Tasigna

Antineoplastisk antineoplastisk Tasignon baseret på proteinkinasehæmmere nilotinib.

Indikationer Tasigna

Påfør Tacos i følgende tilfælde:

• til behandling for første gang af det detekterede kroniske forløb af myeloid leukæmi hos voksne med karakteristisk kromosomal translokation;
• efter behandling for første gang påvist kronisk og accelereret strømning af myeloid leukæmi hos voksne, med en karakteristisk kromosomal translokation, samt afhængighed eller overfølsomhed over for tidligere terapeutisk ordning (betydning bl.a. Og imatinib).

Udgivelsesformular

Den er produceret i kappet form:

• tætte kapsler 150 mg er de rødlige former med en indskrift sort farve NVR og BCR;
• tætte kapsler 200 mg er gullige former med indskriften rød i farve NVR og TKI.

Kapsler indeholder et pulverformigt stof af en hvidlig gullig nuance.

Blisterpladen indeholder fire kapsler på 150 mg hver eller fire eller fire kapsler på 200 mg hver. En pakke pap indeholder 2-7 blisterplader.

Aktiv ingrediens i Tasigne er nilotinib g / x monohydrat.

Farmakodynamik

Tasigna - er et potent lægemiddel, som inhiberer tyrosinkinaseaktiviteten af Abl oncoproteinet Bcr-Abl, der handler i successive generationer af cellulære strukturer og primær Philadelphiakromosompositiv leukæmiceller påvirket.

 Taxon danner en tæt binding i ATP-bindingszonen, der danner den stærkeste inhibitor af Bcr-Abl, og fortsætter med at være aktiv mod 32 mutante imatinibresistente Bcr-Abl-arter.

Som et resultat af den biologiske og kemiske aktivitet Tasigna selektivt inhiberer proliferative ændringer og inducerer apoptose i successive generationer af cellulær og positiv i primære inficerede leukæmiceller isoleret fra patienter med kronisk myeloid leukæmi formular.

Taposignificant påvirker eller påvirker ikke det store antal proteinkinaser, herunder serinproteinkinase. Den eneste undtagelse er blodplade FR, receptor tyrosinkinaseaktivitet og efrinoreceptorkinaser: Tazosin hæmmer dem på det niveau, der observeres efter oral administration af den terapeutiske dosis af lægemidlet.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Farmakokinetik

Grænseværdien af Taws i blodet observeres i 3 timer efter oral administration af kapslerne. Absorptionen kan være ca. 30%. Når du bruger Taksi sammen med mad, stiger maksimalt indhold af lægemidlet i blodet. Ved brug af Tasign om en halv time eller 2 timer efter et måltid øges biotilgængeligheden af medicinen med henholdsvis 29 eller 15%. Absorption af tacos kan forstyrres hos patienter, der gennemgår gastrektomi kirurgi eller delvis gastrektomi.

 Bindingen til plasmaproteiner kan være ca. 98%.

De grundlæggende måder at metabolisere Tasign er processerne for oxidation og hydrooxidation. Hovedbestanddelen i blodserum er nilotinib.

Efter en dosis med en dosis udskilles mere end 90% af lægemidlet i løbet af ugen, med de fleste kalorimasser.

Den forventede halveringstid beregnet til bestemmelse af de kinetiske egenskaber ved de multiple Tasigne-teknikker var 17 timer.

Eksponering af den aktive bestanddel af Tasigne i en ligevægtstilstand betragtes som dosisafhængig. Ligevægten nås oftest på den ottende dag. Forøgelsen af serumeksponering af nilotinib mellem indtagelsen af initialdosis og begyndelsen af ligevægten var to gange, når den blev taget en gang daglig eller 3,8 gange, når Tasox blev taget to gange dagligt.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosering og indgivelse

Capsulated medicin Tasone anbefales til optagelse to gange om dagen (en gang om 12 timer), 2 timer efter at have spist. Efter at have taget kapslerne, kan du ikke spise mere end tres minutter.

Tapos vaskes med vand, ikke knusning eller tømning af kapslerne. Undtagelsen er patienter, der har problemer med at sluge mad: De må fortynde pulveret fra kapslerne i 1 tsk. æblepuré.

Hvis patienten ved et uheld savner at tage Taksi, skal der ikke tages yderligere kapsler: Den næste foreskrevne dosis af Tasigne er taget.

Før patientens start skal patienten udføre et EKG og bestemme det kvantitative indhold af kalium og magnesium i blodbanen.

Den normale mængde Tasign bestemmes i en dosis på 300 mg medicin 2 gange om dagen - 2 kapsler med en dosis på 150 mg. Hvis lægen foreskriver 400 mg to gange dagligt, skal du bruge kapsler med en dosis på 200 mg.

Tasigna varighed bestemmes af lægemidlets kliniske virkning.

[21], [22], [23], [24], [25]

Brug Tasigna under graviditet

Undersøgelser har vist Tasigns reproduktive toksicitet, derfor kan denne medicin ikke anvendes til behandling af graviditet: der er stor risiko for komplikationer for fosteret.

Patienter i den fødedygtige alder i behandlingen af Tasign skal anvende pålidelige præventionsmidler. Deres anvendelse fortsætter i to uger efter afslutningen af behandlingen.

Eksperimenter på dyr har vist, at Tasea kommer ind i modermælken. Af denne grund må du ikke bruge denne medicin under hele amningstiden.

Kontraindikationer

Specialister anbefaler ikke at udnævne Taksi:

• under graviditeten
• ved thoracal fodring
• i pædiatri (børn under 18 år);
• med mangel på lactase, med forstyrret absorption af glucose-galactose, med galactose overfølsomhed;
• med en tendens til allergi over for taxon.

 Relative kontraindikationer er:

• dekompenseret og alvorlig hjerteskade
• kompliceret leverpatologi
• pancreatitis.

[16], [17]

Bivirkninger Tasigna

Tapox terapi kan ledsages af nogle bivirkninger:

• infektiøse komplikationer i form af folliculitis, pharyngitis, lungebetændelse, herpes, thrush, gastroenteritis;
• kutan papillom;
• trombocytopeni, anæmi, neutropeni;
• dysfunktion af skjoldbruskkirtlen;
• emaciation, elektrolytudvekslingsforstyrrelser, diabetes mellitus, nedsat appetit
• smerter i hovedet, svimmelhed, neuropati, skælv i lemmerne, migræne;
• søvnforstyrrelser, angst, depressive lidelser;
• blødning i nethinden, conjunctivitis, svækkelse af visuel funktion;
• vertigo;
• hjerterytmeforstyrrelser, angina pectoris, takykardi, forhøjet blodtryk, forstyrrelse af blodkoagulering;
• åndenød, blødning fra næsen, brystsmerter, lungeødem;
• kvalme, forstyrret af stolen, smerter i maven, tørst, gulsot;
• hyperhidrose, rødme og udslæt på huden, nedsat pigmentering, udseende af blærer og cyster på huden;
• smerter i muskler og led, smerter i hænder og fødder;
• forstyrrelser af vandladning
• smerter bag brystet, erektil dysfunktion, udvidelse af brystkirtlerne;
• en følelse af træthed, hævelse, feber, hot flashes.

[18], [19], [20],

Overdosis

Der er oplysninger om flere tilfælde af forsætlig overdosis af Taksin, samt tilfælde af kombination af et lægemiddel med alkoholholdige drikkevarer eller andre lægemidler. I de anførte situationer blev symptomer som neutropeni, emetiske anfald og tab af styrke noteret. Lever og hjerte blev ikke kontrolleret. Død af patienter efter episoder med overdosering blev ikke noteret.

Hvis der er en mistanke om, at patienten får for meget Tasign, anbefales det at foretage en grundig diagnose af kroppens funktionalitet, og derefter ordinere symptomatisk og støttende behandling.

Interaktioner med andre lægemidler

• Medicinske stoffer, der kan øge koncentrationen af Thyssin i blodserumet:
  • imatinib;
  • ketoconazol, voriconazol, ritonavir, intraconazol, telithromycin, clarithromycin.
• Lægemidler, der sænker koncentrationsindholdet af Taxol i blodserumet:
  • induktorer af isoenzym CYP3A4 (phenytoin, phenobarbital, rifampicin, carbamazepin, præparater af johannesurt).
• Det er tilladt at ordinere en tason i kombination med warfarin, hvis antikoagulationsegenskaber ikke lider. Anvendelsen af taoxa med midazolam fører til en lille stigning i koncentrationen af sidstnævnte, men graden af metabolisme af midazolam ændrede sig ikke.
• Tasigna ikke indgives i kombination med antiarytmika, som omfatter amiodaron, sotalol, quinidin, procainamid, og med lægemidler viyayuschimi kvalitet QT interval (pimozid, metadon, chloroquin, clarithromycin etc.).
• Det anbefales ikke at tage Taxos med mad, da dette medfører en stigning i serumkoncentrationen af nilotinib.
• Det anbefales ikke at tage Tasigne med grapefrugtjuice og medicin, der hæmmer isoenzym CYP3A4.

[26], [27]

Opbevaringsforhold

Hold Taksi i den originale emballage, væk fra solens stråler og fra fugt, mens temperaturregimet observeres fra +18 til +30 ° C. Medicin, herunder tacos, holdes uden for børns adgangszone.

[28]

Holdbarhed

Kapsler Taksi i den originale emballage kan opbevares i op til tre år.