Rimantadine

Rimantadine er et antiviralt lægemiddel, der bruges til at forebygge og behandle infektioner forårsaget af visse stammer af influenza A-virus. Det kan også bruges til behandling af influenza A-virusinfektion hos voksne og børn.

Virkningsmekanismen for rimantadin er at hæmme replikation af influenza A-virus i de tidlige stadier af dets livscyklus og dermed forhindre spredning af infektion i kroppen. Rimantadin blokerer M2-ionkanalen af ​​influenza A-virus, som forhindrer viriontryksænkning inde i værtsceller, hvilket er nødvendigt for frigivelsen af ​​viralt RNA og efterfølgende syntese af virale proteiner.

Rimantadine anbefales at tage ved de første symptomer på influenza for den mest effektive behandling. Det kan også bruges som forebyggende medicin under influenzaepidemier, især blandt mennesker med høj risiko for komplikationer.

Selvom det er effektivt mod influenza A-virus, kan rimantadin være mindre effektivt mod nogle virusstammer, der viser resistens over for lægemidlet. Det er heller ikke effektivt mod influenza type B, som også er en hyppig årsag til sæsonbestemte influenzaepidemier.

Som med ethvert lægemiddel kan rimantadin forårsage bivirkninger, hvoraf de mest almindelige er svimmelhed, nedsat koncentrationsevne, søvnløshed, kvalme og mundtørhed. Brugen af ​​rimantadin bør overvåges af en læge, især hos personer med eksisterende nyre-, lever- eller kardiovaskulær sygdom.

Indikationer Rimantadine

1. Influenzaforebyggelse : Rimantadin bruges til at forebygge influenza type A hos voksne og børn. Det anbefales især til personer med høj risiko (f.eks. ældre, mennesker med kroniske sygdomme, sundhedspersonale osv.) og i perioder med influenzaudbrud.
2. Influenzabehandling : Rimantadine bruges til at behandle influenza type A hos voksne og børn, hvilket hjælper med at forkorte sygdomsvarigheden og reducere symptomernes sværhedsgrad. Behandlingen er mest effektiv, hvis lægemidlet påbegyndes inden for de første 1 til 2 dage efter symptomerne viser sig.

Udgivelsesformular

1. Tabletter: Den mest almindelige form for rimantadin, egnet til voksne og børn over en vis alder angivet i brugsanvisningen. Tabletter indeholder normalt 50 mg af det aktive stof.
2. Kapsler: I lighed med tabletter, indeholder 100 mg rimantadin. Kapsler er beregnet til oral administration og giver en bekvem dosering til voksne.
3. Sirup (oral opløsning): Velegnet til børn og voksne, der har svært ved at sluge tabletter eller kapsler. Siruppen gør det lettere at tilpasse doseringen, især ved behandling af børn.

Farmakodynamik

1. Hæmmer influenza A-virusreplikation : Rimantadin virker ved at binde sig til influenza A-virusmembranproteinet (M2-kanal), som forhindrer det i at replikere i inficerede celler.
2. Blokerer virusindtrængen i cellen : Rimantadin blokerer virusfrigivelsesprocessen fra det tidlige endosomale rum i den inficerede celle og forhindrer derved dets indtrængen i cytoplasmaet.
3. Profylaktisk effekt : Profylaktisk brug af rimantadin reducerer risikoen for influenzainfektion hos personer i kontakt med inficerede personer.
4. Behandling af influenza : Rimantadine er også effektivt til behandling af influenza type A hos voksne og børn. Det reducerer varigheden og sværhedsgraden af ​​influenzasymptomer, hvis de starter inden for de første 48 timer efter sygdommens begyndelse.
5. Virkningsselektivitet : Rimantadin virker overvejende mod influenza A-virus, mens influenza B-virus er resistent over for dets virkninger.
6. Resistensmekanisme : Selvom rimantadin er et effektivt antiviralt middel, kan fremkomsten af ​​resistens over for det forekomme på grund af mutationer i M2-genet af influenza A-virus.

Farmakokinetik

1. Absorption : Rimantadin absorberes godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Det begynder normalt at træde i kraft inden for 2-4 timer efter indtagelse.
2. Distribution : Rimantadin har høj affinitet til blodplasmaproteiner, hvilket fører til dets fordeling i forskellige væv i kroppen. Det trænger også ind i blod-hjerne-barrieren.
3. Metabolisme : Det meste af rimantadin metaboliseres i leveren ved demethylering og hydroxylering.
4. Udskillelse : Rimantadin og dets metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne. Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan der være forsinkelser i udskillelsen af ​​lægemidlet, derfor kan dosisjustering være nødvendig.
5. Halveringstid : Halveringstiden for rimantadin er omkring 25 timer hos voksne og op til 34 timer hos ældre patienter.
6. Systemisk eksponering : Rimantadin udøver sin virkning ved at blokere viralt M2-ionisk tubuliprotein, som forhindrer spredning af influenza type A.
7. Interaktioner : Rimantadine kan interagere med andre lægemidler, derfor er det nødvendigt at konsultere en læge, før det bruges i kombination med andre lægemidler.

Dosering og indgivelse

Det følgende er generelle anbefalinger, men du bør altid følge din læges instruktioner og brugsanvisning.

Til voksne (forebyggelse og behandling af influenza type A):

• Profylakse: 100 mg (normalt én tablet) én gang dagligt.
• Behandling: 100 mg to gange dagligt i 5 dage. Behandlingen er mest effektiv, når den påbegyndes inden for de første 48 timer efter symptomernes begyndelse.

Til børnene:

Doseringen til børn afhænger af deres alder og kropsvægt. Det er vigtigt at konsultere din børnelæge for at bestemme den nøjagtige dosis. Som en generel retningslinje:

• Til børn i alderen 1 til 10 år ordineres normalt 5 mg pr. Kg legemsvægt pr. Dag fordelt på to doser, men ikke mere end 150 mg pr. Dag til behandling af influenza.
• Børn over 10 år og vejer mere end 50 kg kan tage voksendosis.

Specielle instruktioner:

• Rimantadine bør tages efter måltider for at reducere risikoen for gastrointestinale bivirkninger.
• Det er vigtigt at drikke nok væske under behandling med rimantadin.
• Varigheden af ​​administration til profylakse kan forlænges afhængigt af influenzavirussituationen i miljøet efter råd fra en læge.

Brug Rimantadine under graviditet

Rimantadine anvendes til forebyggelse og behandling af influenza type A. Anvendelsen af ​​det under graviditet kan dog være begrænset eller kun anbefales ved strenge indikationer.

Til dato er data om sikkerheden af ​​rimantadin under graviditet begrænset. Dette skyldes, at det af etiske grunde generelt er uacceptabelt at udføre kontrollerede kliniske forsøg med gravide kvinder.

Rimantadine er et FDA Kategori C-lægemiddel, hvilket betyder, at det har bevis for uønskede virkninger på fosterudviklingen hos dyr, men der er ikke nok menneskelige undersøgelser. Brug af rimantadin under graviditet bør være baseret på omhyggelig drøftelse af fordelene ved behandlingen og potentielle risici for moderen og fosteret med din læge.

Kontraindikationer

Her er et par kontraindikationer for dets brug:

1. Overfølsomhed : Personer med kendt overfølsomhed over for rimantadin eller andre ingredienser i lægemidlet bør ikke bruge det.
2. Nyreinsufficiens : Rimantadin udskilles gennem nyrerne, hvorfor det kan være uønsket hos patienter med nedsat nyrefunktion eller kronisk nyreinsufficiens.
3. Pædiatrisk alder : Brugen af ​​rimantadin anbefales ikke til børn under 1 år uden lægelig rådgivning. Til børn under 10 år bør rimantadin kun anvendes, når det er ordineret af en læge.
4. Graviditet og amning: Sikkerheden ved brug af rimantadin under graviditet eller amning er ikke fastlagt, derfor bør anvendelsen i disse tilfælde udføres under lægeligt tilsyn.
5. Hjertesygdom : Rimantadin kan øge uønskede kardiovaskulære bivirkninger, derfor bør brugen af ​​det anvendes med forsigtighed hos patienter med hjertekarsygdomme.
6. Centralnervesystemet : Rimantadin kan forårsage nervøse bivirkninger såsom svimmelhed og rastløshed, så det bør bruges med forsigtighed hos patienter med lidelser i centralnervesystemet.

Bivirkninger Rimantadine

1. Mave-tarm-sygdomme : Inklusive kvalme, opkastning, diarré, anoreksi og dyspepsi (fordøjelsesforstyrrelser).
2. Nervesystem : Hovedpine, svaghed, søvnløshed, angst og sjældent hallucinationer, angst, forvirring og anfald kan forekomme.
3. Allergiske reaktioner: Allergiske reaktioner i form af hududslæt, kløe, nældefeber, angioødem og anafylaktisk shock kan forekomme.
4. Hjertepåvirkninger : I nogle tilfælde kan der forekomme hjerterytmeforstyrrelser såsom arytmier.
5. Andre reaktioner : Asteni (svaghed), svedtendens, træthed, mundtørhed, rødme af huden og ledsmerter kan også forekomme.

Overdosis

1. Centralnervesystemet (CNS) : Symptomer forbundet med CNS-agitation såsom rastløshed, søvnløshed, hovedpine, svimmelhed, irritabilitet, angst og hallucinationer kan forekomme.
2. Mave-tarmkanalen : Fordøjelsesrelaterede symptomer såsom kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré og anoreksi kan forekomme.
3. Kardiovaskulært system : I sjældne tilfælde kan hjerterytmeforstyrrelser, herunder takykardi, arteriel hypertension eller hypotension, forekomme.
4. Åndedrætssystem : Symptomer relateret til vejrtrækning, såsom åndedrætsbesvær eller gisp, kan forekomme.
5. Andre symptomer : Symptomer som kramper, hypertermi (øget kropstemperatur) og allergiske reaktioner kan forekomme.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Anticholinerge lægemidler : Når de kombineres med lægemidler såsom antikolinerge midler, kan der forekomme yderligere antikolinerge virkninger såsom mundtørhed, forstoppelse og synsforstyrrelser.
2. Centralt virkende lægemidler : Rimantadin kan øge de beroligende virkninger af centralt virkende lægemidler såsom sovepiller, antidepressiva og smertestillende midler.
3. Lægemidler, der øger risikoen for arytmier : Rimantadin kan øge QT-intervallet og øge risikoen for arytmier, især når det bruges sammen med andre lægemidler, der også påvirker QT-intervallet, såsom antiarytmika (f.eks. Amidaron, quinidin) og antibiotika (f.eks. Erythromycin, azithromycin).
4. Lægemidler metaboliseret gennem cytokrom P450-systemet : Rimantadin kan påvirke aktiviteten af ​​cytokrom P450-enzymer i leveren, hvilket kan ændre metabolismen af ​​andre lægemidler såsom antikoagulantia, antipsykotika, antidepressiva og antiepileptika.
5. Lægemidler, der hæmmer renal kationudskillelse : Rimantadin kan konkurrere med andre lægemidler, der også kan udskilles af nyrerne, hvilket kan øge deres blodkoncentrationer og øge risikoen for toksicitet.