Ursosan

Ursosan reducerer produktionen af kolesterol i leveren, såvel som dets absorption gennem tarmen. På grund af dannelsen af flydende komplekser med kolesterol reducerer dette lægemiddel desuden mængden af kolesterol i kroppen og fremmer deres opløsning.

Indikationer Ursosan

Lægemidlet er ordineret ved forekomst af kolesterol-radiopaque sten i galdeblæren (under betingelser med normal funktion af dette organ, samt med en stenstørrelse på maks. 15 mm i diameter). Også lægemidlet anvendes i tilfælde af gastrit med samtidig galdeflux. Ursosan kan ordineres til symptomatisk behandling i primær galde cirrhose (medmindre dekompenseret form af sygdommen er observeret).

[1], [2]

Udgivelsesformular

Ursosan fås i kapsler. En blisterpakning indeholder 10 kapsler. I 1 pakning kan der være 1, 5 eller 10 blister.

[3]

Farmakodynamik

Lægemidlet er hepatoprotektivt - beskytter leverfunktionen - og derudover har det kolelitolitiske, koleretiske såvel som hypokolesterolemiske og hypolipidemiske virkninger. Derudover udfører den nogle immunmodulerende funktioner.

Siden UDCA stærke polære egenskaber, den er i stand til at integrere ind i membranen i fordøjelseskanalen celler og væv (såsom cholangiocytes, hepatocytter og epitelceller), at normalisere deres struktur samt beskytte mod zholchnoy sure salte har toksisk virkning - at mindske deres cytotoksiske indvirkning. Det skaber også en ugiftig forbindelse i blandede miceller med galdesyrer og derved reducere muligheden for maveindholdet at ødelægge cellemembrankomponenter i sygdomme, såsom biliær refluksøsofagitis. Desuden cholepoiesis UDCA stimulerer, dvs. Fordelingen af hepatocytter galde (samtidig mindske den koncentration), der indeholder en flerhed af bicarbonater, hvilket eliminerer intrahepatisk cholestase. Denne syre i cholestase aktiverer a-protease (Ca2 + -afhængig) og fremmer exocytose, af forhøjet på grund af kroniske forstyrrelser i funktionen af leveren koncentrationsniveau af galdesyrer med en toksisk karakter (såsom deoxycholsyre, chenodeoxycholsyre, lithocholsyre samt).

I tarmen er der et fald mængde af indtagelse lipofile syrer øger deres fraktioneret omsætning med portal-galde cirkulation, og induktion cholepoiesis hvor galde passage med outputtet fra galdesyre fra kroppen gennem tarmene. Efter at undertrykke kolesterolets intestinale absorption sammen med dets syntese i leveren, og foruden dette reducerer dets frigivelse til galde, reduceres niveauet af mætning med dette stof. Kolesterolopløselighedsindekserne stiger i dette tilfælde som et resultat af hvilke flydende krystaller forekommer. En reduktion i niveauet af galde Litogene indeks, og sammen med denne den øger hastigheden af mætning af en galdesyre, hvorved der er en styrkelse proces af pancreas og gastrisk sekretion, øger aktiviteten af lipaseproduktion. Som kolesteroltalet falder, bliver det bedre fjernet fra stenene, og som følge heraf opløses de bedre. På denne måde forhindres muligheden for dannelse af nye sten i hepatobiliærsystemet.

Immunmodulerende effekter af lægemidlet udføres ved at undertrykke ekspressionen af histokompatibilitetsantigener (i væggene af hepatocytter (type HLA-1) og holanotsitov (type HLA-2)), stabilisering aktivitet NK / T-lymfocytter, reducere antallet af eosinofiler af IL-2-inhibering immunokompetente celler (primært IgM). Der er en forsinkelse i udviklingen af fibrose.

Farmakokinetik

UDCA absorberes gennem tyndtarmen gennem passiv transport (ca. 90%) og gennem ileum gennem aktiv transport. Den maksimale koncentration opnås efter 1-3 timer. Efter et internt indtag på 50 mg efter en halv time / 1 time / 1,5 timer er parametrene henholdsvis 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Tid til at nå den maksimale koncentration er 1 til 3 timer. Med plasmaproteiner binder til 96-99%. Passerer gennem placenta barrieren. Hvis Ursosan tages systematisk, vil UDC-syre blive den vigtigste galdesyre i blodserumet. Når opdeling i leveren omdannes til taurinkonjugat og salicylsyre, hvorefter disse elementer frigives i galde. Derudover udskilles ca. 50-70% af lægemidlet. Resten af uabsorberet UDCA går ind i tyktarmen, hvor den spaltes af bakterier (under 7-dehydroxylering). De resulterende proces lithocholsyre fragmenter absorberet fra colon gennem leveren og sulfaterede, hvorefter allerede er vist, eller hvordan sulfolitoholiltaurinovoe sulfolitoholilglitsinovoe forbindelse.

[4]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet indgives oralt, det anbefales ikke at tykke kapslerne, før de tages eller knuses det på andre måder. Normalt tages det daglige indtag ad gangen - det er bedst at bruge det før sengetid, mens du vasker med vand. Dosering samt behandlingsforløbet bør bestemmes af den behandlende læge.

Hvis patienten har cholesterolgaldesten, er den daglige dosis normalt udledt af beregningen af 10 mg af lægemidlet pr. 1 kg vægt. Behandlingsforløbet varer fra seks måneder til 2 år, men hvis forbedring (reduktion i stenstørrelsen) ikke overholdes inden for det første år efter starten af lægemidlet, skal behandlingen seponeres.

I den indledende fase af behandlingen er det nødvendigt at kontrollere aktiviteten af levertransaminaser hver måned. Du bør også overvåge forandringen i stenens størrelse - gennem cholecystography eller ultralyd (mindst en gang hvert halve år). Derudover er det under behandlingen nødvendigt at udføre undersøgelser for at kunne detektere begyndelsen af forkalkningen af sten i tide (hvis forkalkede sten findes i galdeblæren, ophører Ursosans behandling ).

Med kemotoksisk reflux gastritis (C) gives lægemidlet normalt i en dosis på 1 kapsel / dag. Det terapeutiske kursus varer normalt 10-14 dage.

Med PBC leverdosering af lægemidlet er sædvanligvis 14 mg / 1 kg vægt pr. Dag. I den indledende fase af behandlingen den daglige dosis er opdelt i 3 separate Hour (siden ligeligt dele dosis ikke opnås, fordi præparatet indeholder 1 kapsel 250 mg UDCA, er det meste af lægemidlet anbefales at drikke aftenen).

Behandlingskursen ved brug af Ursosan med PBC-lever kan have ubegrænset varighed. Nogle gange i begyndelsen af behandlingen forværres de kliniske manifestationer af sygdommen - hvis dette sker, skal du reducere den daglige dosis af lægemidlet til 1 kapsel og gradvist øge det til den ønskede mængde (tilføj 1 kapsel hver ny uge).

[10], [11]

Brug Ursosan under graviditet

Lægemidlet bør ikke tages på graviditetens 1. Trimester. Ursosan kan indgives i 2. Eller 3. Trimester, men kun for livsangivelser. Før en behandling med UDCA påbegyndes, bør en kvinde, der er født, fuldstændigt eliminere risikoen for graviditet i behandlingsperioden ved hjælp af pålidelige præventionsmetoder.

Kontraindikationer

Ursosan er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for UDCA samt yderligere kapselelementer.

Lægemidlet er ikke ordineret, hvis patienten har inflammation i galdeblæren eller dens kanaler (i akut form), blokering af galdekanalerne eller problemer med galdeblærens kontraktile kapacitet.

Lægemidlet anvendes ikke til behandling af patienter med galdekolik, forkalkede gallesten, såvel som dem, der ikke kan visualisere galdeblæren ved hjælp af radiologiske metoder.

Kontraindikationer er krænkelser i lever og nyrer samt børn under 5 år.

Der skal udvises forsigtighed hos patienter, der har følgende sygdomme: sår, hepatitis eller cirrose, ekstrahepatisk cholestase samt inflammatoriske processer i tarmen.

[5]

Bivirkninger Ursosan

Blandt bivirkningerne af medicinen Ursosan:

Mave organer samt det hepatobiliære system: smerter i leveren (normalt forekomme hos mennesker med nedsat PBC), diarré, forbigående stigning i transaminaser, forkalkning af galdesten, samt opkastning. I patienter, der lider PBC, kan cirrhose bevæge sig i takt med dekompenseret delvis fremskridt efter afsluttet behandling.

I begyndelsen af medicinsk behandling kan urticaria observeres.

[6], [7], [8], [9]

Overdosis

I tilfælde af overdosis udvikler Ursosan diarré. For at behandle symptomet er der ikke noget specifikt lægemiddel - hvis en overdosis forekommer, skal dosis af lægemidlet reduceres. Hvis dette ikke hjælper med at slippe af med ubehag, skal du afbryde medicinen og udføre procedurer, der genopretter balancen mellem vand og salt i kroppen.

[12], [13]

Interaktioner med andre lægemidler

Ved at tage lægemidlet i kombination med colestyramin, colestipol samt antacida midler (som indeholder stoffer som aluminiumoxid og hydroxid samt magnesiumsilicat) kan reducere UDCA-absorption. Hvis disse medicin stadig skal tages sammen, bør du forbruge dem med mindst et interval på 2 timer.

Med samtidig modtagelse med cyclosporin er der en stigning i tarmabsorptionen af dette stof. Derfor skal du nøje overvåge mængden af cyclosporin i plasma og justere doseringen, hvis det er nødvendigt.

Der kan være et fald i ciprofloxacinabsorption i kombination med UDCA.

Ursosan stimulerer produktionen af cytokrom P450 3A og kan også ændre koncentrationen af lægemidler, som metaboliseres af dette enzym i plasma. Ved at kombinere modtagelsen af dette lægemiddel med brug af dapson og nitrendipin, skal du overvåge doseringen af sidstnævnte.

Ved samtidig modtagelse med probucolum, klofibratom og også bezafibrat reduceres effektiviteten af behandlingen med anvendelse UDCA.

Effekten af Ursosan reduceres, hvis den tages i kombination med østrogener samt oral prævention. Desuden reduceres dets virkning, hvis lægemidlet tages af en patient, der observerer en diæt med højt kolesteroltal og omvendt en diæt med lavt fiberindhold.

[14]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet bør opbevares i en temperatur på 15-25 ° C.

Holdbarhed

Ursosan må bruges i 4 år fra udgivelsesdatoen.