtidig brug med ritonavir kan øge serumværdierne af simvastatin.

Sandsynligheden for myopati stiger ved anvendelse af lipidsænkende lægemidler, som ikke er stærke hæmmere af virkningen af CYP3A4, men kan fremkalde myopati ved monoterapi. Blandt dem er gemfibrozil med andre fibrater og lipidsænkende portioner af niacin (> 1 g pr. Dag).

Verapamil med amiodaron kan også øge sandsynligheden for myopati; andre Ca -kanalblokeringsmidler har imidlertid ikke en lignende virkning.

Sammensætningen af grapefrugtsaft indeholder 1 eller flere elementer, der hæmmer virkningen af CYP3A4 og kan øge plasmaniveauet af lægemidler, der metaboliseres med deltagelse af dette stof. Når man drikker juice i en lav dosis (1 glas med et volumen på 0,25 liter pr. Dag), fører det til en minimal effekt (en stigning i aktiviteten af HMG-CoA-reduktase med 13%), hvilket ikke har nogen klinisk betydning. Men når det bruges i store portioner (over 1 liter pr. Dag), øges intraplasmisk aktivitet af lægemidler, der bremser HMG-CoA-reduktase betydeligt. På grund af dette, mens du bruger simvastatin, skal du stoppe med at indtage store mængder grapefrugtsaft.

Hos mennesker, der bruger kumarin -antikoagulantia, er det nødvendigt at bestemme PTT -værdien, før behandlingen påbegyndes, og også regelmæssigt overvåge den i den indledende fase af behandlingen for at sikre, at der ikke er væsentlige afvigelser i de nye PTT -værdier. Efter stabilisering af denne indikator kontrolleres de nye PTT -værdier med den frekvens, der normalt foreskrives under behandlingen med introduktion af kumarinantikoagulantia.

Denne procedure gentages i tilfælde af annullering af Simvatin eller korrektion af dens portion.

Opbevaringsforhold

Simvatin skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturniveau - maksimalt 30 ° C.

Holdbarhed

Simvatin bruges inden for en 3-årig periode fra fremstillingsdatoen for det medicinske stof.

Analoger

Analoger af lægemidler er lægemidlerne Vasostat, Simvastatin med Vasilip, Zokor og Allesta.