Bisokard

Bisokard er en β1-adrenerg blokker af den kardioselektive type.

Lægemidlet har en svag affinitet for bronchiale og vaskulære β2-adrenerge receptorer i glatte muskler samt for β2-ender, som regulerer metaboliske processer. På grund af dette har det ringe effekt på bronchialtræets resistens og metaboliske processer, som afhænger af β-enderne. [1]

Lægemidlets selektivitet over for β1-adrenerge receptorer opretholdes, selv når de krævede lægemiddeldoser overskrides.

Indikationer Bisokard

Det bruges til behandling af koronararteriesygdom (angina pectoris), forhøjet blodtryk og hjertesvigt .

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medicinen sker i tabletter med et volumen på 5 eller 10 mg, 30 stykker hver inde i en cellepakke; inde i kassen - 1 eller 2 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Der er ingen endelige data om det nøjagtige princip for lægemiddeleksponering med forhøjet blodtryk. Det vides, at lægemidlet signifikant svækker den intraplasmiske aktivitet af renin. [2]

Hos mennesker med angina pectoris reducerer Bisokard iltbehovet i myokardiet, hvilket sænker værdierne for hjerteeffekt og puls. På samme tid falder det lille blodmængde let; stigningen i kiletrykket inde i lungernes kapillærer og trykket inde i højre atrium er også ubetydeligt. [3]

Kliniske test har vist, at hos mennesker med hjertesvigt og stabil symptomatisk insufficiens af den systoliske type (udstødningsfraktion er <35%) ved brug af medicinen:

• dødeligheden falder;
• antallet af hændelser med pludselig koronar død og tilfælde med hjertesvigt og yderligere hospitalsindlæggelse er faldende;
• forbedret ved evaluering af NYHA.

Hos mennesker med kranspulsårer og uden CHF reducerer lægemidlet pulsen og niveauet af det systoliske volumen, hvilket reducerer myokardiets iltbehov og mængden af udstødning.

Værdierne for OPSS ved brug af lægemidler stiger først og derefter ved længere tids brug.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes det næsten fuldstændigt. Biotilgængelighedsindekset er cirka 90%. Proteinsyntese er 30%.

Halveringstiden for bisoprolol er cirka 10-12 timer (hvilket giver dig mulighed for at tage det en gang dagligt).

Udskillelsen af lægemidlet realiseres gennem nyrerne (det uændrede stof er 50%, og resten er metabolitter uden aktivitet, der dannes inde i leveren), kun 2% udskilles i afføring. På grund af det faktum, at nyrerne med leveren er ækvivalente deltagere i eliminering af bisoprolol, behøver personer med utilstrækkelig funktion af et af disse organer ikke at justere doseringen.

De farmakokinetiske egenskaber af lægemidlet er lineære. Hos personer, der bruger 10 mg af lægemidlet pr. Dag, er Cmax i plasma 64 ± 21 ng / ml, og halveringstiden er 17 ± 5 timer.

Hos mennesker med CHF (NYHA klasse III) overskred bisoprololniveauet og halveringstiden værdierne registreret hos frivillige.

Dosering og indgivelse

Den anbefalede daglige dosis er 5 mg. Om nødvendigt kan denne portion øges til 10 mg (men kun i ekstreme tilfælde). Højst 20 mg af lægemidlet er tilladt om dagen. Doseringsstørrelsen vælges individuelt.

Tabletterne sluges hele med rent vand. Du skal bruge Bisokard før måltider eller med det (det anbefales at tage medicinen på samme tidspunkt af dagen).

Den terapeutiske cyklus er ret lang. Dets varighed afhænger af sygdommens forløb og sværhedsgrad. Det er forbudt at pludselig aflyse behandlingen, forløbet slutter med et gradvist fald i dosis.

Personer med nedsat nyre- / leverfunktion.

Personer med svære lever- / nyrefunktionsfunktioner (CC -værdier mindre end 20 ml pr. Minut) bør ikke bruge mere end 10 mg af lægemidlet om dagen.

• Ansøgning til børn

Du kan ikke bruge medicinen i pædiatri (hos personer under 18 år).

Brug Bisokard under graviditet

Det er forbudt at ordinere Bisokard under graviditet og GV.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for stoffets elementer;
• dekompenseret HF, SSS, kardiogent shock, udtalt form for sinoatrial blokade, samt grad 2-3 AV-blok;
• symptomatisk bradykardi med en puls under 50 slag i minuttet, nedsat blodtryk (systolisk tryk mindre end 100 mm Hg);
• obstruktiv bronkitis og alvorlig astma;
• Raynauds syndrom, perifere blodgennemstrømningsforstyrrelser i sen fase;
• ubehandlet feokromocytom;
• metabolisk acidose.

Bivirkninger Bisokard

Blandt bivirkningerne:

• forstyrrelser i NA's arbejde: svimmelhed, træthed, mærkelig svaghed, cephalgia og søvnløshed noteres ofte. Depression, opmærksomhedsforstyrrelse, asteni, paræstesi, døsighed, tinnitus og angst, følelsesmæssig ustabilitet, anfald, synsforstyrrelser og nedsat tåreproduktion observeres undertiden. Hallucinationer forekommer lejlighedsvis;
• problemer med visuel funktion: sjældent er der et fald i lakrimation (skal tages i betragtning ved brug af kontaktlinser). Konjunktivitis forekommer enkeltvis;
• lidelser i det kardiovaskulære system og kredsløbssystemet: bradykardi forekommer ofte. Nogle gange noteres HF, arytmi, nedsatte blodtryksværdier (også ortostatisk kollaps), blokade, intermitterende claudikation, trombocytopeni, agranulocytose, Raynauds sygdom og trombocytopenisk purpura;
• læsioner i mave -tarmkanalen: ofte er der opkastning, forstoppelse, xerostomi, kvalme, dyspeptiske symptomer, diarré og iskæmisk colitis. Lejlighedsvis udvikler metaboliske lidelser (en stigning i blodværdierne af triglycerider) og hepatitis, og den intraplasmiske aktivitet af leverenzymer (ALAT med ASAT) øges også;
• respiratoriske lidelser: undertiden er der dyspnø, faryngitis, hoste, bihulebetændelse, laryngo- og bronkial spasme, luftvejsinfektion og løbende næse af allergisk art;
• tegn forbundet med det urogenitale system: sjældent er der en svækkelse af libido, blærebetændelse, perifert ødem, impotens, kolik i nyrerne og Peyronies sygdom;
• epidermale læsioner: kløe, hyperhidrose, allergisymptomer, udslæt, rødme i epidermis, acne, psoriasisudslæt (forværring af psoriasis) og dermatitis observeres undertiden. Alopeci bemærkes entydigt;
• dysfunktion i bevægeapparatet: undertiden vises kramper og myasthenia gravis;
• metaboliske problemer: lejlighedsvis udvikler hyperuricæmi, insulinresistens stiger og vægt stiger.
• andre: myalgi, asteni, artralgi, nedsat hørelse.

Overdosis

Tegn på forgiftning: bronkial spasme, hypoglykæmi, bradykardi, blokade, nedsat blodtryk og aktivt hjertesvigt.

Lejlighedsvis, med indførelsen af en maksimal portion på 2 g, var der et fald i pulsen eller et fald i blodtrykket. Personer med hjertesvigt er mere følsomme over for øgede doser af bisoprolol, derfor er det nødvendigt at øge dosis af lægemidler gradvist.

Hæmodialyseprocedurer er ineffektive. I tilfælde af forgiftning skal du afbryde brugen af medicinen, udføre mave -skylning, tage aktivt kul og udføre symptomatiske procedurer:

• bradykardi - intravenøs administration af atropin (isoprenalin eller andre lægemidler med kronotrop effekt) om nødvendigt bruges en midlertidig pacemaker;
• reducerede blodtryksværdier- brug af vasokonstriktorer, intravenøs injektion af plasma-udskiftende væsker, glukagon;
• AV -blokade af 2-3 grad - intravenøs injektion af isoprenalin, overvågning af patientens tilstand; brug om nødvendigt en pacemaker
• aktivt stadium af CHF - intravenøs anvendelse af inotropiske lægemidler, diuretika og vasodilatatorer;
• bronkial spasme - indånding af β2 -adrenostimulanter, brug af aminophyllin eller bronkodilatatorer (isoprenalin);
• hypoglykæmi - intravenøs injektion af glucose.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at bruge medicinen sammen med sådanne stoffer:

• midler, der blokerer Ca -kanaler (diltiazem, verapamil og nifedipin) - dette påvirker AV -ledning, myokardial kontraktilitet og blodtryk negativt;
• clonidin - der er mulighed for et fald i puls og nedsat ledning af impulser inde i myokardiet; annullering af clonidin kan forårsage en kraftig stigning i blodtrykket;
• MAO -hæmmere (undtagen MAOI -B) - efter annullering af brugen af MAO -hæmmere kan der udvikles en hypertensiv krise.

Forsigtighed er nødvendig ved kombination med sådanne lægemidler:

• barbiturater, tricykliske midler, phenothiazinderivater og andre antihypertensive lægemidler - der er mulighed for et stærkt fald i blodtryksværdier;
• lægemidler, der bremser aktiviteten af COX - reducerer den antihypertensive virkning af bisoprolol;
• antikolinergika (tacrin) - der er mulighed for forlængelse af AV -ledning;
• digitalis glycosider - risikoen for arytmi og bradykardi;
• ergotaminderivater - denne kombination forstærker perifere blodgennemstrømningsforstyrrelser;
• andre β -blokkere (også i form af øjendråber) - gensidig forbedring af den terapeutiske virkning;
• klasse I antiarytmiske stoffer (quinidin med disopyramid) - forlængelse af atriel ledningsperiode og negativ inotrop virkning;
• sympatomimetik - et gensidigt fald i lægemiddelaktivitet (når du bruger Bisokard med adrenalin, skal du øge doseringen af sidstnævnte);
• stoffer til generel anæstesi og inhalationsanæstesi - sandsynligheden for undertrykkelse af myokardfunktion og refleks takykardi, et fald i blodtryksværdier; mens kombinationen af bisoprolol og anæstetika reducerer sandsynligheden for arytmi under intubation og den indledende fase af anæstesi. Det er påkrævet at underrette anæstesilægen om brugen af medicinen inden operationen;
• taget oralt antidiabetika og insulin - en stigning i sandsynligheden for hypoglykæmi;
• rifampicin - et lille fald i bisoprolols halveringstid;
• NSAID'er - et fald i lægemidlets antihypertensive aktivitet.

Opbevaringsforhold

Bisokarden skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturindikatorer - ikke mere end 30 ° С.

Holdbarhed

Bisokard kan bruges i en 3-årig periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Analoger

Analogerne af medicinen er stofferne Tirez, Concor, Biprol med Bisoprolol, Aritel og Coronal, og udover dette Bidop og Biol med Niperten, Cordinorm og Bisogamma med Bisomor.