Zolopent

Zolopent er et lægemiddel, der hæmmer protonpumpens aktivitet.

Indikationer Zolopenta

Det bruges til at behandle følgende lidelser:

• har moderat eller svær refluksøsofagitis;
• ødelæggelse af H.pylori-mikroben hos personer med mavesår forårsaget af denne mikrobes aktivitet (i kombination med andre antibiotika);
• sår, der påvirker mave-tarmkanalen;
• gastrinom og andre patologiske tilstande af hypersekretorisk natur.

Udgivelsesformular

Det terapeutiske middel frigives i tabletter på 40 mg. Disse tabletter er pakket i blisterpakninger med 14 eller 10 stk. Inde i pakken er der 1 blisterpakning med 14 tabletter eller 3 pakninger med 10 tabletter.

Farmakodynamik

Pantoprazol blokerer sekretionsprocesser i maven. Stoffet undertrykker aktiviteten demonstreret af H ⁺ /K ⁺ -ATPase i de mavesækkende parietale glandulocytter, hvilket resulterer i blokering af den sidste fase af saltsyresekretionen. Denne effekt gør det muligt at reducere de basale sekretionshastigheder uden hensyntagen til ætiologien af den opståede irritation.

Medicinen har antibakterielle egenskaber, der er påvist mod Helicobacter pylori, og hjælper andre lægemidler med at have en anti-Helicobacter-effekt. Den medicinske effekt efter indtagelse af en enkelt dosis udvikler sig ret hurtigt og varer i de næste 24 timer.

Farmakokinetik

Absorption.

Pantoprazol absorberes med en høj hastighed. Cmax-værdier i blodplasma registreres allerede efter en enkelt dosis på 20 mg. 2-2,5 timer (i gennemsnit) efter brug registreres serum-Cmax-værdien, som er cirka 1-1,5 μg/ml. Disse værdier forbliver stabile selv efter gentagen brug af lægemidlet.

Lægemidlets terapeutiske parametre ændrer sig ikke ved enkelt eller gentagen brug. I dosisområdet 10-80 mg forbliver pantoprazols farmakokinetiske karakteristika i plasma lineære både ved oral indtagelse og ved intravenøs injektion.

Biotilgængeligheden af Zolopant er bestemt til at være cirka 77 %. Indtagelse sammen med mad påvirker ikke AUC eller serum Cmax-niveauer og påvirker derfor ikke biotilgængelighedsværdierne. Kombineret brug med mad forlænger kun variabiliteten af den latente periode.

Distributionsprocesser.

Plasmasyntese af lægemidlet med proteiner er cirka 98 %. Distributionsvolumenet er cirka 0,15 l/kg.

Udvekslingsprocesser.

Lægemidlet metaboliseres næsten fuldstændigt i leveren. Metabolismen udføres hovedsageligt ved demetylering via CYP2C19 og derefter via svovlkonjugationsprocesser. Andre metaboliske veje omfatter oxidation, der involverer CYP3A4-elementet.

Udskillelse.

Den terminale halveringstid er cirka 60 minutter, og clearancehastigheden er 0,1 l/t/kg. Der har været tilfælde af forsinket udskillelse af lægemidlet. Den specifikke syntese af pantoprazol med protonpumpen i parietale glandulocytter tillader ikke, at halveringstiden svarer til en længere lægemiddeleffekt (undertrykkelse af syresekretion).

Størstedelen af pantoprazols metaboliske produkter udskilles i urinen (ca. 80%), mens resten udskilles i fæces. Det primære metaboliske produkt i både serum og urin er desmethylpantoprazol, som undergår sulfatkonjugering.

Halveringstiden for det primære metaboliske produkt (ca. 90 minutter) er kun en smule længere end for pantoprazol.

Dosering og indgivelse

Terapi for refluksøsofagitis af svær eller moderat intensitet involverer at tage 40 mg af lægemidlet én gang dagligt. Nogle gange kan dosis fordobles.

Personer med ulcerøse læsioner, der opstår i mave-tarmkanalen og et positivt testresultat for Helicobacter pylori, skal ødelægge bakterierne ved hjælp af kompleks behandling, hvis ordninger afhænger af følsomheden af de mikrober, der forårsager sygdommen.

Monoterapi for ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen involverer indtagelse af 1 tablet på 40 mg én gang dagligt. Varigheden af en sådan behandling bestemmes af det medicinske behov.

Tabletten skal tages 60 minutter før morgenmaden. Den skal synkes hel med almindeligt vand uden at knuse eller tygge den.

Brug Zolopenta under graviditet

Zolopant er forbudt til brug under amning eller graviditet.

Hvis der er behov for at tage medicinen under amning, bør du stoppe med at amme i denne periode.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for lægemidlets komponenter;
• levercirrose eller hepatitis;
• personer med moderat eller svær leverdysfunktion;
• kombination med atazanavir.

Bivirkninger Zolopenta

Indtagelse af Zolopant kan forårsage en række negative symptomer:

• leukopeni eller trombocytopeni;
• diarré, smerter i den epigastriske region, oppustethed og forstoppelse;
• opkastning med svær kvalme;
• ødem af perifer karakter;
• forhøjede leverenzymer eller triglycerider, samt forhøjet temperatur og tubulointerstitiel nefritis;
• anafylaktiske manifestationer, herunder anafylaksi;
• tegn på allergi (udslæt på epidermis og kløe);
• muskelsmerter eller ledsmerter;
• svimmelhed, hovedpine, synsforstyrrelser.

[ 1 ]

Overdosis

Tegn på forgiftning: ataksi, hypoaktivitet og tremor.

Hvis der er mistanke om overdosis, bør der træffes symptomatiske foranstaltninger. Dialyse er ikke nødvendig.

Interaktioner med andre lægemidler

Zolopant hjælper med at reducere absorptionsgraden af lægemidler, hvis biotilgængelighed bestemmes af mavens pH-værdi (for eksempel ketoconazol).

Pantoprazol metaboliseres i leveren med deltagelse af P450-hæmoproteinenzymsystemet. Det kan ikke udelukkes, at lægemidlet vil interagere med andre lægemidler, hvis metaboliske processer også forekommer med deltagelse af dette system.

Ved udførelse af særlige tests blev der ikke fundet klinisk signifikante interaktioner med de fleste af disse lægemidler (denne liste omfatter phenytoin, metoprolol, diclofenac, samt carbamazepin med ethylalkohol og koffein, samt naproxen med diazepam og glibenclamid med phenprocoumon, theophyllin og nifedipin; derudover omfatter dette piroxicam, warfarin og oral prævention).

Der blev ikke observeret interaktioner, når lægemidlet blev brugt sammen med antacida.

Test udført på de virkninger, der opstår ved kombination af lægemidlet med visse antibiotika (herunder metronidazol med clarithromycin og amoxicillin) afslørede ingen klinisk signifikante sammenhænge mellem disse lægemidler.

Det blev konstateret, at brugen af 0,3 g atazanavir/0,1 g ritonavir sammen med omeprazol (enkeltdosis på 40 mg dagligt) eller 0,4 g atazanavir sammen med lansoprazol (enkeltdosis på 60 mg) fører til et signifikant fald i atazanavirs biotilgængelighed hos frivillige. Graden af atazanavirs absorption bestemmes af pH-værdier. På grund af dette er det forbudt at kombinere lægemidler, der hæmmer protonpumpeaktiviteten, herunder pantoprazol, med atazanavir.

[ 2 ]

Opbevaringsforhold

Zolopant skal opbevares mørkt og utilgængeligt for børn. Temperaturværdier - maksimalt 25 °C.

Holdbarhed

Zolopant kan anvendes inden for 3 år fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.

Ansøgning til børn

I pædiatri anvendes lægemidlet ikke til børn under 12 år.

Analoger

Analoger af lægemidlet er stofferne Controloc, Panocid, Pantasan med Ulsepan samt Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro med Pulcet og Pantokar.

Anmeldelser

Zolopant får gode anmeldelser fra personer med mavesår - medicinen lindrer de ubehagelige symptomer på denne sygdom, såsom en brændende fornemmelse og en bitter smag i munden. Lægemidlet er også effektivt mod GERD. Derudover bemærkes det, at det sjældent fører til forekomsten af negative symptomer.