Zoltan

Zolta er en medicin, der påvirker processerne for knoglemineralisering og deres struktur. Inkluderet i kategorien af bisfosfonater.

Indikationer Zoltan

Det anvendes til mennesker med øget sandsynlighed for knogleresorption.

Tildele for at forhindre manifestationer, der udvikler sig med ødelæggelsen af knoglevæv forbundet med patologiske patter, kompression, der påvirker rygsøjlen, komplikationer forbundet med kirurgiske indgreb, de negative virkninger af strålebehandling og desuden hyperkalcæmi forårsaget af fremkaldelse af maligne tumorer.

Lægemidlet anvendes imidlertid i behandling af mennesker med maligne tumorer i en alvorlig grad.

[1], [2]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af et terapeutisk lægemiddel realiseres i form af et koncentrat inde i en flaske med en kapacitet på 5 ml.

Farmakodynamik

Zoledronsyre er et bisfosfonat, der specifikt påvirker knogevævets aktivitet. Det nedsætter osteoklasternes aktivitet under knogleresorption.

Den selektive effekt, der udøves af bisfosfonater på knogler, udvikler sig på grund af deres høje affinitet for knoglevæv af mineraliseret karakter. I øjeblikket var det ikke muligt at bestemme det molekylære handlingsprincip, hvilket nedsætter osteoklasterne. Dyreforsøg har vist, at stoffet nedsætter knogleresorptionen uden at have en negativ indvirkning på dannelsen, mineraliseringen og de mekaniske parametre i knoglerne.

Ud over at bremse aktiviteten af knogleresorptionens osteoklaster har lægemidlet en direkte antitumor-effekt, som kan forbedre systemisk effektivitet under terapi for knoglerende metastaser. Præklinisk test har vist sådanne resultater:

• in vivo - nedsættelse af osteoklaster af knogleresorption, virkende i forhold til strukturen af mikrokrystallinsk knoglematrix; forstyrrer væksten af en neoplasma og har en antiangiogen virkning (det påvirker karrene, hvilket forårsager et fald i tumorblodforsyningen) og en analgetisk virkning;
• in vitro - nedsættelse af osteoblastisk reproduktion, direkte cytostatisk virkning, pro-apoptostatisk virkning på tumorceller, cytostatisk og synergistisk interaktion med andre antitumorlægemidler, og med den anti-invasiv og anti-adhæsionsaktivitet.

[3], [4], [5],

Farmakokinetik

Oplysninger om farmakokinetiske egenskaber ved knoglemetastaser blev opnået efter 1-gangs og gentagen 5 eller 15 minutters infusionsinjektioner af 2, 4 og 8 og 16 mg af lægemidlet til 64 personer. Det er afsløret, at egenskaberne af lægemidler ikke er bundet til dosisstørrelsen.

Siden infusionens begyndelse øges værdierne af lægemidler inde i plasma hurtigt og når maksimalt ved afslutningen af infusionsproceduren. Herefter falder indikatorerne hurtigt til <10% Cmax efter 4 timer og <1% Cmax efter 24 timer, med successivt forlængede perioder med lave takster på ikke over 0,1% Cmax, indtil ansøgningstidspunktet infusion, som udføres den 28. Dag.

Anvendes i / i vejen for zolendronsyre udskilles gennem nyrerne, udføres processen i 3 faser. Først ved høj hastighed er der en 2-faset udskillelse af lægemidler fra den generelle cirkulation med en halveringstid-a lig med 0,24 timer samt -β, hvilket er 1,87 timer. Herefter udføres en lang elimineringsfase, den endelige halveringstid på y er 146 timer.

Akkumulering af lægemiddelkomponenten inde i plasmaet i tilfælde af gentagne infusioner udført med 28 dages intervaller forekommer ikke.

Det aktive stof i stoffet deltager ikke i metaboliske processer og udskilles gennem nyrerne i uændret tilstand. I løbet af de første 24 timer registreres ca. 39 ± 16% af det anvendte parti i urinen. Resten af stoffet syntetiseres med knoglevæv, hvorefter det frigives tilbage ved lav hastighed derfra til kredsløbssystemet og udskilles af nyrerne.

De samlede clearancestal er ca. 5,04 ± 2,5 l / time. Forlænget infusionstid fra 5 til 15 minutter reducerer lægemiddelværdierne ved slutningen af proceduren med 30%, men påvirker ikke plasma AUC-værdier.

Eksperimentelle forsøg på dyr viste, at mindre end 3% af stoffet udskilles i fæces, på grundlag af hvilket det kan antages, at tilstanden af leveraktiviteten ikke påvirker lægemidlets farmakokinetiske parametre.

Afklaringen af lægemidlet inde i nyren korrelerer med indikatorerne for QC; i nyren er det ca. 75 ± 33% af de gennemsnitlige QC-værdier, som var 84 ± 29 ml / minut (grænser på 22-143 ml / minut) hos 64 personer med onkologi, der deltog i testen. Analysen viste, at hos patienter med CC 20 ml / minut (akut nyresvigt) samt 50 ml / minut (moderat sygdomsform) var den relative clearance af lægemidler henholdsvis 37% og 72%. Det skal tages i betragtning, at oplysninger om patienter med et CC-niveau <30 ml / minut er begrænset.

Zolta har en svag affinitet for cellulære blodelementer. Intraplasmisk proteinsyntese er ret lav (ca. 56%); det er ikke bundet til indikatorerne for zoledronsyre i kroppen.

[6], [7], [8], [9]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet bør udelukkende administreres af en læge, der har erfaring med behandling med bisfosfonater. Før du starter proceduren, skal du sørge for, at patienten har en tilstrækkelig grad af hydrering.

Lægemidlet (5 ml) opløses under anvendelse af en 0,5% glucoseopløsning eller 0,9% NaCl (0,1 liter). Det færdige stof indgives intravenøst gennem en IV. Påfør Zolta 1 gang i et 3-4 ugers interval. Terapien skal vare ca. 2-3 måneder. Minimumsintervallet mellem brug af lægemidlet bør ikke være mere end 7 dage.

Personer, der gennemgår behandlingsprocedurer, skal hver dag bruge 0,5 g calcium og 400 IE calciferol.

[16], [17], [18]

Brug Zoltan under graviditet

Pålidelige data om lægemidlets sikkerhed hos gravide mangler, hvorfor det ikke bruges i dette segment.

Kontraindikationer

Lægemidlet bør ikke gives til personer med alvorlig intolerance over for zoledronsyre eller andre bisfosfonater. Du skal også kontrollere muligheden for udvikling af hyperhidria hos personer med stor risiko for HF.

Det er forbudt at kombinere Zolta med andre lægemidler, der indeholder zometa eller andre stoffer, der indeholder bisfosfonater.

[10], [11], [12], [13], [14],

Bivirkninger Zoltan

Ved anvendelse af medicinen kan sygdomme i hæmatopoietisk system eller smagsreceptorer, hovedpine, dyspepsi, smerter i musklerne, svimmelhed, krampeanfald og perifert ødem forekomme. Desuden er epilepsiangreb, konjunktivitis, anoreksi, nedsat nyreaktivitet, hånd- eller fodskælv, arytmi, allergysymptomer og influenzalignende tilstande.

[15]

Overdosis

Anvendelsen af store doser af lægemidlet kan føre til ødelæggelse af elektrolytstrukturen i blodserum eller til udseendet af problemer i nyrernes arbejde.

Hvis patienten har symptomer på hypocalcæmi, skal calciumgluconat administreres intravenøst.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er påkrævet at kombinere bisfosfonater med aminoglycosider grundigt, fordi de kan have en additiv virkning, som følge af hvilke serumkalciumniveauer kan reduceres i længere tid end nødvendigt.

Lægemidlet anvendes omhyggeligt i kombination med andre stoffer med potentiel nefrotoksicitet. Det er nødvendigt at overveje sandsynligheden for hypomagnesæmi under behandlingen.

Der er tegn på, at personer, der brugte Zolta sammen med antiangiogene lægemidler, kan udvikle kæbeostekrose.

[19]

Opbevaringsforhold

Zolta bør opbevares på et mørkt sted, lukket fra småbarns indtrængen.

Holdbarhed

Zolta kan bruges i en 36-måneders periode fra det tidspunkt, hvor det farmaceutiske stof fremstilles.

Ansøgning om børn

Det vides ikke, om Zolta er sikkert at bruge til børn under 17 år. Der er heller ingen oplysninger om effektiviteten af stoffer i denne kategori af patienter.

Analoger

Analoger af medikament er lægemidler Deztron, Zoledo, og Aklasta Zoltsid Blazterom med, og derudover Zoldriya og Blazter-H Zolendronat, Zoleum, Zolendronovaya syre med Zoltero, Zolemeda med Montheron, Zolendran med Zometa og Rezorba med Zolotonarom, og Nyuzolenom Metakosom.

[20]