Bisopropel

Bisopropel tilhører gruppen af selektive β-adrenerge receptorblokkere. Det er en selektiv β1-adrenerg blokker, der ikke har en membranstabiliserende effekt og en intern sympatomimetisk effekt. Lægemidlet har antianginale og antihypertensive egenskaber.

Ved langvarig brug af lægemidlet forekommer det primære fald i den øgede generelle perifere vaskulære resistens. Desuden hæmmer lægemidlet hos mennesker med CHF aktiviteten af sympathoadrenalsystemet samt RAAS. [1]

Indikationer Bisopropel

Det bruges til at behandle CHF, iskæmisk hjertesygdom (angina pectoris) og reducere forhøjet blodtryk .

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof sker i form af tabletter - 10 stykker inde i cellepladen; inde i en pakke - 2 eller 3 sådanne tallerkener.

Farmakodynamik

Den antihypertensive effekt er forbundet med et fald i minut blodvolumen, undertrykkelse af reninfrigivelse og et fald i sympatisk stimulering i forhold til perifere kar.

Den antianginale effekt udvikler sig med blokaden af β1-adrenerge receptorer, hvilket forårsager en svækkelse af hjertefunktionen ved at reducere hjerteudgang og puls. Som et resultat svækkes iltbehovet i myokardiet. [2]

Lægemidlet har en ekstremt svag affinitet med β2-enderne af de glatte muskler i kar og bronkier og derudover med β2-enderne i det endokrine system. Efter en enkelt dosis Bisoproel varer effekten i 24 timer. [3]

Farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes bisoprolol godt inde i mave -tarmkanalen. Biotilgængeligheden er cirka 90% og er ikke madrelateret. Cmax-værdierne noteres efter 1-3 timer. Proteinsyntese er cirka 30%.

Aktiviteten af den 1. Intrahepatiske passage er temmelig svag (under 10%). Inde i leveren biotransformeres cirka 50% af doseringen med dannelsen af inaktive metabolitter.

Omkring 98% af lægemidlerne udskilles gennem nyrerne (50% har en uændret form, og resten er i form af metaboliske komponenter). Ca. 2% af en portion udskilles af tarmene. Halveringstiden er 10-12 timer.

Dosering og indgivelse

Du skal bruge medicinen oralt, 5-10 mg, 1 gang om dagen; den maksimale daglige portionsstørrelse er 20 mg. Det er nødvendigt at vælge doser personligt under hensyntagen til pulsværdier og terapeutisk effekt. Tabletterne sluges uden at tygge, vaskes med rent vand, på tom mave om morgenen eller med morgenmad.

I tilfælde af iskæmisk hjertesygdom eller forhøjet blodtryk er det nødvendigt at tage 5-10 mg Bisopropel 1 gang om dagen.

Med CHF bør behandlingen startes med en minimumsdosis, der gradvist øges over flere uger. Størrelsen af den indledende portion er 1,25 mg, en gang dagligt (inden for 7 dage). I den 2. Uge bruges en portion på 2,5 mg pr. Dag, og den 3. - 3,75 mg om dagen.

I perioden med 4-8 ugers behandling tages 5 mg medicin. I uge 8-12 skal serveringen være 7,5 mg. Efter den 12. Uge anvendes den maksimale dosis pr. Dag - 10 mg.

Stigningen i portionen justeres under hensyntagen til niveauet for puls og blodtryk samt patientens generelle tilstand. Om nødvendigt kan doseringen gradvist reduceres. Det er forbudt at pludselig afbryde behandlingen, behandlingscyklussen skal afsluttes langsomt med et gradvist fald i andelen af medicinen.

Personer med svær nyre (CC-værdier- under 20 ml pr. Minut) og nedsat leverfunktion bør ikke tage mere end 10 mg af stoffet om dagen.

• Ansøgning til børn

Der er ingen klinisk information om lægemidlets terapeutiske virkning og sikkerhed, når det er ordineret i pædiatri, hvorfor det ikke bruges til børn.

Brug Bisopropel under graviditet

Det er forbudt at bruge medicinen til hepatitis B eller graviditet, da der ikke er pålidelige kliniske oplysninger, der bekræfter dets sikkerhed. Hvis det er absolut nødvendigt at tage Bisopropel til gravide, bør behandlingen afbrydes 72 timer før den forventede forfaldsdato (da den nyfødte kan udvikle hypoglykæmi, bradykardi og respirationsdepression). Hvis det er umuligt at annullere medicin efter fødslen, skal du omhyggeligt overvåge babyens tilstand. Tegn på hypoglykæmi udvikler sig i løbet af de første 3 dage.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer:

• kardiogent chok;
• SSSU;
• blokade (også sinoatrial) af 2-3. Grad;
• bradykardi (pulsindikatorer under 50 slag i minuttet);
• nedsat blodtryk (systolisk blodtryk - mindre end 90 mm Hg);
• BA og andre obstruktive læsioner i luftvejene;
• lidelser i perifert blodgennemstrømning i alvorlig grad;
• brug i kombination med IMAO (undtagen IMAO-B)
• psoriasis (også en familiehistorie af det);
• øget intolerance over for stoffet og dets elementer.

Bivirkninger Bisopropel

De vigtigste sidesymptomer:

• læsioner i NS -området: udseende (især i begyndelsen af behandlingen) af svimmelhed, depression, træthed, cephalalgi og søvnforstyrrelser er mulig. Lejlighedsvis forekommer hallucinationer (for det meste svage og forsvinder efter 1-2 uger), nogle gange kan paræstesier udvikles;
• øjenproblemer: konjunktivitis, synsforstyrrelser og svækkelse af lakrimation (tag hensyn til personer, der bærer kontaktlinser);
• lidelser forbundet med CVS -arbejdet: udvikling af bradykardi, ortostatisk kollaps, AV -ledningsforstyrrelser, HF -dekompensation med udseende af perifert ødem er mulig. I den indledende fase af behandlingen kan patientens tilstand forværres - Raynauds sygdom eller intermitterende claudikation udvikler sig;
• problemer med luftvejene: dyspnø ses lejlighedsvis (hos personer med tendens til bronkial spasmer);
• forstyrrelser i fordøjelsesfunktionen: der kan være kvalme, forstoppelse, mavesmerter, diarré og hepatitis eller en stigning i plasmaindekset for leverenzymer (ALAT med ASAT);
• læsioner i bevægeapparatet: forekomsten af anfald, muskelsvaghed, artropati (et eller flere led påvirkes (poly- eller monoarthritis));
• lidelser i det endokrine system: et fald i glukosetolerance (med latent diabetes mellitus) og udvikling af maskerede symptomer på hypoglykæmi. Potensforstyrrelse og en stigning i triglyceridniveauer er mulige;
• epidermale tegn: dermatologiske manifestationer - nogle gange er der udslæt, kløe, hyperhidrose og rødme i epidermis.
• Ved anvendelse af β-adrenoreceptorblokkere kan der forekomme øre støj eller nedsat hørelse, alopeci, humørlidelse og løbende næse af allergisk karakter, og derudover kan vægtstigning. Kortsigtet hukommelsestab og Peyronies sygdom er også mulige.

Overdosis

Overdoseringsmanifestationer: HF, nedsat blodtryk, bradykardi og bronkial spasme.

Maveskylning udføres, aktivt kul er ordineret.

I tilfælde af et fald i blodtryk eller bradykardi administreres glucagon i portioner på 1-5 mg (ikke mere end 10 mg) eller atropin i en dosis på 1,5 mg (ikke mere end 2 mg).

Ved bronkial spasme anvendes β2-adrenerge agonister (f.eks. Fenoterol eller salbutamol).

Interaktioner med andre lægemidler

Administration med andre antihypertensive lægemidler kan føre til forstærkning af deres virkning.

Brug af lægemidler sammen med clonidin, reserpin, α-methyldopa eller guanfacin kan forårsage et kraftigt fald i puls.

Anvendelsen i kombination med guanfacine, clonidin og digitalis -stoffer kan føre til hjerteledningssygdomme.

Ved kombination af Bisoprolol med sympatomimetika (indeholdt i øjendråber, næsedråber, antitussive lægemidler) kan bisoprolols aktivitet falde.

Ca -antagonister (dihydropyridinderivater) er i stand til at forstærke lægemidlets antihypertensive virkning.

Kombinationen af lægemidler med diltiazem eller verapamil og andre antiarytmiske lægemidler kan føre til et fald i puls og blodtryk, og ud over udviklingen af hjertesvigt eller arytmi (det er forbudt at ordinere lægemidlet sammen med antiarytmika og Ca -kanal blokkere).

Ved kombination af et lægemiddel med clonidin kan annullering af sidstnævnte først udføres efter et par dage efter ophør af administrationen af bisoprolol - da dette kan øge blodtrykket betydeligt.

Introduktionen sammen med derivater af ergotamin (blandt dem ergotaminholdige anti-migrænemidler) kan forstærke tegnene på en forstyrrelse af perifer blodgennemstrømning.

Samtidig brug med rifampicin reducerer muligvis ikke halveringstiden for bisoprolol signifikant.

Kombinationen med orale hypoglykæmiske lægemidler eller insulin forårsager en blødgøring eller maskering af manifestationerne af hypoglykæmi (du skal konstant overvåge blodglukoseværdierne).

Opbevaringsforhold

Bisopropel skal opbevares på et mørkt og tørt sted, lukket for små børn. Temperaturniveauet er ikke mere end 25 ° C.

Holdbarhed

Bisopropel kan bruges i en 36-måneders periode fra salgsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Biprolol, Concor, Bikard med Bisoprolol og ud over dette Coronal, Bisoprol og Eurobisoprolol med Dorez.