Ursonost

Ursodeoxycholsyre-baserede kapsler Ursonost bruges til behandling af hepatobiliære patologier.

Indikationer Ursonosta

Det lipotropiske lægemiddel Ursonost kan ordineres:

• at blødgøre galdesten af kolesterolætiologi, som ikke bestemmes ved radiografiske metoder (forudsat at galdesekretionens funktion bevares);
• til behandling af refluks gastritis med galderefluks;
• at eliminere kliniske tegn på primær biliær cirrose i kompensationsfasen;
• til behandling af lever- og galdevejssygdomme ved cystisk fibrose i barndommen.

Udgivelsesformular

Ursonost produceres i kapselform, 150 og 300 mg. Kapslen er tæt, hvid med et finkornet pulver indeni.

Blisterpakningen indeholder 10 kapsler. Papæsken kan indeholde to eller fem blisterpakninger.

Det aktive stof i Ursonost er ursodeoxycholsyre.

Farmakodynamik

Det aktive stof Ursonost er en epimer af chenodeoxycholsyre, en galdesyre, der findes i små mængder i menneskelig galde.

Ursodeoxycholsyre er i stand til at opløse kolesterolaflejringer og "neutralisere" den stendannende galde.

En række virkningsmekanismer for Ursonost er kendte:

• hæmning af kolesterolsekretion i galde;
• stigning i den samlede mængde galdesyrer;
• dannelse af en flydende krystallinsk fase med et højere niveau af kolesterolopløsning.

Indtagelse af Ursonost hjælper med at reducere niveauet af kolesterol og salte i galden, fremskynder opløsningen af kolesterol, hvilket fører til lettere galdestrøm.

En af Ursonosts prioriterede egenskaber anses for at være reduktionen af galdedannelse. Lægemidlet er praktisk talt ikke-giftigt, fører ikke til betydelige leversygdomme og beskadiger ikke slimhinden i fordøjelseskanalen.

Farmakokinetik

Når det administreres oralt, absorberes det aktive stof Ursonost hurtigt i tyndtarmen, i den øvre ileum ved passiv passage og i den terminale ileum ved aktiv passage.

Absorptionshastigheden er normalt mellem 60 og 80%.

Efter at fordøjelsesreaktionerne er afsluttet, undergår galdesyren næsten fuldstændig hepatisk konjugering i nærvær af aminosyrerne taurin og glycin. Syren udskilles derefter med galden.

Indikative leverværdier for first-pass clearance kan være cirka 60 %.

Dosering og indgivelse

Ursonost bør ordineres af en læge. Dosering og behandlingsvarighed afhænger hovedsageligt af patientens vægt og sygdommens karakteristika.

• For at eliminere galdesten bestemmes doseringen til 10 mg Ursonost pr. kg af patientens vægt. Det nødvendige antal kapsler synkes hele dagligt før sengetid og regelmæssigt. Behandlingsvarigheden kan være fra seks måneder til et år. Hvis der ikke registreres positiv dynamik efter 12 måneders behandling, seponeres Ursonost. Det er vigtigt at overvåge behandlingsdynamikken en gang hver sjette måned ved hjælp af ultralyd og radiografi. Samtidig bør risikoen for forkalkning af tandstensformationer vurderes. Hvis der registreres tegn på forkalkning, afsluttes behandlingen.
• Ved betændelse i maveslimhinden med refluks af galde er det nok at drikke 1 kapsel Ursonost om aftenen i 10-14 dage. Behandlingsregimet kan justeres efter den behandlende læges skøn.
• Ved primær biliær cirrose bør den daglige dosis Ursonost være 12-16 mg pr. kg af patientens vægt. I løbet af de første 3 måneder af behandlingen tages Ursonost tre gange dagligt. Når patientens leverfunktion forbedres, skiftes der til standarddosis - én gang dagligt om aftenen.

Kapslerne synkes hele med væske. De tages dagligt på samme tid.

Ved den primære form for galdecirrose kan der initialt observeres en forværring af de kliniske symptomer, såsom kløe. Ved sådanne tegn fortsættes behandlingen, idet indtagelsen af Ursonost begrænses til én gang dagligt. Når patientens tilstand er normaliseret, øges antallet af kapsler gradvist (én kapsel tilføjes ugentligt, indtil den nødvendige mængde i henhold til behandlingsregimet er nået).

Brug Ursonosta under graviditet

Der er i øjeblikket utilstrækkelig information om muligheden for at behandle gravide patienter med Ursonost. Tidligere dyreforsøg har indikeret tilstedeværelsen af teratogene virkninger i første halvdel af graviditeten.

Det er ikke tilrådeligt at bruge Ursonost under graviditet uden særlige indikationer. Lægen bør afgøre muligheden for at bruge Ursonost i hvert enkelt tilfælde. På grund af manglende information om lægemidlet anbefales det dog stadig ikke at tage det under graviditet og amning.

Kontraindikationer

Læger ordinerer ikke Ursonost til følgende sygdomme og tilstande:

• i tilfælde af overfølsomhed over for ethvert stof fra Ursonosts sammensætning;
• i den akutte periode med inflammatoriske sygdomme, der påvirker galdesystemet;
• i tilfælde af obstruktion af galdegangene;
• ved hyppigt diagnosticeret leverkolik;
• i nærvær af radiologisk kontrasterende galdesten;
• med nedsat kontraktil funktion af galdeblæren;
• i tilfælde af ugunstig gennemførelse af portoenterostomi, eller i tilfælde af forstyrrelse af galdestrømmen hos pædiatriske patienter med biliær atresi.

Bivirkninger Ursonosta

Bivirkninger under behandling med Ursonost er sjældne, men både patienter og sundhedspersonale bør være opmærksomme på dem. De mest almindelige af disse symptomer er:

• diarré, flydende og halvflydende afføring;
• smerter (nogle gange alvorlige) i leverprojektionen;
• processer med forkalkning af galdesten;
• overgang fra primær biliær cirrose til et midlertidigt dekompensationsstadium, som relativt aftager efter ophør med at tage Ursonost;
• allergiske manifestationer i form af dermatitis og udslæt.

Overdosis

Hovedsymptomet på en overdosis af Ursonost er forekomsten af diarré. Andre symptomer er praktisk talt umulige, da absorptionen af lægemidlet stopper, når diarré opstår, og resterne af Ursonost udskilles fra kroppen med afføringen.

Hvis patienten klager over diarré, reduceres mængden af Ursonost, der anvendes. Hvis diarréen ikke stopper efter dosisreduktion, seponeres lægemidlet helt.

Der anvendes ingen specifik modgift. Overdosissymptomer behandles ved at korrigere væske- og elektrolytniveauer.

Det blev fastslået, at langvarig brug af høje doser Ursonost (mere end 28-30 mg/kg pr. dag) hos patienter med primær skleroserende kolangitis var ledsaget af mere udtalte tegn på overdosering.

Interaktioner med andre lægemidler

Ursonost kan ikke anvendes i kombination med lægemidler som cholestyramin, cholestipol eller sure midler, der indeholder oxy- og hydroxyaluminium. Ovennævnte midler omslutter Ursonosts indholdsstoffer i tarmhulen, hvilket forårsager absorptionsbesvær og nedsat effekt. Hvis det ikke er muligt at undgå denne kombination, er det nødvendigt at vente mindst 180 minutter mellem brugen af de anførte lægemidler.

Ursonost er i stand til at øge absorptionsgraden af ciclosporin. Derfor er det vigtigt at kontrollere niveauet af dette lægemiddel i blodet og om nødvendigt justere det hos patienter, der er i behandling med ciclosporin.

Hos nogle patienter kan Ursonost forstyrre absorptionen af ciprofloxacin.

Samtidig brug af Ursonost og lægemidler, hvis metabolisme medieres af cytokrom P450 3A4, bør overvåges og vurderes (dosisjustering kan undertiden være nødvendig).

[ 1 ], [ 2 ]

Opbevaringsforhold

Ursonost kan opbevares ved stuetemperatur, væk fra sollys og fugt. Det er vigtigt at begrænse børns adgang til det sted, hvor medicinen opbevares.

[ 3 ]

Holdbarhed

Ursonost kan opbevares i op til 5 år.