Pentylin

Pentylin er et lægemiddel, der udvider perifere kar. Indeholder grundstoffet pentoxifyllin (methylxanthinderivat).

Princippet om det aktive elements indflydelse er forbundet med undertrykkelse af PDE -aktivitet og akkumulering af cAMP inde i glatte muskulære vaskulære og blodlegemer og derudover inde i andre væv med organer. Pentoxifyllin bremser trombocyt- og erythrocytaggregation og øger fleksibiliteten af disse elementer. Samtidig reducerer det de øgede plasmaniveauer af fibrinogen og forstærker fibrinolyse, hvilket forbedrer blodets reologiske parametre og reducerer blodviskositeten. [1]

Indikationer Pentylin

Den anvendes i tilfælde af sådanne overtrædelser:

• encefalopati af aterosklerotisk eller dyscirkulatorisk karakter, der har en cerebral form for iskæmisk slagtilfælde og forstyrrelser i perifer blodgennemstrømning forbundet med betændelse, åreforkalkning eller diabetes mellitus (dette omfatter angiopati af diabetisk oprindelse);
• angioneuropati ( Raynauds syndrom );
• trofisk vævsskade forårsaget af mikrocirkulationsforstyrrelser eller problemer med vener (sår af trofisk type, forfrysninger, post-tromboflebitisk syndrom eller gangren);
• udslette endarteritis ;
• lidelse i intraokulær blodgennemstrømning (utilstrækkelig blodgennemstrømning inde i choroid og nethinden, som har en subakut, akut eller kronisk form);
• problemer med det indre øres arbejde, som er af vaskulær art (med svækkelse af hørelsen).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelelementet realiseres i form af en injektionsvæske - inde i ampuller med en kapacitet på 5 ml (0,1 g). Der er 5 sådanne ampuller inde i cellepakken; inde i æsken - 1 sådan pakke.

Farmakodynamik

Pentoxifyllin kan føre til udviklingen af en svag myotrop vasodilaterende effekt, som svagt svækker systemisk resistens af perifere kar og har en positiv inotrop effekt. Indførelsen af pentoxifyllin forbedrer mikrocirkulationen sammen med iltforsyning til væv (den største aktivitet er noteret inde i centralnervesystemet og ekstremiteter; den virker moderat inde i nyrerne).

Lægemidlet har en svag vasodilaterende effekt på kranspulsårerne. [2]

Farmakokinetik

Det vigtigste metaboliske element, der har en terapeutisk virkning (1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimethylxanthin) findes inde i blodplasmaet i mængder, der er to gange værdien af den uændrede komponent, og som også forbliver i form af en omvendt biokemisk balance med det. På grund af dette betragtes pentoxifyllin med dets metaboliske element som et enkelt aktivt stof.

Halveringstiden for pentoxifyllin er 1,6 timer.

Stoffet er fuldt involveret i metaboliske processer, og mere end 90% af det udskilles gennem nyrerne i form af polære metaboliske komponenter opløselige i vand, der ikke kan konjugeres. Mindre end 4% af den påførte portion udskilles med afføring.

Hos mennesker med alvorlig nedsat nyrefunktion bremses udskillelsesprocesserne af metaboliske komponenter.

Hos personer med nedsat leverfunktion er der en forlængelse af pentoxifyllins halveringstid.

Dosering og indgivelse

Intravenøse infusioner betragtes som de mest effektive parenterale indgivelsesmetoder og har den bedste tolerabilitet. Doseringsplanen vælges af lægen under hensyntagen til vægten, sværhedsgraden af kredsløbssygdomme og behandlingstolerancen. Til infusion anvendes kun en fuldstændig gennemsigtig lægemiddelopløsning.

Grundlæggende foreskrives følgende terapiregimer:

• introduktion gennem infusion af 0,1-0,6 g pentoxifyllin (opløst i 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)) 1-2 gange om dagen. Varigheden af den intravenøse administration af stoffet er 1-6 timer (0,1 g pentoxifyllin bør indgives inden for en periode på mindst 1 time). Ud over infusion tages Pentylin oralt (0,4 g portion, med forventning om at den højeste daglige dosis, inklusive oral administration og infusion, er 1,2 g);
• i tilfælde af et meget alvorligt sygdomsforløb (især med regelmæssige smerter, trofiske sår eller gangren) kan infusionen af lægemidlet administreres over en periode på 24 timer. I tilfælde af den angivne anvendelsesplan vælges portionsstørrelsen i forholdet 0,6 mg / kg / t. Med en lignende beregning vil den daglige dosis for en person, der vejer 70 kg, være lig med 1 g, og for en person, der vejer 80 kg - 1150 mg. På samme tid er det forbudt at injicere mere end 1,2 g medicin om dagen uanset patientens vægt. Mængderne af infusionsvæsken bestemmes personligt under hensyntagen til de samtidige patologier og patientens tilstand (i gennemsnit 1-1,5 liter om dagen);
• nogle gange kan medicinen injiceres via en intravenøs injektion (i en dosis på 5 ml (0,1 g)). Proceduren udføres ved lav hastighed på 5 minutter. I dette tilfælde skal patienten ligge i ryggen.

Varigheden af den parenterale terapeutiske cyklus vælges af den behandlende læge. Når patientens tilstand forbedres, er det nødvendigt at overføre ham til at tage medicinpiller.

Doseringsstørrelser i tilfælde af nedsat nyrefunktion.

Når CC-niveauet er under 30 ml pr. Minut (0,5 ml / sekund), bestemmes portionen personligt, hvilket reducerer det med cirka 30-50% i forhold til standarddosis.

Portionsstørrelser til nedsat leverfunktion.

Hvis der er en markant lidelse af leveraktiviteten, reduceres andelen af Pentylin under hensyntagen til den personlige tolerance i forhold til lægemidler.

• Ansøgning til børn

Der er ingen erfaring med brug af medicin i pædiatri.

Brug Pentylin under graviditet

Der er kun begrænsede oplysninger om brug af Pentylin under graviditet, hvorfor det ikke er ordineret i denne periode.

Små mængder pentoxifyllin udskilles i modermælk. Hvis du skal bruge medicinen, skal du stoppe med at amme et stykke tid.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med pentoxifyllin, andre elementer i lægemidlet eller andre stoffer fra undergruppen af methylxanthiner (herunder cholintheophyllat, theobromin og koffein med theophyllin og derudover aminophyllin)
• meget alvorlig blødning (der er mulighed for forstærkning af blødning);
• blødning i øjenhinden eller hjernen (mulighed for blødningspotentiale). Med udviklingen af blødning i nethinden under brug af pentoxifyllin, bør lægemidlet seponeres øjeblikkeligt;
• aktiv fase af myokardieinfarkt;
• ulcerative læsioner i mave -tarmkanalen;
• har en hæmoragisk form for diatese.

Bivirkninger Pentylin

De vigtigste sidesymptomer:

• ændring i testaflæsninger: en stigning i transaminaseindikatorer;
• krænkelser i CVS -arbejdet: takykardi, en stigning eller et fald i blodtryksværdier, arytmi og angina pectoris;
• problemer med funktionen af blodsystemet og lymfe: aplastisk anæmi, trombocytopenisk purpura eller trombocytopeni samt pancytopeni, som kan føre til døden;
• forstyrrelser i NA -aktiviteten: hovedpine, kramper, svimmelhed, rysten, meningitis af aseptisk karakter og paræstesi;
• læsioner, der påvirker mave -tarmkanalen: tryk i maven, kvalme, gastrointestinal dysfunktion, diarré, oppustethed og opkastning;
• krænkelser i det subkutane lag og epidermis: epidermal rødme, kløe, TEN, urticaria og SS;
• forstyrrelse af vaskulær aktivitet: blødning, hedeture, perifert ødem;
• immunlæsioner: anafylaktoide eller anafylaktiske tegn, anafylaksi, Quinckes ødem og bronkial spasme;
• problemer forbundet med galdeblærens og leverens arbejde: intrahepatisk kolestase;
• psykiske lidelser: søvnforstyrrelser, uro og hallucinationer;
• skader på synsorganerne: konjunktivitis, nethindeløsning eller blødning i sit område samt synshandicap;
• andre: hypoglykæmi, feber eller hyperhidrose.

Overdosis

Tidlige tegn på akut pentoxifyllinforgiftning omfatter svimmelhed, kvalme, nedsat blodtryk og takykardi. Derudover vises udseendet af spænding, arefleksi, hedeture, feber og anfald af tonisk-klonisk type, samt tab af bevidsthed og opkast, der har en mørk brun nuance (tegn på blødning i mave-tarmkanalen).

For at eliminere akut forgiftning og forhindre komplikationer kræves intensivt lægeligt tilsyn (specifikt og systemisk) samt terapeutiske procedurer.

Interaktioner med andre lægemidler

Intensiteten af faldet i blodsukkerværdier, observeret ved brug af hypoglykæmiske stoffer eller insulin, kan forstærkes med introduktionen af Pentylin. På grund af dette skal tilstanden for dem, der bruger medicin til behandling af diabetes mellitus, overvåges nøje.

I test efter markedsføring blev der fundet en stigning i antikoagulerende egenskaber hos personer, der brugte lægemidlet i kombination med K-antivitaminer. Ved ordination af pentoxifyllin eller ændring af doseringen bør indikatorerne for antikoagulerende virkning hos sådanne patienter overvåges.

Lægemidlet er i stand til at forstærke den antihypertensive aktivitet af antihypertensive lægemidler og andre stoffer, der kan sænke blodtrykket.

Den kombinerede brug af lægemidler med theophyllin forårsager en stigning i sidstnævntes blodværdier hos nogle individer. Dette kan føre til en stigning i udviklingsfrekvensen og forstærkning af de negative manifestationer af theophyllin.

Administration sammen med ketorolac kan forlænge PTT -parametre og øge sandsynligheden for blødning. En stigning i sandsynligheden for blødning bemærkes også ved brug af lægemidler sammen med meloxicam. På grund af dette bør disse lægemidler ikke kombineres.

Opbevaringsforhold

Pentylin skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau - ikke mere end 25 ° C.

Holdbarhed

Pentylin kan bruges inden for 5 år fra fremstillingsdatoen for lægemiddelstoffet.

Analoger

Analoger af lægemidler er Trental, Pentoxipharm og Flexital med Xanthinol nicotinat, og derudover Agapurin, Trentan, Latren og Vazonit med Pentoxifylline.

Anmeldelser

Pentylin har modtaget varierende anmeldelser, men for det meste er de positive. Medicinen bruges ofte til behandling af sygdomme, hvor der er en forstyrrelse i blodgennemstrømningen. Medicinen har en høj terapeutisk aktivitet og har en ret lav pris.

Læger advarer derimod om en høj sandsynlighed for negative tegn, hvorfor lægemidler kun kan bruges med udnævnelse af den behandlende læge.