Velcade

Velcade har en antitumor-effekt.

Indikationer Velcade

Det bruges til at behandle multipelt myelom samt mantelcellelymfom (hos personer, der allerede har gennemgået behandling).

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af et pulver, hvorfra en medicinsk opløsning fremstilles, administreres intravenøst eller subkutant. Det findes i hætteglas med en kapacitet på 3,5 mg.

[ 2 ]

Farmakodynamik

Det aktive stof i Velcade, bortezomib, er et stof, der reversibelt bremser den chymotrypsinlignende aktivitet af 26S-proteasomet, der findes i specifikke pattedyrceller. Det ovennævnte proteasom er det største proteinkompleks, der er i stand til at nedbryde proteiner konjugeret med stoffet ubiquitin. Det skal bemærkes, at ubiquitin-proteasom-transportformen er ekstremt vigtig i de regulerende processer på det intracellulære niveau af individuelle proteiner, fordi den opretholder homeostaseprocessen inde i cellerne.

Hæmning af proteasomfunktionen fører til forebyggelse af selektive proteolyseprocesser, som også påvirker mange cellulære reaktioner. Hvis mekanismen til opretholdelse af homeostaseprocesser forstyrres, kan cellen dø. Bortezomib forårsager ofte hæmning af tumorvækst (for eksempel ved myelomatose, som er multipel).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Efter udførelse af proceduren med subkutan eller intravenøs injektion under behandlingen stiger plasmaniveauerne af lægemidlet betydeligt.

Bortezomib distribueres primært til perifert væv. Proteinsyntesen er cirka 83%.

Under lægemiddelmetabolisme dannes to nedbrydningsprodukter, som derefter gennemgår en hydroxyleringsproces, hvilket resulterer i dannelsen af andre nedbrydningsprodukter.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet anvendes udelukkende til subkutan eller intravenøs injektion. Når stoffet administreres ved hjælp af andre metoder, kan det have dødelig udgang.

Det er vigtigt at huske, at opløsningen skal tilberedes og derefter administreres af en person med den nødvendige erfaring og viden. Ved intravenøs injektion skal der anvendes en koncentration på 1 mg, og ved subkutan injektion skal der anvendes en koncentration på 2,5 mg.

Det er nødvendigt at beregne lægemiddelkoncentrationen yderst omhyggeligt, fordi det ikke kun påvirker terapiprocessen, men også patientens liv.

Ved monoterapi administreres lægemidlet subkutant eller intravenøst (jetinjektion varer 3-5 sekunder).

Den terapeutiske dosis er 1,3 mg. Den bør administreres to gange om ugen over en periode på 14 dage. Behandlingsregimet ser ofte således ud: en injektion administreres på den 1., 4. og derefter på den 8. og 11. dag, hvorefter der skal tages en pause på 10 dage. Intervallet mellem injektionsprocedurerne bør være mindst 72 timer.

Lægemidlets effektivitet vil blive vurderet efter 3. og 5. behandlingskur. Efter opnåelse af fuldt klinisk respons er det nødvendigt at supplere behandlingen med yderligere 2 behandlingscyklusser.

Langtidsbehandling (mere end 8 cyklusser) kan udføres i overensstemmelse med standardbehandlingsregimet eller i form af vedligeholdelsesprocedurer (i dette tilfælde er det nødvendigt at overholde 13-dages intervaller).

Kompleks behandling udføres ved hjælp af intravenøse jetinjektioner (varighed 3-5 sekunder) i kombination med melphalan samt prednison, der tages oralt. I dette tilfælde ordineres ofte en ordning bestående af 9 cyklusser og varer 1,5 måneder. I løbet af de første 4 cyklusser administreres stoffet to gange om ugen (på den 1., 4., 8. og 11. dag, samt på den 22., 25., 29. og 32. dag). I løbet af cyklusserne 5-9 anvendes lægemidlet én gang om ugen - taget på den 1., 8. samt den 22. og 29. dag.

Før behandlingen påbegyndes, skal patienten gennemgå en fuldstændig lægeundersøgelse, som også omfatter forskellige laboratorietests og analyser.

Kun den behandlende læge må ændre portionsstørrelser eller behandlingsregime.

[ 18 ]

Brug Velcade under graviditet

Velcade bør ikke anvendes under graviditet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer for lægemidlet:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for lægemidlets komponenter;
• læsioner, der påvirker hjertesækken;
• amningsperiode;
• akutte lungesygdomme (med en infiltrativ diffus natur);
• opgave til børn.

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed under behandling hos personer med forskellige funktionelle nyre-/leverlidelser, epilepsi eller anfald, dehydrering, diabetisk polyneuropati, forstoppelse osv.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Bivirkninger Velcade

Brug af lægemidlet kan forårsage negative symptomer, der påvirker ethvert system og organ – det kardiovaskulære system, hæmatopoietisk system, respiratorisk system, fordøjelsesfunktioner, nervesystem, visuelle og auditive organer osv.

Hyppigt observerede bivirkninger omfatter neutro-, leukopeni, trombocytopeni eller lymfopeni, kardiogent shock, anæmi, angina eller hjertestop. Derudover kan der opstå forværring af hjertesvigt, myokardieinfarkt, ventrikulær hypokinesi samt dyspnø, lungeødem, rhinoré, hoste og næseblod.

Derudover kan der opstå diarré, mavesmerter, opkastning, forstoppelse, appetitløshed, kvalme, dyspeptiske symptomer, stomatitis eller oppustethed. Hovedpine, paræstesi, svimmelhed, polyneuropati, depression og en følelse af forvirring kan også undertiden forekomme. Svimmelhed, nyredysfunktion, nedsat synsstyrke, dysuri, udslæt osv. kan observeres.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning, når den tilladte dosis blev overskredet to gange, udviklede ofrene trombocytopeni og et kraftigt fald i blodtrykket, hvilket resulterede i døden.

På grund af dette er det i tilfælde af forgiftning nødvendigt at udføre alle nødvendige foranstaltninger, der understøtter funktionen af vitale systemer, og derefter konstant overvåge deres indikatorer og udføre symptomatiske procedurer.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Samtidig brug af Velcade med lægemidler, der svagt eller moderat hæmmer aktiviteten af hæmproteinisoenzymer (såsom dexamethason eller ketoconazol), kan ændre bortezomibs farmakokinetiske parametre en smule.

Når det kombineres med rifampicin, falder værdierne af dette lægemiddel.

Det er forbudt at bruge det i kombination med stærke induktorer af CYP3A4-elementet (såsom phenytoin, carbamazepin eller phenobarbital) og perikon - da dette kan reducere lægemidlets effektivitet.

Brug sammen med melphalan-prednison-komplekset kan øge bortezomib-niveauerne, selvom dette ikke har nogen farmakologisk betydning.

Lejlighedsvis forårsager kombinationen med Velcade udvikling af hyper- eller hypoglykæmi hos personer med diabetes mellitus, der bruger orale antidiabetika.

Forsigtighed er påkrævet ved kombination af lægemidlet med antivirale lægemidler, amiodaron, isoniazid og også nitrofurantoin eller statiner.

[ 22 ], [ 23 ]

Opbevaringsforhold

Velcade skal opbevares beskyttet mod sollys og utilgængeligt for små børn ved standardtemperaturer for lægemidlet.

[ 24 ], [ 25 ]

Holdbarhed

Velcade kan bruges i 3 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

[ 26 ], [ 27 ]

Anmeldelser

Velcade modtager ofte anmeldelser, der beskriver dens forholdsvis høje effektivitet. Det rapporteres ofte, at behandling med den var i stand til at stoppe udviklingen af en ret alvorlig patologi - myelomatose.

Der er også kommentarer, der indikerer fraværet af monoklonalt protein i knoglemarv og blod (under vurderingen af patientens tilstand efter afslutningen af den 5. behandlingscyklus). Men på dette stadie er ændringen i behandlingsregimet og størrelsen af lægemidlets dosering af afgørende betydning - det vil sige, at en kompetent tilgang fra den behandlende læge er påkrævet. Dette skyldes, at der er bevis for, at en reduktion af dosis forårsagede en tilbagevenden af de værdier, der blev observeret før behandlingsstart.

Samtidig siger patienter ofte, at der sammen med virkningen af at bruge lægemidlet opstår negative symptomer. Ofte klager patienter over åndenød, ændringer i blodtrykket og tremor. Men normalt skal disse gener tolereres, fordi det ikke altid er muligt at finde et alternativ til lægemidlet.

Kort sagt kan vi sige, at lægemidlets effektivitet i høj grad bestemmes af patientens individuelle karakteristika samt lægens handlinger. Men generelt bør du under ingen omstændigheder afvise behandling. Hvis du er i tvivl om den behandlende specialists kompetence, anbefales det at finde en anden læge.