Irin

Irin er et terapeutisk lægemiddel fra undergruppen af lægemidler af den antineoplastiske type. Dets vigtigste aktive ingrediens er irinotecanhydrochlorid, som er medlem af irinotecan-gruppen af stoffer (de er semi-kunstige derivater af camptothecin-komponenten).

Lægemidlet har udtalte antitumoregenskaber, og derudover nedsætter det specifikt aktiviteten af isomeraseenzymer, som har en aktiv effekt på DNA -topologi (topoisomeraser). [1]

Indikationer Irin

Det bruges til behandling af tyktarmskræft og derudover med udvikling af anfald forårsaget af Lennox-Gastaut syndrom .

Kan bruges alene eller i kombination med capecitabin, leucovorin, 5-fluorouracil og cetuximab eller bevacizumab.

Udgivelsesformular

Frigivelsen realiseres i form af en injektionsvæske i 5 ml hætteglas.

Farmakodynamik

I sammenligning med andre kræftfremkaldende stoffer har den en større cytotoksicitet mod visse former for kræft, herunder dem, der ikke er bukket under for påvirkningen af lægemidlerne vinblastin og doxorubicin.

En anden udtalt medicinsk virkning af irinotecanhydrochlorid er dets evne til at undertrykke virkningen af et hydrolytisk enzym, acetylcholinesterase. [2]

Cytotoksisk aktivitet afhænger af cellecyklusstadiet og eksponeringstidspunktet. [3]

Farmakokinetik

Intraplasmisk opløsning af lægemidlet svarer til en 2 eller endda 3-faset model. Udtrykket plasmahalveringstid på 1. Trin er 12 minutter, på 2. - 2,5 timer og på 3. - 14,2 timer. Over en periode på 24 timer udskilles 19,9% af den påførte dosis i urinen.

Proteinsyntese af SN-38 og irinotecan in vitro er 95% og 65%.

Efter intravenøs injektion er irinotecan involveret i metaboliske processer med dannelsen af et aktivt nedbrydningsprodukt af SN-38. Metaboliske processer finder hovedsageligt sted inde i leveren.

Den gennemsnitlige udskillelseshastighed for det metaboliske element SN-38 med urin over en periode på 24 timer er 0,25%. Farmakokinetikken for irinotecan afhænger ikke af doseringens størrelse.

Dosering og indgivelse

Irin bruges i form af en infusionsmedicin, det injiceres i regionen i den centrale eller perifere vene. Fortynding og infusion bør kun udføres af en erfaren sundhedsperson. Doseringen vælges af en erfaren onkolog. Det er nødvendigt at fortynde medicinen i en glucose- eller NaCl -opløsning.

Ofte påføres medicinen 1 gang om 3 uger; mere sjældent bruges regimet med introduktionen af 1 gang pr. 1 uge. Med kombineret behandling - 1 gang på 2 uger. Infusionen administreres med en hastighed på 0,5-1,5 timer.

I tilfælde af monoterapi er portionsstørrelsen generelt 0,35 g / m2. Under kompleks behandling administreres lægemidlet sædvanligvis i en dosis på 0,18 g / m2.

• Ansøgning til børn

Medicinen bruges ikke i pædiatri.

Brug Irin under graviditet

Irin kan ikke ordineres under graviditet (det er kun tilladt, hvis der er vitale indikationer).

Hvis du skal bruge medicin under hepatitis B, skal du stoppe med at amme et stykke tid.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af alvorlig intolerance over for lægemidlets aktive ingrediens eller dets yderligere elementer;
• kronisk tarmbetændelse, tarmblokering;
• hyperbilirubinæmi;
• alvorlig form for knoglemarvsfejl;
• de generelle indikatorer for patientens helbred er under 2 -mærket (i overensstemmelse med WHO -indekset);
• alvorlig form for neutropeni.

Det er forbudt at bruge det sammen med medicin, der indeholder perikon. Der kan også være andre kontraindikationer i kombination med andre antineoplastiske midler.

Bivirkninger Irin

Blandt sidesymptomer:

• svimmelhed, nervøsitet, cephalalgi;
• synsforstyrrelser, tale eller tænkning;
• opkastning, diarré;
• neutro- eller leukopeni.

Når det bruges sammen med andre lægemidler, kan der forekomme lidelser, der er karakteristiske for den medicin. Administration med bevacizumab forårsager en stigning i blodtryksværdier.

Derudover kan der være:

• tromboemboli eller trombose
• myokardieinfarkt eller iskæmisk hjertesygdom;
• neutropen feber.

Overdosis

Hvis portionen overskrides to gange, er patientens død mulig (1-foldet tilfælde). Derudover kan alvorlig diarre eller alvorlig neutropeni udvikle sig.

Lægemidlet har ingen modgift. Det er nødvendigt at forhindre udvikling af infektioner og akut dehydrering.

Interaktioner med andre lægemidler

Irinotecan har en anticholinesterase -effekt, derfor kan det øge varigheden af neuromuskulær blokade i tilfælde af anvendelse af suxamethonium.

Når den kombineres med muskelafslappende midler af en ikke-depolariserende type, er en antagonistisk virkning med hensyn til neuromuskulær transmission mulig.

Nogle tests har afsløret, at når der kombineres med antikonvulsiva, der inducerer effekten af CYP3A (f.eks. Phenobarbital med carbamazepin eller phenytoin), er der et fald i eksponeringen af SN-38 med irinotecan, SN-38-glucuronid samt farmakodynamisk ejendomme. Ud over induktion af hæmoprotein P450ZA -enzymer kan forstærkning af glukuronidering og en stigning i intensiteten af galdeudskillelse påvirke faldet i eksponeringen af irinotecan til dets nedbrydningsprodukter.

Medicinen bør bruges med forsigtighed hos mennesker, der samtidig bruger lægemidler, der hæmmer (f.eks. Ketoconazol) eller fremkalder (for eksempel phenytoin eller carbamazepin med phenobarbital) de metaboliske processer af lægemidler, der opstår ved hjælp af hæmoprotein P450 3A. Det er nødvendigt at opgive kombinationen af inducere / hæmmere af denne metaboliske vej, da dette kan påvirke Irinas metaboliske processer.

Perikon er forbudt at bruge sammen med medicinen, da det reducerer plasmaværdierne af SN-38.

Opbevaringsforhold

Irin skal opbevares ved en temperatur på højst 25 ° C.

Holdbarhed

Irin kan påføres inden for en 2-årig periode fra fremstillingsdatoen for lægemiddelstoffet.