Salofalc

Salofalk er et lægemiddel, der tilhører en gruppe lægemidler med antiinflammatoriske og antimikrobielle egenskaber. Det anvendes hovedsageligt til behandling af uspecifik colitis ulcerosa samt Crohns sygdom.

Salofalks effekt på menneskekroppen er en lokal reduktion af intensiteten af inflammatoriske processer i tarmen. En sådan gavnlig terapeutisk effekt opnås på grund af det faktum, at lægemidlet virker som en hæmmer af neutrofil lipoxygenase og også hjælper med at reducere graden af aktivitet, hvormed leukotriener og prostaglandiner syntetiseres. Derudover forårsager det en afmatning i processerne for neutrofil degranulering, migration og fagocytose samt lymfocytisk sekretion af immunoglobuliner.

Derudover har Salofalk en udtalt antioxidant effekt. Dette skyldes, at lægemidlet ved at binde frie iltradikaler forårsager deres ødelæggelse. Mesalazin, som er hovedkomponenten i dette lægemiddel, udløser, når det tages oralt, sin virkning i tarmslimhinden og påvirker også det submukøse lag, hvilket forårsager en effekt fra tarmlumen. På grund af dette er tilgængeligheden af mesalazin i det område, hvor inflammationen er lokaliseret, et meget vigtigt punkt.

Det faktum, at Salofalk i form af granulat udviser større modstandsdygtighed over for mavesaftens virkninger, bidrager i høj grad til, at det primære aktive stof virker netop i de områder af kroppen, hvor det er nødvendigt. Granulatet har også en matrixstruktur, der sikrer forsinket frigivelse af mesalazin i den passende tidsperiode.

Indikationer Salofalc

Indikationer for brugen af Salofalk indebærer brugen af dets forskellige doseringsformer afhængigt af visse kliniske tilfælde af sygdomme og forstyrrelser i kroppens funktion.

Således er lægemidlet inkluderet i listen over lægelige aftaler for ikke-specifik ulcerøs colitis i dens distale former. Samtidig er det tilrådeligt at anvende rektale suppositorier til behandling såvel som til forebyggende formål for at forhindre forværring.

Salofalk rektalsuspension er indiceret i tilfælde af forværring af uspecifik ulcerøs colitis, når venstre tyktarm og endetarm er involveret i patologiske processer.

Tabletter er den mest berettigede doseringsform af lægemidlet til uspecifik ulcerøs colitis. Som et andet tilfælde, der tyder på brugen af Salofalk i denne form, bør nævnes Crohns sygdom. Denne medicin er beregnet til både forebyggelse og behandling af eksacerbationer.

Mild til moderat colitis ulcerosa i den akutte fase kræver brug af granulat. De anvendes også i langvarige terapeutiske forløb for colitis ulcerosa, og derudover anvendes de til at opretholde denne sygdom i remission.

Ved forværring af distal colitis ulcerosa i mild til moderat sværhedsgrad kan Salofalk i skumform anvendes. Derudover hjælper denne doseringsform med at opretholde remission af distal colitis ulcerosa gennem langvarig behandling.

Indikationerne for brugen af Salofalk bestemmes således af en række faktorer, hvoraf de vigtigste er lokaliseringen og størrelsen af læsionsområdet i tarmen. Baseret på dette ordinerer en lægemiddelform, der er mest relevant for sygdommens kliniske billede i hvert enkelt tilfælde.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Salofalks udgivelsesform varierer ret meget: fra tabletter til oral indgivelse til lægemidler, der anvendes rektalt - suppositorier og suspensioner. Lægemidlet fås også i form af skum.

Tabletter anvendes oftest mod uspecifik colitis ulcerosa i dens almindelige former - total og subtotal. De har en rund, konveks form på begge sider, farven er lysegul, som kan variere i intervallet til lysebrun. Hovedkomponenten - mesalazin 5-ASA - kan være til stede i en samlet mængde på enten 250 mg eller 500 mg. Det skal bemærkes, at tabletter med et indhold af mesalazin på 500 milligram er kendetegnet ved en oval form.

I begge tilfælde indeholder sammensætningen en række hjælpestoffer: butylmethacrylat, glycin, hypromellose, titandioxid, natriumcarbonat, kolloidt siliciumdioxid, calciumstearat, talkum, mikrokrystallinsk cellulose, jernoxidgult farvestof.

Tabletterne er pakket i blisterpakninger med 10 stk. Der kan være 5 eller 10 blisterpakninger i en papæske, hvor de er placeret sammen med brugsanvisningen.

Salofalk i form af granulat har en opløselig pH-afhængig skal af Eudragit L, hvorved der sikres en langsom frigivelse af det primære aktive stof, som sker præcis på det ønskede sted. Granuler med en hvidgrålig nuance har en afrundet, sfærisk eller cylindrisk form. Indholdet af mesalazin 5-ASA i granulatet er 500 mg. Den indre skal består af hypromellose, en copolymer af methacrylsyre og methylmethacrylat, eurajit, triethylcitrat, talkum, magnesiumstearat og titandioxid. Den ydre skal indeholder natriumkaramellose, titandioxid, aspartam, vandfri citronsyre, povidon K25-5, talkum og vaniljearoma. Polyethylenpakninger med henholdsvis 930 eller 1860 mg, lamineret med aluminiumsfolie, er i pappakker.

Salofalk rektalstikpiller er hvide til cremefarvede, har en aflang form, er spids på den ene side og har ensartet konsistens.

Et suppositorium indeholder 500 mg mesalazin 5-ASA. Tilstedeværelsen af hjælpestoffer er repræsenteret af fast fedt, cetylalkohol og natriumdiocusat. Suppositorier er pakket i blisterpakninger med 5 stk. og placeret i en papæske.

Og endelig kan lægemidlet frigives i form af et skum doseret til rektal brug. Det har en hvidgrålig eller rødlig-violet farvetone og har en stabil cremet konsistens. Mesalazin 5-ASA er til stede i en mængde på 1 g i 1 applikation. Af hjælpestofferne er propylenglycol, natriumdisulfit, polysorbat, dinatriumedetat, cetostearylalkohol, drivmidler. 7 doser, hvilket svarer til 14 applikationer - en aluminiumscylinder lakeret indvendigt, har en doseringsanordning. Til dette formål anvendes specielle 14 stk. PVC-applikatorer med beskyttelseshætter. Polyethylenposer medfølger til brugte applikatorer - 14 stk. pappakker.

[ 2 ]

Farmakodynamik

Salofalks farmakodynamik er primært karakteriseret ved lægemidlets antiinflammatoriske virkning. Som følge af dets optagelse i kroppen hæmmes syntesen af prostaglandiner, som er metabolitter af arachidonsyre. Det virker også som en hæmmer i forhold til aktivitetsniveauet af neutrofil lipoxygenase, såvel som immunglobulær sekretion af lymfocytter. Derudover forårsager det en afmatning i neutrofilmigration, degranulation og fagocytose.

Salofalk hjælper med at binde og ødelægge frie iltradikaler. Hovedkomponenten i lægemidlet, mesalazin, har evnen til at indfange radikaler, der stammer fra reaktive iltforbindelser. In vitro-studier indikerer, at det kan være vigtigt for at hæmme lipoxygenase. Det er også blevet fastslået, at det påvirker omfanget af prostaglandiner, der er til stede i tarmslimhinden.

Det, der skal siges om, hvordan systemisk biotilgængelighed er relateret til koncentrationen af mesalazin i blodplasmaet, er, at denne faktor ikke repræsenterer en signifikant værdi forbundet med terapeutisk effekt, men primært er en af de faktorer, der bestemmer sikkerhedsniveauet.

Salofalks farmakodynamik er således, at oral administration af lægemidlet fremmer udløsningen af den lokale effekt, som mesalazin producerer i tarmslimhinden, og som manifesterer sin virkning fra tarmlumen. Baseret på dette er tilgængeligheden af mesalazin i det område, hvor den inflammatoriske proces er lokaliseret, vigtig.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Salofalks farmakokinetik, hvad angår lægemidlets absorptionsprocesser og dets distribution i kroppen, er som følger. Frigivelsen af mesalazin - den primære aktive ingrediens - forekommer i den terminale del af tyktarmen og tyndtarmen.

Salofalk-tabletter begynder at opløses i tyndtarmen 110 til 170 minutter efter oral indtagelse. Det tager 165-225 minutter for dem at opløses fuldstændigt efter indtagelse. Opløsningshastigheden kan afhænge direkte af ændringer i syre-basebalancens pH-værdi på grund af fødeindtag eller anden medicin.

Doseringsformen af granulat er karakteriseret ved en tidsforsinkelse på 120-180 minutter før mesalazins frigivelse begynder. Det tager 4 til 5 timer at nå Cmax i blodplasma. Efter oral indtagelse af lægemidlet observeres en systemisk biotilgængelighed af mesalazin på cirka 15-25 procent. Når lægemidlet tages efter måltider, forsinkes absorptionen med 60-120 minutter, men absorptionshastigheden og -omfanget forbliver uændret.

Små granulatstørrelser - cirka 1 mm - letter deres hurtige passage fra mavesækken til tyndtarmen. Bevægelsen i tyktarmen sker over en samlet tid på cirka 20 timer. I dette tilfælde kommer omkring 80% af den oralt indtagne dosis ind i den store sigmoideum.

Mesalazin metaboliseres i tarmslimhinden (præsystemisk metabolisme), og derudover forekommer systemiske metaboliske processer i leveren, hvorved det danner farmakologisk inaktiv N-acetyl-5-aminosalicylsyre. Acetylering er uafhængig af patientens acetylerende fænotype og kan være forbundet med den virkning, der frembringes af bakteriel mikroflora i tyktarmen.

Når mesalazin indtages i kroppen tre gange dagligt i en dosis på 500 mg under en mættet koncentration, udskilles cirka 25% af det sammen med N-acetyl-5-aminosalicylsyre via nyrerne. Den del af mesalazin, der ikke metaboliseres, udskilles i en mængde på højst 1 procent af den oralt indtagne dosis. I dette tilfælde er T1/2, som undersøgelser viser, 4,4 timer.

Salofalks farmakokinetik, når det administreres som en enkelt dosis på 20 mg/kg til børn i alderen cirka 6 til 16 år, var lig med den, der observeres hos voksne. Lægemidlets farmakokinetiske egenskaber er ikke undersøgt hos ældre patienter.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering og indgivelse

Administrationsmetoden og doseringen af lægemidlet, såvel som den mest passende doseringsform, vælges ud fra lokaliseringen og dækningsområdet af den tarm, der er karakteriseret ved læsionen.

I tilfælde af udbredte sygdomsformer ordineres Salofalk normalt i tabletform. I distale former - proctosigmoiditis, proctitis - er lægemidlet berettiget til brug som et rektalt middel.

Tabletbehandlingen til voksne patienter er på 500 mg tre gange dagligt. Alvorlige former af sygdommen kan kræve en øgning af dosis til 3-4 g dagligt i forløb af 8 til 12 uger.

For børn, der vejer under 40 kg, bør den daglige dosis være halvdelen af voksnes eller 250 mg tre gange dagligt. For børn, der vejer over 40 kg, 500 mg.

Som en forebyggende foranstaltning for at undgå muligheden for tilbagefald, bør 250 mg af lægemidlet tages 3 gange dagligt. Et sådant forebyggende forløb kan om nødvendigt vare flere år.

Salofalk i form af granulat ordineres normalt i mængden af 1 pose indeholdende 500 til 100 mg mesalazin tre gange dagligt. Eller 3 poser ad gangen én gang dagligt, hvilket svarer til 1,5-3,0 gram. Børn, der vejer op til 40 kg, skal tage halv dosis af lægemidlet, men hvis barnets kropsvægt er over 40 kg, ordineres Salofalk i samme dosis som til voksne.

Tabletter og granulat tages oralt efter måltider, uden at tygge, og med rigeligt vand.

Rektale suppositorier Salofalk til voksne bør anvendes tre gange dagligt, henholdsvis 1 stk. - 500 mg eller 2 stk. på 25 mg. Alvorlige former for sygdomme antyder muligheden for at fordoble dosis.

Som en del af vedligeholdelsesbehandlingen ordineres 1 stikpille på 250 mg tre gange dagligt. Børn under 40 kg ordineres halvdelen af den daglige voksendosis, og med en kropsvægt på over 40 kg - voksendosis.

Rektal suspension af lægemidlet administreres fra 1 flaske én gang dagligt før sengetid. Før dette anbefales det at rense tarmene. Doseringen bestemmes som følger: 30-50 mg pr. 1 kg kropsvægt. Den maksimalt tilladte mængde pr. dag er 3 gram.

Rektalskum Salofalk administreres én gang dagligt før sengetid. 2 tryk på applikatoren svarer til én dosis. Hvis patienten har svært ved at holde denne mængde skum i endetarmen, kan det administreres i flere doser - én administration før sengetid og igen om aftenen eller efter afføring tidligt om morgenen. For at lindre forværringer af ulcerøs colitis i milde former ved hjælp af skum kan 4-6 ugers brug af lægemidlet i denne doseringsform være tilstrækkeligt.

Her er nogle regler for brug af Salofalk i skumform.

På introduktionstidspunktet skal skummet have en temperatur svarende til stuetemperatur, det vil sige fra 20 til 25 grader Celsius.

Applikatoren fastgøres på dåsens top, hvorefter den skal rystes i cirka 20 sekunder for at blande indholdet.

Hvis dette er første brug, skal du fjerne beskyttelsestappen i bunden af doseringshovedet.

Hætten skal drejes, så dysen er justeret med den halvcirkelformede udskæring på sikkerhedsringen.

Med pegefingeren på låget vendes dåsen på hovedet.

Applikatoren indsættes så dybt som muligt i endetarmen. For at gøre dette kan du stå med foden på en hævet overflade, såsom en skammel eller stol.

Den første del af dosis (applikationen) introduceres ved at trykke på hætten. Når den når stoppunktet, frigives den langsomt. Denne handling gentages én gang til ved den anden dosis. Efter at have ventet 10-15 sekunder fjernes applikatoren fra endetarmen.

Efter skummet er påført, kasseres den brugte applikator, der tidligere var pakket i en plastikpose.

Hver efterfølgende dosis Salofalk-skum kræver brug af en ny applikator.

Proceduren bør efterfølges af grundig håndvask. Patienten bør afholde sig fra afføring indtil den følgende morgen.

Anvendelses- og doseringsmetoden afhænger af en række faktorer. Blandt dem er en af de vigtigste den doseringsform af lægemidlet, der er mest passende i hvert enkelt klinisk tilfælde. Hver af dem har sine egne doseringsegenskaber og en tilsvarende specifik metode, hvorved den terapeutiske effekt opnås med deres hjælp.

[ 17 ], [ 18 ]

Brug Salofalc under graviditet

Brugen af Salofalk under graviditet, såvel som brugen af mange andre lægemidler i den ret vanskelige periode, hvor en kvinde føder et barn, skal omhyggeligt afvejes, og alle fordele og ulemper skal vurderes. Hovedkriteriet for hensigtsmæssigheden af at bruge lægemidlet bør først og fremmest være en omfattende objektiv vurdering af graden af den forventede positive effekt for den vordende mor, under hensyntagen til alle mulige eksisterende risici i forbindelse med processerne for normal intrauterin vækst og udvikling af fosteret.

Selv i planlægningsfasen af et barn, før den forventede undfangelse, anbefaler lægespecialister, hvis det er muligt, at stoppe helt med at bruge Salofalk eller at reducere den dosis, det anvendes i, til et minimum.

Det er tilladt at fortsætte behandlingen med lægemidlet i løbet af graviditetens første trimester. I dette tilfælde bør Salofalk dog kun ordineres på baggrund af strenge indikationer.

I løbet af de sidste 2 til 4 uger af graviditeten bør du stoppe med at tage medicinen.

Hvad angår amningsperioden, er det nødvendigt at tage højde for, at modermælkens sammensætning kan indeholde ca. 0,1% af den indtagne dosis. I lyset af dette, hvis der er en begrundelse for brugen af dette middel af en ammende mor, bliver spørgsmålet om det mulige behov for at stoppe amning relevant. Især en af de faktorer, der taler for at afvise amning, er forekomsten af diarré hos barnet.

Som vi kan se, synes brugen af Salofalk under graviditet, såvel som under amning og amning, hovedsageligt mulig, hvis det forventes at have en mere betydelig positiv effekt på moderen, end dette lægemiddel er i stand til at have nogen negativ effekt på barnet i perioden med intrauterin udvikling og efter fødslen.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af Salofalk i forbindelse med tilstanden af forskellige organer og systemer i patientens krop kan gives som følger.

Først og fremmest bemærker vi, at lægemidlet ikke er egnet til brug i tilfælde af eksisterende alvorlig nyredysfunktion.

En lige så begrænsende faktor for brugen af Salofalk er tilstedeværelsen af udtalt leverdysfunktion. I denne forbindelse skal det også bemærkes, at det ikke anbefales at kombinere lægemidlet med en diæt i tilfælde af leversygdom.

Derudover omfatter kontraindikationer af gastroenterologisk karakter reflukseksofagitis, intestinal dysbakteriose, mavesår og duodenalsår i det akutte stadium.

Salofalk er udelukket fra listen over lægemidler, der er godkendt til receptpligtig brug hos patienter, der har tendens til blødning - med hæmoragisk diatese.

Derudover er årsagen til afvisningen af at bruge Salofalk tilstedeværelsen af øget følsomhed hos patienten over for salicylsyre, sammen med dets derivater.

En forsigtig og omhyggeligt overvejet tilgang er nødvendig, når lægemidlet ordineres til patienter med nedsat nyrefunktion og luftvejsforstyrrelser - dette gælder især for patienter med bronkial astma. En faktor imod brugen af Salofalk er også øget følsomhed over for sulfasalazin og glukose-6-fosfat dehydrogenase-mangel.

Der er kategoriske kontraindikationer for brugen af Salofalk til børn under 2 år.

[ 13 ], [ 14 ]

Bivirkninger Salofalc

Bivirkninger af Salofalk afspejles i udviklingen af alle mulige negative fænomener, der kan forekomme i forskellige systemer og organer i menneskekroppen.

Fordøjelsessystemets reaktion på lægemidlets virkning kan således være mavesmerter, diarré, luft i maven, appetitløshed, kvalme og opkastning. Der observeres forhøjede leverenzymer i blodet, og i nogle tilfælde kan der udvikles hepatitis.

Centralnervesystemet reagerer ofte, som følge af at Salofalk kommer ind i kroppen, i form af hovedpine, svimmelhed og tinnitus. Generel svaghed opstår, søvnforstyrrelser opstår, rystelser kan forekomme, kramper kan forekomme, og paræstesier kan forekomme.

Det kardiovaskulære system reagerer på lægemiddelindtag med individuelle tilfælde af takykardi, arteriel hypotension eller hypertension. Derudover kan der forekomme åndenød og brystsmerter.

I det muskuloskeletale system, der er påvirket af Salofalks negative virkninger, kan der lejlighedsvis forekomme ledsmerter og muskelsmerter.

Forstyrrelser i funktionen af det hæmatopoietiske system er mulige, manifesteret i sjældne tilfælde af anæmi, agranulocytose, leukopeni og trombocytopeni.

Brugen af lægemidlet kan påvirke blodkoagulationsprocesserne negativt og forårsage hypoprothrombinæmi.

I forbindelse med brugen af Salofalk kan der forekomme anuri, oliguri, hæmaturi, krystalluri og proteinuri i det urogenitale system.

I nogle tilfælde observeres et fald i niveauet af tåreproduktion og alopeci.

På grund af overfølsomhed kan der forekomme hududslæt, kløe, bronkospasme, feber og erytem. Muligheden for myokarditis og perikarditis, interstitiel nefritis og nefrotisk syndrom samt akut pankreatitis kan ikke udelukkes.

Under visse omstændigheder kan mesalazin fremkalde et syndrom svarende til systemisk lupus erythematosus.

Hvis bivirkningerne ved Salofalk viser sig som akutte tegn på intolerance, er det nødvendigt øjeblikkeligt at stoppe brugen.

[ 15 ], [ 16 ]

Overdosis

Overdosering af Salofalk, som fås i form af rektalstikpiller og rektalsuspension, er ikke blevet registreret i nogen tilfælde af lægemiddelbrug.

Sandsynligheden for bivirkninger forårsaget af dette lægemiddel er primært forbundet med dets orale administration i form af tabletter, som den mest almindelige form, der anvendes i medicinske recepter til en række tarmsygdomme.

Symptomerne, der opstår som følge af den negative indvirkning på kroppen af kritisk overskredne doser af Salofalk, afspejles i det følgende.

Der observeres kvalmeanfald, opkastning, gastralgi-fænomener, karakteriseret ved smertefulde sammentrækninger i maveområdet. Der er et generelt fald i kroppens tonus, muskelsvaghed, døsighed.

Behandling af overdosering med Salofalk involverer symptomatiske terapeutiske foranstaltninger. Afføringsmidler ordineres, og maveskylning kan være nødvendig. Derudover kan tvungen diurese med infusion af elektrolytiske opløsninger være en berettiget foranstaltning, når der opstår en overdosis med dette lægemiddel.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Salofalks interaktion med andre lægemidler er, at når det anvendes i kombination med lægemidler som furosemid, rifampicin, spironolacton og sulfonamider, fører det til et fald i deres diuretiske aktivitet og effektivitet.

Salofalk øger den antikoagulerende effekt af coumarin-antikoagulantia.

Den næste effekt, der produceres af lægemidlet, er, at som følge af dets virkning øges effektiviteten af urikosuriske blokkere af tubulær sekretion, og hastigheden af cyanocobalaminabsorptionsprocesser falder.

Når Salofalk og methotrexat anvendes samtidigt, har sidstnævnte en stærkere effekt, og dets toksicitet øges.

Med hensyn til midler, der er sulfonylurinstofderivater og har antidiabetiske egenskaber, hjælper dette lægemiddel med at forstærke den hypoglykæmiske effekt, de producerer.

Brug af Salofalk i samme behandlingsforløb sammen med glukokortikosteroider kan føre til en øget grad af negative reaktioner, der manifesterer sig i maveslimhinden.

Kort sagt, lad os sige, at interaktioner mellem Salofalk og andre lægemidler i nogle tilfælde fører til en øget effekt, de producerer i kroppen, eller tværtimod kan virke ugunstigt på dem. På den anden side kan lægemidlets egen effektivitet, når det indgår i forskellige interaktioner, enten forstærkes eller svækkes. Derfor bør alle ordinerede kombinationer af lægemidler, under hensyntagen til alle deres styrker og svagheder, vælges af en kompetent specialist inden for medicin.

[ 23 ]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsbetingelserne for Salofalk fastsætter, at lægemidlet skal opbevares et sted, hvor det ikke falder i hænderne på børn, og under overholdelse af en bestemt temperatur - højst 25 grader Celsius. Det er nødvendigt at undgå at fryse.

[ 24 ], [ 25 ]

Holdbarhed

Lægemidlets holdbarhed varierer afhængigt af den doseringsform, det præsenteres i.

Tabletterne er egnede til brug ved opbevaring under passende forhold - 3 år fra fremstillingsdatoen. Granulat - 4 år.

Rektale suppositorier – 3 år. Rektal suspension er gyldig i 2 år fra fremstillingsdatoen.

Skum - 2 år. Der er dog et vigtigt punkt her - efter dåsen er åbnet, er dens holdbarhed 12 uger.

[ 26 ], [ 27 ]