Valtrex

Valtrex er et effektivt antiviralt lægemiddel.

Indikationer Valtrex

Lægemidlet er angivet i nedenstående situationer:

• at eliminere omkredsende form af herpes (som udløses af en virus skoldkopper) - hjælper lindre smerte og forkorter dens varighed og desuden procentdelen af patienter med lignende smerte (neuralgi blandt dem i den akutte eller postherpetisk trin);
• eliminering af infektiøse processer på slimhinden sammen med huden, der fremkaldes af konventionelle herpes af type 1 og 2 (blandt dem, der er erhvervet for første gang eller en tilbagevendende form for genital herpes);
• eliminering af herpes med lokalisering på læberne
• forebyggelse af dannelse af læsioner på huden (i tilfælde af at lægemidlet tages straks efter forekomsten af de første tegn på gentagelse af en simpel form for herpes)
• forebyggelse af forekomsten af gentagelser af slimhindebetændelser sammen med huden, der fremkaldes ved almindelig herpes (type 1 og 2) såvel som genital type;
• svækker risikoen for at indgå en genital partneres kønsherpesform (når den tages som profylaktisk og bruger prævention);
• CMV profylakse mod udvikling af TB-infektion, der udvikler sig som et resultat af organtransplantation (reducerer manifestation af responsen udtrykt afstødning af transplanterede organer hos mennesker med nyretransplantationer, og desuden risikoen for opportunistiske og andre typer af virusinfektioner, der er provokeret af skoldkopper og herpes sædvanlig).

[1], [2]

Udgivelsesformular

Fremstillet i tabletform - på blister til 10 stk. En pakke indeholder 1 blisterplade.

[3], [4], [5], [6]

Farmakodynamik

Inden i kroppen konverteres valaciclovir-komponenten fuldstændigt og ret hurtigt til acyclovir stof (ved virkningen af valacyclovirhydrolase). In vitro stof udviser specifik inhiberende aktivitet over for normal virus (type 1 og 2 minutter), skoldkopper virus, og desuden med Epstein-Barr herpes VI-th type og cytomegalovirus.

Acyclovir inhiberer DNA-binding af viruset umiddelbart efter phosphoryleringsreaktionen med omdannelse til det aktive element - acyclovirtriphosphat. I den første fase af phosphoryleringsprocessen virker virusspecifikke enzymer. For de ovennævnte vira (undtagen cytomegalovirus med herpes VI-th type) lignende enzym bliver viral thymidinkinase, hvis tilstedeværelse er observeret i de ramt af virus celler. Delvis selektivitet af phosphorylering forbliver har Cytomegalovirus og gennemføres indirekte - med deltagelse af produktet, at udvikle kinase gen, såsom UL 97. Da acyclovir aktiveres ved hjælp af en specifik viral enzym, er det dybest set forklarer dens selektivitet.

Ved den sidste fase af phosphorylering af den aktive komponent (omdannelse fra mono- til triphosphatbestanddele) er der cellulære kinaser. Det nydannede stof undertrykker DNA-polymerasen inden for virussen under konkurrence, og derfor trænger den som en analog af nukleosidet ind i dets DNA, hvilket fremmer fuldstændig brud af denne kæde og stopper DNA-bindingsprocessen. Som et resultat er der en blokering af viral replikation.

Hos mennesker med bevaret immunitet er der meget sjældne (mindre end 0,1%) vådkopper og herpes simplex-vira samt lav følsomhed over for valaciclovir. Lejlighedsvis kan de forekomme hos patienter, der har alvorlige sygdomme i immunsystemet (for eksempel med knoglemarvstransplantation, som gennemgår kemoterapi og hos mennesker, der er inficeret med HIV-viruset).

Stabilitet skyldes mangel på viral thymidinkinase, hvilket får viruset til at spredes bredt omkring kroppen. I nogle tilfælde skyldes et fald i følsomhed med hensyn til acyclovir fremkomsten af virale stammer, der forstyrrer virusets DNA-polymerase eller thymidin-kinase struktur. Patogeniteten af disse typer af virus ligner den af en vild stamme af denne patogene organisme.

[7], [8],

Farmakokinetik

Efter oral administration af valaciclovir med acyclovir erhverver de samme farmakokinetiske egenskaber.

En gang inden i kroppen absorberes valacyclovir effektivt fra fordøjelseskanalen - næsten fuldstændigt og meget hurtigt omdannet til valin med acyclovir. Katalysatoren af denne fremgangsmåde er enzymet valacyclovirhydrolase, som fremstilles af leveren.

Når engangs valaciclovir størrelse 0,25-2 g, peak acyclovir indikatorer i raske deltagere, der tog medicin test (normal nyre) var lig med (gennemsnitlig) 10-37 mol opmærkes (enten 2,2-8,3 g / ml), og det tidsinterval, der kræves for at nå dette niveau, var lig med 1-2 timer.

Efter anvendelse af valacyclovir i mængden 1 + g var biotilgængeligheden af acyclovir 54% (uanset fødeindtagelse).

Topet af plasmakoncentrationen af valacyclovir er kun 4% af acyclovirindekset. Opnåelse af lægemidlet af dette niveau forekommer i gennemsnit 30-100 minutter efter brug af dosen. Efter 3 timer forbliver denne indikator på samme niveau eller fald.

Med plasmaprotein syntetiseres acyclovir svagt - kun med 15%.

Ved normal nyrefunktion er halveringstiden for acyclovir ca. 3 timer. Valaciclovir udskillelse udføres med urin, hovedsagelig under dække af acyclovir (80% af den totale dosis) såvel som dets henfaldsprodukt: 9-carboxymethoxymethylguanin. Uændret udskilt mindre end 1% af lægemidlet.

[9], [10], [11], [12], [13]

Dosering og indgivelse

For at eliminere herpes zoster skal voksne tage medicinen med en hastighed på 1 g tre gange om dagen i den første uge.

Ved behandling af patologier udløst af herpes simplexvirus er det nødvendigt at drikke et lægemiddel i mængden 500 mg to gange om dagen. Hvis der forekommer tilbagefald, skal behandlingsforløbet vare 3 eller 5 dage. Ved mere alvorlige former for primære sygdomme skal terapi påbegyndes så hurtigt som muligt og øge varigheden til 10 dage. Når sygdommen recidiveres, er det optimalt at begynde at tage medicinen i prodromalperioden eller umiddelbart efter udseendet af de første tegn.

Som et alternativ til at eliminere herpesformen af herpes, ordineres Valtrex i mængden 2 g to gange om dagen. Den næste efter den første dosis skal tages efter ca. 12 timer (men det skal tages i betragtning det tidligere end 6 timer senere) efter det. Behandling i denne tilstand bør ikke vare mere end 1 dag, da den ikke har yderligere terapeutiske fordele. Begynd et lignende kursus skal straks, når de første tegn - brændende, kløe og prikkende på læberne.

I form af et forebyggende middel til tilbagefald af infektionssygdomme fremkaldt af virussen af almindelig herpes, bør voksne med normal immunitet tage 500 mg om dagen en gang. Hvis tilbagefald er ekstremt hyppigt (10 gange om året), er det mere hensigtsmæssigt at tage en daglig dosis af stoffer i 2 sæt (250 mg hver). Personer med immundefekt ordineres 500 mg to gange om dagen. Kurset varer 4-12 måneder.

Forebyggelse af infektion af genital herpes formular sund partner (voksne, at have reddet den type immunitet til antallet af forværring af ikke mere end 9 om året), når lægemidlet kræves til at drikke 500 mg per dag for 1 + år. Drikke med stoffet med regelmæssigt samleje kræves dagligt. Hvis kontakterne er uregelmæssige, skal du begynde at drikke medicin i 3 dage før mulig seksuel kontakt.

Til forebyggelse af cytomegalovirus bør børn fra 12 år og voksne tage LS 4 gange dagligt i mængden 2 g. Lægemidlet bør tages så hurtigt som muligt efter transplantationen. Doseringen reduceres afhængigt af QC-indekserne. Kurset varer 90 dage, men det kan øges hos patienter, der er udsat for infektioner.

I tilfælde af nyresvigt beregnes dosen afhængigt af indekserne for kreatininrensningsfaktoren såvel som indikationerne.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Brug Valtrex under graviditet

Der er kun begrænset information om brugen af Valtrex hos gravide kvinder. Det må kun ordineres, hvis den mulige fordel for en kvinde er højere end risikoen for føtale bivirkninger.

Kontraindikationer

Kontraindikation er patientens intolerance af acyclovir med valaciclovir, og desuden indeholder andre stoffer indeholdt i lægemidlet.

Forsigtighed er påkrævet ved forskrivning til patienter med alvorlige kliniske former for HIV.

Bivirkninger Valtrex

Brug af medicin kan udløse forekomsten af sådanne bivirkninger:

• organer i centralnervesystemet: oftest hovedpine. I sjældne tilfælde opstår der svimmelhed, men også hallucinationer, en følelse af forvirring, en forringelse af mentale evner. Der er en enkelt tremor, en følelse af spænding eller dysartri og ataksi, og udover dette udvikler kramper, symptomer på psykotiske lidelser samt tilstanden af koma og encefalopati.

(Disse virkninger er reversible, og forekommer ofte i patienter med problemer i nyrerne arbejde eller mod andre sundhedsmæssige forhold, der disponerer for deres udseende, hos patienter med transplanterede organer, som tager Valtrex som en forebyggende middel mod cytomegalovirus (og i store doser - på dagen 8 g) forekommer neurologiske reaktioner oftere end med mindre doser)

• organer i åndedrætsorganerne: Dyspnø forekommer lejlighedsvis;
• organer i fordøjelsessystemet: lejlighedsvis udvikle diarré, opkastning eller ubehag i maven; enkelt reversibel graden af lidelser i forsøg med leverfunktion (de tages undertiden for tegn på hepatitis);
• Hudreaktioner: Udslæt kan forekomme, såvel som symptomer på fotosensibilisering; lejlighedsvis kløe udvikler sig
• allergier: enkelt-ødem quincke eller urticaria;
• organer i urinering systemet: lejlighedsvis en lidelse i nyrernes funktion single - akut form for nyresvigt;
• anden: i mennesker med alvorlige immune sygdomme (især i de senere faser af AIDS), som modtager valacyclovir i høje doser (hver dag kl 8 g) i lang tid, blev det observeret forekomst af nyresvigt, trombocytopeni og mekaniske former for hæmolytisk anæmi (i individuelle tilfælde i kombination). Lignende negative reaktioner registreres også hos patienter med lignende patologier, der ikke tager valacyclovir.

[14]

Overdosis

Der er ikke nok information om overdosering af lægemidler.

I tilfælde af en enkelt oral dosis af en stor dosis acyclovir (20 g) absorberes den delvist gennem mave-tarmkanalen uden at forårsage toksiske virkninger. Fortsætter i flere dage anvendelse af store doser af acyclovir forårsager gastrointestinale lidelser (såsom kvalme og opkastning), og desuden neurologiske manifestationer (følelse af forvirring, og desuden hovedpine). Høje doser af stoffet, administreret intravenøst, øger serumkreatinin og derefter udviklingen af nyresvigt. Neurologiske symptomer - udseendet af hallucinationer, følelser af spænding eller forvirring, udvikling af kramper, såvel som koma.

Patienten skal forblive under konstant medicinsk overvågning for at bestemme forekomsten af symptomer på forgiftning. Fremgangsmåden ved hæmodialyse accelererer udskillelsesprocessen fra acyclovir blod, så det kan anses for egnet til patienter med overdosering af dette lægemiddel.

[25], [26]

Interaktioner med andre lægemidler

Der var ingen signifikant klinisk interaktion mellem Valtrex og andre lægemidler.

Udskillelse af acyclovir i uændret form udføres med urin - på grund af den aktive proces med tubulær sekretion. Når de anvendes PM (1 g) i kombination med probenecid og cimetidin (de er blokkere af tubulær sekretion) øger AUC acyclovir, samt reducere dets renale clearance inde. Men du behøver ikke at justere dosen af medicinen, fordi acyclovir har et bredt terapeutisk indeks.

Forsigtighed bør anvendes i høj valaciclovir daglig dosering (4 g), der kombinerer med lægemidlet acyclovir konkurrerer om elimineringsvej, fordi der er en risiko for stigende rater for nogle af disse lægemidler (eller deres nedbrydningsprodukter), eller dem begge sammen inde i blodplasma. I tilfælde af en kombination med et inaktivt nedbrydningsprodukt af mycophenolatmofetil (dette er et immunosuppressivt anvendes ved organtransplantationer) oplevede højere lægemiddel og AUC for acyclovir.

Det er nødvendigt at kombinere medicinen med forsigtighed (i doser på 4+ g pr. Dag) med lægemidler, som forstyrrer nyrernes arbejde (blandt dem cyclosporin samt tacrolimus).

Opbevaringsforhold

Lægemidlet er indeholdt i standardbetingelser for lægemidler, utilgængelige for små børn. Temperatur - højst 30 ° C.

[27],

Holdbarhed

Valtrex er egnet til brug inden for 3 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.

[28]