Targocide

En af repræsentanterne for kraftige antibakterielle lægemidler - glykopeptidantibiotika - anses for at være Targocid. Hovedstoffet i lægemidlet er teicoplanin - en aktiv antimikrobiel ingrediens.

Indikationer Targocida

Targocid ordineres til infektiøse patologier, der oprindeligt var forårsaget af grampositive mikroorganismer. Targocid anbefales til bakterier, der er resistente over for methicillin, eller til patienter, der er tilbøjelige til allergi over for β-laktamantibiotika.

Fra 18-årsalderen kan Targocid anvendes til terapeutiske formål ved følgende patologier:

• mikrobielle dermatologiske læsioner;
• mikrobielle læsioner i urinsystemet;
• mikrobielle patologier i åndedrætsorganerne;
• bakterielle patologier i otolaryngologi;
• muskuloskeletale infektioner;
• sepsis, endokarditis;
• Peritonitis forårsaget af langvarig peritonealdialyse.

Targocid er også egnet til forebyggelse af bakteriel endokarditis, såvel som i tandlæge- og pulmonologisk praksis og under kirurgiske indgreb.

Targocid kan anvendes i barndommen (med undtagelse af neonatalperioden).

Udgivelsesformular

Targocid produceres i form af et frysetørret stof til fremstilling af en injektionsopløsning.

Det frysetørrede stof er pakket i hætteglas med 400 mg. Lægemidlet leveres desuden med et opløsningsmiddel i en ampul på 3,2 ml.

Lyofilisatstoffet er en let (næsten hvid) homogen masse. Det aktive stof er teicoplanin, og hjælpestoffet er natriumchlorid.

Vand til injektionsvæsker er inkluderet som opløsningsmiddel.

Farmakodynamik

Targocid tilhører en serie af glykopeptid-antibakterielle midler med systemisk aktivitet. Det er et enzymatisk produkt, der påvirker aerobe og anaerobe grampositive mikrober.

Det aktive stof hæmmer aktiviteten af følsomme bakterier ved at ændre processen med biologisk syntese af cellemembraner i områder, hvor β-laktamantibiotika ikke virker.

Targocid udviser aktivitet mod gram (+) aerobe bakterier (baciller, enterokokker, listeria, rhodokokker, stafylokokker, streptokokker) og anaerobe bakterier (clostridier, eubakterier, peptostreptokokker, propionobakterier).

Actinomyceter, erysipelothrix, heterofermentative lactobaciller, nocardia, pediokokker, klamydia, mykobakterier, mycoplasma, rickettsia og treponema er resistente over for Targocids påvirkning.

Antibiotikumet Targocid udviser ikke krydsresistens med andre grupper af antimikrobielle lægemidler.

Aminoglykosider og fluorquinoloner har en synergistisk effekt.

Farmakokinetik

Oral administration af lægemidlet resulterer ikke i dets absorption.

Biotilgængeligheden efter intramuskulær administration kan være cirka 94 %.

Plasmakoncentrationsfordelingen efter intravenøs infusion er to-trins (hurtig og langsom distribution) med halveringstider på henholdsvis 0,3 og tre timer. Ved afslutningen af distributionsfasen observeres gradvis elimination, halveringstiden er fra 70 til 100 timer.

Fem minutter efter intravenøs infusion af Targocid i en mængde på 3-6 mg/kg er plasmakoncentrationen henholdsvis 54,3 eller 111,8 mg/liter. Restplasmaindholdet 24 timer efter administration kan være henholdsvis 2,1 eller 4,2 mg/liter.

Plasmaalbuminbindingen varierer fra 90 til 95 %.

Fordelingen af lægemidlet i vævet er 0,6-1,2 l/kg. Lægemidlets aktive ingrediens trænger godt ind i forskellige vævslag - teicoplanin trænger særligt godt ind i hud- og knoglevæv. Det aktive stof absorberes af leukocytter, hvorved deres antimikrobielle effekt øges.

Teicoplanin detekteres ikke i erytrocytter, cerebrospinalvæske og lipidvæv.

Der blev ikke påvist nedbrydningsprodukter af det aktive stof Targocid. Mere end 80 % af det lægemiddel, der kom ind i blodbanen, blev udskilt uændret i urinen 16 dage efter administration.

Dosering og indgivelse

Targocid administreres ved injektion eller infusion, intravenøst eller intramuskulært.

• Startdosis af Targocid til voksne patienter:
  • 400 mg administreres intravenøst op til 2 gange dagligt i 1-3 dage, hvorefter der skiftes til 200-400 mg dagligt intravenøst eller intramuskulært;
  • i tilfælde af forbrændinger eller endokarditis kan vedligeholdelsesdosis af lægemidlet være op til 12 mg pr. kg pr. dag;
  • Ved pseudomembranøs enterokolitis gives 200 mg morgen og aften.
  • Som en profylaktisk foranstaltning under operationen administreres 400 mg af lægemidlet intravenøst ad gangen.
• Initial dosis af Targocid til pædiatriske patienter (2 måneder til 16 år):
  • 10 mg/kg intravenøst hver 12. time tre gange, derefter 6-10 mg/kg dagligt intravenøst eller intramuskulært;
  • Til børn under 2 måneder ordineres 16 mg/kg den første dag (en halv times intravenøs infusion), hvorefter der skiftes til en vedligeholdelsesdosis på 8 mg/kg dagligt intravenøst.
• Ved nedsat nyrefunktion justeres mængden af Targocid fra den fjerde dag, idet lægemiddelniveauet i blodet opretholdes på 10 mg pr. liter. Hvis kreatininclearance er fra 40 til 60 ml pr. minut, halveres dosis eller administreres hver anden dag. Hvis clearance er mindre end 40 ml pr. minut, eller patienten gennemgår hæmodialyse, administreres en tredjedel af den oprindelige mængde lægemiddel hver dag eller en gang hver tredje dag.
• I alderdommen, med tilstrækkelig nyrefunktion, er der ikke behov for at justere dosis.

Varigheden af det terapeutiske forløb med Targocid vurderes individuelt: lægen tager højde for sværhedsgraden af den bakterielle infektion og patientens kliniske respons. Hvis behandlingen udføres for endokarditis eller osteomyelitis, kan dens varighed være 21 dage eller mere, men Targocid bør ikke anvendes i mere end fire måneder.

For at avle Targocid skal du følge disse trin:

• opløsningsmidlet fra ampullen indføres i hætteglasset med frysetørret pulver, indtil det er fuldstændigt opløst;
• Ryst ikke medicinen for at undgå skumdannelse;
• Hvis der dannes skum, er det nødvendigt at lade præparatet virke i 15-20 minutter;
• opløsningen ekstraheres fra flasken ved hjælp af en sprøjte;
• Lægemidlet administreres ved injektion eller fortyndes yderligere med isotonisk opløsning, dextrose eller Ringer-opløsning til intravenøs infusion.

Brug Targocida under graviditet

Forsøg med lægemidlet Targocid på forsøgsdyr resulterede ikke i teratogene manifestationer. Eksperter mener dog, at klinisk information om Targocids virkning på en gravid kvindes krop i øjeblikket er utilstrækkelig.

Da Targocid har en høj terapeutisk antibakteriel effekt, er det muligt at anvende det hos gravide, men med særlig forsigtighed. Det er nødvendigt at overvåge fosterets udvikling på ethvert stadie af graviditeten, og efter barnets fødsel bør dets hørefunktion kontrolleres, da Targocid kan have en ototoksisk effekt.

På grund af utilstrækkelig information anbefales behandling med Targocid ikke til ammende patienter.

Kontraindikationer

Det anbefales ikke at ordinere behandling med antibiotikumet Targocid i tilfælde af overfølsomhed over for dette lægemiddel, samt at bruge det i den nyfødte periode (28 dage efter barnets fødsel).

Relative kontraindikationer er:

• overfølsomhed over for vancomycin (risiko for krydsreaktion);
• utilstrækkelig nyrefunktion;
• behovet for langvarig behandling (langtidsbehandling med Targocid er kun mulig med regelmæssig overvågning af hørefunktion, blodtal, leverfunktion og urinvejssystem);
• samtidig administration af andre oto- og nefrotoksiske lægemidler (aminoglykosidlægemidler, cyclosporin, ethacrynsyre, amphotericin, furosemid osv.).

Bivirkninger Targocida

Behandlingsforløbet med Targocid kan være ledsaget af nogle uventede reaktioner fra kroppen:

• overfølsomhedsreaktion (udslæt, hypertermi, forkølelse, dermatitis, anafylaksi);
• hudmanifestationer (epidermal nekrolyse, erytem);
• leverlidelser;
• ændringer i blodbilledet (fald i antallet af leukocytter og blodplader, agranulocytose);
• dyspepsi;
• forbigående stigning i kreatinin, dårlig nyrefunktion;
• svimmelhed, hovedpine, høretab, tinnitus, vestibulære forstyrrelser, kramper;
• smerter på injektionsstedet, abscesdannelse, flebitis;
• udvikling af superinfektion.

Overdosis

Der er tilfælde, hvor børn har fået forkert beregnede doser af Targocid. For eksempel er der information om intravenøs administration af 400 mg af lægemidlet (95 mg pr. kg vægt) til et barn på 29 dage: babyen viste tydelige tegn på overeksitation.

Andre tilfælde indikerer ikke udvikling af specifikke symptomer: situationer med en overdosis af Targocid hos patienter i alderen 29 dage til otte år overvejes (doser fra 35 mg/kg til 104 mg pr. kg vægt blev fejlagtigt administreret).

I tilfælde af overdreven administration af Targocid er hæmodialyse ineffektiv. Terapi udføres med symptomatisk medicin.

Interaktioner med andre lægemidler

Targocid bør ikke kombineres med andre lægemidler, der har en toksisk virkning på høre- og nyreorganerne. Sådanne lægemidler omfatter: Streptomycin, Furosemid, Cyclosporin, Neomycin, Tobramycin, Cisplatin osv.).

Der er tegn på klinisk inkompatibilitet mellem Targocid og aminoglykosider.

[ 1 ]

Opbevaringsforhold

Opbevar Targocid i rum med temperaturer fra +15 til +30 °C, utilgængeligt for børn.

Efter fortynding af præparatet er det bedre at bruge det med det samme, eller det kan opbevares i 24 timer ved en temperatur på +4°C.

Holdbarhed

Pakker med Targocid kan opbevares i op til 3 år under passende forhold.