Sermion

Sermion er en α-adrenoblokker. Det hjælper med at forbedre intracerebral og perifer blodcirkulation.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Sermiona

Det bruges under følgende forhold:

• akutte eller kroniske cerebrovaskulære og metaboliske lidelser (udviklet på grund af åreforkalkning, forhøjet blodtryk, emboli eller trombose i hjernekarrene), herunder vaskulær demens, akut forbigående cerebral blodgennemstrømningsforstyrrelse og også hovedpine forårsaget af vasospasme;
• metaboliske og vaskulære lidelser af kronisk eller akut karakter (organisk eller funktionel arteriopati, der påvirker ekstremiteterne, samt syndromer, der udvikler sig på grund af lidelser i den perifere cirkulation, og Raynauds syndrom);
• som et supplerende lægemiddel i behandlingen af personer med hypertensiv krise.

[ 4 ], [ 5 ]

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i tabletter med et volumen på 5 mg (15 stk. i blisterpakninger; 2 pakninger i en æske), 10 mg (25 tabletter i blisterpakninger; 2 blisterpakninger i en pakning) og 30 mg (15 stk. i blisterceller; 2 pakninger i en pakning).

Det sælges også i form af pulver til flydende injektioner - i glasflasker. De indeholder ampuller indeholdende et opløsningsmiddel. Inde i æsken er der 4 flasker med pulver og 4 ampuller med opløsningsmiddel.

Farmakodynamik

Den vigtigste aktive ingrediens i medicinen er nicergolin (et ergolinderivat), som hjælper med at forbedre metaboliske og hæmodynamiske processer, der forekommer i hjernen.

Lægemidlet reducerer blodpladeaggregering og forbedrer samtidig blodets reologi og øger blodcirkulationen i arme og ben. Forbedring af blodcirkulationsprocesser er forbundet med udviklingen af en α1-adrenoblokerende effekt.

Sermion har en direkte effekt på systemet af cerebrale mediatorer - noradrenerge, dopaminerge og acetylkolinerge. Dette har en positiv effekt på udviklingen af kognitive processer. Efter langvarig brug af lægemidlet viste patienterne et fald i sværhedsgraden af adfærdsforstyrrelser forbundet med demens, og derudover forbedredes kroppens kognitive aktivitet.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Absorption (tabletter).

Efter penetration i kroppen absorberes nicergolin næsten fuldstændigt og med høj hastighed. Graden og hastigheden af lægemidlets absorption afhænger næsten ikke af dets frigivelsesform eller af fødeindtagelse. Ved indtagelse af en portion på op til 60 mg er nicergolins farmakokinetiske egenskaber lineære og ændrer sig ikke under hensyntagen til patientens alder.

Udvekslings- og distributionsprocesser.

Nicergolin-komponenten syntetiseres med plasmaprotein med mindst 90%, og dette elements affinitetsgrad i forhold til serumalbumin er lavere end i forhold til glykoprotein α-syre. Nicergolin kan sammen med dets metaboliske produkter trænge ind i blodceller.

De vigtigste metaboliske produkter af nicergolin er MDL (dannet som et resultat af demetyleringsprocessen, som udvikles under påvirkning af isoenzymet CYP2D6) og MMDL (dannet under hydrolyseprocessen).

Forholdet mellem AUC-værdier for MDL og MMDL efter intravenøs injektion af lægemidlet eller oral administration tillader os at konkludere, at lægemidlet gennemgår den første hepatiske passage. Ved administration af 30 mg af stoffet blev Cmax-værdierne for MMDL (21 ± 14 ng/ml) og MDL (41 ± 14 ng/ml) observeret efter henholdsvis 1 og 4 timer, og derefter faldt MDL-niveauet med en halveringstid på 13-20 timer. Derudover blev der under testene ikke registreret nogen akkumulering af andre metaboliske produkter i blodet (inklusive MMDL).

Udskillelse.

Elementet nicergolin udskilles i form af metaboliske produkter, hovedsageligt i urin (ca. 80%) og også i afføring (ca. 10-20%).

Farmakokinetiske egenskaber, der udvikler sig hos personer med særlige kliniske situationer.

Personer med svær nyresvigt udskiller betydeligt færre metaboliske affaldsprodukter i deres urin end personer med normal nyrefunktion.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering og indgivelse

Brug af tabletter.

Medicinen skal tages oralt.

Ved kognitive svækkelser, der påvirker karrene, og derudover i tilfælde af post-apopleksi og kroniske forstyrrelser i cerebrale kredsløbsprocesser, bør lægemidlet tages i en dosis på 10 mg 3 gange dagligt. Den terapeutiske cyklus bør vare mindst 3 måneder, da lægemidlets medicinske virkning udvikles gradvist.

Ved vaskulær demens tages medicinen i en dosis på 30 mg 2 gange dagligt. Det er nødvendigt at konsultere en læge hver sjette måned for at afgøre, om det er tilrådeligt at fortsætte den terapeutiske cyklus.

I tilfælde af iskæmisk slagtilfælde forårsaget af åreforkalkning, trombose eller emboli i hjernen, og derudover i tilfælde af akutte eller forbigående forstyrrelser i den cerebrale blodgennemstrømning (TIA eller cerebral hypertensiv krise), anbefales behandlingscyklussen at starte med parenteral administration af nicergolin og derefter tage Sermion oralt.

Ved lidelser, der påvirker den perifere blodgennemstrømning, tages medicinen 3 gange dagligt (10 mg dosis). Kuren bør være langvarig - flere måneder.

Personer med nedsat nyrefunktion (serumkreatininniveauer større end 2 mg/dl) bør tage lægemidlet i en lavere dosis.

Skema for anvendelse af medicinsk pulver.

Ved intramuskulær administration af medicinen: i en mængde på 2-4 ml, 2 gange dagligt.

Ved intravenøs anvendelse af medicinen: Administrer ved lav hastighed i portioner på 4-8 mg (pulveret fortyndes i 0,1 l opløsningsmiddel - der anvendes en 5-10% dextroseopløsning eller en 0,9% NaCl-opløsning). Med en sådan dosering kan injektioner af medicinen udføres op til flere gange om dagen.

Ved intraarteriel administration: 4 mg lyofilisat, der forinden er opløst i 10 ml 0,9% NaCl-opløsning, skal administreres over 2 minutter.

Den rekonstituerede væske skal anvendes umiddelbart efter tilberedning.

Behandlingsvarigheden, dosisstørrelsen og administrationsmetoden afhænger af den observerede patologi hos patienten. Nogle gange anbefales det at starte behandlingen med parenteral administration af lægemidlet og derefter skifte til oral administration (vedligeholdelsesbehandling).

Personer med nyreproblemer (serumkreatininniveauer over 2 mg/dl) skal bruge lavere doser af medicinen.

[ 18 ]

Brug Sermiona under graviditet

Der er ikke udført tests med lægemidlet under graviditet, hvorfor Sermion kun kan anvendes, hvis der er vitale indikationer og under opsyn af en specialist.

I behandlingsperioden er det nødvendigt at stoppe amning, da nicergolin og dets metaboliske produkter udskilles i modermælk.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• forstyrrelser i ortostatiske reguleringsprocesser;
• nyligt myokardieinfarkt;
• bradykardi af udtalt karakter;
• akut blødning;
• øget følsomhed over for lægemidlets komponenter.

Lægemidlet bør ordineres med forsigtighed til personer med en historie med hyperurikæmi eller gigt, og om nødvendigt kombineres med lægemidler, der forstyrrer metabolismen eller udskillelsen af urinsyre.

Derudover bør tabletterne ikke anvendes i tilfælde af sukrose- eller isomaltasemangel, samt i tilfælde af fruktosemi eller glukose-galaktosemalabsorption.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger Sermiona

Brug af lægemidlet kan medføre følgende bivirkninger:

• forstyrrelser i nervesystemets funktion: lejlighedsvis opstår der en følelse af døsighed eller søvnløshed;
• læsioner, der påvirker det kardiovaskulære systems funktion: lejlighedsvis forekommer et markant fald i blodtryksværdierne (især i tilfælde af parenteral brug af lægemidler), og svimmelhed eller feber udvikler sig;
• metaboliske forstyrrelser: forhøjet urinsyreniveau i blodet. Denne effekt afhænger ikke af portionsstørrelsen eller varigheden af det terapeutiske forløb;
• andre symptomer: lejlighedsvis kan der forekomme udslæt på epidermis eller dyspeptiske symptomer.

Ofte er negative symptomer på LS moderate i sværhedsgrad.

[ 16 ], [ 17 ]

Overdosis

En manifestation af Sermion-forgiftning er et midlertidigt fald i blodtrykket (af en udtalt karakter).

Normalt kræver en overdosis af dette lægemiddel ikke specifik behandling - det er nok blot at ligge ned i et par minutter. Kun isolerede tilfælde af cerebral og kardial blodforsyningsforstyrrelse observeres. I sådanne tilfælde bør sympatomimetika administreres, mens blodtryksværdierne regelmæssigt overvåges.

Interaktioner med andre lægemidler

Når lægemidlet anvendes sammen med antihypertensive eller antikolinerge lægemidler, kan virkningen af disse lægemidler forstærkes.

Kombineret brug med kolestyramin eller ikke-absorberbare antacida fører til en langsommere absorption af Sermion.

Lægemidlets metabolisme udføres ved hjælp af enzymet CYP 2D6. På grund af dette kan lægemidlet interagere med andre lægemidler, hvis biotransformation også sker med deltagelse af dette enzym (såsom rhinidin, risperidon og andre antipsykotika).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Opbevaringsforhold

Sermion skal opbevares utilgængeligt for børn, ved en temperatur på højst 25 °C.

Holdbarhed

Sermion kan anvendes inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Ansøgning til børn

Det bør ikke ordineres til pædiatri – til børn under 18 år.

Analoger

Analoger af lægemidlet er medicinerne Sergolin og Nicerium med Nicergolin.

Anmeldelser

Sermion modtager et stort antal anmeldelser, som for det meste er positive. Patienter, der har brugt det, bemærker høj medicinsk effektivitet. Takket være lægemidlet var det muligt at stabilisere blodtrykket, gradvist reducere antallet af migræneanfald og eliminere hovedpine. De fleste kommentarer beskriver reaktioner som forbedret koncentration samt kroppens kognitive aktivitet.

Men der er også anmeldelser med advarsler om, at tabletterne skal tages i lang tid, fordi lægemidlets virkning først begynder at udvikle sig under dets ophobning i kroppen. Det er netop derfor, der var et par negative kommentarer om Sermion - patienter, der tog det, stoppede behandlingen uden at vente på resultatet.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]