Piller mod højt kolesteroltal

I den komplekse behandling af hyperkolesterolæmi anvendes medicin, der hjælper med at reducere niveauet af kolesterol og lipoprotein i blodet - hypolipidæmiske midler med forskellige farmakologiske egenskaber eller, som de ofte kaldes, piller mod forhøjet kolesterol. Denne gennemgang undersøger de lægemidler, der normalt ordineres af læger.

Indikationer for brug af tabletter til forhøjet kolesterol

De vigtigste indikationer for brug af tabletter til forhøjet kolesterol er dets niveau i blodet over 5,5-6 mmol pr. liter på baggrund af eksisterende sygdomme i det kardiovaskulære system, herunder åreforkalkning, arteriel hypertension, koronar hjertesygdom og myokardieinfarkt.

Derudover er lægemidler i denne gruppe beregnet til at reducere overskydende kolesterolniveauer i tilfælde af fedtvæv (fedme), lever- og bugspytkirtelpatologier, diabetes mellitus og kronisk nyresvigt samt forskellige typer hyperlipoproteinæmi og hypertriglyceridæmi.

Navnene på de piller med forhøjet kolesterol, der oftest ordineres til patienter med ovennævnte sygdomme, er som følger:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvacard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), Simvastatin (Actalipid, Zocor, Zorstat), Rosuvastin (Crestor) - statiner;
• Gemfibrozil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), fenofibrat (Benprofibrat, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) er lipidmodifikatorer i fibratgruppen (fibrater);
• Nikotinamid (niacinamid, nicamid, Nikofort, Nikovit) nikotinsyre (vitamin PP) og derivater deraf;
• Cholestipol (Cholestid) lægemidler, der binder galdesyrer;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan osv.) derivater af butylphenoler;
• Ezetimibe (Ezetrol) er en selektiv kolesteroloptagelseshæmmer.

Farmakodynamik af tabletter mod forhøjet kolesterol

Forskellige grupper af hypolipidæmiske lægemidler har forskellige virkningsmekanismer. Farmakodynamikken for piller mod forhøjet kolesterol, relateret til statingruppen, er baseret på inaktivering af det enzym, der regulerer et af de første stadier af kolesterolbiosyntesen i leveren og tarmene. For det første reduceres produktionen af kolesterol i kroppen på grund af faldet i aktiviteten af dette enzym. For det andet øges antallet af receptorer for protein-fedtforbindelser med et højt kolesterolindhold af lavdensitetslipoproteiner (LDL) på levercellernes membraner, hvilket binder kolesterol og sikrer dets transport med blodbanen til kroppens væv.

I farmakodynamikken for gemfibrozil og andre fibrater udføres hovedopgaven med at fremme lipidmetabolisme og nedbryde fedtstoffer (triglycerider) og LDL af fenofibrinsyreforbindelser (der tilhører klassen af amfipatiske carboxylsyrer). Disse stoffer aktiverer LPL (lipoproteinlipase), et enzym, der regulerer indholdet af fedtstoffer i blodet. Og LPL påvirker intracellulære alfa-receptorer (PPAR-α), som modulerer kulhydrat-lipidmetabolisme og differentiering af fedtvæv.

Nikotinsyre fungerer som et ikke-protein-enzym, der er involveret i kroppens oxidations-reduktionsprocesser, herunder nedbrydningen af kulhydrater og fedtstoffer for at opnå energi. En stigning i nikotinsyre fører til aktivering af lipoproteinlipase og som følge heraf til en øget lipidudnyttelse og et fald i indholdet af triglycerider og lipoproteiner i blodplasmaet.

Den farmakologiske virkning af galdesyrebindemidlet Cholestipol opnås ved hjælp af højmolekylære anionbytterharpikser med mikroheterogen struktur, som er uopløselige i mave-tarmkanalen og forhindrer reabsorption af galde og kolesterol i tarmen. Dette fører til fjernelse af kolesterol fra kroppen gennem tarmen og et fald i dets indhold i blodet.

Butylphenolderivater (Phenbutol osv.) hæmmer ikke kun kolesterolproduktionen, men reducerer også dets absorption under fordøjelsen. Og farmakodynamikken for lægemidler, der selektivt hæmmer absorptionen af kolesterol fra tarmen (Ezetimibe), skyldes blokering af et specifikt protein, der er ansvarligt for transport af kolesterol til leverceller.

Farmakokinetikken af tabletter med højt kolesteroltal

De aktive stoffer i tabletterne Atorvastatin, Lovastatin og andre statiner med højt kolesteroltal absorberes efter oral administration i mave-tarmkanalen og trænger ind i blodbanen, hvor de når deres højeste koncentration i plasma efter 90-120 minutter. Når statiner binder sig til plasmaproteiner med næsten 96%, overstiger deres systemiske biotilgængelighed ikke 30%, hvilket forklares ved processen med dannelse af aktive metabolitter i leveren i den første fase af omdannelsen af lægemidlernes aktive komponent. I leveren oxideres statiner, hvorefter sekundære metabolitter udskilles gennem tarmene (omtrent inden for 24 timer).

Gemfibrozils og alle lipidmodificerende lægemidlers farmakokinetik adskiller sig fra statiner, idet leverens metabolisme af det aktive stof er hurtigere; efter 2 timer fjerner nyrerne halvdelen af den indtagne dosis fra kroppen (resten udskilles med galde af tarmene).

På grund af langsom absorption i mave-tarmkanalen virker Fenbutol-tabletter mod forhøjet kolesterol gradvist, hvilket giver lægemidlerne i denne gruppe en langvarig (ca. seks måneder efter ophør af regelmæssig brug) terapeutisk effekt i form af antioxidant og antisklerotisk virkning - reduktion af oxidation af blodlipider og deres aflejring på væggene i blodkarrene i form af aterosklerotiske plaques.

Farmakokinetikken af kolesterolabsorberende ezetimib er karakteriseret ved aktiv binding til glucuronsyrefenoler, der dannes i tyndtarmen og leveren under kroppens selvrensning af fremmede og skadelige stoffer. Det farmakologisk aktive konjugat ezetimib-glucuronid binder sig til plasmaproteiner og elimineres fra blodet via nyrerne og tarmene inden for cirka 10 dage.

Administrationsmetode og dosering

Den eneste måde at bruge piller mod forhøjet kolesterol er oralt. Det skal huskes, at individuelle doser af ethvert hypolipidæmisk lægemiddel kun bestemmes af den behandlende læge - baseret på en blodprøve for kolesterolniveauer.

Den daglige standarddosis af statiner er 0,01 g (taget én gang dagligt på samme tidspunkt hver dag), med en efterfølgende stigning til maksimalt 0,08 g som ordineret af en læge.

Den sædvanlige enkeltdosis Gemfibrozil er 0,3 g (to gange dagligt, en halv time før måltider); Fenofibrat tages også to gange dagligt med 0,1 g (under måltider, morgen og aften).

Den optimale enkeltdosis nikotinsyre er 20-50 mg (2-3 gange om dagen); samtidig indtagelse af methionin vil beskytte leveren mod fedtophobning.

Cholestipol (1 g tabletter) anbefales at tage 5 tabletter dagligt, efter 1-2 måneder fordobles den daglige dosis. Fenbutol ordineres én tablet (0,25 g) to gange dagligt i forbindelse med måltider. Den anbefalede daglige dosis af tabletter mod forhøjet kolesterol er Ezetimib 10 mg (enkeltdosis).

En overdosis af de anførte lægemidler, som angivet i instruktionerne til lægemidlerne, kan forekomme, når den dosis, som lægen har ordineret, overskrides, men der er ingen information om sådanne tilfælde.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikationer for brug

Tabletter til forhøjet kolesterol, udover individuel overfølsomhed over for lægemidlernes aktive stoffer, har følgende kontraindikationer for brug:

• statiner: alvorlig eller eksisterende historie med lever- og nyrepatologier, sygdomme i bevægeapparatet;
• fibrater: galdegangsproblemer, autoimmun galdecirose;
• nikotinsyre og dets derivater: akutte mavesår og sår på tolvfingertarmen, nyresten, hepatitis;
• galdesyrebindere: nedsat absorption af fedtstoffer i tarmen (steatorrhea), barndom;
• butylphenolderivater: lever- og/eller nyresygdom, alder under 14 år;
• selektive kolesterolabsorptionshæmmere: leversvigt af enhver ætiologi, alder under 18 år.

Brug af kolesterolpiller under graviditet er inkluderet i listen over kontraindikationer for lipidsænkende lægemidler i alle farmakologiske undergrupper, herunder nikotinsyre.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bivirkninger

Kolesterolpiller fra statingruppen kan have følgende bivirkninger: hovedpine og svimmelhed, mundtørhed, halsbrand, kvalme, diarré, mavesmerter; leverdysfunktion (øget koncentration af leverenzymer transaminaser), bugspytkirtel og hjerte (takykardi); diabetes, søvnløshed, kramper og muskelsmerter; nedsat synsstyrke (op til udvikling af grå stær), impotens, kognitiv svækkelse.

Brug af Gemfirosil kan være ledsaget af kvalme, mavebesvær og diarré; hudreaktioner (dermatitis); smerter - hovedpine, muskelsmerter, ledsmerter, mavesmerter; dysfunktion i lever og galdeblære; anæmi, leukopeni, anæmi, samt et fald i antallet af cellulære elementer (hypoplasi) i knoglemarven. Et andet lægemiddel i denne gruppe - fenofibrat - ud over de anførte bivirkninger er der en risiko for udvikling af galdestenssygdom.

Ved brug af nikotinsyrepræparater til at sænke kolesterol er der risiko for et fald i blodtrykket, forekomst af overskydende urinsyre i blodet, en stigning i intracellulære leverenzymer og dens fedtdegeneration. Indtagelse af Cholestipol-tabletter kan forårsage kvalme og opkastning, forstoppelse eller diarré, urticaria og hudbetændelse. Ved langvarig behandling med dette lægemiddel er mangel på vitaminer (A, D, E, K) i kroppen mulig.

Fordøjelsesproblemer og hjertearytmi er bivirkninger ved Fenbutol, og lægemidlet Ezitimibe kan forårsage hovedpine, kvalme, muskel- og mavesmerter, diarré og luft i maven samt allergiske hududslæt.

Interaktioner med andre lægemidler

Interaktionerne med andre lægemidler, som er identificeret af producenterne af Atorvastatin, Lovastatin og Simvastatin-tabletter, består i at øge deres koncentrationer i blodplasma ved samtidig brug af antibiotika og fungicider. Kombinationen af statiner med hormonelle præventionsmidler bidrager til en stigning i koncentrationen af sidstnævnte i plasma, og med indirekte antikoagulantia - reducerer blodets størkningstid.

Absolut uforenelighed mellem Gemfibrozil og Lovastatin: akut nyresvigt og muskeldystrofi kan udvikle sig. Og hos patienter, der bruger hormonelle lægemidler til prævention, er en alvorlig lipidmetabolismeforstyrrelse mulig. Fenofibrat forstærker virkningen af coumarin-antikoagulantia og phenylindandion-derivater, samt lægemidler, der indeholder salicylater, og diabetestabletter.

Ved at binde galdesyrer i tarmen forstyrrer cholestipol den normale absorption af andre orale lægemidler, og for at undgå dette skal al anden medicin tages 1-2 timer tidligere.

Alle ovennævnte tabletter mod forhøjet kolesterol har de samme opbevaringsbetingelser: et tørt sted, beskyttet mod stærkt lys og utilgængeligt for børn, ved normal stuetemperatur (højst +25-28°C).

Holdbarheden er også standard: to år fra den produktionsdato, der er angivet på emballagen.

Se også artiklen Behandling af forhøjet kolesterol: de mest almindelige metoder