Teicoplanin

Teicoplanin er et glykopeptidantibiotikum med bakteriedræbende egenskaber.

Indikationer Teicoplanina

Det bruges til at eliminere infektioner forårsaget af grampositive mikrober (dette inkluderer bakterier, der er følsomme eller resistente over for methicillin). Denne gruppe omfatter for eksempel personer med intolerance over for β-laktamantibiotika:

• læsioner, der påvirker blødt væv og epidermis;
• infektioner i nedre og øvre urinveje (kan også være ledsaget af komplikationer);
• læsioner i åndedrætssystemet;
• infektioner, der opstår i halsen, ørerne eller næsen;
• endokarditis;
• infektiøse læsioner i led eller knogler;
• sepsis;
• Peritonitis forårsaget af regelmæssige ambulante peritonealdialyseprocedurer.

Det bruges til at forebygge forekomsten af endokarditis af infektiøs oprindelse i tilfælde af intolerance over for β-laktam-antibiotika:

• under tandbehandlinger eller behandlinger i de øvre luftveje, når der anvendes generel anæstesi;
• under kirurgiske operationer i mave-tarmkanalen eller det urogenitale system.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af et injektionslyofilisat i hætteglas på 0,2 eller 0,4 g. Pakken indeholder 1 sådant hætteglas, hvorudover er 1 hætteglas med et opløsningsmiddel (injektionsvand) inkluderet.

Den kan også produceres i 3,2 ml cellepakninger – 1 stk. pr. pakke eller 15 pakker pr. æske.

Farmakodynamik

Lægemidlet binder sig til acyl-D-alanyl-D-alanin i mucopeptidet, der er placeret inde i bakterievæggen, hvilket blokerer dets udvikling og hæmmer processen med sfæroplastdannelse. Det udviser aktivitet mod koagulase-negative og Staphylococcus aureus (dette inkluderer mikrober, der er resistente over for methicillin og andre β-laktam-antibiotika), mikrokokker, streptokokker, Listeria monocytogenes, enterokokker (inklusive Enterococcus faecium), Corynebakterier fra JK-kategorien, gram-positive anaerober, herunder Clostridium difficile, og peptokokker.

Resistens over for lægemidler udvikler sig ret langsomt, og der er ingen krydsresistens med antibiotika fra andre lægemiddelgrupper. Prævalensraten for erhvervet resistens over for et givet lægemiddel i individuelle typer af patogener kan svinge afhængigt af tid og geografisk placering. Derfor er det nyttigt at gøre sig bekendt med data om den lokale prævalens af resistens, især under behandling i svære stadier af infektioner.

Farmakokinetik

Sugning.

Lægemidlet absorberes ikke ved oral indtagelse. Biotilgængeligheden ved injektion er 94 %.

Distributionsprocesser.

Lægemidlets indikatorer i blodserumet fordeles i 2 stadier (først en hurtig distributionsfase og derefter en langsom), hvis halveringstid er henholdsvis ca. 0,3 og 3 timer. Efter distributionsfasen sker der en langsom elimination, og halveringstiden er 70-100 timer.

Udvekslingsprocesser.

Teicoplanin har ingen metaboliske produkter. Mere end 80% af det administrerede stof udskilles uændret i urinen efter 16 dage.

Udskillelse.

Hos personer med sund nyrefunktion udskilles lægemidlet uændret - næsten udelukkende i urinen. Komponentens terminale halveringstid er 70-100 timer.

Dosering og indgivelse

Brug til forebyggelse.

For at forhindre udvikling af infektiøs endokarditis hos voksne, bør 0,4 g af lægemidlet administreres i forbindelse med induktion af anæstesi. Personer med proteser i hjerteklappernes område bør kombinere teicoplanin med et aminoglykosid.

Ansøgning om terapi.

Kursets varighed bestemmes af sygdommens type og sværhedsgrad, samt patientens individuelle karakteristika.

Til voksne og ældre med normal nyrefunktion.

Ved infektioner, der påvirker luftvejene, halsen med ører og næse, urinrøret og blødt væv med epidermis, samt andre moderate infektioner:

• indlæsningsdosis: den daglige standarddosis er 0,4 g (ofte svarende til 6 mg/kg/dag) i form af en enkelt injektion (på den første dag af kuren);
• Støttende foranstaltninger: Standarddosisstørrelsen er 0,2 g/dag (ofte lig med 3 mg/kg/dag) i form af en enkelt intramuskulær eller intravenøs injektion pr. dag.

Børn (eksklusive nyfødte) med sund nyrefunktion.

Portionsstørrelsen og varigheden af kuren bestemmes af sygdommens sværhedsgrad:

• ladningsdosis: 3 initiale injektioner på 10-12 mg/kg, administreret med 12 timers intervaller;
• støttende procedurer: 10 mg/kg/dag administreres.

Ved moderate infektioner, der ikke er ledsaget af neutropeni:

• Størrelse af ladningsdosis: initiale 3 injektioner – 10 mg/kg, administreret med intervaller på 12 timer;
• støttende foranstaltninger: administration af 6 mg/kg/dag.

For at vælge den optimale dosis medicin er det nødvendigt at bestemme koncentrationen af det aktive element i lægemidlet i blodplasmaet.

Anvendelsesmetode.

Lægemidlet administreres intravenøst eller intramuskulært. Der antages enten en halv times infusion af lægemidlet eller introduktion af stoffet over 60 sekunder.

Opløsningen skal tilberedes som følger: opløsningsmidlet indføres langsomt i hætteglasset sammen med frysetørret opløsning, og derefter rystes det forsigtigt mellem håndfladerne, indtil stoffet er helt opløst. Det er nødvendigt at sikre, at der ikke opstår bobler i væsken. Hvis der opstår skum, skal hætteglasset holdes lodret, indtil det forsvinder. En sådan isotonisk opløsning (pH 7,5) kan opbevares i maksimalt 24 timer ved en temperatur på højst 25 °C eller i 1 uge ved en temperatur på 5 ± 3 °C.

Den tilberedte væske kan indgives ved injektion eller fortyndes med følgende stoffer:

• 0,9% NaCl-opløsning. Det fortyndede stof bevarer sine egenskaber i 24 timer (temperaturniveau op til 25°C) eller 1 uge (temperaturniveau op til 4°C);
• en opløsning lavet på basis af natriumlaktat. Den fortyndede væske kan opbevares ved 25 °C i op til 24 timer eller 1 uge ved 4 °C;
• 5% glukoseopløsning eller 0,18% NaCl-opløsning i kombination med 4% glukose (disse opløsninger kan opbevares ved temperaturer op til 25°C i maksimalt 24 timer);
• opløsning, der anvendes til peritonealdialyseprocedurer (1,36 % eller 3,86 % glukose). Den kan opbevares ved en temperatur på højst 4 °C i op til 28 dage.

Teicoplanin forbliver stabilt i 48 timer, hvis temperaturen ikke overstiger 37°C, og selve lægemidlet er en bestanddel af opløsninger, der anvendes til peritonealdialyse (de indeholder heparin eller insulin).

[ 2 ]

Brug Teicoplanina under graviditet

Dyreforsøg har ikke vist nogen teratogene virkninger, men der er utilstrækkelige kliniske data om mennesker. I betragtning af teicoplanins høje effekt kan det ordineres til gravide kvinder, når der er behov for dets anvendelse til vitale indikationer (uanset gestationsalder). I sådanne tilfælde er det nødvendigt at kontrollere den nyfødtes hørelse (otoakustisk emission) - da teicoplanin kan have en ototoksisk effekt.

Der er ingen information om, hvorvidt det aktive stof teicoplanin passerer over i modermælk, hvorfor det anbefales at afstå fra at bruge lægemidlet under amning.

Kontraindikationer

Kontraindikation er overfølsomhed over for teicoplanin.

Bivirkninger Teicoplanina

Brug af lægemidlet kan føre til forekomsten af visse bivirkninger:

• symptomer på overfølsomhed: urticaria, udslæt, feber, kløe, forkølelse og erytem, samt anafylaktiske manifestationer (såsom anafylaksi, bronkospasme og Quinckes ødem) og eksfoliativ dermatitis;
• læsioner i de subkutane lag og epidermis: alvorlige bulløse manifestationer (såsom TEN og Stevens-Johnsons syndrom, og derudover i undtagelsestilfælde erythema multiforme);
• leversygdomme: forbigående stigning i transaminase- eller alkalisk fosfatase-værdier;
• forstyrrelser i hæmatopoietisk og lymfatisk funktion: udvikling af trombocyt-leuko- eller neutropeni (sjældent i alvorlig form), samt agranulocytose (helbredelig, hvis behandlingen seponeres), ofte forekommende ved introduktion af store doser lægemidler i den første måned af behandlingen;
• problemer med fordøjelsen: opkastning, diarré eller kvalme;
• urinvejs- og nyredysfunktion: forbigående stigning i kreatininniveauer, nyresvigt, som ofte udvikler sig hos personer med alvorlige infektionsformer og tilstedeværelsen af underliggende patologi, eller hos personer, der tager andre lægemidler, der har evnen til at afsløre nefrotoksiske virkninger;
• Reaktioner fra nervesystemet: høretab, svimmelhed, tinnitus, forstyrrelser i vestibulærsystemet og hovedpine. Der findes isolerede data om udvikling af anfald;
• lokale symptomer: flebitis, absces, smerter og erytem;
• andet: udvikling af superinfektion (stigning i antallet af resistente bakterier).

[ 1 ]

Overdosis

Det er ikke muligt at fjerne lægemidlet ved hjælp af hæmodialysesessioner, så symptomatiske foranstaltninger vil være nødvendige i tilfælde af forgiftning.

Interaktioner med andre lægemidler

På grund af den øgede risiko for at udvikle negative symptomer, bør Teicoplanin anvendes med forsigtighed til personer, der bruger det i kombination med ototoksiske eller nefrotoksiske lægemidler (f.eks. cyclosporin med aminoglykosider, samt amphotericin B med furosemid).

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Teicoplanin skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturværdier – op til 25 °C.

Holdbarhed

Teicoplanin kan anvendes i 2 år fra lægemidlets frigivelsesdato.

Brug hos børn

Det er forbudt at ordinere medicinen til nyfødte babyer.

Analoger

Analoger af lægemidlet er lægemidlerne Glitak med Targocid, såvel som Teicoplanin-Pharmex.