Syentor

Centor - et stof fra kategorien af angiotensin 2 antagonister.

[1], [2]

Indikationer Sentora

Det anvendes til behandling af sådanne sygdomme:

• hjertesvigt, har en kronisk grad (det er kun muligt at anvende kun i kombinationsbehandling eller hvis patienten er intolerant med hensyn til ACE-hæmmere);
• forhøjede blodtryksværdier (dette inkluderer patienter med den første type diabetes mellitus i kombination med proteinuri).

Udgivelsesformular

Frigivelsen er lavet i form af tabletter i en mængde på 10 stykker inde i blisterpladen. Kassen indeholder 1 eller 3 sådanne plader.

Farmakodynamik

Losartan - en kunstig endelser antagonist for angiotensin 2 (type AT1), som administreres oralt. Element er en vasokonstriktor angiotensin 2 med en kraftig indflydelse, samt det aktive hormon PAC - en af de vigtigste patofysiologiske faktorer øger blodtryksværdier. Denne komponent er syntetiseret med enden AO1, anbragt i flerheden af væv (fx i vaskulær glat muskulatur og i tillæg til hjertet nyre og binyrerne), der bidrager til udviklingen af mange vigtige biologiske reaktioner, herunder frigivelsesmidlet og aldosteron vasokonstriktion. Sammen med dette har angiotensin 2 en stimulerende effekt på reproduktionsprocessen af glatte muskelceller.

Losartan selektivt syntetiseret med enden AO1. I forsøg in vitro og in vivo aktive element med sin farmakoaktivnym metabolisk produkt (carboxylsyre) blokere alle fysiologisk signifikante virkning af angiotensin 2, uden at binde til det bindende sti og kilde forekomme.

Med introduktionen af losartan øges plasmaniveauerne af renin, hvilket resulterer i en stigning i tilsvarende værdier af angiotensin 2 (en lignende effekt er forbundet med invalideringen af den negative tilbagevirkende virkning fremkaldt af angiotensin 2). Men selv med disse virkninger i tankerne vedvarer virkningen af stoffer i form af et fald i blodtrykket og et fald i aldosteronværdier. Dette demonstrerer effektiviteten af lægemidlet ved blokering af aktiviteten af enden af angiotensin 2.

Losartan demonstrerer selektiv syntese af enden AO1 ikke syntetisere og ikke blokerer den anden ende af de hormonale eller ionkanaler, som er vigtige fra regulering af kardiovaskulær funktion. Sammen med denne aktive element ikke blokerer ACE-aktivitet (kininazu 2 spalter bradykinin), gør det muligt at undgå udvikling af nogle manifestationer, uden direkte forbindelse med blokaden lukning AT1 (med henvisning til potensering reaktioner forårsaget af bradykinin - såsom en tendens til at udvikle ødem ).

Losartan blokerer udvikling af virkningerne provokeret af virkningen af angiotensin 1 og 2 uden at påvirke de virkninger udøves af bradykinin. Således ACE-hæmmere blokerer virkningerne produceret af angiotensin 1, og potensere responset for virkningen af bradykinin, uden at påvirke den tilsvarende virkning af angiotensin samtidig 2. Det er denne effekt er grundlaget for farmakodynamiske forskelle mellem ACE-hæmmere og losartan.

Hos mennesker med forhøjede blodtryksværdier (uden diabetes, men med proteinuri) fører anvendelsen af kalium losartan til en signifikant svækkelse af proteinuri, samt periodisk sekretion af proteiner med immunglobulin af type G.

Det aktive element i lægemidlet opretholder højhastighedstids glomerulære filtreringshastigheder og reducerer samtidig filtreringsfraktionen. Det nedsætter også intraplasma urea niveauer (middelværdien er <24 μmol / L), som forbliver på samme niveau med langvarig behandling.

Losartan påvirker ikke de autonome reflekser, men ud over plasmaniveauerne af noradrenalin.

Lægemidlet i en dosis på ikke over 150 mg en gang om dagen påvirker ikke værdierne af cholesterol med triglycerider, samt niveauet af serumkolesterol hos mennesker med hypertension. Lignende doser af losartan påvirker ikke blodsukkerværdierne, når de administreres på tom mave.

[3], [4]

Farmakokinetik

Absorption.

Når det indgives oralt, er absorptionen af losartan ganske god. Stoffet gennemgår processen med primærmetabolisme, hvor 1 aktivt carboxylforringelsesprodukt og andre metabolitter, der ikke har lægemiddelaktivitet, dannes. Niveauet af biotilgængeligheden af stoffet er ca. 33%. Spidsværdierne for losartan sammen med dets aktive metaboliske produkt noteres efter henholdsvis ca. 1 time og 3-4 timer. Anvendelsen af mad fører ikke til en signifikant ændring i lægemidlets farmakokinetiske parametre.

Distributionsprocesser.

Mere end 99% af det aktive stof med dets aktive metaboliske produkt syntetiseres med proteiner til stede i blodplasmaet (hovedsageligt - med albuminer). Distributionsvolumenet af stoffet er 34 liter. Test hos rotter har vist, at kun en lille del af losartan kan passere gennem BBB (eller det går slet ikke over).

Udvekslingsprocesser.

Ca. 14% af den indtagne del omdannes til et aktivt nedbrydningsprodukt. Efter oral indgift af 14C-mærket losartan øges plasmaniveauet af radioaktivitet i blodplasma under påvirkning af det aktive stof af stoffet med dets metabolite. I et lille antal mennesker (ca. 1%) losartan dannes det mindste volumen af det metaboliske produkt.

Ud over det farmakoaktive henfaldsprodukt er der også dannet en række metabolitter, der ikke har aktivitet. De vigtigste er dannet ved hydroxyleringen af butylsidekæden, medens den mindre signifikante komponent er N-2-tetrazol-glucuronid.

Udskillelse.

Det aktive stofs clearance niveau er 600 ml / minut, og dets aktive metabolitten er 50 ml / minut. Afklaringen af disse elementer i nyrerne er henholdsvis 74 og 26 ml / minut. Efter at have taget stoffer udskilles ca. 4% af den uændrede komponent og 6% af den aktive nedbrydningsprodukt i urinen. Stofferne udviser lineære farmakokinetiske egenskaber.

Når du bruger medicin inde, mindskes værdierne af det aktive stof med dets metabolitt polyexponentielt. Den terminale halveringstid for losartan er ca. 2 timer, det metaboliske produkt er ca. 6-9 timer. Ved en daglig dosis på 0,1 g er der ingen signifikant kumulering af begge aktive elementer af lægemidlet inde i blodplasmaet.

Losartan, sammen med dets metabolitter udskilles gennem urinrøret systemet, og desuden galden.

Efter indtagelse af 14C-losartan mærket med en isotop registreres ca. 35% radioaktivitet i urinen og i afføring - yderligere 58%.

[5], [6]

Dosering og indgivelse

For eventuelle foreskrevne indikationer skal tabletter tages en gang dagligt på samme tid af dagen. Lægemidlet må anvendes uden binding til modtagelse af mad, vask af tabletter med almindeligt vand (1 glas).

Øget blodtryk.

Ofte tildeles patienter en enkeltdosis på 50 mg LS om dagen (start- og vedligeholdelsesdosis). Den maksimale antihypertensive effekt kan opnås efter 3-6 ugers brug af Centor. Nogle patienter kan øge doseringen til 0,1 g / dag (taget om morgenen).

Lægemidlet kan kombineres med andre antihypertensive medicin, især med diuretika (som hydrochlorthiazid).

Med forhøjede blodtryksværdier (hos personer med venstre ventrikulær hypertrofi, diagnosticeret med EKG).

For at reducere sandsynligheden for komplikationer og risikoen for død, skal sådanne patienter ordineres 50 mg af lægemidlet med engangsbrug pr. Dag. I lyset af ændringerne i blodtryk kan en lille portion hydrochlorthiazid tilsættes, eller dosis af losartan kan øges til 0,1 g en gang om dagen.

Giver beskyttelse af nyrerne hos mennesker med type 1 diabetes mellitus og proteinuri.

Størrelsen af den indledende del er 50 mg en gang dagligt. Under hensyntagen til parametrene for blodtryk kan en enkeltdosis øges til 0,1 g.

Medicinen får lov til at blive kombineret med andre antihypertensive lægemidler (såsom kanalblokkere, Ca, diuretika, lægemidler med central virkning af enten a- og p-blokkere), og tilsætning af insulin og andre lægemidler anvendt til behandling af diabetes (glitazoner, sulfonylurinstoffer derivater og α-glucosidaseinhibitorer).

Med hjertesvigt

For at eliminere denne lidelse skal du bruge medicinen i startdosis, som er 12,5 mg / dag. Denne dosis bør øges med ugentlige intervaller og under hensyntagen til graden af tolerance hos patienten (det er nødvendigt at nå niveauet af vedligeholdelsesdosis, som er en enkeltdosis på 50 mg dagligt). Den maksimale tilladte dosis for en dag er 150 mg.

Betingelser, hvor hypovolemi er noteret.

Personer med nedsat BCC (f.eks. På grund af indførelsen af høje doser af diuretika) bør i første omgang tage CENTOR i en daglig dosis svarende til 25 mg (engangsindtagelse).

Brug til mennesker med forstyrrelser i leverfunktionen.

Personer med en historie om disse lidelser bør overveje muligheden for at anvende en lavere dosis medicin.

Data om brug af stoffet hos mennesker med alvorlige former for sygdomme er fraværende, derfor er det forbudt at tildele det til denne kategori af personer.

Børnenes alder.

Oplysninger om lægemidlets sikkerhed og lægemidlets effektivitet ved behandling af forhøjet blodtryk hos børn i alderen 6-18 år er begrænsede. Lidt information er også tilgængelig på farmakokinetiske parametre, når der anvendes medicin hos spædbørn ældre end 1 måned med højt blodtryksniveau.

Børn, der er i stand til at sluge tabletter hele, og hvis vægt ligger i området 20-50 kg, skal bruge CENTOR i en dosis på 25 mg (en gang dagligt). I ekstraordinære situationer kan dosen øges til det maksimale tilladte - 50 mg en gang om dagen. Delestørrelsen skal justeres under hensyntagen til lægemidlets indflydelse på blodtryksværdierne.

Børn, der vejer over 50 kg, skal tage 50 mg en gang dagligt. Om nødvendigt er det muligt at øge dosen til den maksimale værdi - en enkeltdosis på 100 mg pr. Dag.

Børn blev ikke evalueret for daglige doser større end 1,4 mg / kg eller 0,1 g. Det er forbudt at ordinere lægemidler til børn, den glomerulære filtreringshastighed er <30 ml / minut / 1,7 Zm ², fordi Der er heller ingen tilsvarende oplysninger om sådan brug.

Administrer ikke losartan til børn, der har leverproblemer.

[11]

Brug Sentora under graviditet

Sensoren bør ikke gives til gravide eller til dem, der er på planlægningsstadiet af graviditeten. Hvis graviditet blev påvist i behandlingsstadiet, skal du øjeblikkeligt ophøre med at tage stoffet og erstatte det med et alternativt lægemiddel, der er tilladt til brug under graviditet.

Da der ikke foreligger data vedrørende brug af losartan ved amning, er det forbudt at ordinere det til ammende mødre. Det anbefales at vælge en alternativ terapi med brug af lægemidler, hvis sikkerhedsprofil for modtagelse af amning er blevet grundigt undersøgt. Dette gælder især for nyfødte og for tidlige babyer.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af høj følsomhed med hensyn til det aktive element af lægemidlet eller andre komponenter deraf;
• funktionelle hepatiske lidelser i svær grad.

[7], [8]

Bivirkninger Sentora

Forhøjede værdier af blodtryk.

I forsøg, hvor voksne med en væsentlig form for hypertension tog losartan, blev disse bivirkninger identificeret:

• krænkelser i nationalforsamlingens arbejde: ofte er der svimmelhed eller svimmelhed. Nogle gange udvikler hovedpine, muskelkramper, søvnløshed eller en følelse af døsighed;
• hjertesygdomme: nogle gange er der angina, palpitation eller takykardi;
• problemer med den kardiovaskulære funktion: undertiden udvikler en hypotonisk syndrom (især hos patienter med intravaskulær dehydrering - mennesker med hjertesvigt i alvorlige stadier, eller under behandlingen med anvendelsen af store dele af diuretiske lægemidler), udslæt og afhængigt af størrelsen af dosen ortostatisk sammenbrud;
• lidelser, der påvirker fordøjelsesaktiviteten: lejlighedsvis er der dyspeptiske symptomer, mavesmerter eller forstoppelse;
• manifestationer der påvirker respiratorisk aktivitet: rhinitis med faryngitis og bihulebetændelse samt hoste og infektion i den øvre del af luftvejene;
• generelle lidelser: ofte en følelse af svaghed, asteni og hævelse;
• indikationer på laboratorietests: klinisk signifikante ændringer i standard laboratorieværdier kan lejlighedsvis være forårsaget af stofbrug. Blandt disse forekommer en sjælden stigning i ALT-værdier (stabilisering forekommer ofte efter seponering) og hyperkalæmi (serumkaliumniveauer> 5,5 mmol / l).

Patienten har hjerte venstre ventrikulær hypertrofi.

Blandt de negative reaktioner:

• læsioner af NA-funktionen: ofte opstår der svimmelhed;
• Forstyrrelser i de hørbare organers funktion: Vertigo udvikler ofte;
• systemiske lidelser: ofte er der en følelse af svaghed eller asteni.

Hvis patienten har CHF.

De vigtigste negative manifestationer:

• forstyrrelser i arbejdet i nationalforsamlingen: nogle gange er der hovedpine eller svimmelhed. Lejlighedsvis udvikler paræstesi
• problemer med hjertefunktion: lejlighedsvis er der slagtilfælde, synkope og atrieflimren;
• Forstyrrelser i vaskulær aktivitet: Sommetider er der et fald i blodtrykket (dette inkluderer også ortostatisk sammenbrud);
• tegn på sternum og mediastinumens organer samt åndedrætsorganerne: undertiden forekommer dyspnø;
• Forstyrrelser i fordøjelsesaktiviteten: Til tider er der kvalme, diarré eller opkastning;
• læsioner af subkutane væv og epidermis: nogle gange er der udslæt, elveblødninger eller kløe;
• systemiske lidelser: ofte en følelse af svaghed eller asteni
• Laboratorieprøvedata: Urea eller serumkreatinin eller kaliumniveauet stiger til tider.

Personer med forhøjede værdier af blodtryk og type 1 diabetes, mod hvilke nyresygdomme er noteret.

Blandt overtrædelserne:

• lidelser der påvirker arbejdet i nationalforsamlingen: ofte er der svimmelhed;
• problemer inden for det vaskulære system: ofte sænkning af blodtryksniveauet;
• systemiske læsioner: ofte er der en følelse af svaghed eller asteni;
• laboratorieundersøgelser: udvikler ofte hyperkalæmi eller hypoglykæmi.

Data fra postmarketing forskning.

I eftermarkedet blev følgende negative manifestationer identificeret:

• lidelser i lymfatiske og hæmatopoietiske funktioner: udvikling af thrombocytopeni eller anæmi
• beskadigelse af de auditive organer: udseendet af en ørering
• immunlidelser: nogle gange forekommer intolerance symptomer (såsom angioødem (hævelse her er inkluderet i strubehovedet og glottis, som forårsager obstruktion af respiratoriske kanaler, og desuden hævelser af ansigtet, halsen med en tunge eller læber) og anafylaktiske manifestationer);
• reaktioner fra NA: dysgeusi eller migræne;
• symptomer på brystbenet med mediastinum og luftveje: udseendet af hoste;
• fordøjelsesforstyrrelser: opkastning eller diarré samt pancreatitis
• generelle lidelser: udseendet af en følelse af utilpashed
• manifestationer i hepatobiliærsystemet: hepatitis observeres lejlighedsvis. Mulige problemer med leverfunktion
• læsioner af epidermis og subkutan lag: erythroderma eller urticaria, og ud over udslæt, kløe og lysfølsomhed;
• forstyrrelse af funktionen af bindevæv og muskuloskeletale aktiviteter: artralgi eller myalgi samt rhabdomyolyse;
• lidelser, der påvirker bryst- og reproduktive organer: udviklingen af impotens;
• problemer med arbejdet i urinsystemet og nyrerne: På grund af nedsættelsen af RAS's aktivitet var der ændringer i nyrernes funktion, blandt hvilke nyresvigt er hos mennesker i fare. Sådanne lidelser er reversible, hvis behandlingen stoppes straks;
• psykiske lidelser: tilstanden af depression;
• laboratoriedata: udvikling af hyponatremi.

[9], [10]

Overdosis

Blandt tegn på forgiftning - under hensyntagen til mængden af forgiftning, kan bradykardi eller takykardi udvikle sig såvel som nedsætte niveauet af blodtryk. Men generelt blev der ikke noteret rapporter om udviklingen af en overdosis.

Formen for terapi til forgiftning afhænger af varigheden af det tidsinterval, der er gået siden brug af stoffer, og i tillæg til arten og sværhedsgraden af sygdommens manifestationer.

Det vigtigste i tilfælde af forgiftning er at stabilisere CCC. Det er nødvendigt at udpege offeret til at modtage den passende del af aktivt kul. Dernæst skal du regelmæssigt overvåge vitale funktioner og justere disse processer, hvis det er nødvendigt. Fjern losartan med dets aktive nedbrydningsprodukter ved hæmodialyse virker ikke.

Interaktioner med andre lægemidler

Den kombinerede anvendelse af lægemidlet med stoffer såsom warfarin, hydrochlorthiazid, ketoconazol, cimetidin, og derudover med phenobarbital, digoxin og erythromycin, ingen signifikante lægemiddelreaktioner.

Der er nogle data, der tyder på, at kombinationen af Centor med rifampicin samt fluconazol fører til et fald i indekserne for opløsningen af losartan i humant blod. Samtidig er der ingen officielt bekræftede oplysninger om disse data.

Samtidig brug af lægemidler og diuretiske præparater af kaliumsparende type (såsom spironolacton, triamteren eller amilorid) kan føre til udvikling af hyperkalæmi.

Kombination med NSAID kan forårsage forstyrrelser i nyreaktivitet og øge desuden værdierne af kalium. Sådanne reaktioner kan elimineres. Kombinationen af denne kategori af lægemidler hos ældre kræver konstant overvågning af nyrefunktionen i hele behandlingsperioden.

Samtidig modtagelse med lithiumsalte forårsager en hærdelig stigning i værdierne af lithium inde i blodet, hvorfor dets indikatorer skal overvåges konstant.

Sensoren kan kombineres med andre antihypertensive medicin, herunder insulin, diuretika og andre lægemidler, der aktivt anvendes til behandling af diabetes.

[12]

Opbevaringsforhold

Afsenderen skal opbevares på et tørt sted, lukket fra børns adgang. Temperaturværdier er højst 25 ° C.

Holdbarhed

Sensoren kan anvendes i 5 år fra datoen for frigivelse af det terapeutiske lægemiddel.

[13]

Anvendelse til børn

Virkningen og sikkerheden ved lægemiddelbrug hos børn under 6 år er ikke defineret, så denne aldersgruppe er ikke ordineret.

Analoger

Drug analoger er lægemidler såsom Angisartan, Losar og Angizaar med Cozaar, og Bloktranom Loristoy, og derudover Lozap, Tarnazol, Ripeys og andre.

Anmeldelser

CENTOR modtager gode anmeldelser om dets lægemiddeleffektivitet og vurderes positivt på grund af dets enkelhed og brugervenlighed. Blandt fordelene er tilgængeligheden af et stort antal forskellige analoger, der kan erstatte stoffet om nødvendigt.

Blandt manglerne er tilstedeværelsen af en tilstrækkelig stor liste over negative symptomer og ud over denne kontraindikation.