Salofalk

Salofalk er et lægemiddel tilhørende en gruppe af lægemidler, der har antiinflammatoriske og antimikrobielle egenskaber. Den finder anvendelse hovedsagelig i form af behandling af ulcerøs colitis, såvel som Crohns sygdom.

Virkningen af Salofalk på den menneskelige krop er det lokale fald i intensiteten af inflammatoriske processer i tarmen. Opnået en gunstig terapeutisk virkning som følge af, at lægemidlet virker som en inhibitor med hensyn til neutrofil lipoxygenase, og bidrage til at reducere graden af aktivitet med et syntetiserede leukotriener og prostaglandiner. Desuden bremser processerne af neutrofil degranulation, migration og phagocytose og lymfocyt sekretion af immunoglobuliner.

Derudover producerer Salofalk en udtalt antioxidant effekt. Dette skyldes, at stoffet ved at binde frie oxygenradikaler forårsager destruktion af dem. Mesalazin er den vigtigste komponent i denne medicin, når den tages oralt, aktualiserer dens virkning i tarmslimhinden, og påvirker også submucosa, der frembringer en virkning fra tarmlumen. På grund af dette er tilgængeligheden af mesalazin i det område, hvor betændelse er lokaliseret, meget vigtigt.

På ingen måde bidrager det til at sikre begyndelsen af virkningen af det vigtigste aktive stof på netop de pågældende områder af kroppen, hvor det er nødvendigt, at Salofalkformede granulater viser større modstand mod virkningerne af mavesaft. Granuler har også en matrixstruktur, som er forsynet med en forsinket frigivelse af mesalazin til det tilsvarende nødvendige tidsinterval.

Indikationer Salofalk

Indikationer for anvendelse Salofalk betyder brugen af dets forskellige doseringsformer afhængigt af visse kliniske tilfælde af sygdomme og lidelser i kroppens funktion.

Så stoffet er inkluderet i listen over udnævnelser af medicinske foranstaltninger til ulcerativ colitis af uspecifik type i dens distale former. I dette tilfælde er det tilrådeligt at anvende rektal suppositorier til behandling og forebyggende formål for at forhindre eksacerbation.

Suspension rektal Salofalk er indiceret i disse tilfælde, hvis der er en forværring af ulcerøs colitis, når venstre kolon og rektum er involveret i patologiske processer.

Tabletter er den mest berettigede doseringsform af lægemidlet til ulcerøs colitis. Som et andet tilfælde, der involverer anvendelse af Salofalk i denne form, er det nødvendigt at nævne Crohns sygdom. Denne medicin er beregnet til både forebyggelse og behandling af eksacerbationer.

Ulcerativ colitis af mild til moderat sværhedsgrad i eksacerbationsfasen kræver anvendelse af granuler. De bruges også til langsigtede terapeutiske kurser for ulcerativ colitis, og i tillæg med denne hjælp opretholdes denne sygdom i en tilstand af remission.

Når der er en forværring af ulcerativ colitis i den distale form i lys og moderat sværhedsgrad, skal man anvende Salofalk i form af et skum. Desuden fremmer denne doseringsform remission af distal ulcerøs colitis ved langvarig behandling.

Indikationerne for anvendelsen af salofalk bestemmes således af en række faktorer, blandt hvilke de mest betydningsfulde er lokaliseringen og størrelsen af den læsionsregion, der forekommer i tarmen. Baseret på dette er der lavet en lægeerklæring for at anvende lægemiddeldoseringsformen mest anvendelig til det kliniske billede af sygdommen i hvert enkelt tilfælde.

[1]

Udgivelsesformular

Udløsningsformen Salofalk er forskellig fra forskellige tabletter til oral administration til lægemidler, der anvendes rektalt - suppositorier og suspensioner. Præparatet præsenteres også i form af et skum.

Den mest almindeligt anvendte med uspecifik ulcerøs colitis i almindelige former for det - totalt og subtotalt, tabletter anvendes. De har en rund, konveks form på begge sider, farven er lysegul, som kan variere i området til lysebrun. Hovedkomponenten - mesalazin 5-ASA kan være til stede i den samlede mængde på enten 250 mg eller 500 mg. Det skal bemærkes, at indholdet af mesalazin tabletter på 500 milligram er forskelligt i oval form.

I begge tilfælde er tilstedeværelsen i sammensætningen af en række adjuvanser: butylmethacrylat, glycin, hypromellose, titandioxid, natriumcarbonat, kolloidt siliciumdioxid, calciumstearat, talkum, mikrokrystallinsk cellulose, farvestof gult jernoxid.

Tabletterne er pakket i blisterpakninger på 10 stk. Blister i en papkasse, hvor de placeres sammen med brugsanvisningen, kan være henholdsvis 5 eller 10.

Salofalk i form af granulat har en opløselig pH-afhængig skal Eudrajit L, hvorfor frigivelsen af det vigtigste aktive stof er bremset, hvilket skyldes dette netop i den ønskede destination. Granuler af en hvidgrå nuance har en afrundet sfærisk eller cylindrisk form. Indholdet af mesalazin 5-ASA i granulat er 500 mg. Den indre skal er dannet af hypromelose, en copolymer af methacrylsyre og methylmethacrylat, eurajit, triethylcyrat, talkum, magnesiumstearat og titandioxid. I den ydre skal er der nærværelse af caramellose-natrium, titandioxid, aspartam, vandfri citronsyre, povidon K25-5, talkum, vaniljesmak. Pakker af henholdsvis polyethylen 930 eller 1860 mg lamineret med aluminiumsfolie er i papemballage.

Rektale suppositorier Salofalk har en farve fra hvid til flødefarvning, de har en langstrakt form, spidset på den ene side og en ensartet konsistens.

I et suppositorium indeholder mesalazin 5-ASA 500 mg. Tilstedeværelsen af hjælpestoffer er repræsenteret af fedtstof, cetylalkohol, natriumdiokuzat. Suppositorier er pakket i blisterpakninger på 5 stk. Og anbragt i en æske af pap.

Endelig kan formen af præparatet være i form af et skum doseret til rektal administration. Den har en hvidgrå eller rødlig violet skygge og har en vedvarende cremet konsistens. Mesalazin 5-ASA i 1. Applikation er til stede i en mængde på 1 g af hjælpestofferne har tilstedeværelsen af propylenglycol, natriumdisulfit, polysorbat, dinatriumedetat, cetostearylalkohol, drivmidler. 7 doser, hvilket svarer til 14 anvendelser - en cylinder af aluminium lakeret inde, har en indretning til dosering. Til denne specielle 14 stykker anvendes. PVC applikatorer med beskyttelseshætter. Under de anvendte applikatorer er der forsynet poser af polyethylen - 14 stk. Pakker af pap.

[2]

Farmakodynamik

Farmakodinamika Salofalk er primært kendetegnet ved lægemidlets antiinflammatoriske effekt. Som et resultat af indtagelse hæmmes synteseprocessen af prostaglandiner, som er metabolitter af arachidonsyre. I rollen som en inhibitor taler han også om aktivitetsniveauet for neutrofil lipoxygenase såvel som immunoglobulær sekretion af lymfocytter. Derudover forårsager det en afmatning af neutrofile migration, degranulation og fagocytose.

Salofalk fremmer bindingen og ødelæggelsen af frie oxygenradikaler. Hovedkomponenten af lægemidlet - mesalazin er iboende i evnen til at fange radikaler, der stammer fra reaktive oxygenforbindelser. In vitro-studier indikerer, at det kan være vigtigt at inhibere lipoxygenase. Det er desuden konstateret, at det påvirker, i hvilket omfang prostaglandiner er til stede i tarmslimhinden.

Hvad skal man sige om den måde, hvorpå vedrører systemiske biotilgængelighed så i hvilken koncentration er til stede mesalazin i plasma - er, at denne faktor er ikke betydelig værdi i kommunikation med den terapeutiske virkning, men for det meste er en af de ting, der forårsager sikkerhedsniveauet.

Farmakodinamika Salofalk er sådan, at lægemidlet oralt bidrager til virkningen af den lokale virkning produceret af mesalazin i tarmslimhinden, der manifesterer sig fra tarmlumenets side. Ud fra dette synes tilgængeligheden af mesalazin i lokaliseringen af den inflammatoriske proces at være vigtig.

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetik

Farmakokinetik Salofalk, hvad angår absorption af lægemidlet og dets fordeling i kroppen, manifesterer sig i det følgende. Frigivelsen af mesalazin, den vigtigste aktive aktive ingrediens, forekommer i terminalrummet i den store og tyndtarm.

Begyndelsen af opløsning af Salofalk i form af tabletter i tyndtarmen sker efter en periode på 110 til 170 minutter efter indtagelse. For at de skal opløses helt efter indtagelse tager 165-225 minutter. Opløsningshastigheden på den mest direkte måde kan afhænge af ændringer i syre-basebalancen af pH på grund af indtagelse eller andre lægemidler.

For doseringsformen af granulerne observeres en forsinkelse i tiden på 120-180 min, hvilket går forud for initieringen af frigivelsen af mesalazin. At opnå i blodplasma Cmax er det nødvendigt fra 4 til 5 timer. Efter at lægemidlet er blevet oralt, er der ca. 15-25% systemisk biotilgængelighed af mesalazin. Når lægemidlet tages efter et måltid, forsinkes begyndelsen af absorptionen med 60-120 minutter, men hastigheden og omfanget af absorptionen forbliver uændret.

Granulens lille størrelse - ca. 1 mm muliggør hurtig transport af dem fra maven til tyndtarmen. Bevægelse i tyktarmen opstår over en samlet tid på ca. 20 timer. Samtidig modtager et tykt sigmoidkolon ca. 80% af den dosis, der tages oralt.

Mesalazin underkastes metabolisering i tarmslimhinden (præsystemisk metabolisme pathway), og endvidere i leveren systemiske metaboliske processer forekomme, som et resultat af hvilket det er dannet ud fra et farmakologisk inaktivt N-acetyl-5-aminosalicylsyre. Acetylering har karakter ikke afhænger af, hvad acetylere fænotype af patienten, og kan være forbundet med den virkning, som den bakterielle mikroflora i tyktarmen.

Når mesalazin indtages tre gange om dagen i en dosis på 500 mg, forudsat mættende koncentration på ca. 25% det sammen med N-acetyl-5-aminosalicylsyre elimineres via nyrerne. Den del af mesalazin, der ikke metaboliseres, i mængden af ikke mere end 1% af den dosis, der blev indtaget oralt, udskilles. I dette tilfælde er T1 / 2, som studier viser, 4,4 timer.

Farmakokinetik Salofalk, da han blev udpeget til en enkeltdosis på 20 mg / kg hos børn i alderen 6 til 16 år, lignede farmakokinetiske egenskaber hos voksne patienter. Med hensyn til ældre patienter er lægemidlets farmakokinetik ikke blevet undersøgt.

[10], [11], [12]

Dosering og indgivelse

Metoden til indgivelse og dosering af lægemidlet såvel som dets mest hensigtsmæssige doseringsform er valgt ud fra lokaliseringen og det tarmområde, der er påvirket.

I tilfælde af almindelige former for sygdomme administreres Salofalk som regel i tabletter. I tilfælde af distale former, proctosigmoiditis, er proctitis berettiget til brug som en rektal medicin.

Modtagelsen af tabletter hos voksne patienter giver en dosis på 500 mg tre gange om dagen. Alvorlige sygdomsformer kan medføre behovet for at øge dosen til 3-4 g pr. Dag i kurser over en periode på 8 til 12 uger.

For børn med en kropsvægt, der ikke når 40 kg daglig dosis, skal de være halvdelen af henholdsvis voksne - tre gange dagligt til 250 mg. Børn med en kropsvægt på over 40 kg - 500 mg hver.

Som en forebyggende foranstaltning for at undgå muligheden for tilbagefald skal tages 3 gange om dagen for 250 mg af lægemidlet. Et sådant kursus kan have en længde, hvis det er nødvendigt - i flere år.

Salofalk i doseringsformen af granulat er generelt foreskrevet i mængden af 1-pose med et indhold på 500 til 100 mg mesalazin i tre doser om dagen. Eller 3 poser ad gangen, en gang om dagen, hvilket er 1,5-3,0 gram. Børn med en kropsvægt på op til 40 kg bør tage en halv dosis af lægemidlet, hvis barnets legemsvægt er over 40 kg - Salofalk ordineres i dosering som voksen.

Tabletter og granulater tages oralt efter at have spist, uden at tygges og bruges til at drikke en stor mængde vand.

Rektale suppositorier af Salofalk bør indgives til voksne tre gange om dagen for henholdsvis den første dosis - 500 mg eller 2 til 25 mg. Alvorlige sygdomsformer tyder på muligheden for at fordoble dosen.

Som en del af vedligeholdelsesbehandling ordineres et suppositorium på 250 mg tre gange om dagen. Børn under 40 kg udvises en halv dagsdosis voksne og med en kropsvægt på over 40 kg - en voksen dosis.

Rektal suspension af lægemidlet injiceres fra 1. Hætteglas en gang dagligt inden du går i seng. Før dette er det ønskeligt at rense tarmene. Doseringen bestemmes som følger: 30-50 mg i form af 1 kg legemsvægt. Den maksimale tilladte mængde pr. Dag er 3 gram.

Rektalskum Salofalk administreres en gang om dagen før sengetid. 2 klik på applikatoren svarer til en enkeltdosis. I tilfælde af at patienten har svært ved at opretholde dette volumen skum i endetarmen, kan det indgives på flere måder - en ved sengetid og igen om natten eller efter en defekationshandling tidligt om morgenen. Til cupping med anvendelse af skumforstyrrelser for ulcerøs colitis i lungerne kan en 4-6 ugers behandling med en sådan doseringsform være tilstrækkelig.

Lad os give en række regler for brug af Salofalk i form af skum.

På administrationstidspunktet skal skummet have en temperatur svarende til stuetemperatur, det vil sige fra 20 til 25 grader Celsius.

Applikatoren er fastgjort på cylinderhovedet, hvorefter den skal rystes i ca. 20 sekunder for at blande indholdet.

Hvis dette er første gang, fjernes beskyttelsesfligen i bunden af doseringshovedet.

Hætten skal drejes på en sådan måde, at dysen er justeret med den halvcirkelformede hak på sikkerhedsringen.

Med pegefingeren på hætten vendes ballonen på hovedet.

Applikatoren indsættes i endetarm så dybt som muligt. For at gøre dette kan du stå med din fod på en vis højde, såsom en fæces eller stol.

Den første del af dosis (ansøgning) indtastes som følge af tryk på hætten. Når det kommer til et stop, frigives det langsomt. For den anden dosis skal denne handling gentages igen. Efter at have ventet i 10-15 sekunder fjernes applikatoren fra endetarmen.

Efter at skummet er indført, er den anvendte applikator færdigpakket i en plastikpose og kasseret.

Med hver efterfølgende dosis Salofalk i skummet er en ny applikator påkrævet.

Proceduren skal følges af grundig håndvask. Patienten bør afstå fra at tømme tarmene til næste morgen.

Indgivelsesmåden og dosis afhænger af en række faktorer. Blandt dem er en af de vigtigste lægemiddelformer af stoffet mest hensigtsmæssigt i hvert enkelt klinisk tilfælde. Hver af dem har sine egne doseringsfunktioner og en tilsvarende specifik metode, hvormed de opnår en terapeutisk effekt.

[17], [18]

Brug Salofalk under graviditet

Brug Salofalk under graviditeten, samt brugen af mange andre stoffer i denne temmelig vanskelig periode, hvor en kvinde bærer et barn, skal du nøje afveje og vurdere alle de faktorer "for" og "imod". Det vigtigste kriterium for, om at bruge stoffet, skal først være en omfattende objektiv vurdering af den forventede positive virkning for fremtiden mor tager hensyn til alle de mulige eksisterende risici i forhold til de normale processer af intrauterin føtal vækst og udvikling.

Selv på tidspunktet for planlægningen af et barn, før det forventede undfangelse, medicinske eksperter anbefaler, hvis det er muligt, at helt at opgive brugen af Salofalk, eller andet at reducere dosis, hvor den anvendes til et minimum.

Det er tilladt at fortsætte behandlingen med lægemidlet i graviditetens første trimester. Udnævnelsen af Salofalk i dette tilfælde bør dog kun ske på grundlag af strenge vidnesbyrd.

På vilkår fra 2 til 4 sidste uger af graviditeten er det nødvendigt at holde op med at tage stoffet.

Med hensyn til laktations- og laktationsperioden skal det tages i betragtning, at modermælksammensætningen kan have en tilstedeværelse på ca. 0,1% af dosis. I lyset af dette er spørgsmålet om det mulige behov for at stoppe amning omgående, hvis der er en begrundelse for brugen af denne medicin. Navnlig er en af de faktorer, der understøtter afvisningen af amning, udseendet af diarré hos en baby.

Som du kan se, at brugen af Salofalk under graviditet og amning og amning er muligt at hovedsagelig hvis takket være det forventede en mere markant positiv effekt for moderen frem for stoffet er i stand til at producere nogen negativ effekt på barnet i livmoderen og efter fødsel.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af Salofalk i forbindelse med tilstanden af forskellige organer og systemer i patientens krop kan opsummeres som følger.

Først og fremmest bemærker vi, at der i kategorien af ikke-tilladt anvendelse af lægemidlet er de eksisterende krænkelser af nyrefunktionen, som har en høj grad af sværhedsgrad.

Ligeledes er den inhiberende faktor for anvendelsen af salofalk tilstedeværelsen af en hvilken som helst udtrykt leverdysfunktion. I den henseende skal det også bemærkes, at det ikke anbefales at tage lægemidlet sammen med regimet med kosternæring i tilfælde af leversygdom.

Derudover omfatter gastroenterologiske kontraindikationer reflux-eksofagitis, tilstedeværelsen af intestinal dysbacteriosis, mavesår og duodenale sår i eksacerbationsstadiet.

Salofalk er udelukket fra listen over medicin, der er acceptabelt til ordination til patienter, der har tendens til at blødning - med hæmoragisk diatese.

Desuden er årsagen til afvisning af anvendelse af Salofalk tilstedeværelsen af en øget følsomhed hos patienten til salicylsyre sammen med dens derivater.

En forsigtig og omhyggelig vejet tilgang kræver, at lægemidlet indgives til de patienter, hvis funktion af renal udskillelse er svækket, der er krænkelse af respiratoriske funktioner - især for patienter med bronchial astma. En faktor mod brugen af Salofalk er også overfølsomhed over for sulfasalazin og mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase.

Kategoriske kontraindikationer for anvendelse af Salofalk findes til patienter med børn under 2 år.

[13], [14]

Bivirkninger Salofalk

Bivirkninger Salofalk finder en kortlægning i form af udviklingen af alle mulige negative fænomener, der kan forekomme i forskellige systemer og organer i den menneskelige krop.

Således kan fordøjelsessystemets reaktion på virkningen af lægemidlet forekomme af smerter i abdomen, diarré, flatulens, appetitløshed, kvalme og opkastning. I blodet er der øget indhold af leverenzymer, i nogle tilfælde kan udviklingen af hepatitis noteres.

Centrale nervesystem som følge af at få Salofalk ind i kroppen giver ofte en reaktion i form af hovedpine, svimmelhed og tinnitus. Der er generel svaghed, søvn er forstyrret, der er et tremor fænomen, der kan være anfald, der er paræstesier.

Det kardiovaskulære system reagerer på at tage stoffet med hotel tilfælde af takykardi, arteriel hypotension eller hypertension. Derudover kan der forekomme åndenød, der kan være smerter i brystbenet.

I skelet-muskulatursystemet, der er påvirket af Salofalk's negative virkninger, kan forekomsten af artralgier og myalgi forekomme lejlighedsvis.

Mulige krænkelser af hæmatopoietisk system, manifesteret i sjældne tilfælde af anæmi, agranulocytose, leukopeni og trombocytopeni.

Uønsket anvendelse af lægemidlet kan påvirke blodproppens processer og forårsage hypoprothrombinæmi.

På grund af brugen af salofalk kan anuria, oliguri, hæmaturi, krystalluri, proteinuri forekomme i det genitourinære system.

I nogle tilfælde er der et fald i niveauet af produktion af tårevæske, fænomenet alopeci.

På grund af øget følsomhed kan der forekomme hududslæt, kløe, bronchospasme, feber og erytem kan forekomme. Undgå muligheden for myocarditis og perikarditis, interstitial nefritis og nefrotisk syndrom, akut pankreatitis.

Ved en vis sammenfatning af omstændigheder kan mesalazin provokere et syndrom svarende til systemisk lupus erythematosus.

I tilfælde af at bivirkninger af Salofalk har en manifestation af akutte tegn på intolerance, er det nødvendigt med øjeblikkelig ophør af brugen.

[15], [16]

Overdosis

Overdosering af Salofalk med en dosisform af suppositorier af rektal og rektal suspension blev ikke registreret i nogen tilfælde af lægemidlet.

Sandsynligheden for negative fænomener forårsaget af dette lægemiddel er hovedsageligt forbundet med at tage det oralt i form af tabletter som den mest almindelige form for det, der finder sted blandt medicinske aftaler i en række tarmsygdomme.

Symptomatik, der manifesteres som følge af den negative virkning på kroppen af kritisk overskridne doser Salofalk, finder en kortlægning i det følgende.

Der er forekomst af angreb af kvalme, opkastning opstår, gastralgi fænomener observeres kendetegnet ved smertefulde sammentrækninger i mavesektionen. Der er et generelt fald i kroppens tone, muskel svaghed, døsighed.

Behandling af overdosering af lægemidlet Salofalk involverer tilvejebringelse af symptomatiske terapeutiske foranstaltninger. Udnævne midler, der har en afførende virkning, du skal muligvis skylle din mave. Derudover kan en berettiget foranstaltning, når der er en overdosis af dette lægemiddel, være implementering af tvungen diurese med infusion af elektrolytiske opløsninger.

[19], [20], [21], [22]

Interaktioner med andre lægemidler

Salofalk interaktion med andre lægemidler ligger i det faktum, at i processen med dens anvendelse i komplekset samtidig med lægemidler, såsom furosemid, rifampicin, spironolacton, sulfonamid, fører det til et fald i deres aktivitet og diuretisk virkning.

Salofalk forårsager en stigning i den antikoakulerende virkning af coumarin antikoagulantia.

Den næste effekt produceret af lægemidlet er, at effekten af uricosuriske tubulære sekretionsblokerere stiger som følge af dens virkning, og cyanocobalaminabsorptionsprocessernes hastighed falder.

Med samtidig anvendelse af Salofalk og methotrexat har sidstnævnte en stærkere virkning, dets toksicitet øges.

Med hensyn til midler, der er derivater af sulfonylurinstof og har antidiabetiske egenskaber, hjælper dette lægemiddel til at forbedre den hypoglykæmiske effekt, de producerer.

Anvendelsen af Salofalk i et enkelt behandlingsforløb sammen med glukokortikosteroider kan føre til en stigning i graden af bivirkninger manifesteret af maveslimen i maven.

Sammenfattende vil vi sige, at interaktionen mellem Salofalk og andre lægemidler i nogle tilfælde fører til en forøgelse af den effekt, de producerer i kroppen, eller tværtimod er i stand til at handle på en ugunstig måde. Og på den anden side kan stoffet selv, der indgår i forskellige interaktioner, både styrkes og svækkes i dets effektivitet. Derfor bør alle ordinerede lægemiddelkombinationer, under hensyntagen til alle deres styrker og svagheder, vælges af en kompetent specialist inden for medicin.

[23],

Opbevaringsforhold

Opbevaringsbetingelser for Salofalk fastsætter, at stoffet skal være på et sted, hvor det ikke kan komme i hænderne på børn, og også med et bestemt temperaturregime - ikke mere end 25 grader Celsius. Det må have lov til at fryse det.

[24], [25]

Holdbarhed

Holdbarheden af lægemidlet er anderledes, afhængigt af hvordan det præsenteres for lægemiddelformen.

Tabletter er egnede til brug, når de opbevares under passende betingelser - 3 år fra udgivelsesdatoen. Granuler - 4 år.

Suppositorier rektal - 3 år. Rektal suspension er egnet i 2 år fra fremstillingsdatoen.

Skum - 2 år. Her er der imidlertid et vigtigt punkt - efter at ballonen blev åbnet, er anvendelsesperioden 12 uger.

[26], [27]