Rimantadin

Rimantadin er et antiviralt lægemiddel, der bruges til at forebygge og behandle infektioner forårsaget af visse stammer af influenza A-virus. Det kan også bruges til behandling af influenza A-virusinfektion hos voksne og børn.

Rimantadins virkningsmekanisme er at hæmme replikationen af influenza A-virus i de tidlige stadier af dens livscyklus og dermed forhindre spredning af infektion i kroppen. Rimantadin blokerer M2-ionkanalen i influenza A-virus, hvilket forhindrer tryknedsættelse af virionerne i værtscellerne, hvilket er nødvendigt for frigivelsen af viralt RNA og efterfølgende syntese af virale proteiner.

Rimantadin anbefales at tages ved de første symptomer på influenza for den mest effektive behandling. Det kan også bruges som forebyggende medicin under influenzaepidemier, især blandt personer med høj risiko for komplikationer.

Selvom rimantadin er effektivt mod influenza A-virus, kan det være mindre effektivt mod nogle virusstammer, der viser resistens over for lægemidlet. Det er heller ikke effektivt mod influenza type B, som også er en hyppig årsag til sæsonbestemte influenzaepidemier.

Som med al anden medicin kan rimantadin forårsage bivirkninger, hvoraf de mest almindelige er svimmelhed, nedsat koncentrationsevne, søvnløshed, kvalme og mundtørhed. Brugen af rimantadin bør overvåges af en læge, især hos personer med eksisterende nyre-, lever- eller hjerte-kar-sygdom.

Indikationer Rimantadin

1. Forebyggelse af influenza: Rimantadin bruges til at forebygge influenza type A hos voksne og børn. Det anbefales især til personer med høj risiko (f.eks. ældre, personer med kroniske sygdomme, sundhedspersonale osv.) og i perioder med influenzaudbrud.
2. Influenzabehandling: Rimantadin bruges til at behandle influenza type A hos voksne og børn, hvilket hjælper med at forkorte sygdomsvarigheden og reducere symptomernes sværhedsgrad. Behandlingen er mest effektiv, hvis lægemidlet påbegyndes inden for de første 1 til 2 dage efter symptomernes opståen.

Udgivelsesformular

1. Tabletter: Den mest almindelige form for rimantadin, egnet til voksne og børn over en vis alder, der er angivet i brugsanvisningen. Tabletter indeholder normalt 50 mg af det aktive stof.
2. Kapsler: Indeholder ligesom tabletter 100 mg rimantadin. Kapslerne er beregnet til oral indtagelse og giver en bekvem dosering til voksne.
3. Sirup (oral opløsning): Velegnet til børn og voksne, der har svært ved at synke tabletter eller kapsler. Siruppen gør det nemmere at tilpasse doseringen, især ved behandling af børn.

Farmakodynamik

1. Hæmmer replikationen af influenza A-virus: Rimantadin virker ved at binde sig til influenza A-virusmembranproteinet (M2-kanalen), hvilket forhindrer det i at replikere i inficerede celler.
2. Blokerer virusindtrængen i cellen: Rimantadin blokerer virusfrigivelsesprocessen fra det tidlige endosomale rum i den inficerede celle og forhindrer derved virussens indtrængen i cytoplasmaet.
3. Profylaktisk effekt: Profylaktisk brug af rimantadin reducerer risikoen for influenzainfektion hos personer i kontakt med smittede personer.
4. Behandling af influenza: Rimantadin er også effektivt til behandling af influenza type A hos voksne og børn. Det reducerer varigheden og sværhedsgraden af influenzasymptomer, hvis behandlingen påbegyndes inden for de første 48 timer efter sygdommens indtræden.
5. Selektivitet af virkning: Rimantadin virker overvejende mod influenza A-virus, mens influenza B-virus er resistent over for dens virkninger.
6. Resistensmekanisme: Selvom rimantadin er et effektivt antiviralt middel, kan der opstå resistens over for det på grund af mutationer i M2-genet i influenza A-virus.

Farmakokinetik

1. Absorption: Rimantadin absorberes godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Det begynder normalt at virke inden for 2-4 timer efter indtagelse.
2. Distribution: Rimantadin har høj affinitet til blodplasmaproteiner, hvilket fører til dets distribution i forskellige væv i kroppen. Det penetrerer også blod-hjerne-barrieren.
3. Metabolisme: Størstedelen af rimantadin metaboliseres i leveren ved demethylering og hydroxylering.
4. Udskillelse: Rimantadin og dets metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne. Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan der være forsinkelser i udskillelsen af lægemidlet, derfor kan dosisjustering være nødvendig.
5. Halveringstid: Halveringstiden for rimantadin er omkring 25 timer hos voksne og op til 34 timer hos ældre patienter.
6. Systemisk eksponering: Rimantadin udøver sin virkning ved at blokere viralt M2-ionisk tubuliprotein, hvilket forhindrer spredning af influenza type A.
7. Interaktioner: Rimantadin kan interagere med andre lægemidler, derfor er det nødvendigt at konsultere en læge, før det anvendes i kombination med andre lægemidler.

Dosering og indgivelse

Følgende er generelle anbefalinger, men du bør altid følge din læges anvisninger og brugsanvisninger.

Til voksne (forebyggelse og behandling af influenza type A):

• Profylakse: 100 mg (normalt én tablet) én gang dagligt.
• Behandling: 100 mg to gange dagligt i 5 dage. Behandlingen er mest effektiv, når den påbegyndes inden for de første 48 timer efter symptomernes debut.

Til børnene:

Doseringen til børn afhænger af deres alder og kropsvægt. Det er vigtigt at konsultere din børnelæge for at bestemme den nøjagtige dosis. Som en generel retningslinje:

• Til børn i alderen 1 til 10 år ordineres der normalt 5 mg pr. kg kropsvægt pr. dag fordelt på to doser, men højst 150 mg pr. dag, til behandling af influenza.
• Børn over 10 år, der vejer mere end 50 kg, kan tage voksendosis.

Særlige instruktioner:

• Rimantadin bør tages efter måltider for at reducere risikoen for gastrointestinale bivirkninger.
• Det er vigtigt at drikke tilstrækkeligt med væske under behandling med rimantadin.
• Varigheden af administrationen til profylakse kan øges afhængigt af influenzavirussituationen i miljøet efter anvisning fra en læge.

Brug Rimantadin under graviditet

Rimantadin anvendes til forebyggelse og behandling af influenza type A. Anvendelsen under graviditet kan dog være begrænset eller kun anbefalet i strenge tilfælde.

Der er til dato begrænsede data om sikkerheden ved brug af rimantadin under graviditet. Dette skyldes, at det generelt er uacceptabelt at udføre kontrollerede kliniske forsøg på gravide kvinder af etiske årsager.

Rimantadin er et FDA-lægemiddel i kategori C, hvilket betyder, at det har bevis for negative virkninger på fosterudviklingen hos dyr, men der er ikke nok studier på mennesker. Brug af rimantadin under graviditet bør baseres på en omhyggelig diskussion af fordelene ved behandlingen og potentielle risici for moder og foster med din læge.

Kontraindikationer

Her er et par kontraindikationer for dets brug:

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for rimantadin eller andre ingredienser i lægemidlet bør ikke bruge det.
2. Nyreinsufficiens: Rimantadin udskilles via nyrerne, derfor kan dets anvendelse være uønsket hos patienter med nedsat nyrefunktion eller kronisk nyreinsufficiens.
3. Børns alder: Brug af rimantadin anbefales ikke til børn under 1 år uden lægelig rådgivning. Til børn under 10 år bør rimantadin kun anvendes efter lægens anvisning.
4. Graviditet og amning: Sikkerheden ved brug af rimantadin under graviditet eller amning er ikke fastslået, derfor bør brugen i disse tilfælde ske under lægeligt tilsyn.
5. Hjertesygdom: Rimantadin kan øge uønskede kardiovaskulære bivirkninger, derfor bør dets anvendelse anvendes med forsigtighed hos patienter med kardiovaskulær sygdom.
6. Centralnervesystemet: Rimantadin kan forårsage nervøse bivirkninger såsom svimmelhed og rastløshed, så det bør anvendes med forsigtighed til patienter med lidelser i centralnervesystemet.

Bivirkninger Rimantadin

1. Mave-tarmlidelser: Herunder kvalme, opkastning, diarré, anoreksi og dyspepsi (fordøjelsesforstyrrelser).
2. Nervesystemet: Hovedpine, svaghed, søvnløshed, angst og i sjældne tilfælde hallucinationer, angst, forvirring og anfald kan forekomme.
3. Allergiske reaktioner: Allergiske reaktioner i form af hududslæt, kløe, urticaria, angioødem og anafylaktisk shock kan forekomme.
4. Hjertepåvirkninger: I nogle tilfælde kan der forekomme hjerterytmeforstyrrelser såsom arytmier.
5. Andre reaktioner: Asteni (svaghed), svedtendens, træthed, mundtørhed, rødme i huden og ledsmerter kan også forekomme.

Overdosis

1. Centralnervesystemet (CNS): Symptomer forbundet med CNS-agitation, såsom rastløshed, søvnløshed, hovedpine, svimmelhed, irritabilitet, angst og hallucinationer kan forekomme.
2. Mave-tarmkanalen: Fordøjelsesrelaterede symptomer såsom kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré og anoreksi kan forekomme.
3. Kardiovaskulært system: I sjældne tilfælde kan der forekomme hjerterytmeforstyrrelser, herunder takykardi, arteriel hypertension eller hypotension.
4. Åndedrætssystem: Der kan forekomme vejrtrækningsrelaterede symptomer, såsom vejrtrækningsbesvær eller gisp.
5. Andre symptomer: Symptomer som anfald, hypertermi (forhøjet kropstemperatur) og allergiske reaktioner kan forekomme.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antikolinerge lægemidler: Ved kombination med lægemidler såsom antikolinerge midler kan der forekomme yderligere antikolinerge virkninger såsom mundtørhed, forstoppelse og synsforstyrrelser.
2. Centralt virkende lægemidler: Rimantadin kan øge den beroligende virkning af centralt virkende lægemidler såsom sovepiller, antidepressiva og smertestillende midler.
3. Lægemidler, der øger risikoen for arytmier: Rimantadin kan forlænge QT-intervallet og øge risikoen for arytmier, især ved samtidig brug med andre lægemidler, der også påvirker QT-intervallet, såsom antiarytmika (f.eks. amidaron, kinidin) og antibiotika (f.eks. erythromycin, azithromycin).
4. Lægemidler, der metaboliseres via cytokrom P450-systemet: Rimantadin kan påvirke aktiviteten af cytokrom P450-enzymer i leveren, hvilket kan ændre metabolismen af andre lægemidler, såsom antikoagulantia, antipsykotika, antidepressiva og antiepileptika.
5. Lægemidler, der hæmmer renal udskillelse af kationer: Rimantadin kan konkurrere med andre lægemidler, der også kan udskilles af nyrerne, hvilket kan øge deres blodkoncentrationer og øge risikoen for toksicitet.