Sertralin-apo

Sertralin-apo er et antidepressivt lægemiddel, der tilhører SSRI-gruppen.

Sertralin er et potent og meget selektivt stof, der bremser genoptagelsen af serotonin i kroppen.

Lægemidlet har en ekstremt svag effekt på processerne med omvendt optagelse af dopamin og noradrenalin. Ved brug af Sertralin-apo i medicinske doser blokeres serotoninoptagelsen af humane blodplader.

[ 1 ]

Indikationer Sertralin-apo

Det bruges til følgende smertefulde tilstande:

• depression, såvel som dens variant, hvor der er en følelse af angst (mani kan være til stede i anamnesen eller ej);
• panikangst (mod baggrund af hvilke agorafobi kan observeres eller ikke observeres);
• OCD eller PTSD;
• social fobi.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i kapsler - 28 stykker i en polyethylenbeholder.

[ 2 ]

Farmakodynamik

Ligesom mange andre klinisk aktive antidepressiva dæmper sertralin aktiviteten af serotonin- og noradrenalinterminalerne i hjernen. Det har dog ingen signifikant affinitet for adrenerge (α-1 og α-2, såvel som β), GABA, kolinerge med histaminerge, dopaminerge, serotonerge (såsom 5-HT1A med 5-HT1B og 5-HT2) eller benzodiazepinterminaler.

Medicinen har ikke beroligende egenskaber og påvirker ikke psykomotorisk aktivitet.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Sertralins farmakokinetiske egenskaber er lineære over det farmaceutiske dosisinterval på 50-200 mg dagligt.

Efter gentagen administration af lægemidlet i en dosis på 0,2 g én gang dagligt er Cmax-værdierne for sertralin i blodplasma i gennemsnit 0,19 μg/ml; det tager 6-8 timer at opnå denne værdi. AUC-niveauet er 2,8 mg t/l, og halveringstiden i det terminale stadie er ca. 26 timer. Cmax-niveauet for det metaboliske element N-desmethylsertralin er 0,14 μg/ml, halveringstiden er 65 timer, og AUC-værdierne er 2,3 mg t/l.

Mad øger sertralins biotilgængelighed med cirka 40%. Stoffet gennemgår omfattende metaboliske processer med dannelse af N-desmethylsertralin, som næsten ikke har nogen terapeutisk aktivitet. Både sertralin og elementet N-desmethylsertralin deltager i processerne med oxidativ deaminering med efterfølgende hydroxylering, reduktion og også glukuronkonjugering. Et stort antal metaboliske elementer udskilles med galden.

98% syntetiseres med blodets intraplasmatiske protein.

N-desmethylsertralinniveauer hos ældre er tre gange højere i tilfælde af gentagen brug af lægemidlet, selvom den kliniske betydning af denne faktor ikke er blevet fastslået.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering og indgivelse

Sertralin-Apo bør tages sammen med mad, én gang dagligt, helst om aftenen (eller sammen med morgenmaden, hvis det tages om morgenen).

Indledende fase af behandlingen.

Personer med OCD eller depression skal i starten tage 50 mg af lægemidlet om dagen.

Personer med PTSD, panikangst og social fobi anbefales initialt at tage 25 mg af lægemidlet dagligt. Efter den første uges behandling øges dosis til 50 mg én gang dagligt under hensyntagen til behandlingsforløbets tolerabilitet og lægemidlets effekt.

Hvis der ikke er nogen medicinsk effekt, øges dosis gradvist ved titrering med intervaller på mindst 7 dage (fordi studier relateret til farmakokinetik har vist, at det intraplasmatiske ligevægtsniveau af sertralin registreres efter 1 uge, når lægemidlet tages én gang dagligt). Det er forbudt at overskride den maksimalt tilladte dosisgrænse på 0,2 g pr. dag.

Lægemidlet opnår normalt sin fulde medicinske effekt efter 1 måneds behandling eller mere. En hurtig dosisforøgelse reducerer ofte ikke den angivne latente periode, men kan samtidig øge intensiteten af negative symptomer.

Støttende aktiviteter.

Ved langvarig behandling anvendes minimalt effektive doser af lægemidler. Periodisk undersøgelse af patienter er nødvendig for at bestemme behovet for fortsat behandling.

Det er forbudt at stoppe behandlingen med lægemidlet pludselig, da dette kan føre til abstinenser. Når behandlingen stoppes, udføres en gradvis dosisreduktion.

Terapi til personer med leverproblemer.

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til personer med leversygdom. Hvis patienten har alvorlige lidelser, bør dosis af lægemidlet reduceres, eller hyppigheden af dets administration bør reduceres.

[ 7 ]

Brug Sertralin-apo under graviditet

Der findes ingen data om, hvorvidt sertralin er sikkert at bruge under amning eller graviditet, og derfor anvendes det ikke i disse perioder. Undtagelser er kun mulige i situationer, hvor den forventede fordel ved administrationen er større end risikoen for negative virkninger på fosteret.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med den aktive komponent eller andre elementer i lægemidlet;
• kombineret brug med MAO-hæmmere;
• leversvigt.

[ 6 ]

Bivirkninger Sertralin-apo

Bivirkninger omfatter:

• lidelser, der påvirker det autonome nervesystem: hyperhidrose og tørhed i mundslimhinden;
• CVS-relaterede læsioner: brystsmerter eller hjertebanken;
• lidelser i PNS og CNS: svimmelhed, hypoæstesi, forhøjet blodtryk, hovedpine, paræstesi og kramper samt tremor;
• epidermale tegn: udslæt;
• problemer med fordøjelsesfunktionen: diarré, oppustethed, opkastning, øget appetit, forstoppelse, kvalme, mavesmerter og dyspepsi;
• manifestationer af systemisk karakter: feber, træthed, rygsmerter og rødmen i ansigtet;
• stofskifteforstyrrelser: tørstfølelse;
• lidelser i bevægeapparatet: ledsmerter eller muskelsmerter;
• symptomer forbundet med mental aktivitet: agitation, mani eller hypomani, søvnløshed, en følelse af rastløshed eller nervøsitet, døsighed og derudover gaben, depersonalisering, seksuel dysfunktion (normalt forsinket ejakulation hos mænd), koncentrationsproblemer, nedsat libido og mareridt;
• problemer relateret til reproduktionsorganerne: menstruationsuregelmæssigheder;
• Luftvejssygdomme: faryngitis eller løbende næse;
• forstyrrelser i sanseorganerne: tinnitus, synsforstyrrelser eller smagsforstyrrelser;
• urinvejsdysfunktion: vanskeligheder med eller øget hyppighed af vandladning;
• Afvigelse fra laboratorietestresultater: lejlighedsvis, asymptomatisk, øges aktiviteten af levertransaminaser i blodserum (ca. tre gange højere end den maksimalt tilladte grænse for normen; dette forekommer hovedsageligt i løbet af de første 1-9 uger af behandlingen, efter seponering af lægemidlet vender værdierne hurtigt tilbage til det normale), det samlede kolesterolniveau stiger en smule (med ca. 3%), såvel som triglycerider (ca. 5%), serumurinsyreniveauet falder en smule (ca. 7%, dette fænomen har ingen kliniske konsekvenser).

Overdosis

Sertralin har en bred sikkerhedsprofil; forgiftning er blevet rapporteret med doser op til 6 g. Symptomer på forgiftning med kun sertralin omfatter kvalme, angst, takykardi, døsighed, EKG-ændringer, opkastning og pupiludvidelse. Selvom der ikke er rapporteret dødsfald som følge af overdoser med kun sertralin, er der rapporteret om dødsfald med sertralin i kombination med andre lægemidler og alkoholholdige drikkevarer. Derfor er intensiv behandling nødvendig i tilfælde af forgiftning med kun sertralin.

Det er nødvendigt at sikre fri passage af luft i luftvejene, og derudover tilstrækkelig ventilation med iltning. Derudover anvendes afføringsmidler, aktivt kul eller maveskylning (aktivt kul anvendt i kombination med sorbitol anses for at være effektivt (eller endda mere effektivt) end maveskylning og opkastning).

Det er nødvendigt at overvåge de vigtigste fysiologiske parametre og udføre generelle støttende og symptomatiske procedurer.

Der findes ingen data om lægemidlets modgift. Hæmoperfusion, forceret diurese og udskiftningsblodtransfusion giver ikke en mærkbar effekt, da sertralin har store fordelingsvolumenindekser.

Når man yder hjælp til offeret, bør man også tage højde for muligheden for forgiftning med flere lægemidler på samme tid.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Samtidig administration med MAO-hæmmere er forbudt.

Pimozidværdier stiger ved kombination med sertralin. På grund af de snævre grænser for pimozids lægemiddelindeks kan disse lægemidler ikke kombineres.

Kombination med lithiumpræparater kan påvirke serotonerg neurotransmission; derfor bør passende monitorering sikres, når denne kombination anvendes.

I den indledende fase af behandlingen med Sertralin-Apo bør plasmaniveauet af phenytoin overvåges, og dosis justeres om nødvendigt. Dette skyldes, at phenytoin kan reducere plasmaniveauet af sertralin.

Kombination af lægemidlet med sumatriptan forårsager koordinationsproblemer, angst, hyperrefleksi og delirium med agitation. Hvis en sådan kombination er klinisk nødvendig, er det nødvendigt at sikre den nødvendige overvågning.

Da lægemidlet syntetiseres med intraplasmisk protein, er det nødvendigt at tage højde for muligheden for interaktion med andre lægemidler, der også er underlagt denne proces.

Ved samtidig administration med warfarin øges PT-værdierne; denne parameter bør kontinuerligt overvåges i begyndelsen og slutningen af behandlingsforløbet med sertralin.

Kombination med tolbutamid eller diazepam forårsager ændringer i individuelle farmakokinetiske karakteristika.

Ved kombination med cimetidin observeres et fald i lægemiddelclearance.

Kronisk brug af sertralin forårsager minimale stigninger i steady-state plasmaniveauer af desipramin.

[ 11 ]

Opbevaringsforhold

Sertralin-Apo skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturværdier - ikke højere end 25°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Holdbarhed

Sertralin-Apo er godkendt til brug i en periode på 3 år fra salgsdatoen af lægemidlet.

[ 16 ], [ 17 ]

Ansøgning til børn

Der er ingen information om lægemidlets effektivitet og sikkerhed ved brug i pædiatri, hvorfor Sertralin-apo ikke ordineres til børn.

[ 18 ], [ 19 ]

Analoger

Analogerne til lægemidlet er Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin med Zalox og Asentra med Solotik. Derudover omfatter listen Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin med Misol, Serlift med Zoloft og Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]