Paracetamol for smerter

Spørgsmålet - hjælper Paracetamol med smerter - kan opstå i tilfælde, hvor tabletten til dette smertestillende-antipyretikum ikke gav den forventede smertestillende effekt. Dette er dog den mest almindeligt anvendte medicin mod smerter og feber, og WHO har inkluderet den på listen over vigtige medicin - den mest effektive og sikreste.[1]

Andre handelsnavne for Paracetamol: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol, Perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs og Efferapegan (Sheffel) stearinlys).

Derudover er Paracetamol en del af lægemidler som Askofen, Citramon, Excedrine og Pharmadol (paracetamol + acetylsalicylsyre + koffein), Daleron C (med vitamin C), Fanigan og Panoxen (med diclofenac), Papaverine (i kombination med drotaverin), Fervex (med ascorbinsyre og antihistaminpheniramin), Tamipul (med ibuprofen og koffein), Pentalgin (med analgin, koffein, phenobarbital og codein), Pharmacitron (med pheniramin, phenylephrin og ascorbinsyre).

Indikationer Paracetamol

Paracetamol tages som et antipyretikum mod forkølelse og SARS (når kropstemperaturen stiger til + 38,5 ° C og derover), såvel som i tilfælde af lavt niveau af feberstilstande i forskellige etiologier.

Lindrer Paracetamol smerter? Det fjerner, men ikke alle, på grund af dets farmakologiske egenskaber. Ved mild til moderat manifestation af smerter, som et symptomatisk middel, anvendes Paracetamol:

• fra hovedpine, inklusive migræne, med psykogen hovedpine (spænding cephalgi), hovedpine ved giftig etiologi - fra tømmermænd; Kombinationen af koffein og paracetamol i behandlingen af en tømmermænd kan forårsage en risiko for leverskade.
• fra tandpine;
• med mindre gigt og myalgia, det vil sige fra smerter i led og muskler. Paracetamol kan lindre smerter ved mild gigt, men påvirker ikke underliggende betændelse, rødme og hævelse i leddet;[2]
• fra smerter i ryggen og korsryggen i forbindelse med myositis. [3]

Paracetamol hjælper kvinder med menstruationssmerter (menstruationssmerter) eller algodismenorrhea (selvom Spazmalgon eller Baralgin bedre kan klare hårde smerter). Nogle undersøgelser har imidlertid sammenlignet NSAID'er med acetaminophen (paracetamol). De antyder, at NSAID'er er lidt mere effektive end acetaminophen til at lindre menstrualkramper.[4]

Paracetamol er ineffektivt for smerter i nyrerne, da nyresmerter er forbundet med spasmer af de glatte muskler i urinlederne, og antispasmodika bruges til at fjerne dem, især No-spa (Drotaverin), Papaverine hydrochloride, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminophen alene eller i kombination med opioider med lav aktivitet har milde antiinflammatoriske egenskaber og har vist sig at være effektive i både akutte og kroniske inflammatoriske tilstande i nyrerne [5]. Selvom acetaminophen betragtes som det sikreste ikke-narkotiske smertestillende middel hos patienter med nyresygdom, skal det huskes, at det kan være nefrotoksisk ved langvarig brug af høje doser.[6]

Ikke relevant Paracetamol til mavesmerter af spastisk art.

Man skal huske, at med psykogen cephalalgia anbefaler læger ofte patienterne ikke Paracetamol, men lægemidler, der blokerer H-kolinerge receptorer (muskelafslappende midler) og / eller beroligende antidepressiva. Og i tilfælde af ledssmerter foretrækkes ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), herunder Diclofenac, Ibuprofen, Indomethacin m.fl. Paracetamol bruges til akut behandling af episodisk spændingshovedpine hos voksne.[7], [8]

Otolaryngologer ordinerer ikke Paracetamol til ondt i halsen eller øret, da det ikke hjælper med at reducere betændelse.

Udgivelsesformular

Paracetamol fås i form af tabletter (200, 325 og 500 mg hver), kapsler (325 mg hver), sirup, flydende suspension, injicerbare opløsninger, rektale suppositorier (0,08 g, 0,17 g og 0,33 g hver) hver).

Farmakodynamik

Paracetamol - N-acetyl-p-aminophenol - er et acetylderivat af den phenoliske organiske forbindelse anilin (paraaminophenol eller 4-aminophenol), dvs. Henviser til anilider.

I modsætning til NSAID'er viser Paracetamol praktisk talt ikke antiinflammatoriske egenskaber, da dets farmakodynamik primært skyldes virkningen på neuronerne i de termoregulatoriske centre i hypothalamus og rygmarv - med gendannelse af deres funktioner, der normaliserer temperaturhostostase.

Paracetamol fra smerte virker ved at hæmme aktiviteten af membranenzymet i hjernebarkcellerne - cyclooxygenase af den tredje type (COX-3), som tilvejebringer syntese af mediatorer (prostaglandiner) PGE2 og PGF2α.

Derudover inhiberer den aktive metabolit af lægemidlet N-arachidonoylaminophenol (AM404) på den ene side produktionen af cyclooxygenase COX-1 og COX-2, og på den anden side stimulerer TRPV1-receptorer af nociceptive perifere nervesystemneuroner, der er involveret i transmission, modulation og integration af smerter signaler. [9]

Farmakokinetik

Paracetamol er meget biotilgængelig (88%), når det tages oralt, det absorberes godt i fordøjelseskanalen og når maksimale blodkoncentrationer 90 minutter efter en enkelt dosis af standarddosis. Bedøvelse varer to til fire timer.

Paracetamol passerer gennem BBB og passerer i modermælken hos ammende kvinder. Med plasmaproteiner er lægemidlets forhold ubetydelig (højst 22-25%), og halveringstiden er 1,5-2,5 timer.

Ved metabolismen af Paracetamol falder hovedbelastningen på leveren. Ved sulfotransferaseenzymer opdeles den i farmakologisk inaktive konjugater af glucuronsyre og sulfater. Og cytochrome P450-enzymer katalyserer dens oxidation til den reaktive metabolit NAPQI (N-acetyl-p-benzoquinonimin), der binder til sulfhydrylgruppen af leverglutathion og derefter udskilles i urinen i form af cystein og mercapturinsyreforbindelser.[10]

Dosering og indgivelse

Den maksimale terapeutiske dosis af Paracetamol er 4 g / dag for voksne og 50-75 mg kg / dag for børn. Mere detaljeret information om doseringen af forskellige former for dette lægemiddel præsenteres i publikationen -  Paracetamol .

Hvor meget at drikke? Lægemidlet er uønsket i mere end tre til fem dage i træk.

Ansøgning til børn

I henhold til de officielle instruktioner er brugen af Paracetamol til børn tilladt fra en måned fra beregningen af den daglige dosis - 50 mg pr. Kg kropsvægt. Børnelæger anbefaler suspension af børn Kalpol, sirup og rektal suppositorier Efferalgan, suspension og rektal suppositorier Panadol baby.

På samme måde bestemmes den maksimalt tilladte daglige dosis af lægemidlet, som ved en forhøjet temperatur tillades at blive taget op til fire gange i løbet af dagen under iagttagelse af 4 timers interval mellem doserne.

• Fra 3 måneder til 6 måneder: 2,5 ml spædbarnsparacetamolsuspension administreret op til fire gange dagligt.
• Fra 6 måneder til 24 måneder: 5 ml spædbarnsparacetamolsuspension administreret op til fire gange dagligt.
• Fra 2 til 4 år: 7,5 ml spædbarnsparacetamolsuspension, indgivet op til fire gange dagligt.
• Fra 4 til 6 år: 10 ml børns paracetamolsuspension, indgivet op til fire gange dagligt.
• Fra 6 til 8 år: 5 ml af en suspension af paracetamol six plus ordineres op til fire gange dagligt.
• Fra 8 til 10 år: 7,5 ml af en suspension af paracetamol six plus ordineres op til fire gange dagligt.
• Fra 10 til 12 år: 10 ml af en suspension af paracetamol six plus ordineres op til fire gange dagligt.

American Academy of Pediatrics (AAP) anbefaler fortsat Paracetamol mod smerter og feber hos børn, men eksperter anbefaler ikke det, hvis barnet har astma eller risikoen for at udvikle det. Brugen af paracetamol i terapeutiske doser er generelt sikker, skønt hepatotoksicitet kan udvikle sig i anbefalede doser hos børn.[16]

Brug Paracetamol under graviditet

Paracetamol er det første valg til en antipyretisk eller smertestillende behandling under hele graviditeten. Konsekvenser såsom øget risiko for astma [11]eller hyperaktivitetsforstyrrelse med opmærksomhedsunderskud blev diskuteret. [12]Forbruget af paracetamol, især i tredje trimester, fører til et fald i den relative mængde hæmatopoietiske stamceller i navlestrengsblod, uanset morens alder, BMI i første trimester, forhold, drægtighedsalder og kropsvægt ved fødslen.[13]

I drægtighedsperioden kræver brug af Paracetamol forsigtighed, især er det forbudt at tage det i de første tre måneder. [14]

Detaljeret information i materialet -  Paracetamol under graviditet

Amning paracetamol

Alle detaljer og anbefalinger fra læger er angivet i artiklen -  Er Paracetamol muligt for en ammende mor

Kontraindikationer

Kontraindikationer for at tage Paracetamol fra smerter og temperatur inkluderer:

• individuel overfølsomhed over for lægemidlet;
• funktionel svigt i leveren og / eller nyrerne;
• forhøjede niveauer af bilirubin i blodet (medfødt eller funktionelt);
• hæmolytisk anæmi med en mangel på enzymet glucose-6-phosphatdehydrogenase;
• lavt antal hvide blodlegemer;
• børn under 4 uger gamle.

Bivirkninger Paracetamol

Blandt de mulige bivirkninger af Paracetamol er:

• udseendet af hudkløe og udslæt, inklusive urticaria, samt ekssudativt erytem og toksisk epidermal nekrolyse af typen Stevens-Johnson-syndrom;
• udvikling af en  akut allergisk reaktion  med angioødem;
• kvalme og mavesmerter;
• krænkelse af den ensartede sammensætning af blodet, især anæmi, et fald i niveauet af blodplader og leukocytter, en stigning i oxideret hæmoglobin (methemoglobin);
• nyreskade ved udvikling af interstitiel nefritis;

Langvarig brug af lægemidlet i maksimale doser kan føre til leverskade. [15]

Overdosis

Forbrug af en enkelt dosis på mere end 7 g for en voksen og 150 mg / kg for et barn betragtes som potentielt giftig for leveren. For detaljer, se -  Paracetamols hepatotoksicitet .

Tegn på en overdosering begynder normalt at vises nogle få timer efter indtagelse - i form af kvalme, opkast, overdreven sved og smerter i hypokondrium. [17]

Uden behandling kan en overdosis føre til leversvigt og død inden for et par dage. Aktivt kul kan bruges til at reducere absorptionen af lægemidlet.

Modgift er N-acetylcystein, der fungerer som en forløber for glutathion og neutraliserer den reaktive metabolit af Paracetamol NAPQI, hjælper med at reducere leverskader. [18]

Interaktioner med andre lægemidler

Det skal huskes, at den samtidige brug af coumarin-antikoagulantia (Warfarin) og antispasmodika med Paracetamol øger effekten af disse lægemidler.

Ved samtidig brug af antiemetika (metoclopramid eller domperidon) øges absorptionen af Paracetamol.

Brug af Paracetamol sammen med beroligende midler fra barbituratgruppen, antikonvulsiva, anti-tuberkulose-antibiotikumet Rifampicin og ethylalkohol øger risikoen for leverskade.

Desuden fører kombinationen af Paracetamol med barbiturater (især ved langvarig brug af sidstnævnte) til et fald i dets antipyretiske virkning.

Opbevaringsforhold

Ved stuetemperatur (op til + 25 ° C).

Holdbarhed

Tabletternes holdbarhed er tre år, sirupens og suspensionens holdbarhed er to år.

Analoger

Paracetamol til smerte har mange analoger - lægemidler i den ikke-narkotiske smertestillende gruppe, det vil sige hovedpine-tabletter uden Paracetamol, herunder Analgin (Metamizolnatrium), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) osv.

Anmeldelser

Analyser af kirurger antyder brugen af Paracetamol i kombination med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID) for at reducere postoperativ smerte.

Europæiske neurologer anbefaler, at man bruger en kombination af Paracetamol med koffein som et af flere førstelinjemediciner til behandling af hovedpine med migræne og psykogen hovedpine.

Men med tandpine eller smerter, der følger af tandprocedurer, anerkendes NSAID'er som mere effektive (Ibuprofen, Naproxen osv.).