Cefaxon

Cefaxon er et antimikrobielt lægemiddel af 3. generation i cephalosporin-kategorien.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Cefaxon

Det bruges til behandling af personer med infektionssygdomme af forskellig lokalisering (forårsaget af flora, der er følsom over for cephalosporiner). Blandt disse patologier:

• infektioner i maveregionen (herunder infektioner i tarmkanalen og galdeblæren samt peritonitis) samt sepsis;
• meningitis;
• infektionssygdomme, der påvirker knogler og led, samt hud og bindevæv;
• infektioner, der udvikler sig i de nedre luftveje og ØNH-organerne;
• infektiøse patologier, der påvirker urinvejene, såvel som seksuelt overførte sygdomme (dette inkluderer også gonoré);
• nogle gange ordineres lægemidlet til personer med lavt immunforsvar, hvilket observeres ved forskellige infektioner;
• Læger kan anbefale Cefaxon til brug efter operation for at forebygge infektioner.

[ 3 ]

Udgivelsesformular

Det frigives i form af pulver til parenteral administration, i hætteglas med en kapacitet på 0,25, 0,5 og 1 g. Der er 1 sådant hætteglas i en æske.

Farmakodynamik

Cefaxon indeholder stoffet ceftriaxon, som har formen af et natriumsalt. Denne komponent er udviklet udelukkende til parenteral administration. Lægemidlet har en udtalt bakteriedræbende virkning, hæmmer bindingen af elementer, der er grundlaget for bakterielle cellemembraner, og forhindrer udvikling og vækst af patogene organismer.

Aerobe (gramnegative og grampositive) bakteriestammer er følsomme over for ceftriaxons aktivitet. Disse omfatter stafylokokker (såsom Staphylococcus aureus og Staphylococcus epidermidis), kategori B streptokokker (Streptococcus agalactiae), kategori A streptokokker (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, pneumokokker og Streptococcus bovis. Derudover omfatter denne liste Escherichia coli, Aeromonas spp., Ducreys bacillus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter, Klebsiella, Morgans bacillus, Moraxella spp. og visse stammer af Enterobacter. Samtidig virker lægemidlet på gonokokker, meningokokker, Plesiomonas shigelloides, Providencia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Yersinia, Vibrios, Shigella og også visse stammer af Pseudomonas aeruginosa.

Lægemidlet har også en effekt på sygdomme forårsaget af anaerobernes aktivitet, herunder clostridier, bacteroides, peptostreptokokker og peptokokker, samt Fusobacterium spp.

Det er vigtigt at huske, at visse stammer af bakteroider (dem, der producerer β-laktamaser) er resistente over for ceftriaxons virkning.

[ 4 ]

Farmakokinetik

Efter parenteral injektion af lægemidlet observeres høje niveauer af dets aktive stof i kroppen. Lægemidlet koncentreres i væv og forskellige biologiske væsker (herunder blodplasma, bronkial- og lungevæv, sputum, væv i det urogenitale system samt knogler og brusk med bindevæv).

Hvis patienten har betændelse i hjernehinderne, danner Cefaxon høje farmakologiske koncentrationer i cerebrospinalvæsken, men hos personer uden skader på hjernehinderne passerer stoffet næsten ikke gennem BBB.

Det aktive stof i lægemidlet syntetiseres reversibelt med plasmaprotein. Effekten af tarmmikrofloraen fører til inaktivering af ceftriaxon.

Omkring 50-60% af det uændrede stof udskilles gennem nyrerne, og yderligere 40-50% (også uændret) udskilles med galden. Halveringstiden for ceftriaxon hos voksne med sund lever- og nyrefunktion er 8 timer.

Hvis patienten har problemer med nyre- og leverfunktion, og også hos ældre og børn, observeres en stigning i halveringstiden for det aktive element.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosering og indgivelse

Pulveret bruges til at fremstille en parenteral opløsning. Cefaxon må kun administreres på hospitaler. Den tilberedte opløsning kan administreres intramuskulært eller intravenøst (samtidig med langsom hastighed via stråle eller drop). Det er nødvendigt at overholde de samme tidsintervaller mellem procedurerne for lægemiddeladministration.

Der skal gives en intramuskulær injektion i den øvre, ydre kvadrant af ballen (højst 1 g af lægemidlet må injiceres i én muskel ad gangen).

Jet intravenøs injektion bør være langsom (proceduretid – inden for 2-4 minutter). Ved drypmetoden administreres infusion (40 ml) intravenøst i mindst en halv time.

For at forberede en opløsning til intramuskulær injektion skal pulveret fortyndes i en 1% lidokainopløsning (2 eller 3,5 ml) – til doser på henholdsvis 0,25, 0,5 eller 1 g.

Til intravenøs jetinjektion er det nødvendigt at opløse 1 g af lægemidlet i injektionsvand (10 ml).

For at sætte et intravenøst drop op, fortyndes 2 g af lægemidlet i 40 ml af et af følgende opløsningsmidler: 0,9% natriumkloridopløsning, 5% levulose eller glukoseopløsning (en glukosebaseret opløsning kan også være 10%). Andre opløsningsmidler kan ikke anvendes til Cefaxon.

Doseringsstørrelserne af medicinen og behandlingsvarigheden vælges af lægen.

Anbefalede portionsstørrelser for unge på 12 år og derover samt voksne:

• i gennemsnit skal der administreres 1-2 g af lægemidlet pr. dag (den nødvendige dosis administreres én gang dagligt);
• For at eliminere alvorlige infektioner er det tilladt at øge den daglige dosis til 4 g af lægemidlet;
• For voksne er det nødvendigt at administrere 0,25 g af lægemidlet intramuskulært én gang for at behandle gonoré;
• For at forhindre udvikling af infektion efter operationen, bør en enkelt standarddosis af lægemidlet administreres 0,5-1,5 timer før proceduren.

Anbefalede portionsstørrelser til børn under 12 år:

• Nyfødte skal administreres lægemidlet dagligt med et gennemsnit på 20-50 mg/kg kropsvægt;
• Til behandling af meningitis hos børn må lægemidlet administreres i en dosis på 100 mg/kg kropsvægt, men ikke mere end 4 g/dag.

Børn under 12 år får normalt Cefaxone i en dosis på 20-50 mg/kg vægt, dog højst 2 g pr. dag. Ved behandling af alvorlige infektionsstadier kan dosis øges til 75 mg/kg vægt, dog højst 3 g/dag. Doser over 50 mg/kg må kun administreres intravenøst via drop – over en periode på mindst en halv time.

Til børn, hvis vægt overstiger 50 kg, ordineres medicinen, uanset alder, i de portioner, der anbefales til voksne.

Afhængigt af typen af patogen kan behandlingsvarigheden variere fra 4 til 14 dage.

Anbefalede doser til personer med nyreproblemer.

Det skal tages i betragtning, at den maksimale anbefalede daglige dosis for personer, hvis kreatininclearance er mindre end 10 ml/minut, er 2 g ceftriaxon.

Hvis der forventes langvarig brug af lægemidlet, skal patientens blodtal overvåges.

[ 7 ], [ 8 ]

Brug Cefaxon under graviditet

Brug af Cefaxon er fuldstændig forbudt i 1. trimester. Lægen skal udelukke muligheden for graviditet, før denne lægemiddel ordineres. I 2. og 3. trimester afgøres det af den behandlende læge, om det er passende at ordinere lægemidlet.

Ammende mødre bør stoppe med at amme, før de begynder at bruge lægemidlet.

Kontraindikationer

Kontraindikationer omfatter overfølsomhed over for ceftriaxon, såvel som andre antimikrobielle lægemidler fra cephalosporin-kategorien, såvel som penicilliner.

Brug med forsigtighed til personer med hyperbilirubinæmi, og også (især) til nyfødte.

Bivirkninger Cefaxon

Når patienter behandles med Cefaxon, kan de nogle gange opleve følgende bivirkninger:

• dysfunktion i nervesystemet: forekomsten af hovedpine eller svimmelhed, udvikling af asteni;
• Mave-tarmlidelser: opkastning eller tarmlidelser, udvikling af stomatitis eller glossitis, øget aktivitet af leverenzymer. Pseudomembranøs colitis observeres lejlighedsvis;
• symptomer fra det hæmatopoietiske system: udvikling af leukopeni, trombocytopeni eller granulocytopeni, samt hæmolytisk anæmi og eosinofili. Forstyrrelser i blodkoagulationsprocesser observeres sporadisk;
• allergisymptomer: udvikling af urticaria, angioødem, eksantem, allergisk dermatitis, samt anafylaksi og erythema multiforme;
• andre: udvikling af oliguri, kulderystelser, smerter i højre hypokondrium, samt hyperkreatininæmi og trøske.

Derudover kan parenteral administration af lægemidler forårsage lokale symptomer, herunder smerte (efter intramuskulær injektion) og flebitis (efter intravenøs injektion).

Sedimentation på væggene inde i galdeblæren observeres sporadisk - de kan detekteres under en ultralydsprocedure. Dette symptom forsvinder normalt efter ophør af brugen af lægemidlet. Hvis patienten oplever smerter, er det nødvendigt at skifte til konservativ behandling.

Overdosis

På grund af ceftriaxonforgiftning kan sværhedsgraden af bivirkninger forstærkes hos patienter.

Lægemidlet har ingen specifik modgift. I tilfælde af overdosis kræves symptomatiske foranstaltninger. Det skal tages i betragtning, at hæmodialyse- eller peritonealdialyseprocedurer vil være ineffektive i sådanne tilfælde.

Interaktioner med andre lægemidler

Ved eliminering af alvorlige infektioner anses det for tilrådeligt at kombinere Cefaxon med aminoglykosidlægemidler (de forstærker gensidigt hinandens medicinske egenskaber). Men de skal administreres separat, da de er uforenelige til parenterale injektioner.

Den færdiglavede Cefaxon-opløsning er ikke kompatibel med andre parenterale stoffer (med undtagelse af de opløsninger, der er angivet i instruktionerne som anbefalet til tilberedning af infusion).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Opbevaringsforhold

Ved opbevaring under standardforhold ved en temperatur på 15-25 °C kan Cefaxon anvendes i 3 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Den tilberedte medicinske opløsning har terapeutiske egenskaber i 6 timer, hvis den opbevares ved 25 °C, og i 24 timer, hvis temperaturen ikke overstiger 5 °C.

[ 13 ]

Holdbarhed

3 år.

Anmeldelser

Cefaxon anses for at være et ret effektivt middel - dets høje kvalitet og effektive effekt er bemærket i mange patienters anmeldelser. Blandt ulemperne er lægemidlets ret høje pris samt tilstedeværelsen af et stort antal bivirkninger.