Pentoxipharm

Pentoxifarm er et perifert vasodilatorisk lægemiddel. Det indeholder grundstoffet pentoxifyllin (3-substitueret xanthinderivat).

Det aktive stof forbedrer blodets mikrocirkulationsprocesser, primært ved at påvirke blodets reologiske egenskaber positivt. Samtidig hæmmer lægemidlet blodplade- og erytrocytaggregation og reducerer også fibrinogenniveauer og blodets viskositet. Derudover hæmmer det leukocytaktivering og leukocytters deltagelse i udviklingen af inflammatoriske processer. [ 1 ]

Indikationer Pentoxipharm

Det bruges under følgende forhold:

• forstyrrelser i perifer blodgennemstrømning ( angiopati af diabetisk oprindelse, claudicatio intermittens og trofiske sår, der påvirker benene);
• problemer med intracerebral blodgennemstrømning (midlertidige intracerebrale læsioner af den iskæmiske type, åreforkalkning, der påvirker hjernens kar og vaskulær demens);
• forstyrrelser i blodgennemstrømningen i nethinden;
• auditive eller vestibulære lidelser af vaskulær oprindelse.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det medicinske element sker i form af enterisk overtrukne tabletter - 10 stk. i en cellepakke. I en pakke - 6 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Lægemidlet bremser virkningen af PDE og øger cAMP-niveauerne i myocytter med erytrocytter i vaskulærmembranen, og reducerer samtidig niveauet af intracellulært Ca. Det udviser en vasodilaterende effekt, som udvikler sig med en moderat svækkelse af den perifere vaskulære modstand og en moderat stigning i hjertets minutvolumen og slagvolumen. [ 2 ]

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes fuldt ud i mave-tarmkanalen med høj hastighed. Kombineret brug med mad reducerer absorptionshastigheden, men reducerer ikke graden. Plasmaværdier af Cmax for det uændrede aktive stof ses efter 1 time, og metaboliske komponenter - efter 1,5 timer.

Syntese med erytrocytvæggen er observeret. Pentoxifyllin udskilles med dets metaboliske elementer i modermælk. [ 3 ]

Det gennemgår intensive metaboliske processer efter den første intrahepatiske passage. I dette tilfælde dannes en stor mængde metabolitter - først inde i erytrocytter og senere - inde i leveren. De vigtigste metaboliske komponenter i pentoxifyllin er 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin sammen med 1-3-carboxyhexyl-3,7-imethylxanthin.

Udskillelse sker hovedsageligt via nyrerne i form af metaboliske elementer; mindre end 4% af den administrerede portion udskilles i fæces. Størstedelen af det indtagne lægemiddel udskilles inden for 24 timer.

Hos personer med nyre-/leverdysfunktion, såvel som hos personer i alderen 60-68 år, observeres en stigning i AUC-niveauer og et fald i eliminationsgraden.

Dosering og indgivelse

Behandlingscyklussens varighed og den daglige dosis vælges under hensyntagen til sygdommens type og sværhedsgraden af dens symptomer.

Terapien bør starte med en daglig dosis på 0,6 g, fordelt på 3 doser.

I tilfælde af et kraftigt fald i blodtrykket og udvikling af bivirkninger kan den daglige dosis reduceres til 0,3 g.

Maksimalt 1,2 g af lægemidlet er tilladt pr. dag (i tilfælde af sygdommens aktive fase) fordelt på 3 doser (4 tabletter 3 gange dagligt). Vedligeholdelsesdosis er 0,8 g pr. dag (også opdelt i 3 doser).

Den terapeutiske cyklus bør vare mindst 2 måneder.

Tabletterne skal tages hele, uden at tygges, sammen med mad og skylles ned med almindeligt vand.

• Ansøgning til børn

På grund af begrænset erfaring med brugen af lægemidlet i pædiatri er det ikke ordineret til børn.

Brug Pentoxipharm under graviditet

Selvom der ikke findes information om pentoxifyllins teratogene og embryotoksiske virkninger, bør det ikke anvendes under graviditet, da der er risiko for nedsat blodtryk og forekomst af blødninger (på grund af lægemidlets medicinske egenskaber).

For at forhindre udvikling af negative symptomer hos spædbørn bør amning ophøre i perioden med brug af Pentoxipharm.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for lægemidlets aktive ingrediens og hjælpekomponenter;
• alvorligt stadium af aterosklerose af cerebral eller koronar natur;
• nedsat blodtryk;
• nyligt myokardieinfarkt;
• intracerebral blødning;
• meget kraftig blødning.

Bivirkninger Pentoxipharm

Vigtigste bivirkninger:

• læsioner, der påvirker mave-tarmkanalen: tørst og xerostomi, diarré, opkastning, følelse af tyngde i maveområdet, oppustethed og kvalme;
• problemer med det kardiovaskulære systems funktion: takykardi, rødme med blodudslip i nakken og ansigtet, nedsat blodtryk op til udvikling af ortostatisk kollaps, rytmeforstyrrelser og et anfald af angina pectoris;
• lidelser forbundet med centralnervesystemets funktion: svimmelhed med hovedpine, søvnforstyrrelser, søvnløshed, tremor og angst, forvirring, øget ophidselse, skotom og synsforstyrrelser (udseende af en rød baggrund);
• immunforstyrrelser: urticaria, kløe, epidermale udslæt og erytem. Anafylaksi udvikler sig lejlighedsvis;
• andre: hepatitis, næseblod, hævelse af næseslimhinden, konjunktivitis, blødninger i epidermis eller mave-tarmkanalen (deres udvikling kan forekomme ved brug af lægemidler i kombination med antitrombotiske midler (blodpladehæmmende midler eller antikoagulantia)), leukopeni eller trombocytopeni.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med Pentoxifarm observeres kramper, ansigtsrødmen, døsighed, der fører til bevidsthedstab, eller agitation, nedsat blodtryk, forhøjet temperatur og uregelmæssig hjerterytme.

Der anvendes maveskylning, aktivt kul og symptomatiske stoffer, der eliminerer kramper og øger blodtrykket, samt respiratoriske analeptika. Lægemidlet har ingen modgift.

Interaktioner med andre lægemidler

Ved kombination med antikoagulantia eller trombocythæmmende midler øges risikoen for blødning.

Administration sammen med antihypertensive midler kan forårsage et kraftigt fald i blodtryksmålingerne.

Brug i kombination med theofyllin kan føre til en stigning i dets plasmaværdier og udvikling af dets toksiske virkninger.

Kombinationen af pentoxifyllin med insulin og hypoglykæmiske lægemidler kan forstærke deres antidiabetiske egenskaber.

Indtagelse af medicinen sammen med mad reducerer absorptionshastigheden, men fører ikke til et fald i absorptionsgraden.

Nikotin svækker pentoxifyllins aktivitet på den glatte karmuskulatur, fordi det har en vasokonstriktorisk effekt.

Opbevaringsforhold

Pentoxipharm skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for børn. Temperaturværdier - ikke over 25 °C.

Holdbarhed

Pentoxipharm kan anvendes i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for det terapeutiske produkt.

Analoger

Analoger af lægemidlet er medicinerne Vazonit og Trental med Agapurin, Pentilin og Latren med Pentotren, samt Pentoxifyllin.