Vancorus

Vancorus er et antimikrobielt systemisk lægemiddel. Det tilhører kategorien glykopeptidantibiotika.

Indikationer Vancorus

Det anvendes til bakterieinfektioner, der forekommer i alvorlig form og er forårsaget af mikrober, der er følsomme over for lægemidlet (også i tilfælde af bakteriel resistens over for cefalosporiner med penicilliner eller i tilfælde af patientens overfølsomhed over for disse lægemidler):

• sepsis med endokarditis;
• lungebetændelse og lungeabces;
• osteomyelitis eller enterokolitis med meningitis.

Udgivelsesformular

Frigives som et lyofilisat, der anvendes til fremstilling af infusionsopløsninger, i hætteglas på 500 eller 1000 mg. Pakken indeholder 1 hætteglas med pulver.

Farmakodynamik

Vancomycin er et antibiotikum produceret af Amycolatopisorientalis. Det har en bakteriedræbende virkning og forhindrer binding af lægemiddelfølsomme mikrobielle cellevægge.

Det har en effektiv effekt på grampositive bakterier: stafylokokker (herunder penicillinaseproducerende og methicillinresistente mikrobielle stammer), streptokokker (herunder penicillinresistente stammer) samt clostridier og corynebakterier.

Næsten alle gramnegative mikrober, såvel som vira, svampe og protozoer, er resistente over for lægemidlet. Lægemidlet har ikke krydsresistens med andre antibiotika.

Farmakokinetik

Peakværdien ved intravenøs infusion af 500 mg af lægemidlet er 49 mcg/ml en halv time efter administration og 20 mcg/kg efter 1-2 timer. Ved intravenøs infusion af 1 g af lægemidlet når denne værdi 63 mcg/ml efter 1 time og op til 23-30 mcg/ml efter 1-2 timer. Synteseraten med plasmaprotein er 55%.

Stoffets medicinske niveau observeres i perikardiel, pleural, peritoneal og serøs væske, såvel som i synovium, atrievæv og urin. Komponenten passerer ikke gennem intakt BBB (men ved meningitis kan den trænge ind i cerebrospinalvæsken i medicinske koncentrationer). Derudover er komponenten i stand til at passere placentabarrieren. Den udskilles i modermælk. Den metaboliseres næsten ikke.

Halveringstiden med sund nyrefunktion er:

• cirka 6 timer (spændvidde 4-11 timer) hos voksne;
• 6-10 timer hos nyfødte;
• 4 timer for spædbørn;
• 2-3 timer for ældre børn.

Den samme indikator for kronisk nyresvigt er 6-10 dage hos en voksen.

Ved gentagen brug af opløsningen kan der forekomme akkumulering.

Omkring 75-90% af stoffet udskilles via nyrerne ved kraftig filtrering i løbet af de første 24 timer. Hos personer med manglende eller fjernede nyrer er udskillelsen langsom, og mekanismen bag denne proces er ikke fastlagt. Moderate eller små mængder af stoffet kan udskilles i galden. En lille del af komponenten udskilles ved peritonealdialyse eller hæmodialyse.

Dosering og indgivelse

Opløsningen administreres udelukkende intravenøst. Den optimale koncentration er maksimalt 5 mg/ml (infusionshastigheden for opløsningen er maksimalt 10 mg/minut). Procedurens varighed bør ikke overstige 1 time.

Voksendosis er 0,5 g eller 7,5 mg/kg hver 6. time eller 1 g eller 15 mg/kg hver 12. time.

For nyfødte i den første leveuge er startdosis 15 mg/kg og derefter 10 mg/kg hver 12. time. Fra den anden uge skal den samme dosis administreres hver 8. time. Børn fra 1 måneds alderen bør administreres 10 mg/kg af lægemidlet hver 6. time eller 20 mg/kg hver 12. time.

For personer med nedsat nyrefunktion er initialdosis 15 mg/kg, hvorefter behandlingen justeres afhængigt af CC-indikatorerne (i tilfælde af anuri er intervallerne mellem procedurerne op til 10 dage):

• CC-niveauet er mere end 80 ml/minut – der administreres en standarddosis;
• CC-indikatoren ligger inden for 50-80 ml/minut – 1 g med intervaller på 1-3 dage;
• CC-hastigheden er inden for 10-50 ml/minut – administrer 1 g med intervaller på 3-7 dage;
• CC-niveau mindre end 10 ml/minut – 1 g med intervaller på 1-2 uger.

Tilberedning af infusionsopløsning:

Pulveret skal opløses i injektionsvand i følgende forhold: 10 ml vand kræves til 500 mg af lægemidlet; 20 ml vand til 1 g af lægemidlet (opløsningskoncentrationen er 50 mg/ml). Denne blanding fortyndes derefter med en opløsning af natriumchlorid (0,9%) eller dextrose (5%), indtil en maksimal koncentration på 5 mg/ml opnås (forhold: 100 ml til 500 mg, 200 ml til 1 g). Den tilberedte opløsning skal anvendes straks.

Tilberedning af oral opløsning:

Vancomycin må anvendes oralt (til at eliminere pseudomembranøs colitis forårsaget af Clostridium difficile, samt stafylokokforgiftning). Den nødvendige dosis skal tilberedes i 30 ml vand. Voksne skal tage 0,5-2 g af stoffet 3-4 gange dagligt, og børn - 0,04 g/kg med samme hyppighed.

Varigheden af det terapeutiske forløb er inden for 7-10 dage.

[ 1 ]

Brug Vancorus under graviditet

I 1. trimester er lægemidlet forbudt, men i 2. og 3. kan det bruges med forsigtighed.

Kontraindikationer

Kontraindikationer omfatter overfølsomhed over for lægemidlet, amning og cochlear neuritis.

Forsigtighed er påkrævet i tilfælde af nyresvigt og høreforstyrrelser (også hvis det er til stede i anamnesen).

Bivirkninger Vancorus

Følgende bivirkninger kan udvikle sig på grund af brugen af lægemidlet:

• Postinfusionsmanifestationer (på grund af hurtig administration af infusionen): anafylaktoide symptomer (såsom bronkospasmer, nedsat blodtryk, kløe, hududslæt og åndenød) og rød hals-syndrom, som opstår på grund af frigivelsen af stoffet histamin. Det manifesterer sig i form af feber, kulderystelser, muskelspasmer i ryg og bryst samt øget hjertefrekvens og hyperæmi i ansigt og overkrop;
• lidelser i urinvejene: udvikling af nefrotoksicitet (nå nyresvigt), som primært forekommer ved kombination af lægemidler med aminoglykosidantibiotika eller som følge af administration af store doser i en periode på mere end 3 uger. Lidelsen manifesterer sig som en stigning i niveauet af urinstofnitrogen såvel som kreatinin. Lejlighedsvis forekommer tubulointerstitiel nefritis;
• gastrointestinale lidelser: udvikling af pseudomembranøs colitis eller kvalme;
• sansereaktioner: forekomst af ototoksicitet - høretab, tinnitus og svimmelhed;
• lidelser i det hæmatopoietiske system: behandlingsbar neutropeni eller midlertidig trombocytopeni; agranulocytose forekommer lejlighedsvis;
• allergiske manifestationer: udseendet af kvalme, feber og kulderystelser, og sammen med dette udslæt (dette inkluderer den eksfoliative form for dermatitis), eosinofili, Stevens-Johnsons syndrom, såvel som Lyells syndrom, og derudover vaskulitis;
• lokale forstyrrelser: flebitis, smerter eller vævsdød på injektionsstedet.

Overdosis

I tilfælde af overdosis udvikles bivirkningerne i mere alvorlig grad.

For at eliminere lidelserne er symptomatisk behandling nødvendig sammen med hæmofiltrerings- og hæmoperfusionsprocedurer.

Interaktioner med andre lægemidler

Ved kombineret brug af lægemidlet og lokalbedøvelse hos børn kan der forekomme erytematøst udslæt eller hyperæmi i huden i ansigtet. Hos voksne udvikles intrakardial ledningsblokering.

Kombination med ototoksiske eller nefrotoksiske lægemidler (såsom carmustin med aminoglykosider, aspirin og andre salicylater, samt amphotericin B og capreomycin med bumetanid og bacitracin, cisplatin med cyclosporin, paromomycin, loop-diuretika og polymyxin B med ethacrynsyre) kræver konstant overvågning for mulig forekomst af symptomer på lidelsen.

Kolestyramin svækker virkningen af vancomycin.

Meclizin og thioxanthener sammen med antihistaminer og phenothiaziner kan maskere tegnene på lægemidlets ototoksiske virkninger (svimmelhed og tinnitus).

Systemiske anæstetika med vecuroniumbromid kan forårsage et fald i blodtrykket eller blokering af neuromuskulær transmission. Infusionen kan administreres mindst 1 time før brug af ovenstående lægemidler.

Lægemiddelopløsningen har en lav pH-værdi, som kan forårsage kemisk eller fysisk ustabilitet, når den blandes med andre lægemiddelopløsninger. Må ikke blandes med alkaliske opløsninger.

[ 2 ]

Opbevaringsforhold

Vancorus skal opbevares mørkt og beskyttet mod fugt. Opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau – ikke over 25 °C.

[ 3 ]

Holdbarhed

Vancorus er egnet til brug i en periode på 2 år fra pulverets produktionsdato.