Taflotan

Det oftalmologiske middel i form af øjendråber Taflotan er beregnet til behandling af patienter med glaukom. Lægemidlet er en analog af prostaglandin.

Indikationer Taflotana

Brugen af Taflotan er egnet til at sænke højt intraokulært tryk, som normalt ledsager åbenvinklet glaukom og okulært hypertensivt syndrom hos voksne.

Taflotan kan anvendes som hovedlægemiddel i tilfælde af utilstrækkelig dynamik efter den første behandling, samt i tilfælde af intolerance eller overfølsomhed over for behandling med førstelinjelægemidler.

Som en del af kompleks terapi ordineres Taflotan sammen med β-blokkere.

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Taflotan er en oftalmisk opløsning pakket i specielle 0,3 ml dråbetællerrør. Antallet af rør i en pakke er 10 stykker, i folieposer.

Den aktive ingrediens er tafluprost, hvis indhold i et dråbetube er 4,5 mcg.

Taflotan-opløsningen har ingen specifik farve, den er fuldstændig gennemsigtig.

Farmakodynamik

Taflotan tilhører de fluorerede analoger af prostaglandin _F2α.

Lægemidlets bioaktive metabolit er tafluprostsyre, en aktiv og selektiv agonist af den humane prostanoidreceptor. Metabolitten har en affinitet for FP-receptoren, der er 12 gange større end latanoprosts.

Ifølge studier reducerer Taflotan det intraokulære tryk ved at øge uveoskleral væskedræning.

Det aktive stof Taflotan har en effektiv effekt på processerne med at reducere det intraokulære tryk. Den første effekt observeres 2-4 timer efter påføring af dråberne, og den maksimale mulige effekt ses efter 12 timer. Virkningen af medicinen varer i 24 timer.

Under forsøgene blev det konstateret, at Taflotan reducerede det intraokulære tryk med gennemsnitligt 6-8 mm Hg, sammenlignet med 7-9 mm Hg efter introduktion af latanoprost. I sammenligning med timolol er tallene som følger: henholdsvis 5-7 mm Hg og 4-6 mm Hg.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Når man påførte én dråbe Taflotan under bindehinden i hvert øje om natten i otte dage, var koncentrationen af tafluprostsyre i serum minimal og den samme - både på den første og den ottende dag af brugen af medicinen.

De maksimale serumkoncentrationer blev målt 10 minutter efter påføring af opløsningen og faldt inden udgangen af de første 60 minutter. Den gennemsnitlige maksimale koncentration var den samme på den første og ottende dag, hvilket indikerer et tilsvarende lægemiddelindhold i løbet af den første uge af behandlingen.

Der er ikke registreret klinisk signifikante forskelle i systemisk biotilgængelighed af Taflotan-præparater med og uden konserveringsmiddel.

Der blev ikke fundet nogen særegenheder i fordelingen af den mærkede opløsning i iris og ciliarkroppen: dette indikerer en lav affinitet for pigmentstoffet melanin. Under forsøgene, som blev udført ved hjælp af autoradiografi, blev det maksimale indhold af radioaktivitet fundet i hornhinden, øjenlågene, senehinden og iris. Uden for øjenorganet spredte radioaktiviteten sig gennem tåreapparatet, den øvre gane, spiserøret og fordøjelsessystemet, nyrerne og leveren.

Metabolittens binding til plasmaprotein var 99 % (ved en metabolitkoncentration på 500 ng/ml).

Metabolisme sker via glukuronidering eller β-oxidation.

Taflotan udskilles i mindre grad gennem nyrerne (op til 38%) og i større grad med afføring (op til 58%).

[ 5 ], [ 6 ]

Dosering og indgivelse

Standarddosis af Taflotan er én dråbe opløsning, som skal dryppes under bindehinden i det berørte øjenorgan hver aften.

Taflotan bør ikke anvendes oftere end ordineret af din læge, da dette kan reducere effektiviteten af normaliseringen af det intraokulære tryk.

Én pakke Taflotan bruges til inddrypning i begge øjne. Hvis det åbnede præparat forbliver, skal det smides væk.

Hvis Taflotan-opløsningen kommer på huden under påføring af dråber, skal den fjernes, hvis det er muligt, for at forhindre misfarvning af huden.

Hvis patienten har brug for at bruge flere oftalmiske lægemidler, bør der opretholdes et tidsinterval på 5-10 minutter mellem deres anvendelse.

Brug Taflotana under graviditet

Eksperter har ikke udført undersøgelser af Taflotans effekt på gravide kvinders krop og på det ufødte barns udvikling. Sådanne undersøgelser blev dog udført på dyr: Undersøgelsen viste, at Taflotan har reproduktionstoksicitet. Baseret på dette bør denne medicin ikke anbefales til patienter, der forventer barn.

Hvad angår brugen af Taflotan af ammende kvinder, har studier på gnavere vist, at lægemidlet og dets metabolitter overgår i modermælken, selv ved lokal brug af lægemidlet. Derfor ordineres Taflotan ikke til patienter, der ammer.

Kontraindikationer

Taflotan anvendes ikke i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlets aktive eller hjælpestoffer.

Bivirkninger Taflotana

Der blev udført kliniske forsøg med næsten halvandet tusind patienter. Alle fik ordineret Taflotan-behandling – enten som et enkelt lægemiddel eller i kombination med 0,5% timolol. Det blev konstateret, at det mest almindelige (13%) symptom, der blev observeret under behandlingen, var rødme i øjnene. Imidlertid måtte kun 0,4% af patienterne stoppe behandlingen på grund af dette.

Andre observationer foretaget af europæiske og amerikanske specialister, som varede i to år, viste andre mulige bivirkninger af Taflotan:

• hovedpine;
• kløe og smerter i øjnene;
• ændring i øjenvippernes udseende (ændring i tykkelse, mængde, længde osv.);
• fornemmelse af et fremmedlegeme i øjnene, øget tåreflåd (eller omvendt "tørre øjne");
• hævelse af øjenlågene, øget træthed i øjenorganerne, blefaritis, konjunktivitis, midlertidig forringelse af synet.

I sjældne tilfælde er der rapporteret allergiske reaktioner på lægemidlet Taflotan.

[ 7 ], [ 8 ]

Overdosis

Der er i øjeblikket ingen rapporterede tilfælde af overdosis af Taflotan.

Hvis vi tager højde for den teoretiske mulighed for en overdosis, bør der i et sådant tilfælde anvendes symptomatisk medicin.

Interaktioner med andre lægemidler

Som regel er der ingen tale om lægemiddelinteraktioner med Taflotan, da lægemidlets systemiske optagelse i blodbanen er ekstremt lav. På grund af dette har eksperter ikke udført præcise undersøgelser af mulige farmakologiske interaktioner.

Samtidig brug af Taflotan og Timolol er blevet testet, og der er ikke observeret krydsinteraktioner.

[ 9 ]

Opbevaringsforhold

Den oftalmiske opløsning Taflotan opbevares i den emballerede form ved en temperatur på +2 til +8 °C, utilgængeligt for børn.

Når pakken med Taflotan er åbnet, kan opløsningen opbevares i højst en måned ved en temperatur på op til +25 °C. Hvis dråberne er blevet brugt én gang, skal den resterende Taflotan-opløsning kasseres.

Holdbarhed

Pakket Taflotan-opløsning kan opbevares i op til 3 år under passende forhold.

[ 10 ]