Tarceva

Kategori af antineoplastiske midler er Tarceva - et antitumorlægemiddel, en repræsentant for tyrosinkinasehæmmere.

Indikationer Tarceva

De vigtigste indikationer for udnævnelsen af Tarceva er som følger:

• Støttende behandling af lokaliseret eller metastatisk ikke-småcellet lungekræft, hvis der ikke er nogen stigning i sygdommens udvikling efter 4 kemoterapi kurser.
• Kræftfremkaldende tumorer i lungerne, lokaliseret eller metastatisk spredning, hvis en eller flere kemoterapi kurser ikke havde den forventede virkning.
• Lokaliseret eller metastatisk inoperabel kræft i bugspytkirtlen (som et første-line stof i kombination med Gemcitabin).

[1]

Udgivelsesformular

Tarceva fremstilles i tabletform med en beskyttende skalbelægning. Den aktive bestanddel er antitumor substansen erlotinib.

Tabletterne er afrundede, med glatte kanter dækket af en film af en lysegul farve. På den ene side er der en indskrift der afspejler tabletets navn og dosering i mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

En blisterplade indeholder ti tabletter. En pakke pap indeholder tre blisterplader og en papirinstruktion.

Farmakodynamik

Tarceva på basis af erlotinib er det stærkeste lægemiddel, som hæmmer tyrosinkinase af EGF-receptorer (epidermal vækstfaktor for en person).

Tyrosinkinasen er ansvarlig for de interne processer af phosphorylering af EGF, som udtrykkes oven på sunde og tumorcellestrukturer. Inhiberingen af fosphotyrosinaktiviteten af vækstfaktoren hæmmer udviklingen af cancerceller og / eller forårsager deres død. 

[2]

Farmakokinetik

Den aktive bestanddel af Tarcev absorberes godt efter oral administration. Det begrænsende indhold i serum observeres efter fire timer. Biologisk tilgængelighed hos en sund person anslås til 59%. Tilstedeværelsen af madmasser i maven kan øge biotilgængeligheden af lægemidlet.

Det begrænsende indhold i serum er 1.995 ng / ml. Koncentrationsligevægt observeres efter 7-8 dage. Inden den efterfølgende dosis Tarcev anvendes, er minimumsværdien af den aktive bestanddel i serum 1,238 ng / ml.

I prøver af kræftvæv efter 9 dages behandling er niveauet af den aktive bestanddel fundet til gennemsnitlig 1.158 ng / g. Dette er omkring 63% af grænseniveauet i serum i en ligevægtstilstand. Efter 60 minutter efter at have taget Tarcev, kan det begrænsende indhold af lægemidlet i plasma nå 73%. Binding til plasmaproteiner er 95%.

Tarceva metabolisme forekommer i leveren, med involvering af enzymer i processen. Ekstrahepatiske metaboliske processer observeres i tarmhulen, i lungerne, direkte i tumorvæv.

Den gennemsnitlige clearance er tæt på 4,47 l / h. Halveringstiden er 36,2 timer. Metabolismeprodukter og uændrede lægemiddelrester udskilles hovedsageligt med kalve (mere end 90%) og i mindre grad - gennem nyrerne.

Den kombinerede behandling af Tarceva og Gemcitabine har ingen effekt på clearance af stoffet erlotinib i serum.

[3], [4], [5], [6], [7],

Dosering og indgivelse

Tag Tarceva oralt, en gang om dagen, 60 minutter før et måltid eller to timer efter et måltid.

• Når en ikke-småcellekræftproces i lungerne anbefales, anbefales 150 mg Tarceva pr. Dag.
• Når kræftprocessen i bugspytkirtlen anbefales at tage 100 mg Tarceva om dagen, i lang tid sammen med Gemcitabin.

[10], [11]

Brug Tarceva under graviditet

Muligheden for at behandle Tarceva med gravide blev utilstrækkeligt undersøgt. Præklinisk afprøvning af stoffets toksiske virkning i standarddoser indikerede tilstedeværelsen af embryotoksicitet.

I betragtning af ovenstående anbefales det ikke at anvende Tarceva til behandling af gravide patienter. Kvinder i den fødedygtige alder, inden behandlingen påbegyndes, bør udelukke graviditet, og anvende også pålidelige præventionsmetoder.

Muligheden for behandling med Tarceva-medicin under amning er ikke undersøgt, derfor anbefales det ikke at anvende denne type lægemiddel.

Kontraindikationer

Tarcevs behandling bør undgås i sådanne situationer:

• med alvorlig lever- og nyreskade
• med svangerskab og amning
• i pædiatri
• med en tendens til allergi over for Tarceva.

 Relative kontraindikationer er:

• rygende patient
• intolerance over for galactose, laktaseinsufficiens;
• peptisk alergija;
• samtidig kemoterapi med taxaner.

Bivirkninger Tarceva

Ofte opdager specialister sådanne bivirkninger, når de tager Tarceva medicin:

• diarré, kvalme, mavesår, mavesmerter, oppustethed, blødning i fordøjelseskanalen (op til perforeringen);
• ishudanie;
• udvikling af leverinsufficiens
• konjunktivitis, hornhindeår (undertiden med perforeringer), keratitis;
• hoste, åndenød, blødning i næseslimhinden;
• hududslæt, skaldethed, forværring af hud og negle, ændringer i pigmentering;
• smerte i hovedet, neuropati
• depressive tilstande
• følelse af træthed, infektion af infektion (lungebetændelse, flegmon, septiske komplikationer).

[8], [9]

Overdosis

Ved oral administration af en enkelt dosis Tartz til 1600 mg blev der ikke observeret nogen specielle virkninger.

Ved højere doser kan følgende symptomer opstå:

• svær diarré
• hududslæt;
• en stigning i niveauet af hepatiske transaminaser.

Med en mulig overdosis afskaffes Tarceva, i bytte ordinerer behandling med symptomatiske lægemidler.

[12],

Interaktioner med andre lægemidler

Ketoconazol, Ciprofloxacin påvirker metabolismen af Tarceva og øger koncentrationen i serum.

Rifampicin, induktorer af isoenzym CYP3A4 øger metabolismen af Tarceva og nedsætter niveauet af lægemidlet i plasma.

Medicin, der forårsager en ændring i pH i det øvre segment af fordøjelseskanalen, kan påvirke opløseligheden af den aktive ingrediens Tarceva og graden af dets biotilgængelighed.

Omeprazol, protonpumpehæmmere, ranitidin, histaminreceptorblokerende lægemidler sænker niveauet af den begrænsende koncentration af lægemidlet Tarceva.

Warfarin og andre coumarinpræparater øger risikoen for blødning.

Statiner kombineret med Tarceva øger risikoen for myopati.

Rygning under behandling Tarceva reducerer eksponeringen af den aktive ingrediens med cirka 2 gange.

Tarceva øger koncentrationen af platin i blodserumet, som bør tages i betragtning ved behandling med carboplatin eller paclitaxel.

Capecitabin øger plasmaindholdet af den aktive ingrediens Tarceva.

[13], [14]

Opbevaringsforhold

Opbevar Tarceva i rum med en temperaturregulering på +15 til +30 ° C, i den totale utilgængelighed for børn.

[15],

Holdbarhed

Tarceva kan opbevares i 3 år fra tidspunktet for fremstilling af medikamentet.