Varfareks

Warfarex er et antitrombotisk lægemiddel, der er en vitamin K-antagonist.

Indikationer Varfareksa

Gælder i følgende tilfælde:

• terapi med profylakse for DVT, såvel som PE;
• forebyggelse af sekundær type i myokardieinfarkt og desuden forebyggelse af komplikationer (såsom systemisk emboli eller slagtilfælde) efter et allerede forekommet myokardieinfarkt;
• profylakse af komplikationer af tromboembolisk type hos mennesker, der lider af atrieflimren, og desuden nederlag af hjerteventiler eller har proteser med hjerteventiler;
• forebyggelse af slagtilfælde eller mikroslag.

[1], [2]

Udgivelsesformular

Slip i tabletter, 30 stykker inde i beholderen. I en separat pakke - 1 beholder med tabletter.

[3], [4], [5]

Farmakodynamik

Warfarin er en antikoagulant, et stof afledt af coumarin. Narkotika fra denne kategori nedsætter processerne for dannelse inde i leveren af vitamin K i sin rekonstituerede form. Denne komponent er påkrævet i de sidste faser af flere faktorer involveret i stabiliseringsprocessen krovosvertyvaniya: prothrombin (anden faktor) med prokonvertin (7th faktor) samt stoffer som f.eks antigemofilicheskogo - globulin (9th faktor) faktor med Stewart Beføjelser (10. Faktor) og foruden dette protein C sammen med S. Som følge heraf forekommer en forlængelse af perioden for blodkoagulation.

Warfarin har ingen direkte effekt på de allerede dannede koagulationsfaktorer inden for kredsløbssystemet, hvilket resulterer fra, at forbrug af stoffer indvendigt før udviklingen af dens virkning skal tage ca. 8-12 timer. Topet af lægemidlets virkning er på 2-7. Dagen (i denne periode udskilles de cirkulerende faktorer inde i blodet fra kroppen).

Til en enkelt anvendelse er varigheden af udsættelse for lægemidlet 5 dage. Blandt warfarins isomerer er S-warfarinelementet cirka fem gange stærkere end R-warfarin.

[6], [7], [8]

Farmakokinetik

Med den interne modtagelse af lægemidler er biotilgængeligheden af warfarin ca. 90%, og toppen af plasmaniveauet når 1,2 timer. Forbrug med mad sænker absorptionen, men reducerer ikke sin grad (på grund af processerne ved enterohepatisk cirkulation). Der er også kendte processer med enterohepatisk recirkulation. Det meste af warfarin syntetiseres med plasmaproteinet, og den frie del af stoffet ligger inden for 0,5-3%.

Distributionsvolumenet er ca. 0,14 l / kg. Den aktive komponent i Warfarex trænger gennem placenta, og udskilles også i en lille mængde med mælk.

Metabolisme af stoffet forekommer inde i leveren. Med hjælp af enzymer CYP2C9 type (denne S-warfarin), og i tillæg til CYP1A2 CYRZA (element R-warfarin) omdannes til inaktive nedbrydningsprodukter udskilles i urinen. Halveringstiden for S-warfarinelementet er 18-35 timer, og R-warfarinelementet er 20-70 timer.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosering og indgivelse

Brug medicinen oralt, en gang dagligt (anbefales på samme tid på dagen). Behandlingen, dosisstørrelsen og varigheden af kurset ordineres af lægen individuelt under hensyntagen til patologiens sværhedsgrad samt INR forskningsindikatorerne. Det er forbudt at ændre dosisstørrelsen uafhængigt eller uden konsultation med lægen eller stop med at bruge stoffet.

Størrelsen af den indledende (første to dage) daglige dosering er 2,5-5 mg. Desuden udvælges dosis gradvist under hensyntagen til parametrene for personens blodkoagulering (MNO). Når den krævede INR (2,0-3,0 eller undertiden 3,0-4,5) nås, gives patienten en ny vedligeholdelsesdosis.

Forsvagte eller ældre mennesker, og i tillæg til dem, der er i risikokategorien, foreskrives indledende doser af nedsat størrelse. Derudover skal man være omhyggelig, hvis de øges. Warfarex bruges ofte ikke til børn.

I første fase af terapien udføres laboratorieovervågning af INR-niveau dagligt, og i løbet af de næste 3-4 uger udføres det 1-2 gange om ugen og endda senere - hver 1-4 uge. Forøgelsen af yderligere kontrol er påkrævet, når der sker en ændring i helbredstilstanden, inden der udføres en planlagt kirurgisk procedure eller anden procedure, og også i tilfælde af at foreskrive / annullere en anden medicin.

[20], [21], [22], [23]

Brug Varfareksa under graviditet

Lægemidlet kan ikke ordineres til gravide, fordi det har teratogene egenskaber og kan provokere udseendet af blødning i fosteret, hvilket vil føre til dets død. Det er nødvendigt at omhyggeligt afveje risikoen for at bruge stoffer og vurdere det med hensyn til risikoen for en kvinde i tilfælde af afvisning af at tage Varfarex. Antitrombotisk behandling under graviditet skal udføres individuelt under konstant overvågning af en specialist.

Warfarin er i stand til at passere ind i modermælken i små mængder. Det påvirker ikke blodkoagulationsprocessen i barnet, på grund af hvad lægemidlet må bruge under amning.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• intolerance over for warfarin eller andre yderligere elementer af lægemidlet;
• klinisk diagnosticeret blødning
• Tilstedeværelsen af en tendens til at udvikle blødning (med krænkelser som von Willebrands sygdom og desuden trombocytopeni med trombocytaktivitetsforstyrrelse og hæmofili);
• For at forhindre risikoen for alvorlige blødninger ikke taget inden for 72 timer efter omfattende kirurgi og desuden i løbet af 48 timer efter fødslen;
• levercirrhose, og i øvrigt nyre / leversvigt i svær grad;
• ukontrolleret eller ubehandlet forhøjet blodtryk
• nylige blødninger af den intrakraniale type, og derudover stater, der er i stand til at fremkalde denne lidelse - blandt dem aorta-aneurisme eller en cerebral arteries aneurisme
• tendens til besvimelse
• operation i øjnene eller i centralnervesystemet
• blødning i mave-tarmkanalen eller nyrerne samt komplikationer af disse sygdomme;
• diverticulosis;
• tumorer af malign type
• esophageal varices;
• perikarditis (også dens eksudative form) og infektiv endokarditis;
• en tilstand, hvor sikkerheden ved behandlingen ikke kan sikres (fx i psykoser, demens eller alkoholisme)
• entydig punktering.

[16]

Bivirkninger Varfareksa

Brug af tabletter kan føre til følgende bivirkninger:

• manifestationer af sygdommen: udvikling af feber og udseendet af subdural blødning;
• blodgennemstrømning og hæmatopoiesis: udvikling af blødning, eosinofili, coumarin nekrose og desuden anæmi, vaskulitis og purpura. Desuden er et fald i hæmatokrit og erhvervelsen af en lilla nuance på fødderne;
• forstyrrelser i mediastinum med brysthinden og åndedrætssystemet: udseende af hæmorakia eller forkalkning i luftrøret;
• forstyrrelser i fordøjelseskanalen: opkastning (inklusive blodig) med kvalme, mavesmerter, diarré, melena og blødning i endetarmen eller mave-tarmkanalen;
• galdekanal og leverreaktioner: en hærdelig stigning i leverenzymeraktivitet, gulsot og hepatitis af kolestatisk type;
• subkutane lag af huden: udslæt, hærdbare alopeci, pruritus, urticaria, eksem og hævelse på erytematøs hudtype, som kan være en årsag til hjerteanfald, hudnekrose, og blodudtraedninger;
• lidelser i det urogenitale systems funktion: udvikling af priapisme eller hæmaturi;
• systemisk: manifestationer af allergi (ofte i form af hududslæt) og desuden urolithiasis, tubulær nekrose og nefritis.

Indimellem er der bivirkninger: pancreatitis, leukopeni, en tilstand af feber, hævelse og kløe, og desuden en følelse af svaghed, svimmelhed, sløvhed, hovedpine eller mavesmerter, svækkelse af smagsreceptorer, paræstesier og totale cholesterol mikroembolisering stoffer.

[17], [18], [19]

Overdosis

Kroniske forgiftninger manifestationer: forekomst af blødning fra næsen eller tandkød, kraftig menstruation, og foruden en lang eller øget blødning efter små læsioner, kutane blødninger og tilstedeværelsen af blod i fæces med urin.

For at fjerne svag blødning er det nødvendigt at reducere doseringen af medicinen eller afbryde behandlingen i en kort periode. Når der opstår kraftig blødning, transfuseres et friskfrosset plasma, koncentrater af faktorer, der kommer ind i protrombinkomplekset eller helblod.

[24], [25],

Interaktioner med andre lægemidler

Warfarex har en interaktion med vitamin K. Når dette element er indeholdt i fødevarer i store mængder, kan lægemidlets effektivitet svækkes. Antibiotika med et bredt spektrum af aktivitet inhiberer bindingen af C-vitamin intestinal mikroflora, men forøge den antikoagulerende aktivitet i tilfælde af en kombination med antibiotika er sjældne, fordi med fødevarer typen vitamin K i det indre af legemet i de nødvendige mængder.

Den retarderende virkning på lægemidlet krovosvertyvaemosti proces kan stige på grund af kombination med stoffer, såsom urokinase og streptokinase, og udover heparin og methyldopa quinidin og amiodaron med diazoxid. Det omfatter også clofibrat og erythromycin, og sammen med denne tsefmandol og ethacrynsyre og cefoperazon med chloramphenicol. De har desuden sådanne egenskaber med metronidazol og itraconazol, ketoconazol og sulfonamider samt nalidixinsyre, paracetamol (langvarig anvendelse ved høje doser) og fluconazol. Udover dem - miconazol og aspirin, allopurinol og NSAID med propoxyphenyl og hloralgidatom og sulfinpirazon og narkotika til anæstesi, methylphenidat med tamoxifen og danazol. Også i listen omfattede valproat, MAO, cimetidin, quinin, thyroid hormon narkotika, anabolske og androgene lægemidler, glucagon med disulfiram og orale hypoglykæmiske medicin og vitaminer ud over denne type E og A, PAS og influenza vaccine.

Visse lægemidler, der hæmmer blodpladeaggregation (dette er aspirin, andre NSAID og foruden piperacillin ticarcillin og dipyridamol), sammenholdt med Varfareksom øge sandsynligheden for blødning, selvom analyser aflæsninger kan vise en normal protrombinniveau.

Antikoagulerende virkning af lægemidlet kan have en svækkende virkning på nafcillin, griseofulvin med rifampicin, og foruden antacidet og diuretiske lægemidler, carbamazepin med ethlorvinolom og barbiturater, samt primidon med østrogener, aminoglutemid med glutethimid og ascorbinsyre (ved høje doser).

Alkohol og visse lægemidler (cyclophosphamid med cholestyramin og disopyramid, og phenytoin med kortikosteroider, corticotropin og orale kontraceptiva) kan forstærke og svække egenskaberne Varfareksa.

[26], [27], [28]

Opbevaringsforhold

Warfarex skal opbevares mørkt under betingelser med en temperatur på højst 25 ° C.

[29], [30], [31]

Holdbarhed

Warfarex må anvendes i 2 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.

[32]