Teotard

Theotard har bronchodilatoriske egenskaber.

Indikationer Teotarda

Det bruges til at behandle eller forhindre sådanne forhold:

• bronkial obstruationssyndrom, der har en anden genese (dette indbefatter obstruktiv bronkitis, astma og pulmonal patologi i kronisk fase);
• åndedrætsforstyrrelser om natten, der har en central ætiologi (såsom søvnapnø);
• pulmonal hypertension  (CPH).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af et stof realiseres i kapsler, som har en langvarig eksponeringsform; inde i pakningen indeholder 40 kapsler.

Farmakodynamik

Granulerne indeholdt i kapslerne er rene vandfri theophyllin (xanthinderivat). Samtidig er theophyllin et stof, der nedsætter aktiviteten af PDE, samt øger akkumuleringen af cAMP i vævene, som følge af, at den kontraktile aktivitet af glatte muskler svækkes.

Lægemidlet har en udpræget bronkodilatoreffekt, forhindrer eller eliminerer fuldstændigt bronchial obstruktion. En mærkbar forøgelse af pulmonal aktivitet muliggør en stigning i mængden af ilt, der kommer ind i arterielt blod, på grund af hvilket CO2-indekser falder.

Theotard stimulerer aktiviteten i luftvejssystemet, svækker lungekarternes modstand og trykket inde i den lille cirkel af blodgennemstrømning. Derudover har den en positiv effekt på ICC-niveauet og har en gunstig inotrop og kronotrop virkning på hjertemusklen. Lægemidlet aktiverer diuresisprocessen, hæmmer blodpladeaggregeringen og har en vasodilaterende effekt på blodkarrene (påvirker hovedsagelig hjernen, epidermal og nyrekar).

Farmakokinetik

Absorption af stoffer efter oral administration er næsten fuldstændig. På grund af den langsomme frigivelse af det aktive element fra kapslerne af lægemidler er det muligt at opretholde ensartede blodniveauer af theophyllin i løbet af 12 timer.

Udviklingen af bronchodilatoreffekter forekommer gradvist - derfor kan stoffet ikke anvendes til ødem under akutte forhold.

Efter 1 enkelt påføring af 0,35 g theophyllin efter 6,3-8,8 timer registreres Cmax inde i blodplasmaet, hvilket er 4,4 μg / ml. Efter flere dage opnås de terapeutiske værdier af lægemidler svarende til 8-20 μg / ml.

Syntesens hastighed med protein er 60%. Stoffet trænger ind i moderkagen og i modermælken. De vigtigste metabolske processer finder sted inde i leveren ved hjælp af mikrosomne enzymer.

Udskillelse sker via nyrerne (i en voksen er ca. 7-13% af stoffet uændret, og i et barn er dette tal 50%). Halveringstiden varierer fra 7-9 timer (for rygere er det 4-5 timer).

Hos patienter med nedsat nyre- eller hjerteinsufficiens, levercirrhose eller alkoholisme øges halveringstiden for lægemidler. Værdierne for total clearance er reduceret hos personer over 55 år, og desuden hos patienter med akutte respiratoriske virusinfektioner, alvorlig feber, utilstrækkelig hjertefunktion, lever eller åndedrætssystem samt med CHF.

Dosering og indgivelse

Kapsler skal anvendes inden for om morgenen eller om aftenen efter at have spist. Det er umuligt at åbne eller tygge kapslerne - de sluges, vaskes med rent vand.

Valget af doseringen foretages af en læge individuelt. Det er forbudt at overskride den daglige dosis, som for en voksen er 15 mg / kg og for et barn - 20 mg / kg, med dobbelt anvendelse pr. Dag (efter en 12-timers periode). For at vælge den dosis, der er nødvendig for hvert tilfælde, er det først nødvendigt at bestemme teofyllins serumværdier.

Den mest hensigtsmæssige del, der giver mulighed for at opnå høj terapeutisk virkning og undgå udvikling af udtalte negative manifestationer, er en dosering i området 10-15 μg / ml. Ved overskydende del af 20 mkg / ml skal det reduceres. Spor serumværdier af theophyllin bør være mellem 6-12 måneder.

I perioden for de første 3 dage er det nødvendigt at anvende 1 kapsel (0,2-0,35 g) lægemidler med 12-timers intervaller. Efter denne periode er det nødvendigt at evaluere effektiviteten af lægemidlet og dets overførbarhed. I fravær af det ønskede resultat kan den daglige del øges med 0,2-0,35 g - indtil den optimale behandlingseffekt er opnået.

Hvis patienten udvikler bivirkninger, sænkes delen, indtil de forsvinder. Størrelsen af den daglige dosis af lægemidler bestemmes af sygdommens sværhedsgrad og art samt patientens alder og vægt.

Doser taget om morgenen og om aftenen kan variere i størrelse under hensyntagen til patientens tidsmæssige modtagelighed for forekomsten af anfald, der vanskeliggør vejrtrækning, lægemiddelvirkning og det kliniske billede af sygdommen.

Kapsler med et volumen på 0,2 g er tildelt personer, der vejer ikke mere end 20 kg (normalt børn).

Kapsler med et volumen på 0,35 g anvendes til personer, der vejer over 40 kg. Normalt er en sådan del, der anvendes 2 gange om dagen, støttende hos mennesker, der vejer over 60 kg.

Ikke-ryger voksne, hvis vægt er over 60 kg, skal først tage 0,35 g stof 1 gang om dagen om aftenen. Dernæst øges den daglige del med 0,35 g, hvilket bringer den til de optimale støtteindikatorer, som ofte er 0,7 g med 1 gangs brug om aftenen.

Ryger og dem, der bemærkede øget metabolisme af theophyllin, første også nødvendigt at tage 0,35 g PM, og yderligere øge understøtningsdelen for at opnå 1050 mg daglige værdier (tage skema - 1 kapsel om morgenen, og derefter en anden 2 aften) .

Ved reducerede clearanceværdier anvendes først en daglig dosis på 0,2 g, og derefter øges den med 0,2 g i 48-timers intervaller. Størrelsen af vedligeholdelsesdosis pr. Dag er ofte 0,4 g (1 gang om aftenen) og med en vægt under 60 kg er den 0,2 g.

Børn i alderen 6-12 år skal bruge kapsler med et volumen på 0,2 g. For en vægt i området 20-30 kg bør den daglige ration være 0,4 g (2 gange daglig indtagelse på 0,2 g). For en vægt i området 30-40 kg hver er den lig med 0,6 g (3 enkeltindtag pr. Dag 0,2 g lægemiddel).

Teenagere 12-16 år (normalt vægt 40-60 kg) skal tage 0,35 g kapsler. Modtagelse opstår 2-3 gange om dagen.

En mærkbar lægemiddelvirkning ses ofte efter 3-4 dages behandling.

[1]

Brug Teotarda under graviditet

Under graviditet er udnævnelsen af Teothard kun tilladt i usædvanlige tilfælde, især i 3. Trimester.

Når amning er nødvendig for nøje at overvåge tilstanden hos den nyfødte. I tilfælde af irritabilitet eller udvikling af søvnforstyrrelser er det nødvendigt at konsultere en læge.

Kontraindikationer

Hovedkontraindikationer:

• akutte stadium af myokardieinfarkt;
• et stærkt fald eller stigning i blodtrykket
• hæmoragisk slagtilfælde
• arytmier med alvorlig sværhedsgrad
• epilepsi;
• blødninger i området af øjet retina;
• forværret mavesår
• blødning inde i fordøjelseskanalen
• hyperacid form af gastritis;
• tilstedeværelsen af intolerans i forhold til theophyllin (eller xanthinderivater, såsom koffein og theobromin med pentoxifyllin).

Ekstremt forsigtig medicin anvendes i sådanne tilfælde:

• alvorlige sygdomme, der påvirker leveren eller nyrerne
• CHF;
• vaskulær form for aterosklerose, som har en fælles karakter
• ustabil form af angina pectoris;
• obstruktiv kardiomyopati af hypertrofisk type;
• porfyri;
• ofte observeret ekstrasystol af ventriklerne;
• øget krampeberedskab
• tilstedeværelse af et sår i anamnesen;
• nylige blødninger inde i mave-tarmkanalen;
• have en ukontrolleret karakter af hypo- eller hypertyreose;
• Gerd;
• med en kontinuert natur hypertermi;
• prostataforlængelse
• brug hos ældre.

Bivirkninger Teotarda

Brug af medicinen kan føre til fremkomsten af individuelle bivirkninger:

• CNS læsioner: Følelse af spænding, irritabilitet eller angst, hovedpine, tremor, søvnløshed, svimmelhed og svimmelhed;
• allergi symptomer: kløe, udslæt på epidermis og feber;
• forstyrrelser i fordøjelsessystemet: GERD, diarré, mavesmerter, kvalme og desuden forværring af mavesår, halsbrand, appetitløshed (med langvarig brug af stoffer) og opkastning;
• kardiovaskulær dysfunktion: takykardi (også i fosteret, hvis behandlingen udføres i 3. Trimester), cardialgi, et fald i blodtryk, arytmier, hjertebanken og en stigning i antallet af angina pectorisangreb;
• ændringer i laboratoriedata: albuminuri, hæmaturi, hypercalcæmi eller hypokalæmi og desuden hyperglykæmi og hyperuricæmi;
• Andet: blinklys, øget diurese, hyperhidrose, smerter i brystbenet og tachypnea.

Forekomsten af negative symptomer øges med blodniveauer af theophyllin over 20 μg / ml.

Reduktion af delen gør det muligt at reducere sværhedsgraden af bivirkninger.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning er sådanne manifestationer noteret: kvalme, tachypnea, ansigtshyperæmi, mavesmerter, opkastning (undertiden blodig), appetitløshed, blødning inde i mave-tarmkanalen og diarré. Desuden kan takykardi, tremor, ventrikulær arytmi, søvnløshed, motorisk spænding eller angst, fotofobi og kramper udvikle sig.

Ved alvorlig overdosis kan epileptoid anfald (især hos børn), hyperglykæmi, en forvirring, hypoxi, nedsat blodtryk, hypokalæmi og desuden den metaboliske form af acidose, skeletmuskelnekrose og nyreinsufficiens noteres.

Når sådanne sygdomme opstår, bør behandlingen af lægemidler seponeres, maveskylning skal udføres (ved anvendelse af en kombination af polyethylenglycol og elektrolytter), og afføringsmidler med aktivt kul bør ordineres til patienten.

Derudover udføres procedurer for tvungen diurese, plasmasorption, hæmosorption og hæmodialyse (dårligt effektiv), og metoclopramid med ondansetron ordineres også (i tilfælde af opkastning).

Når kramper skal overvåge respiratoriske kanaler og sørge for ilt. For at stoppe en hændelse skal du indtaste intravenøs diazepam - i en dosis på 0,1-0,3 mg / kg (maksimalt 10 mg).

Interaktioner med andre lægemidler

Theophyllin er kompatibel med antispasmodik.

Du kan ikke kombinere stoffet med andre xanthinderivater.

Medikamentet øger risikoen for negative symptomer mineralokortikosteroidov (udseende hypernatriæmi), SSC (udseende hypokaliæmi) midler til generel anæstesi (forøget sandsynlighed for ventrikulære arytmier) og præparater af CNS-stimulerende aktivitet (udseende neurotoksicitet).

Antidiarrheal-lægemidler og enterosorbenter reducerer theophyllinabsorptionen.

Kombineret anvendelse med allopurinol, cimetidin og desuden kræver lincomycin, makrolider og fluoroquinoloner en reduktion af doser af lægemidler med 60%.

Når det anvendes sammen med disulfiram, probenecid og i tillæg med fluvoxamin, phenylbutazon, imipenem, paracetamol, tacrin og samtidig tiabendazol, meksiletin og ranitidin, reduceres dosen af lægemidlet med 30%. Listen omfatter også lægemidler, såsom methotrexat, verapamil, rekombinant α-interferon, pentobarbital med ticlopidin, phenobarbital, ritonavir med isoprenalin, østrogene svangerskabsforebyggende til oral anvendelse, moratsizin, isoniazid med magnesiumhydroxid, carbamazepin med enoxacin, sulfinpyrazon med primidon, rifampicin og phenytoin og aminoglutetimid.

Kombination med viloxazin, og parallel parallel vaccination mod influenza kan medføre en forøgelse af intensiteten af theophyllin effekt, hvilket vil kræve en reduktion af doserne.

Lægemidlet forbedrer egenskaberne af diuretika, β-adrenostimulyatorov og reserpina.

Lægemidlet hæmmer lægemiddelvirkningen af lithiumcarbonat, adenosin såvel som p-blokkere.

Når der kombineres med diuretika, thiazidkarakter, furosemid og stoffer, der blokerer aktiviteten af a-adrenoreceptorer, øger sandsynligheden for hypokalæmi.

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Theotard skal opbevares på et tørt og mørkt sted. Temperaturværdier - maks. 25 ° С.

Holdbarhed

TeoTard kan anvendes inden for 5 år fra tidspunktet for fremstilling af lægemidlet.

Ansøgning om børn

Kapsler med et volumen på 0,2 g kan ikke tildeles børn under 6 år og kapsler med et volumen på 0,35 g - børn under 12 år.

Analoger

Analoger af lægemidler er medicin Aminofillin-Eskom, Eufillin, Diprofillin med Theobromin, samt Teofedrin-N og Neo-Teofedrin.

Anmeldelser

Teotard modtager mere positive anmeldelser - de har en høj bronchodilatorisk virkning af lægemidler med en række pulmonale patologier.

Da størstedelen af patienterne positivt vurderer lægemidlets virkning, bemærker næsten alle udseendet af forskellige uønskede symptomer efter brug. De hyppigst nævnte symptomer er tremor i hænderne, døsighed om morgenen, svimmelhed og søvnløshed.