Unicontin

Unicontin er et lægemiddel, der påvirker luftvejene, baseret på theophyllin. Det bruges ofte i lægepraksis til obstruktion af luftvejene. Lægemiddeltilhørsforhold: antispasmodika, xanthiner.

Lægemidlet Unicontin er ikke frit tilgængeligt og fås kun med recept fra en læge.

Indikationer Unicontin

Unicontin er ordineret til obstruktive lungepatologier:

• til bronkial astma;
• til kronisk obstruktiv bronkitis;
• ved lungeemfysem.

Lægemidlet kan også bruges til kompleks behandling af pulmonal hypertension, pulmonal hjertesygdom og søvnapnø.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Unicontin fås i tabletform i en dosis på 400 eller 600 mg.

400 mg tabletten er let, rund, flad, har et delehak på den ene side samt gravering MM og U/400.

600 mg tabletten er hvid, aflang, konveks på begge sider, har en skillelinje og graveringerne MM og U/600.

Blisterpakningen indeholder 10 tabletter. Pappakningen består af 10 blisterpakninger.

Unicontin er et depotlægemiddel. Hver tablet indeholder det aktive stof theophyllin samt yderligere ingredienser: povidon, hydroxyethylcellulose, cetostearylalkohol, talkum, magnesiumstearat.

[ 2 ]

Farmakodynamik

Det aktive stof Unicontin er en bronkodilatator fra methylxanthin-serien. Det har en stimulerende effekt på centralnervesystemet, hjertemuskulaturen og skeletmuskulaturen, hjælper med at lindre spasmer i glatte muskelfibre og er også et mildt vanddrivende middel.

Virkningsmekanismen for den aktive komponent er baseret på dens evne til at undertrykke enzymet fosfodiesterase. Theophyllin påvirker også glatmuskulaturen i koronararterierne, blodforsyningen til muskelsystemet og urotelcellerne, har en afslappende effekt på livmodermusklerne, spiserørets lukkemuskler og galdevejene.

Unicontin forbedrer blodgennemstrømningen fra højre ventrikel, hvilket har en positiv effekt på graden af hjertets minutvolumen, reduktionen af modstanden i det pulmonale vaskulære system og reduktionen af det intrapulmonale tryk. Samtidig stimuleres respirationscentret, musklerne i diafragmaet aktiveres, urinproduktionen øges, og produktionen af katekolaminer i binyrerne øges.

Maksimal effekt observeres, når plasmakoncentrationerne når 5 til 20 mcg/ml.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Unicontins farmakokinetiske egenskaber kan variere afhængigt af patientens individuelle karakteristika, da tilstedeværelsen af yderligere patologier og brugen af visse lægemidler kan påvirke de kinetiske mekanismer betydeligt. Af denne grund anbefaler eksperter at overvåge mængden af lægemidlet i blodserum, især hos patienter med alvorlige sygdomme eller med langvarig behandling med dette lægemiddel.

Det aktive stof Unicontin absorberes godt i fordøjelsessystemet. Et konstant indhold af det aktive stof opnås 2-3 dage efter starten af lægemidlets indtagelse. Theophyllin spredes hurtigt til næsten alle væv og biologiske miljøer i kroppen. Metabolismen finder sted i leveren, og et af metaboliseringsprodukterne har også en bronkodilatorisk kapacitet.

Metaboliske produkter og rester af det aktive stof udskilles gennem urinsystemet.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering og indgivelse

Doseringen af Unicontin ordineres strengt individuelt, hvilket er forbundet med visse træk ved patienternes metabolisme, deres alder og vægtkategori. Tabletten tages én gang dagligt (morgen eller aften) under måltider. Hvis patienten tog den første dosis af lægemidlet på tom mave, bør han fremover overholde dette regime.

Tabletten tages hel, uden at knuse eller tygges. Om nødvendigt kan tabletten deles langs det dertil indsatte hak.

Initial dosis af lægemidlet til patienter med normal kreatininclearance:

Hyppigheden af dosisændringer	Børn der vejer under 45 kg	Børn der vejer over 45 kg og voksne patienter
Indledende dosis	Fra 12 til 14 mg/kg/dag, men ikke mere end 300 mg/dag	Fra 300 til 400 mg/dag
Efter 3 dage øges dosis	16 mg/kg/dag, men ikke mere end 400 mg/dag	Fra 400 til 600 mg/dag
Efter yderligere 3 dage, hvis det er nødvendigt	20 mg/kg/dag, men ikke mere end 600 mg/dag	Om nødvendigt ordineres mere end 600 mg/dag under nøje overvågning af serumkoncentrationer.

I tilfælde af nedsat kreatininclearance bør lægemidlets dosis til pædiatriske patienter under 15 år ikke overstige 16 mg/kg/dag (men ikke mere end 400 mg/dag).

For patienter med ændringer i kreatininclearance i alderen 16 år og derover bør den daglige dosis af lægemidlet ikke overstige 400 mg.

Valg af dosering afhængigt af lægemidlets indhold i blodserum:

Maksimale serumkoncentrationer af lægemidlet	Valg af dosering
Mindre end 9,9 mcg ml	Hvis lægemidlet ikke er effektivt nok, kan dosis øges med 25%.
Fra 10 til 14,9 mcg/ml	Den aktuelle dosis ordineres med gentagne koncentrationsanalyser hver sjette måned eller hvert år.
Fra 15 til 19,9 mcg /ml	Det er nødvendigt at overveje at reducere dosis af Unicontin med 10%, selvom det tolereres godt.
Fra 20 til 24,9 mcg /ml	Det er nødvendigt at reducere dosis af Unicontin med 25%, selv ved normal tolerabilitet, med en gentagen koncentrationsanalyse efter 3 dage.
Fra 25 til 30 mcg/ml	Det er nødvendigt at springe én dosis af lægemidlet over og reducere de følgende doser med 25%. Gentag koncentrationsanalysen efter 3 dage.
Mere end 30 mcg/ml	Doseringen bør reduceres med mindst 50%, efterfulgt af en gentagen analyse af indholdet efter 3 dage.

[ 6 ], [ 7 ]

Brug Unicontin under graviditet

Det er blevet bevist, at dette Unicontin er i stand til at passere gennem placentabarrieren og påvises i modermælk.

Under graviditet kan Unicontin kun tages, hvis den forventede fordel for kvinden er vigtigere end den mulige risiko for det kommende barn. Hvis lægemidlet ordineres til en gravid kvinde, udføres behandlingen under konstant overvågning af niveauet af det aktive stof i blodplasmaet, hvilket vil muliggøre en omhyggelig justering af dosis. Det anbefales at afstå fra behandling med dette lægemiddel i de sene stadier af graviditeten på grund af dets evne til at forhindre veer i livmoderen.

Under amning bør en kvinde nøje overvåge barnet for enhver allergisk reaktion på lægemidlet, overdreven ophidselse eller søvnløshed. Hvis sådanne symptomer opstår, skal du straks kontakte en læge, som vil beslutte, om du skal afbryde Unicontin eller stoppe amningen.

Kontraindikationer

• Allergisk følsomhed over for nogen af komponenterne i lægemidlet eller over for lægemidler i xanthingruppen.
• Akut periode med myokardieinfarkt.
• Takykardi med uregelmæssig hjerterytme.
• Myokardiel hypertrofi, obstruktiv form for kardiomyopati.
• Hypertension.
• Tendens til epilepsi.
• Øget funktionalitet af skjoldbruskkirtlen.
• Mavesår og sår på tolvfingertarmen.
• Alvorlig leversvigt.
• Børn under 12 år.

Bivirkninger Unicontin

I de indledende stadier af behandlingen kan der undertiden observeres forbigående mindre bivirkninger:

• udseendet af halsbrand, kvalme, diarré, smerter i maveregionen;
• øget hjertefrekvens;
• svimmelhed, hovedpine, søvnforstyrrelser, følelser af angst, agitation, irritabilitet;
• allergiske reaktioner i form af hududslæt, kløe og rødme i huden.

I mere alvorlige tilfælde, og hos særligt følsomme patienter, er et kraftigt fald i blodtrykket, hjerterytmeforstyrrelser, håndrystelser, kramper og søvnforstyrrelser muligt. Nogle gange kan kropstemperaturen stige, og diuresen kan øges.

Hypokaliæmi, hypercalcæmi, hyperglykæmi og forhøjede urinsyreniveauer detekteres i blodet.

Overdosis

Symptomer på overdosering kan opstå, når indholdet af aktivt stof i blodserumet er mere end 110 μmol/liter.

Et typisk billede kunne se sådan ud:

• rysten i lemmerne;
• anfald af kvalme og opkastning;
• smerter i den epigastriske region;
• diarre;
• rave;
• hjerterytmeforstyrrelser;
• hypotension;
• kramper.

Overdosissymptomer kan opstå pludseligt uden forudgående forværring af tilstanden.

Som en hjælp er det ofte tilstrækkeligt at reducere dosis eller midlertidigt afbryde lægemidlet. Hvis overtrædelserne er alvorlige, reduceres dosis gradvist under kontrol af koncentrationen af den aktive ingrediens i blodplasmaet.

I tilfælde af forgiftning ordineres maveskylning efterfulgt af administration af sorbentlægemidler.

I hele restitutionsperioden er det nødvendigt at overvåge blodtryk, puls og respirationsbevægelser samt indholdet af den aktive komponent i plasmaet.

[ 8 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Under behandling med Unicontin er det forbudt at drikke alkoholholdige drikkevarer. Du bør også begrænse indtaget af fødevarer og væsker, der indeholder methylxanthin, som findes i kaffedrikke, stærk te, kakao, cola og chokoladeprodukter.

Effekten af Unicontin kan være mere udtalt, når det tages samtidig med allopurinol, cimetidin, phenylbutazon, fluorquinolon, furosemid, isoniazid, calciumantagonister, lincomycin, makrolidantibiotika, paracetamol, pentoxifyllin, p-piller, propranolol, ranitidin og antiinfluenzasserum. Når det kombineres med et af de anførte lægemidler, er det vigtigt regelmæssigt at analysere indholdet af den aktive ingrediens i Unicontin i blodserumet.

Når man tager Ciprofloxacin samtidig, bør dosis af Unicontin reduceres med cirka 60 %, og når man tager Enoxacin – med 30 %.

Effekten af Unicontin reduceres ved samtidig brug af antiepileptika, sovepiller, magnesiumhydroxid, rifampicin og nikotin.

Unicontin kan miste sin virkning, når det tages i kombination med β-receptorantagonister.

[ 9 ], [ 10 ]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet opbevares ved en temperatur på højst +25 °C, beskyttet mod sollys og utilgængeligt for børn.

[ 11 ]

Holdbarhed

Lægemidlets holdbarhed er op til 3 år.

[ 12 ], [ 13 ]