Zanidip

Det fælles italienske-irske selskab Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Lercanidipin (det internationale navn for lægemidlet), en calciumkanalblokker, er blevet frigivet til det farmakologiske marked. I vores apoteker findes den under navnet Zanidip. Han er kendt for læger som et fremragende antihypertensive stof.

Dette materiale kommer som en introduktion og bør ikke blive en instruktion til selvbehandling. Enhver medicin skal udpege en læge ud fra det kliniske billede af sygdommen. Lægemidlet Zanidip er et effektivt antihypertensive stof, men det bør kun tages til det tilsigtede formål og under konstant tilsyn af den specialiserede læge.

Indikationer Zanydypa

Dette stof er en rettet handling. Derfor er indikationer for Zanidip ikke så omfattende som mange andre farmakologiske lægemidler, men det på ingen måde beder om dets effektivitet.

Den vigtigste og eneste indikation for anvendelsen af Zanidip kan kaldes essentiel hypertension, hvis sværhedsgrad kan angives som mild eller moderat (moderat). 

[1],

Udgivelsesformular

Effektiv aktivstof Zanidip - lercanidipinhydrochlorid hjælpekemikalier er: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylstivelse, povidon K30 og magnesiumstearat.

Den form for frigivelse - tabletter, hvorpå det tynde lag af et dæksel sættes. Apoteksmarkedet tilbyder blister med et andet antal stykker (henholdsvis 7,14,15,25,28,30 stk.).

Tabletter fremstilles i en lysegul farve og har en dosis af aktiv kemisk forbindelse lercanidipinhydrochlorid - 10 mg, tabletter skygge fra pink til mørk pink - 20 mg aktiv ingrediens. Den kvantitative sammensætning af hjælpematerialerne i henholdsvis lyserøde tabletter er dobbelt så koncentreret. 

[2], [3]

Farmakodynamik

Aktivt aktivstof Zanidip - lercanidipin, som er en ret stærk calciumantagonist, der tilhører dihydropyridin-gruppen af kemiske forbindelser. Lercanidipin deprimerer intermembran transporten af dette kemiske element til det indre område af cardiomyocytter og vaskulære celler af glat muskel.

Farmakodynamik Zanidip aktiv ingrediens, er lercanidipin kendetegnet ved direkte rettet afslappende virkning på den glatte muskulatur i blodkarrene, dette gør det muligt at reducere den samlede perifere karmodstand (FBD). Lægemidlet begynder at virke efter fem til syv timer efter at lægemidlet er indtastet, den positive terapeutiske effekt fortsætter i de næste 24 timer.

Høj vaskulær selektivitet (selektivitet) af lægemidlet kan på passende vis påvirke hele kardiovaskulærsystemet hos en person uden at skabe en negativ inotropisk læsion. Zanidip (i modsætning til et lille T1 i blodserum), på grund af dets høje membranfordelingskoefficient, er i stand til at tilvejebringe en langvarig virkning på den antihypertensive karakteristika for patientens krop. Lercanidipin virker gradvist på processen med vasodilation, hvilket hjælper med at undgå pludselige alvorlige angreb af arteriel hypotension med refleks takykardi.

Resultater af laboratorie- og kliniske observationer har vist, at efter indtastning lægemidlet Zanidip 40% af patienterne med akut hypotension blodtryk returnerede til normal (lægemidlet var planlagt patienter for dagen i engangs-dosis på 20 mg). Når der tages 10 mg lercanidipin to gange om dagen, var denne procentdel højere - 56% af patienterne.

I processen med at gennemføre et randomiseret blind randomiseret overvågningsundersøgelse blev resultaterne af effektiv reduktion af systolisk blodtryk (BP) opnået fra figurer på 172,6 ± 5,6 til indekser på 140,2 ± 8,7 mm Hg. Art.

Lercanidipin opfører selektivt i blokering af strømmen af calciumioner, der transporteres mellem cellemembraner. Denne funktion giver dig mulighed for at styre strømmen af intern kalciumindtrængning i hjertens og vaskulære vægge i celler såvel som i glatte muskelceller.

[4], [5]

Farmakokinetik

Suge. På grund af dets biokemiske egenskaber tillader Zanidip's farmakokinetik, at det aktive stof absorberes fuldt ud fra mave-tarmkanalen i de humane blodkanaler. Antallet af peak plasma lercanidipin bemærket allerede efter halvdelen - tre timer efter ind cifre og angiver 3,3 ng / ml (hvis patienten fik 10 mg to gange om dagen), og 7,66 ng / ml (efter indtastning af engangs-20 mg Zanidipa).

Distribution. Lercanidipins metabolisme i alle systemer, organer og væv fra patienten fra blodet er tilstrækkeligt mobil. Det aktive stof viser en høj procentdel af interaktionen (over 98%) i forbindelse med binding til plasmaproteiner. Hvis lægemidlet blev taget efter et måltid, bestemmes biotilgængeligheden af den aktive bestanddel med 10%, mens i tilfælde af lægemiddeladministration senest 2 timer efter at have haft et meget højt fedtindhold, øges biotilgængeligheden fire gange. Ud fra dette følger det, at Zanidip-lægemidlet bør anvendes sammen med mad (det vil sige under eller umiddelbart efter at have spist) for at opnå større virkning. Når du genindtræder, ophobes den ikke i kroppen. Det aktive stof metaboliseres ret let gennem leveren og biotransformerer en vis mængde metabolitter, der ikke har høj farmakologisk aktivitet.

Tilbagetrækning. Efter biotransformation udskilles lercanidipinmetabolitterne fra patientens krop gennem nyrerne gennem urin og tarm, sammen med fækale formationer. To stadier af tilbagekaldelse er opdelt:

• Fasen med tidlig udskillelse. Halveringstiden for Zanidip er to til fem timer.
• Fase af terminal udskillelse. Halveringstiden for Zanidip er otte til ti timer.

Kliniske analyser viser, at der praktisk talt ikke er medicin i sin oprindelige form i enten urin eller afføring.

Klinisk har det vist sig, at farmakokinetikken Zanidip er næsten identisk med dens manifestationer, at personer med en historie af observeret patologi af leveren og nyrerne at ældre patienter.

[6],

Dosering og indgivelse

Indgivelsesmåden og dosis Zanidip er oftest entydig. Lægemidlet optages ved at klemme meget væske. En tablet bør ikke tygges.

Den daglige startdosis af lægemidlet er 10 mg og tages en gang i 15 minutter før måltiderne. Hvis den terapeutiske virkning ikke forekommer i to uger, kan den daglige dosis bringes op til 20 mg, idet den tages en gang eller i to opdelte doser.

Korrekt dosering til ældre patienter er ikke nødvendig, men det er nødvendigt at konstant overvåge patientens generelle trivsel og om nødvendigt annullere eller rette indlægget af Zanidip.

 Hvis patientens historie har en mild eller moderat grad af abnormiteter i lever og / eller nyrefunktioner, er dosisjustering ikke nødvendig. I akutte tilfælde bør denne medicin ikke ordineres. Startdosis i dette tilfælde er 10 mg, efterfølgende justeres den meget præcist til 20 mg.

Hvis den antihypertensive effekt er for udtalt, skal mængden af medicineringen reduceres.

[10], [11], [12]

Brug Zanydypa under graviditet

I lyset af det faktum, at der ikke foreligger fuldstændige data om brugen af Zanidip under graviditet og amning, anbefales det ikke at bruge dette lægemiddel i denne periode.

Der er data om dyreforsøg af andre dihydropyridiner. Resultaterne viser, at præparater fra denne gruppe er i stand til at udøve en destruktiv virkning på fosteret i moderens modermorke, der efterfølgende udviser alle former for vices og ugliness (teratogen effekt). Derfor er det ikke nødvendigt at bruge kvinder ikke kun under graviditet og amning, men også i den periode, hvor det er planlagt.

På grund af den høje grad af lipofilicitet af det aktive stof Zanidip er sandsynligheden for at komme i modermælk høj. Derfor er det ikke nødvendigt at drikke stoffet i denne periode, i tilfælde af den medicinske nødvendighed at tage den, er det nødvendigt at holde op med at fodre den nyfødte med brystet.

Kontraindikationer

Baseret på farmakokinetikken og farmakodynamikken af lercanidipin er kontraindikationer for brugen af Zanidip tilstrækkeligt udvidet:

• Ustabil angina
• Hjertesvigt af kronisk natur i dekompensationstrinnet.
• Krænkelser i nyrernes funktion. Glomerulær filtrering er reduceret og er mindre end 39 ml / min.
• Hvis ikke bestået en måned efter det forekomne myokardieinfarkt.
• Akut form for leverinsufficiens.
• Patologien i den venstre hjerte-ventrikel og den tilhørende vaskulære obstruktion.
• Sikkerheden af stoffet til børn og unge er ikke blevet fastslået. Aldersgrænse er 18 år.
• Graviditet og amning.
• Mangel i kroppen eller fuldstændig intolerance af et sådant enzym som lactose.
• Kontraindiceret ved brug af Zanidip og i forbindelse med potente hæmmere (for eksempel som erythromycin, itraconazol, cyclosporin, ketoconazol). Drikke ikke grapefrugtjuice, mens du tager medicinen.
• Individuel intolerance over for lercanidipin eller andre komponenter i lægemidlet.
• Repræsentanter for den retfærdige køn i den fødedygtige alder, der planlægger en graviditet i den nærmeste fremtid.
• Hjertesvigt i kronisk form.
• Meget forsigtigt, du skal tage Zanidip sammen med digoxin og beta-blokkere.
• I løbet af behandlingen er det nødvendigt at være særlig forsigtig når du kører et køretøj og flytter maskiner.

[7], [8]

Bivirkninger Zanydypa

På trods af den høje effektivitet er der også bivirkninger af Zanidip:

• Svimmelhed og hovedpine.
• Overfølsomhed.
• Døsighed.
• Kvalme med opkastning.
• Myokardieinfarkt.
• Udslæt på huden.
• Nogle gange er der takykardi og angina.
• Diarré.
• Flusher af blod til ansigtshuden.
• Det er sjældent nok, men ikke desto mindre er der faints og brystsmerter.
• Faldende blodtryk
• Myalgi er en muskelsmerte.
• Polyuria - øget urindannelse.
• Øget træthed.

[9]

Overdosis

I betragtning af farmakokinetikken og farmakodynamikken af lercanidipin og henviser til den kliniske overvågning af behandlingen af essentiel hypertension, kan det hævdes, at en overdosis af Zanidip ledsages af sådanne symptomer:

• Perifer vasodilatation.
• refleks takykardi.
• Faldende blodtryk
• Forøgelsen af kursets tid og frekvens af manifestationer af angina angreb.
• Myokardieinfarkt.

Når disse afvigelser opstår, tilskrives den behandlende læge stoffer, der er i stand til at helbrede symptomerne.

[13]

Interaktioner med andre lægemidler

Kun en erfaren læge er i stand til korrekt at tildele stoffet og vælge doseringen. Det er især nødvendigt at være forsigtig med den komplekse brug af lægemidler, da Zanidips interaktioner med andre lægemidler ikke altid forstås fuldt ud.

 For eksempel virker det, at elementær grapefrugtsaft i kombination med Zanidip stimulerer væksten af den kvantitative komponent af lercanidipin i blodet. Af samme grund bør du ikke tage dette lægemiddel med hæmmere, såsom itraconazol, erythromycin og andre. Fælles administration af cyclosporin med Zanidip provokerer en stigning i koncentrationen af begge lægemidler i plasma.

Det er nødvendigt at overholde nøjagtigheden, når patienten injiceres i kroppen med sådanne lægemidler som quinidin, amiodaron, astemizol, terfenadin.

Niveauet af lercanidipin kan falde med dets tandemoptagelse med antikonvulsive lægemidler (denne gruppe kaldes carbamazepin, phenytoin, rifamycin). Dette skyldes det faktum, at den antihypertensive effekt af det aktive stof i Zanidip-lægemidlet falder.

Fælles anvendelse af lercanidipin med midazolam hos en ældre person kan medføre en forøgelse af mængden af absorberet lercanidipin, mens absorptions clearance reduceres. Hvis der var et medicinsk behov for samtidig optagelse med digoxin, er det umagen værd, uden at stoppe, at overvåge patientens tilstand for manifestationen af forgiftningssymptomer sidst.

Halvdelen af biotilgængeligheden af det aktive stof Zanidip falder, når man arbejder parvist med metoprolol, medens dets egenskaber forbliver uændrede. Sådanne konsekvenser kan forekomme på grund af beta-blokkere, som er i stand til at blokere eller delvist blokere blodstrømmen gennem leveren. En lignende situation kan opstå, når "samarbejder" med andre lægemidler i denne gruppe.

 Kompleks parring med sådanne lægemidler som fluoxetin eller warfarin påvirker ikke signifikant farmakokinetikken af lercanidipin. Hvis cimetidin administreres til en patient i doser, der ikke overskrider den daglige tærskel på 800 mg, observeres ingen signifikante ændringer i klinikken i processen. Mens der ved højere doser af lægemidlet kan den antihypertensive effekt af lercanidipin øges.

Zanidip er bedre at drikke om morgenen og simvastatin om aftenen. Dette vil være nok til at minimere indbyrdes negativ indvirkning. Om nødvendigt er virkningen af det pågældende lægemiddel i stand til ethanol.

I løbet af Zanidip-behandlingen er det nødvendigt at minimere indtaget af enhver form for alkohol. Ellers kan dette påvirke lægemidlets farmakodynamik negativt, hvilket øger vasodilatoreffekten.

[14]

Opbevaringsforhold

Rumtemperaturen, hvor Zanedip er opbevaret, må ikke overstige 25 ° C - 30 ° C. Stedet skal vælges, så det ikke er tilgængeligt for små børn. Opbevaringsbetingelserne for Zanidip er ret enkle og kræver ikke stor indsats.

[15], [16]

Holdbarhed

Gyldighedsperioden for det pågældende lægemiddel Zanidip er tre år. Fristen for brug afspejles i pakken, og den bør ikke overskrides. Hvis udløbsdatoen er udløbet, anbefales det ikke at bruge dette lægemiddel yderligere.

[17], [18]