Theotard

Theotard har bronkodilatoriske egenskaber.

Indikationer Theotard

Det bruges til behandling eller forebyggelse af følgende tilstande:

• bronkial obstruktionssyndrom af forskellig oprindelse (dette inkluderer obstruktiv bronkitis, bronkial astma og kroniske lungesygdomme);
• vejrtrækningsforstyrrelser om natten, der har en central ætiologi (såsom søvnapnø);
• pulmonal hypertension (PH).

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i kapsler, der har en forlænget virkning; pakken indeholder 40 kapsler.

Farmakodynamik

Granulatet i kapslerne er rent vandfrit theophyllin (et derivat af xanthin). Theophyllin er et stof, der sænker aktiviteten af PDE og øger også ophobningen af cAMP i vævet, hvilket resulterer i en svækkelse af den kontraktile aktivitet i den glatte muskulatur.

Lægemidlet har en udtalt bronkodilaterende effekt, forhindrer eller eliminerer fuldstændigt bronkial obstruktion. En mærkbar stigning i lungeaktiviteten muliggør en stigning i mængden af ilt, der kommer ind i arterielt blod, hvilket reducerer CO2-niveauet.

Teotard stimulerer respirationscentret, reducerer modstanden i lungekarrene og trykket i lungekredsløbet. Derudover har det en positiv effekt på MCC-niveauet og har en gunstig inotropisk og kronotropisk effekt på hjertemusklen. Lægemidlet aktiverer diureseprocesser, hæmmer blodpladeaggregering og har en vasodilaterende effekt på blodkarrene (påvirker primært cerebrale, epidermale og nyrekarrene).

Farmakokinetik

Absorptionen af lægemidlet efter oral administration er næsten fuldstændig. På grund af den langsomme frigivelse af det aktive stof fra lægemidlets kapsler er det muligt at opretholde ensartede blodniveauer af theophyllin over en periode på 12 timer.

Udviklingen af den bronkodilaterende effekt sker gradvist - derfor kan lægemidlet ikke bruges til at lindre akutte tilstande.

Efter en enkelt dosis på 0,35 g theophyllin, registreres Cmax i blodplasmaet efter 6,3-8,8 timer, hvilket er 4,4 mcg/ml. Efter flere dage opnås lægemidlets terapeutiske værdier, svarende til 8-20 mcg/ml.

Syntesehastigheden med protein er 60%. Stoffet trænger ind i moderkagen og over i modermælken. De vigtigste metaboliske processer finder sted i leveren ved hjælp af mikrosomale enzymer.

Udskillelse sker gennem nyrerne (hos en voksen er ca. 7-13% af stoffet uændret, mens dette tal hos et barn er 50%). Halveringstiden varierer fra 7-9 timer (hos rygere er den 4-5 timer).

Hos personer med nyre- eller hjertesvigt, levercirrose eller alkoholisme øges lægemidlets halveringstid. Værdierne for total clearance falder hos personer over 55 år, såvel som hos personer med akutte respiratoriske virusinfektioner, svær feber, hjerte-, lever- eller respirationssvigt og hjertesvigt.

Dosering og indgivelse

Kapslerne skal tages oralt om morgenen eller aftenen efter måltider. Kapslerne må ikke åbnes eller tygges – de skal synkes med almindeligt vand.

Doseringen vælges individuelt af en læge. Det er forbudt at overskride den daglige dosis, som er 15 mg/kg for en voksen og 20 mg/kg for et barn, ved 2 anvendelser om dagen (efter et 12-timers interval). For at vælge den nødvendige dosis i hvert tilfælde er det nødvendigt først at bestemme serumværdierne for theophyllin.

Den mest passende dosis, der gør det muligt at opnå høj terapeutisk effektivitet og undgå udvikling af udtalte negative manifestationer, er en dosis i området 10-15 mcg/ml. Hvis dosis overstiger 20 mcg/ml, bør den reduceres. Serum-theofyllinværdier bør overvåges med intervaller på 6-12 måneder.

I løbet af de første 3 dage er det nødvendigt at tage 1 kapsel (0,2-0,35 g) af lægemidlet med 12 timers mellemrum. Efter denne periode er det nødvendigt at evaluere lægemidlets effektivitet og dets tolerabilitet. Hvis det ønskede resultat ikke opnås, kan den daglige dosis øges med 0,2-0,35 g - indtil den optimale behandlingseffekt er opnået.

Hvis patienten udvikler bivirkninger, reduceres dosis, indtil de forsvinder. Størrelsen af den daglige portionsdosis af lægemidlet bestemmes af patologiens sværhedsgrad og art, samt patientens alder og vægt.

Doser taget morgen og aften kan variere i størrelse under hensyntagen til patientens midlertidige prædisposition for forekomsten af anfald, der besværliggør vejrtrækningen, lægemidlets effektivitet og sygdommens kliniske billede.

Kapsler på 0,2 g ordineres til personer, der vejer højst 20 kg (normalt børn).

Kapsler på 0,35 g anvendes til personer, der vejer over 40 kg. Normalt er denne portion, taget 2 gange dagligt, vedligeholdelsesdosis for personer, der vejer over 60 kg.

Ikke-rygende voksne, der vejer over 60 kg, bør først tage 0,35 g af lægemidlet én gang dagligt om aftenen. Derefter øges den daglige dosis med 0,35 g, hvilket bringer den til de optimale vedligeholdelsesværdier, som ofte er 0,7 g ved éngangsbrug om aftenen.

Rygere og personer med øget theophyllin-metabolisme bør også først tage 0,35 g af lægemidlet og derefter øge dosis, indtil den daglige vedligeholdelsesværdi på 1050 mg er nået (tag i henhold til skemaet - 1 kapsel om morgenen og derefter 2 mere om aftenen).

Ved reducerede clearanceværdier anvendes initialt en daglig dosis på 0,2 g, som derefter øges med 0,2 g med 48 timers intervaller. Den daglige vedligeholdelsesdosis er ofte 0,4 g (én gang om aftenen), og ved en vægt under 60 kg - 0,2 g.

Børn i alderen 6-12 år bør tage kapsler à 0,2 g. For en børnevægt på 20-30 kg bør den daglige dosis være 0,4 g (2 gange dagligt, 0,2 g). For en børnevægt på 30-40 kg er den 0,6 g (3 gange dagligt, 0,2 g LS).

Teenagere i alderen 12-16 år (som normalt vejer 40-60 kg) bør tage 0,35 g kapsler 2-3 gange dagligt.

En mærkbar medicinsk effekt observeres ofte efter 3-4 dages behandling.

[ 1 ]

Brug Theotard under graviditet

Under graviditet ordineres Teotard kun i særlige tilfælde, især i 3. trimester.

Ved amning er det nødvendigt at overvåge den nyfødtes tilstand nøje. Hvis der opstår irritabilitet eller søvnforstyrrelser, er det nødvendigt at konsultere en læge.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• akut stadium af myokardieinfarkt;
• et kraftigt fald eller stigning i blodtrykket;
• hæmoragisk form for slagtilfælde;
• arytmier af alvorlig sværhedsgrad;
• epilepsi;
• blødninger i nethinden;
• forværret mavesår;
• blødning i mave-tarmkanalen;
• hyperacid form for gastritis;
• tilstedeværelsen af intolerance over for theophyllin (eller xanthinderivater såsom koffein og theobromin med pentoxifyllin).

Medicinen bør anvendes med ekstrem forsigtighed i følgende tilfælde:

• alvorlige former for sygdomme, der påvirker leveren eller nyrerne;
• hjertesvigt;
• en vaskulær form for åreforkalkning, der er udbredt;
• ustabil angina;
• obstruktiv kardiomyopati af den hypertrofisk type;
• porfyri;
• hyppigt observeret ventrikulær ekstrasystoli;
• øget krampeberedskab;
• tilstedeværelsen af sår i anamnesen;
• nylig historie med gastrointestinal blødning;
• ukontrolleret hypo- eller hypertyreose;
• GERD;
• langvarig hypertermi;
• forstørrelse af prostata;
• brug hos ældre.

Bivirkninger Theotard

Brug af lægemidlet kan føre til visse bivirkninger:

• CNS-læsioner: følelser af agitation, irritabilitet eller angst, hovedpine, tremor, søvnløshed, svimmelhed og vertigo;
• allergisymptomer: kløe, udslæt på epidermis og feber;
• Fordøjelsessystemets lidelser: GERD, diarré, mavesmerter, kvalme og derudover forværring af mavesår, halsbrand, appetitløshed (ved langvarig brug af medicin) og opkastning;
• dysfunktion i det kardiovaskulære system: takykardi (også hos fosteret, hvis behandlingen udføres i 3. trimester), hjertebanken, nedsat blodtryk, arytmi, hjertebanken og en stigning i antallet af anginaanfald;
• ændringer i laboratoriedata: albuminuri, hæmaturi, hypercalcæmi eller hypokaliæmi, samt hyperglykæmi og hyperurikæmi;
• andre: hedeture, øget diurese, hyperhidrose, smerter i brystbenet og takypnø.

Forekomsten af negative symptomer stiger med theofyllinniveauer i blodet over 20 mcg/ml.

At reducere portionsstørrelsen hjælper med at reducere sværhedsgraden af bivirkninger.

Overdosis

Ved forgiftning observeres følgende symptomer: kvalme, takypnø, ansigtshyperæmi, mavesmerter, opkastning (nogle gange blodig), appetitløshed, blødning i mave-tarmkanalen og diarré. Derudover kan der udvikles takykardi, tremor, ventrikulær arytmi, søvnløshed, en følelse af motorisk ophidselse eller angst, fotofobi og kramper.

Ved alvorlig overdosis kan der forekomme epileptoide anfald (især hos børn), hyperglykæmi, forvirring, hypoxi, nedsat blodtryk, hypokaliæmi og også metabolisk acidose, skeletmuskulaturnekrose og nyresvigt.

Hvis sådanne lidelser opstår, bør brugen af lægemidlet ophøre, maveskylning bør udføres (ved hjælp af en kombination af polyethylenglycol med elektrolytter), og patienten bør ordineres afføringsmidler med aktivt kul.

Derudover udføres procedurer for tvungen diurese, plasmasorption, hæmosorption og hæmodialyse (svagt effektiv), og metoclopramid med ondansetron ordineres (i tilfælde af opkastning).

I tilfælde af kramper er det nødvendigt at overvåge luftvejenes åbenhed og sikre iltforsyningen. For at stoppe anfaldet er det nødvendigt at administrere diazepam intravenøst - i en dosis på 0,1-0,3 mg/kg (maksimalt 10 mg).

Interaktioner med andre lægemidler

Theophyllin er kompatibel med antispasmodika.

Lægemidlet bør ikke kombineres med andre xanthinderivater.

Medicinen øger risikoen for at udvikle negative symptomer på mineralokortikosteroider (hypernatriæmi), GCS (hypokaliæmi), generel anæstetika (øger sandsynligheden for ventrikulære arytmier) og lægemidler, der stimulerer centralnervesystemets aktivitet (neurotoksicitet).

Antidiarrémidler og enterosorbenter reducerer absorptionsgraden af theophyllin.

Kombineret brug med allopurinol, cimetidin, samt lincomycin, makrolider og fluorquinoloner kræver en 60% reduktion i lægemiddeldosering.

Når det anvendes sammen med disulfiram, probenecid, samt fluvoxamin, phenylbutazon, imipenem, paracetamol, tacrin, og også thiabendazol, mexiletin og ranitidin, bør dosis af lægemidlet reduceres med 30%. Denne liste omfatter også lægemidler som methotrexat, verapamil, rekombinant α-interferon, pentobarbital med ticlopidin, phenobarbital, ritonavir med isoprenalin, oral østrogenprævention, moracizin, isoniazid med magnesiumhydroxid, carbamazepin med enoxacin, sulfinpyrazon med primidon, rifampicin med phenytoin og aminoglutethimid.

Kombination med viloxazin og derudover parallel vaccination mod influenza kan forårsage en øget intensitet af theophyllins virkning, hvilket vil kræve en reduktion af dosis.

Medicinen forstærker egenskaberne af diuretika, β-adrenerge stimulanter og reserpin.

Lægemidlet undertrykker de medicinske virkninger af lithiumcarbonat, adenosin og β-blokkere.

Når det kombineres med thiaziddiuretika, furosemid og stoffer, der blokerer aktiviteten af α-adrenerge receptorer, øges sandsynligheden for hypokaliæmi.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Theotard skal opbevares tørt og mørkt. Temperaturværdierne er maksimalt 25°C.

Holdbarhed

Teotard kan anvendes inden for 5 år fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.

Ansøgning til børn

Kapsler på 0,2 g bør ikke ordineres til børn under 6 år, og kapsler på 0,35 g bør ikke ordineres til børn under 12 år.

Analoger

Analoger af lægemidlet er medicinerne Aminophyllin-Eskom, Euphyllin, Diprophyllin med Theobromin, samt Theofedrine-N og Neo-Theofedrine.

Anmeldelser

Teotard modtager for det meste positive anmeldelser, som bemærker lægemidlets høje bronkodilatoriske effektivitet i forskellige lungepatologier.

Mens de fleste patienter vurderer medicinens effekt positivt, bemærker næsten alle også forekomsten af forskellige bivirkninger efter brug. De hyppigst nævnte symptomer er rystelser i hænderne, en følelse af søvnighed om morgenen, svimmelhed og søvnløshed.