Ceftum

Ceftum indeholder komponenten ceftazidim, som er en cephalosporin med bakteriedræbende egenskaber. Virkningsprincippet er baseret på at forstyrre bindingen af mikrobielle cellemembraner.

Viser stærk indflydelse fra et relativt stort udvalg af gramnegative såvel som positive mikrober; blandt dem er stammer, der er resistente over for gentamicin og andre aminoglykosider. Meget høj resistens viser relativt høj indflydelse fra et stort antal β-laktamaser produceret af både grampositive og gramnegative bakterier.

Indikationer Ceftuma

Det bruges til infektioner af enkeltstående eller blandet art forbundet med virkningen af følsomme bakterier.

Alvorlige former for infektion:

• peritonitis, bakteriæmi, sepsis eller meningitis;
• læsioner hos personer med svækket immunforsvar;
• for patienter på intensiv afdeling - for eksempel på grund af inficerede forbrændinger;
• infektioner i luftvejene, herunder lungelæsioner hos personer med cystisk fibrose;
• læsioner, der involverer ØNH-systemet;
• urinvejsinfektioner;
• læsioner, der påvirker det subkutane væv og epidermis;
• infektioner forbundet med galdegangene, fordøjelsessystemet og bughinden;
• læsioner i led med knogler;
• infektioner, der opstår som følge af peritoneal- eller hæmodialyse, samt kontinuerlig ambulant peritonealdialyse.

Det ordineres for at forebygge infektioner under operationer i prostataområdet (transuretral resektion).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af et lyofilisat til flydende injektionsvæske i hætteglas på 1,0 g. Der er 10 sådanne hætteglas i en æske.

[ 1 ]

Farmakodynamik

Ceftazidim har et højt niveau af in vitro-aktivitet med en effekt i det snævre MIC-område mod de fleste infektiøse agenser. In vitro-test har vist, at brugen af lægemidlet i kombination med aminoglykosider fører til udvikling af en additiv effekt, og i forsøg med individuelle stammer blev der også observeret symptomer på synergisme.

Derudover har in vitro-forsøg vist, at ceftazidim har en effekt på følgende bakterier:

• Gram-negative: Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Klebsiella (inklusive Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa med Proteus mirabilis, Pseudomonas (inklusive Ps. Pseudomallei), Proteus og Serratia. Derudover omfatter listen Shigella, Acinetobacter, Providentia Rettgerii, Morgan's bakterier, Cytobacter med Pasteurella multocida, og ud over Providentia, Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae (inklusive stammer med resistens over for ampicillin), meningokokker med gonokokker og Haemophilus parainfluenzae (dette omfatter stammer, der er resistente over for ampicillin);
• grampositive: pneumokokker, streptokokker (undtagen fækale streptokokker), Staphylococcus aureus (methicillinfølsomme stammer), mikrokokker, Streptococcus mitis med epidermale stafylokokker (methicillinfølsomme), pyogene streptokokker (β-hæmolytiske fra underkategori gruppe A) samt streptokokker fra undergruppe B (Streptococcus agalactiae);
• anaerober: streptokokker, clostridia perfringens, peptostreptokokker, fusobakterier med peptokokker, propionibakterier og bacteroides (de fleste stammer af bacteroides fragilis er resistente).

Ved anvendelse in vitro havde Ceftum ingen effekt på methicillinresistente stafylokokker, campylobacter, fækale streptokokker (og mange andre enterokokker), Clostridium difficile og Listeria monocytogenes.

Farmakokinetik

Efter en intramuskulær injektion af 0,5 eller 1 g registreres hurtigt Cmax-værdier på henholdsvis 18 og 37 mg/l. 5 minutter efter bolusadministration af 0,5, 1 eller 2 g af stoffet registreres følgende gennemsnitlige koncentrationer i blodserum: henholdsvis 46, 87 eller 170 mg/l. De værdier af lægemidlet, der har en terapeutisk effekt, bevares i blodserumet, selv efter 8-12 timer fra intravenøs eller intramuskulær administration.

Intraplasmisk syntese med protein er cirka 10 %. Lægemiddelniveauer, der overstiger MIC-værdierne for de fleste almindelige patogener, registreres i hjertet, knoglerne og sputumet med galde, såvel som i peritoneale, pleurale og intraokulære væsker og synovium.

Lægemidlet krydser placenta med høj hastighed og udskilles i modermælk. Stoffet passerer dårligt gennem en intakt BBB, så LS-niveauet i CNS er ret lavt hos personer uden inflammation. Men hvis patienten har inflammation, der påvirker hjernemembranerne, når niveauet af stoffet i CNS 4-20+ mg/l (dette svarer til dets terapeutiske indikatorer).

Lægemidlet deltager ikke i metaboliske processer. Ved parenteral administration observeres stabile og høje serumniveauer af ceftazidim.

Halveringstiden er cirka 2 timer. Lægemidlet udskilles i aktiv uændret tilstand med urinen - gennem glomerulær filtration. Omkring 80-90% af den del udskilles med urinen i løbet af en 24-timers periode.

Hos personer med nyreproblemer er udskillelsen af Ceftum svækket, hvilket er grunden til, at de har brug for en lavere dosis.

Mindre end 1% af lægemidlet udskilles i galden, hvilket reducerer mængden af stoffet, der kommer ind i tarmen, betydeligt.

Dosering og indgivelse

Portionsstørrelsen vælges under hensyntagen til sygdommens følsomhed, intensitet, infektionens type og placering samt patientens alder og nyrefunktion.

Voksne.

Den daglige dosis ligger ofte inden for 1-6 g, administreret 2-3 gange (via intramuskulær eller intravenøs injektion).

Ved læsioner i urogenitale kanaler og svagere infektioner - 0,5-1 g med 12 timers intervaller.

Ved de fleste infektioner: 1000 mg med 8 timers intervaller eller 2000 mg med 12 timers intervaller.

I tilfælde af ekstremt alvorlige infektioner (især hos immunkompromitterede personer, herunder patienter med neutropeni) skal 2 g af lægemidlet (eller 3 g med 12 timers interval) administreres med 8 eller 12 timers intervaller.

Hvis der observeres cystisk fibrose i kombination med pulmonal pseudomonas-infektion, administreres 0,1-0,15 g/kg dagligt fordelt på 3 injektioner.

Terapien fortsætter i yderligere 2 dage fra det øjeblik, infektionssymptomerne forsvinder, men i alvorlige former af sygdommen kan behandlingsperioden være længere.

Administration af en dosis på op til 9 g pr. dag resulterede ikke i udvikling af negative konsekvenser hos voksne med normal nyrefunktion.

For at forebygge komplikationer under prostataoperationer administreres 1000 mg af lægemidlet under induktion af anæstesi. Den anden portion anvendes, når kateteret fjernes.

Spædbørn og børn over 2 måneder.

Brug 0,03-0,1 g/kg (fordelt på 2-3 doser dagligt). I tilfælde af cystisk fibrose, immundefekt eller meningitis bør doser på højst 0,15 g/kg dagligt (maksimalt 6000 mg dagligt) anvendes fordelt på 3 doser.

Nyfødte (under 2 måneder).

Administration i 2 injektioner på 25-60 mg/kg pr. dag. Lægemidlets serumhalveringstid hos en nyfødt kan være tre til fire gange længere end hos en voksen.

Ældre personer.

I betragtning af den nedsatte lægemiddelclearance hos ældre med akutte infektioner gives de ofte ikke mere end 3000 mg af stoffet pr. dag (især for personer over 80 år). Varigheden af den terapeutiske cyklus vælges individuelt.

Portionsstørrelser ved nedsat nyrefunktion.

Uomdannet ceftazidim udskilles gennem nyrerne, så dosis af lægemidlet bør reduceres hos personer med nedsat nyrefunktion. Den initiale dosis er 1000 mg. Vedligeholdelsesdosis vælges under hensyntagen til glomerulær filtrationshastighed.

Vedligeholdelsesdoser af Ceftum i tilfælde af nyreinsufficiens.

Hos personer med alvorlige læsioner kan den endobbelte dosis øges med 50 %, eller antallet af injektioner kan øges tilsvarende. Hos sådanne personer bør serumværdierne for ceftazidim overvåges og bør være mindre end 40 mg/L.

For et barn skal CC-indikatoren ændres under hensyntagen til vægt og kropsoverfladeareal.

Under hæmodialyse. Serumhalveringstiden for ceftazidim under hæmodialyse er 3-5 timer. Ved afslutningen af hver hæmodialysesession anvendes vedligeholdelsesdoser af lægemidlet.

Ved peritonealdialyse. Lægemidlet anvendes i henhold til standardskemaet. Ud over intravenøse injektioner kan lægemidlet tilsættes dialysevæsken (0,125-0,25 g pr. 2 l).

Til patienter med nyreinsufficiens, der gennemgår kontinuerlig arteriovenøs hæmodialyse eller højhastigheds-hæmofiltration på intensiv afdeling, er den daglige dosis 1000 mg (som en enkelt dosis eller i flere injektioner). Ved lavhastigheds-hæmofiltration administreres de doser, der anvendes i tilfælde af nyredysfunktion.

Dosering af lægemidlet hos personer, der gennemgår langvarig hæmodialyse eller hæmofiltrering, som har en venovenøs form.

Det er nødvendigt at indføre en vedligeholdelsesdosis med 12 timers intervaller.

Injektionsmetode.

Medicinen administreres intravenøst eller via en dyb intramuskulær injektion. Ved intramuskulære injektioner administreres medicinen i området omkring den ydre øvre kvadrant af den store glutealmuskel eller i det laterale lårbensområde.

De tilberedte væsker administreres direkte i en vene eller gennem et infusionssystem, når patienten modtager stoffer parenteralt.

[ 3 ]

Brug Ceftuma under graviditet

Der er ingen information om udviklingen af teratogene og embryotoksiske virkninger af lægemidlet, men det bør ordineres med stor forsigtighed i første trimester.

Små mængder Ceftum udskilles i modermælk, hvorfor det anvendes med ekstrem forsigtighed under amning.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug for personer med alvorlig intolerance over for cephalosporiner, ceftazidimpentahydrat eller andre komponenter i lægemidlet.

Bivirkninger Ceftuma

Bivirkninger omfatter:

• invasive eller infektiøse infektioner: candidiasis (dette inkluderer stomatitis med vaginitis);
• problemer forbundet med lymfe- og kredsløbssystemet: trombocyto-, leuko- eller neutropeni, lymfocytose, trombocytose eller agranulocytose, hæmolytisk anæmi og eosinofili;
• immunforstyrrelser: anafylaksi (dette inkluderer hypotension eller bronkial spasme);
• Læsioner, der påvirker nervesystemets funktion: paræstesi, og derudover svimmelhed eller hovedpine. Der er tegn på udvikling af neurologiske komplikationer - myoklonus, anfald med tremor, encefalopati og komatøs tilstand hos personer med nyreinsufficiens, som ikke fik den nødvendige reduktion i lægemiddeldosis;
• vaskulære lidelser: tromboflebitis eller flebitis i injektionsområdet;
• Mave-tarmlidelser: colitis, diarré, smagsforstyrrelser, kvalme og mavesmerter. Som med andre cefalosporiner kan colitis være forårsaget af Clostridium difficile og manifestere sig i sin pseudomembranøse form;
• problemer med vandladning: tubulointerstitiel nefritis eller ARF;
• læsioner forbundet med lever- og galdevejssystemet: gulsot eller midlertidig stigning i værdierne af et eller flere intrahepatiske enzymer (AST med ALT, og også GGT, LDH eller ALP);
• lidelser, der påvirker de subkutane lag med epidermis: kløe, SJS, urticaria eller makulopapulære udslæt, TEN, erythema multiforme og Quinckes ødem;
• systemiske læsioner og tegn i injektionsområdet: betændelse eller smerter på injektionsstedet og feber;
• Ændring i testresultater: positiv Coombs-test. Som med andre cefalosporiner er der til tider forekommet midlertidige stigninger i blodureanitrogen eller serumkreatinin. En positiv Coombs-test forekommer hos cirka 5% af personerne, hvilket kan påvirke blodtypen.

[ 2 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning er komplikationer af neurologisk karakter mulige - kramper, encefalopati og koma.

Serumniveauer af ceftazidim kan reduceres ved peritoneal eller hæmodialyse. Symptomatiske foranstaltninger udføres også.

Interaktioner med andre lægemidler

Brug af store doser cefalosporiner sammen med nefrotoksiske stoffer (f.eks. aminoglykosider eller kraftige diuretika såsom furosemid) kan føre til negative virkninger på nyrefunktionen. Klinisk praksis viser, at hvis de foreskrevne doser overholdes, er udviklingen af sådanne virkninger usandsynlig.

Chloramphenicol virker som en antagonist for lægemidlet og andre cefalosporiner, når det anvendes in vitro. Der er ingen information om den kliniske betydning af denne effekt, men når disse lægemidler anvendes i kombination, skal risikoen for antagonisme tages i betragtning.

Lægemidlet er, ligesom andre antibiotika, i stand til at ændre tarmmikrofloraen, hvilket svækker østrogenreabsorptionen og reducerer effekten af kombinerede orale præventionsmidler.

Lægemidlet ændrer ikke resultaterne af enzymtestning for glukosuri, men der kan observeres en vis effekt på testdataene ved brug af metoder med Cu-reduktion (Fehlings eller Benedicts test eller Clintest).

[ 4 ]

Opbevaringsforhold

Ceftum skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - ikke over 25°C.

[ 5 ], [ 6 ]

Holdbarhed

Ceftum kan anvendes i en periode på 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Analoger

Analogerne til lægemidlet er Norzidim, Auromitaz, Tazid med Denizid, Aurocef og Trofiz med Rumid Farmunion, og derudover Zacef, Biotum, Tulizid med Eurosidim, Fortum og Ceftaridem med Zidan. På listen er også Emzid, Lorazidim, Ceftiazidim med Orzid, Ceftadim og Fortazim.