Vasaprostane

Det medicinske lægemiddel Vasaprostan kan klassificeres som et antispasmodisk middel, der hjælper med at afslappe de glatte muskler i væggene i blodforsynende kar.

Indikationer Vasaprostane

Følgende mulige indikationer for brugen af lægemidlet Vasoprostan er identificeret:

• alvorlige former for udslettende arteriel patologi (stadium III eller IV ifølge Fontaine-klassificeringen);
• claudicatio intermittens syndrom på grund af endarteritis i benets kar (i tilfælde hvor kirurgisk indgreb af en eller anden grund er umuligt);
• diabetisk angiopati;
• manifestationer af Raynauds syndrom eller sygdom;
• systemisk vaskulitis;
• i palliativ behandling af patienter med såkaldte ductusafhængige hjertefejl.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Vasaprostan fås i ampuller med et lyofilisat til fremstilling af en opløsning - dette er en hvid hygroskopisk masse bestående af alprostadil (clathratkompleks og alfadex). Laktose præsenteres som et yderligere stof.

Pappakken indeholder 10 ampuller med frysetørret opløsning.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Det aktive stof i lægemidlet er en analog af naturligt PGE1. Dette bestemmer lægemidlets vasodilaterende, antiaggregerende og angiobeskyttende egenskaber.

Vasodilatationsprocesser forekommer i arteriolerne. Mikrocirkulationen og dynamikken i den kollaterale cirkulation aktiveres.

Graden af generel perifer modstand falder, periodiciteten af hjertemusklen og hjertevolumen øges. Arterielle trykindikatorer stiger ikke.

Virkningen af lægemidlet Vasaprostan på blodets rheologiske egenskaber er baseret på forbedring af dets kvalitet, reduktion af blodpladeadhæsion og øgning af erytrocytternes elasticitet.

Vasaprostan stimulerer blidt aktiviteten af livmoderens muskelfibre, den glatte muskulatur i tarmene og blæren.

Farmakokinetik

Intravenøs infusion af vasaprostan sikrer, at et terapeutisk niveau i blodet nås inden for to til tre minutter og den maksimale koncentration inden for 1,5 til 2 timer.

Metaboliske processer forekommer i lungevævet, hvor der dannes forskellige aktive og inaktive former for metabolitter, som derefter udskilles gennem nyrerne og delvist leveren.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Tilberedning af opløsningen bør begynde umiddelbart før administration. Pulveret skal opløses umiddelbart efter tilsætning af saltvandsopløsningen. Nogle gange kan opløsningen være uklar, men den forsvinder hurtigt.

Det er ikke tilladt at bruge en opløsning, der er fortyndet for mere end 12 timer siden.

• Intraarteriel infusion – stoffet fra én ampul fortyndes i 50 ml saltvand. Derefter administreres halvdelen af ampullen intraarterielt ved hjælp af en anordning til intraarteriel infusion. Ved svær endarteritis, med udvikling af nekrotisk vævsskade, kan dosis øges til én ampul (20 mcg). Opløsningen administreres gradvist, over en til to timer, én gang dagligt.
• Intravenøs infusion – kræver opløsning af to ampuller (40 mcg) af lægemidlet i saltvand (50 til 250 ml). Opløsningen administreres meget gradvist over to timer, normalt to gange dagligt. Nogle gange anvendes følgende administrationsskema: tre ampuller (60 mcg) administreres over tre timer én gang dagligt.

Behandlingsvarigheden er cirka to uger. Lægen kan ordinere fortsættelse af behandlingen i op til en måned (hvis nødvendigt). Hvis brugen af lægemidlet i 14 dage ikke giver den ønskede effekt, seponeres lægemidlet på grund af dets uegnethed.

For patienter med nedsat nyrefunktion bør lægemidlet startes med 20 mcg (1 gang dagligt), og dosis bør gradvist øges om nødvendigt.

I tilfælde af hjerte- og nyrepatologier reduceres mængden af fysiologisk opløsning til fortynding af lægemidlet til 50-150 ml. For sådanne patienter bør behandlingsforløbet vare mindst en måned.

Vasaprostanbehandling udføres sammen med konstant overvågning af blodtryk, puls og blodets koagulationsevne.

Behandling af patienter med vasaprostan foregår normalt på et hospital.

[ 12 ], [ 13 ]

Brug Vasaprostane under graviditet

Behandling med lægemidlet Vasaprostan er forbudt under graviditet.

Hvis behandlingen finder sted under amning, bør barnet overføres til kunstig modermælkserstatning.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne for brugen af lægemidlet Vasaprostan er følgende:

• dekompenseret stadium af kronisk hjertesvigt;
• hjerteledningsforstyrrelser;
• akut stadium af iskæmisk hjertesygdom;
• historie med myokardieinfarkt inden for de sidste seks måneder;
• tegn på lungeødem, såvel som infiltrative patologier i lungevævet;
• lungeobstruktion;
• nedsat leverfunktion, tidligere leverpatologier;
• samtidige sygdomme med øget risiko for blødning (gastrointestinale sår, skader på hjernens vaskulære vægge, traumatiske skader, diagnosticerede tilfælde af proliferativ retinopati);
• samtidig behandling med antikoagulerende og vasodilatoriske lægemidler;
• hele graviditetsperioden;
• amning af et barn;
• barndom;
• allergisk overfølsomhed over for nogen af komponenterne i lægemidlet.

Forsigtighed ved indtagelse af lægemidlet Vasaprostan er nødvendig ved lavt blodtryk, hos patienter med tegn på hjertesvigt, med type I-diabetes mellitus samt under hæmodialyse.

[ 9 ]

Bivirkninger Vasaprostane

Bivirkninger ved brug af lægemidlet Vasaprostan kan være følgende:

• migræne, kramper, nedsat præstationsevne, svaghed, hudfølsomhedsforstyrrelser;
• hypotension, smerter i hjerteområdet, arytmi, tegn på AV-blok;
• kvalme, mavebesvær, ubehag i maven;
• allergi i form af kløende hududslæt;
• rødme, hævelse, flebitis på injektionsstedet;
• øget svedtendens, feber, hævelse;
• ledsmerter, feber, nyredysfunktion, lungeødem.

Sjældnere kan udvikling af shock, blødning, udvikling af hjerte- og nyresvigt, hæmaturi og respirationsforstyrrelser observeres.

De anførte bivirkninger er reversible og forsvinder normalt efter dosisreduktion eller seponering af lægemidlet.

[ 10 ], [ 11 ]

Overdosis

Symptomer på overdosis af lægemidler:

• hypotension;
• takykardi;
• bleghed i huden;
• øget svedtendens;
• anfald af kvalme.

Sådanne tegn kan forekomme sammen med iskæmi i hjertemusklen og symptomer på hjertesvigt.

Ved de første tegn på overdosis bør dosis af Vasaprostan reduceres, eller behandlingen bør seponeres. I tilfælde af en betydelig forværring af helbredet anbefales symptomatisk behandling med sympatomimetika.

Interaktioner med andre lægemidler

Samtidig brug af Vasoprostan forstærker effekten af lægemidler, der sænker blodtrykket, udvider perifere kar og behandler angina.

Brug af lægemidlet sammen med blodfortyndende medicin og antikoagulantia øger risikoen for blødning.

Adrenalins eller noradrenalins vasodilatoriske egenskaber kan forringes, når de tages sammen med vasaprostan.

Sådanne interaktioner er observeret i tilfælde, hvor de anførte lægemidler blev anvendt umiddelbart før eller under behandling med vasaprostan.

[ 14 ]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet Vasaprostan skal opbevares utilgængeligt for børn, ved stuetemperatur.

Hvis pulveret i ampullen er blevet betydeligt mindre og har klistret sammen, betyder det, at ampullen er beskadiget. Det er uacceptabelt at bruge et sådant lægemiddel.

Holdbarhed

Vasaprostans holdbarhed er op til 4 år.