Rimantadine

Rimantadin er en antiviral medicin, der bruges til at forhindre og behandle infektioner forårsaget af visse stammer af influenza A-virus. Det kan også bruges til behandling af influenza A-virusinfektion hos voksne og børn.

Mekanismen for virkning af rimantadin er at hæmme replikation af influenza A-virus i tidlige stadier af sin livscyklus og således forhindre spredning af infektion i kroppen. Rimantadin blokerer M2-ionkanalen for influenza A-virus, der forhindrer virionpressurisering inde i værtsceller, der er nødvendig for frigivelse af viralt RNA og efterfølgende syntese af virale proteiner.

Rimantadin anbefales at blive taget ved de første symptomer på influenza til den mest effektive behandling. Det kan også bruges som en forebyggende medicin under influenzaepidemier, især blandt mennesker med høj risiko for komplikationer.

Selvom den er effektiv mod influenza A-virus, kan rimantadin være mindre effektiv mod nogle stammer af virussen, der viser resistens over for lægemidlet. Det er heller ikke effektivt mod influenzatype B, som også er en hyppig årsag til sæsonbestemte influenzaepidemier.

Som med ethvert lægemiddel kan rimantadin forårsage bivirkninger, hvoraf de mest almindelige er svimmelhed, nedsat koncentration, søvnløshed, kvalme og tør mund. Brugen af rimantadin bør overvåges af en læge, især hos personer med eksisterende nyre, lever eller hjerte-kar-sygdom.

Indikationer Rimantadine

1. Influenzaforebyggelse: Rimantadin bruges til at forhindre influenzatype A hos voksne og børn. Det anbefales især til individer med høj risiko (f.eks. Ældre, mennesker med kroniske sygdomme, sundhedsarbejdere osv.) Og i perioder med influenzaudbrud.
2. Influenzabehandling: rimantadin bruges til behandling influenza type A hos voksne og børn, hvilket hjælper med at forkorte varigheden af sygdom og reducere sværhedsgraden af symptomer. Behandlingen er mest effektiv, hvis lægemidlet startes inden for de første 1 til 2 dage efter, at symptomerne vises.

Udgivelsesformular

1. Tabletter: Den mest almindelige form for rimantadin, der er egnet til voksne og børn over en bestemt alder, der er specificeret i brugsinstruktionerne. Tabletter indeholder normalt 50 mg af det aktive stof.
2. Kapsler: I lighed med tabletter indeholder 100 mg rimantadin. Kapsler er beregnet til oral administration og giver en praktisk dosering for voksne.
3. Sirup (mundtlig løsning): Velegnet til børn og voksne, der har svært ved at sluge tabletter eller kapsler. Sirupen gør det lettere at tilpasse doseringen, især når man behandler børn.

Farmakodynamik

1. Inhiberer influenza A-virusreplikation: rimantadin virker ved at binde til influenza A-virusmembranprotein (M2-kanal), som forhindrer det i at replikere i inficerede celler.
2. Blokerer virusindtræden i cellen: rimantadin blokerer virusfrigivelsesprocessen fra det tidlige endosomale rum i den inficerede celle og forhindrer derved dens indtræden i cytoplasmaet.
3. Prophylacticeffect: Profylaktisk anvendelse af rimantadin reducerer risikoen for influenzainfektion hos mennesker i kontakt med inficerede personer.
4. Behandling af influenza: Rimantadin er også effektiv til behandling af influenzatype A hos voksne og børn. Det reducerer varigheden og sværhedsgraden af influenzasymptomer, hvis de startes inden for de første 48 timer efter sygdomsdebut.
5. Virkning af virkning: Rimantadin fungerer overvejende mod influenza A-virus, mens influenza B-virus er resistent over for dens virkninger.
6. Mekanisme for resistens: Selvom rimantadin er et effektivt antiviralt middel, kan fremkomsten af resistens over for det forekomme på grund af mutationer i M2-genet af influenza A-virus.

Farmakokinetik

1. Absorption: Rimantadin absorberes godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Det begynder normalt at træde i kraft inden for 2-4 timer efter indtagelse.
2. Distribution: Rimantadin har høj affinitet til blodplasmaproteiner, hvilket fører til dens fordeling i forskellige væv i kroppen. Det trænger også ind i blod-hjerne-barrieren.
3. Metabolisme: Det meste af rimantadinet metaboliseres i leveren ved demethylering og hydroxylering.
4. Udskillelse: Rimantadin og dens metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne. Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan der være forsinkelser i udskillelsen af lægemidlet, derfor kan doseringsjustering være påkrævet.
5. Halveringstid: Halvdelen af rimantadin er ca. 25 timer hos voksne og op til 34 timer hos ældre patienter.
6. Systemisk eksponering: Rimantadin udøver sin virkning ved at blokere viralt M2-ionisk tubulusprotein, som forhindrer spredning af influenzatype A.
7. Interaktioner: Rimantadin kan interagere med andre lægemidler, derfor inden dets anvendelse i kombination med andre lægemidler er det nødvendigt at konsultere en læge.

Dosering og indgivelse

Følgende er generelle anbefalinger, men du skal altid følge din læges instruktioner og anvisninger til brug.

For voksne (forebyggelse og behandling af influenzatype A):

• Profylakse: 100 mg (normalt en tablet) en gang dagligt.
• Behandling: 100 mg to gange dagligt i 5 dage. Behandlingen er mest effektiv, når den startes inden for de første 48 timer efter symptomens begyndelse.

For børnene:

Doseringen til børn afhænger af deres alder og kropsvægt. Det er vigtigt at konsultere din børnelæge for at bestemme den nøjagtige dosis. Som en generel retningslinje:

• Forbørn 1 til 10 år, 5 mg pr. Kg kropsvægt pr. Dag opdelt i to doser, men ikke mere end 150 mg pr. Dag, ordineres normalt til behandling af influenza.
• Børn over 10 år og vejer mere end 50 kg kan tage den voksne dosis.

Særlige instruktioner:

• Rimantadin bør tages efter måltider for at reducere risikoen for mave-tarmbivirkninger.
• Det er vigtigt at drikke nok væsker under behandling med rimantadin.
• Administrationsvarigheden for profylakse kan øges afhængigt af influenzavirussituationen i miljøet efter råd fra en læge.

Brug Rimantadine under graviditet

Rimantadin bruges til forebyggelse og behandling af influenzatype A. Imidlertid kan brugen under graviditet kun være begrænset eller anbefales i strenge indikationer.

Indtil videre er data om rimantadinens sikkerhed under graviditet begrænset. Dette skyldes, at udførelse af kontrollerede kliniske forsøg hos gravide kvinder generelt er uacceptabelt af etiske grunde.

Rimantadin er et FDA-kategori C-lægemiddel, hvilket betyder, at det har bevis for bivirkninger på føtaludvikling hos dyr, men der er ikke nok humane studier. Brug af rimantadin under graviditet skal baseres på omhyggelig diskussion af fordelene ved behandling og potentielle risici for moderen og fosteret med din læge.

Kontraindikationer

Her er et par kontraindikationer til brug:

1. Overfølsomhed: Mennesker med kendt overfølsomhed over for rimantadin eller andre ingredienser i lægemidlet bør ikke bruge det.
2. Nyreinsufficiens: Rimantadin udskilles gennem nyrerne, derfor kan dens anvendelse være uønsket hos patienter med nedsat nyrefunktion eller kronisk nyreinsufficiens.
3. Pædiatrisk alder: Brug af rimantadin anbefales ikke hos børn under 1 år uden medicinsk rådgivning. Hos børn under 10 år skal rimantadin kun bruges, når den er ordineret af en læge.
4. Graviditet og amning: Sikkerheden ved anvendelse af rimantadin under graviditet eller amning er ikke blevet fastlagt, derfor bør brugen i disse tilfælde udføres under medicinsk tilsyn.
5. Hjertesygdom: Rimantadin kan øge uønskede kardiovaskulære bivirkninger, derfor bør brugen anvendes med forsigtighed hos patienter med hjerte-kar-sygdom.
6. Centralnervesystem: Rimantadin kan forårsage nervøse bivirkninger såsom svimmelhed og rastløshed, så det skal bruges med forsigtighed hos patienter med centralnervesystemforstyrrelser.

Bivirkninger Rimantadine

1. Gastrointestinale lidelser: inklusive kvalme, opkast, diarré, anoreksi og dyspepsi (fordøjelsesforstyrrelser).
2. Nervesystem: Hovedpine, svaghed, søvnløshed, angst og sjældent hallucinationer, angst, forvirring og anfald kan forekomme.
3. Allergiske reaktioner: Allergiske reaktioner i form af hududslæt, kløe, urticaria, angioødem og anafylaktisk chok kan forekomme.
4. Hjerteffekter: I nogle tilfælde kan hjerterytmeforstyrrelser såsom arytmier forekomme.
5. Andre reaktioner: Astheni (svaghed), sved, træthed, tør mund, rødme i huden og ledssmerter kan også forekomme.

Overdosis

1. Centralnervesystem (CNS): Symptomer forbundet med CNS-agitation såsom rastløshed, søvnløshed, hovedpine, svimmelhed, irritabilitet, angst og hallucinationer kan forekomme.
2. Gastrointestinal kanal: fordøjelsesrelaterede symptomer såsom kvalme, opkast, mavesmerter, diarré og anoreksi kan forekomme.
3. Kardiovaskulært system: I sjældne tilfælde kan hjerterytmeforstyrrelser, herunder takykardi, arteriel hypertension eller hypotension, forekomme.
4. Åndedrætssystem: Symptomer relateret til vejrtrækning, såsom åndedrætsbesvær eller gispning, kan forekomme.
5. Andre symptomer: symptomer såsom anfald, hypertermi (øget kropstemperatur) og allergiske reaktioner kan forekomme.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antikolinergiske lægemidler: Når de kombineres med medikamenter, såsom antikolinergiske midler, kan der forekomme yderligere antikolinergiske effekter, såsom tør mund, forstoppelse og synsforstyrrelser.
2. Centralt fungerende lægemidler: Rimantadin kan øge de beroligende virkninger af centralt virkende lægemidler, såsom sovepiller, antidepressiva og smertestillende midler.
3. Lægemidler, der øger risikoen for arytmier: rimantadin kan øge QT-intervallet og øge risikoen for arytmier, især når de bruges samtidig med andre lægemidler, der også påvirker QT-intervallet, såsom antiarrytmiske midler (f.eks. Amidaron, quinidin) og antibriotika (f.eks. Erythmiccin, azithromycin).
4. Lægemidler, der metaboliseres gennem cytochrome P450-systemet: rimantadin kan påvirke aktiviteten af cytochrome P450-enzymer i leveren, hvilket kan ændre metabolismen af andre lægemidler, såsom antikoagulanter, antipsykotika, antidepressiva og antiepileptika.
5. Lægemidler, der hæmmer udskillelse af nyrecation: Rimantadin kan konkurrere med andre lægemidler, der også kan udskilles af nyrerne, hvilket kan øge deres blodkoncentrationer og øge risikoen for toksicitet.