Diltiazem

Diltiazem er et lægemiddel med antihypertensive, antianginale og antiarytmiske egenskaber; dets aktive element er diltiazem. Lægemidlet kan blokere aktiviteten af Ca-kanaler, undertrykke dannelsen af et aktionspotentiale og også frakoble aktiviteten af "excitation-kontraktion".

Det kan også reducere myokardial kontraktilitet, reducere AV -ledningshastigheden og antallet af myokardielle sammentrækninger. Øger signifikant varigheden af sinuscyklussen og genopretter sinusrytmen under takykardi. [1]

Indikationer Diltiazem

Det bruges til behandling af følgende CVD -sygdomme:

• Iskæmisk hjertesygdom , herunder angina pectoris;
• forhøjet blodtryk (monoterapi eller kombination med andre antihypertensive lægemidler)
• SVT;
• hypertension i lungerne .
• Det kan bruges til at forhindre udvikling af koronar spasme under proceduren for koronar bypass -podning eller ved udførelse af koronar angiografi.

Anvendes i kombineret behandling:

• efter at have lidt et myokardieinfarkt (hvis der er kontraindikationer til brug af β-blokkere)
• diabetisk nefropati;
• i tilfælde af ventrikelflaver og atrieflimren, samt for at fjerne paroksysm af atrieflimren.

Det er ordineret i transplantation, efter nyretransplantation, for at forhindre udvikling af transplantationssvigt og derudover ved immunosuppressiv behandling.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof realiseres i form af 60 mg tabletter, 30 stykker inde i æsken.

Farmakodynamik

Diltiazem er i stand til at slappe af de glatte muskler i koronarfartøjerne og handle i koncentrationer, der ikke fører til en negativ inotrop effekt. Reducerer ventrikelfrekvensen hos mennesker med en øget ventrikelfrekvens, hvor atrieflimren og atrieflimren noteres. [2]

Lægemidlet har en afslappende virkning på vaskulær glat muskel, hvilket reducerer systemisk perifer vaskulær modstand og svækker de perifere og nyre virkninger af angiotensin-2. [3]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes stoffet næsten fuldstændigt inde i mave -tarmkanalen. Deltager i intensive metaboliske processer under den 1. Intrahepatiske passage. Biotilgængelighedsniveauet er cirka 40%. Plasmaflæsninger er variable.

Proteinsyntese - cirka 80%. Diltiazem udskilles i modermælk. Intrahepatiske metaboliske processer fortsætter ved hjælp af P450 -hæmoproteinenzymsystemet. Den metaboliske komponent desacetyldyltiazem har 25-50% af virkningen af det uændrede element.

Lægemidlets halveringstid er inden for 3-5 timer. Det udskilles hovedsageligt i form af henfaldsprodukter med urin og galde; ca. 2-4% udskilles uændret i urinen. Ved dialyse er udskillelsen af stoffet dårlig.

Dosering og indgivelse

Ofte bruges medicinen i mængden af 1 tablet 2-3 gange om dagen (under hensyntagen til patientens reaktion på Diltiazem og indikationerne). Om nødvendigt kan portionen øges til 2 tabletter 2 gange om dagen. Dosis kan ændres efter mindst 14 dage.

Du må ikke tage mere end 0,36 g af stoffet om dagen. Du skal tage tabletterne på tom mave, synke hele og drikke det med rent vand.

Ved langvarig brug og opnåelse af en langsigtet positiv lægemiddeleffekt kan portionen reduceres til et minimum.

Når det administreres i kombination med andre antihypertensive lægemidler, kan det også være nødvendigt at ændre doseringen af sidstnævnte.

• Ansøgning til børn

Det er forbudt at udpege personer under 18 år.

Brug Diltiazem under graviditet

Diltiazem bør ikke anvendes under graviditet.

Hvis du har brug for at tage stoffet under hepatitis B, bør du nægte at amme.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for et af de elementer, der udgør stoffet;
• kardiogent chok;
• sinus bradykardi;
• systolisk dysfunktion i venstre ventrikel (også i tilfælde af myokardieinfarkt);
• alvorlig form for aortastenose;
• nyre- eller leverdysfunktion
• SSSU.

Det er forbudt at bruge med β-blokkere. Det skal bruges med forsigtighed, når pulsen stabiliseres hos mennesker med hæmodynamiske lidelser.

Bivirkninger Diltiazem

De vigtigste sidesymptomer:

• midlertidig hypotension;
• ledningsforstyrrelse og bradykardi;
• takykardi og fald i hjerteudgang;
• eosinofili, svaghed, besvimelse, svimmelhed, tinnitus og cephalalgi;
• forstyrrelser i styrken, perifert ødem, humørlabilitet;
• hyperplasi i slimhindeområdet og dyspepsi;
• hyperglykæmi, hyperæmi og også hypertermi;
• tegn på allergi (kløe og epidermal udslæt), erythema polyform;
• polyuri eller nocturia.

Overdosis

I tilfælde af Diltiazem -forgiftning er der et fald i blodtryk, intrakardiel blokering, bradykardi og hjertesvigt.

Det er påkrævet at udføre gastrisk skylning og tage enterosorbenter. Derudover udføres hæmoperfusion og plasmaferese. Calciumstoffer indføres som en modgift i / på den måde, og isoproterenol, atropin, dobutamin eller dopamin bruges også. Tvunget diurese kan udføres.

Hvis der er en alvorlig form for AV -blok, skal pacing udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Brug af lægemidlet sammen med stoffer, der blokerer β-adrenerge receptorer, kan fremkalde AV-ledningsforstyrrelser og progression af bradykardi.

Lægemidlet er i stand til at øge serum digoxinværdier (med 20-60%).

Diltiazem forbedrer den antihypertensive aktivitet af diuretika og andre antihypertensive lægemidler, forstærker de negative virkninger af fluorothan på hjertet.

Lægemidlet reducerer blodtællingerne af diazepam.

Lægemidler, der blokerer virkningen af H2-afslutninger (f.eks. Cimetidin) kan øge serumværdierne af diltiazem.

Opbevaringsforhold

Diltiazem skal opbevares ved temperaturer, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarhed

Diltiazem kan bruges i 24 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Blokaltsin, Dilren, Aldisem med Dilcardia, Tiakem med Dilcem og Cardil. Derudover er Diakordin, Cortiazem og Silden på listen.